Onglisa: awọn atunwo lori lilo oogun naa, awọn ilana

Onglisa jẹ oogun fun awọn alagbẹ, eroja ti nṣiṣe lọwọ eyiti o jẹ saxagliptin. Saxagliptin jẹ oogun ti paṣẹ fun itọju iru àtọgbẹ 2.

Laarin awọn wakati 24 lẹhin iṣakoso, o ṣe idiwọ iṣẹ ti enzymu DPP-4. Idilọwọ awọn henensi nigba ibaraenisepo pẹlu glukosi mu nipasẹ awọn akoko 2-3 awọn ipele ti glucagon-bi peptide-1 (ti o wa ni GLP-1) ati glucose-ti o gbẹkẹle insulinotropic polypeptide (HIP), dinku ifọkansi ti glucagon ati dasi ifesi ti awọn sẹẹli beta.

Bi abajade, akoonu ti hisulini ati C-peptide ninu ara pọ si. Lẹhin insulin ti tu silẹ nipasẹ awọn sẹẹli beta ti oronro ati glucagon lati awọn sẹẹli alpha, glycemia ãwẹ ati glycemia postprandial ti dinku gidigidi.

Bawo ni ailewu ati munadoko lilo ti saxagliptin ni ọpọlọpọ awọn iwọn lilo ni a ti fara ni pẹlẹpẹlẹ ni awọn ikẹkọ mẹtta-meji ilọpo meji, eyiti o kan awọn alaisan 4148 ti a ṣe ayẹwo pẹlu iru 2 suga mellitus.

Lakoko awọn ijinlẹ naa, ilọsiwaju pataki ni haemoglobin glycated, glucose pilasima glucose ati glucose postprandial ti ṣe akiyesi. Awọn alaisan ninu eyiti monoprint saxagliptin ko mu awọn abajade ti a nireti ni itọju awọn oogun ni afikun bi metformin, glibenclamide ati thiazolidinediones.

Awọn ẹri ti awọn alaisan ati awọn dokita: ọsẹ mẹrin 4 lẹhin ibẹrẹ ti itọju ailera, nikan saxagliptin, ipele ti iṣọn-ẹjẹ glycated dinku, ati pe ipele glukosi glukosi ẹjẹ pọ si isalẹ lẹhin ọsẹ 2.

Awọn itọkasi kanna ni a gba silẹ ni ẹgbẹ kan ti awọn alaisan ti o paṣẹ itọju ailera pẹlu afikun ti metformin, glibenclamide ati thiazolidinediones; analogues ṣiṣẹ ni sakediani kanna.

Ni gbogbo awọn ọrọ, ilosoke ninu iwuwo ara ti awọn alaisan ko ṣe akiyesi.

Nigbati o ba lo ongliza

Ti paṣẹ oogun naa si awọn alaisan ti o ni ayẹwo ti àtọgbẹ iru 2 ni iru awọn ọran:

Pẹlu monotherapy pẹlu oogun yii ni apapo pẹlu iṣẹ ṣiṣe ti ara ati itọju ailera,
Pẹlu itọju ailera ni apapo pẹlu metformin,
Ni isansa ti ndin ti monotherapy pẹlu metformin, awọn itọsẹ sulfonylurea, thiazolidinediones gẹgẹbi oogun afikun.

Pelu otitọ pe oogun onglise ti lọ awọn nọmba ati awọn idanwo, awọn atunwo nipa rẹ jẹ didara julọ, itọju ailera le ṣee bẹrẹ labẹ abojuto dokita kan.

Awọn idena fun lilo onglise

Niwọn igba ti oogun naa ni imunadoko ṣiṣe ṣiṣe ti beta ati awọn sẹẹli alpha, ni iyanju iṣẹ ṣiṣe wọn ni itara, ko le ṣee lo nigbagbogbo. Oogun ti ni contraindicated:

Lakoko oyun, ibimọ ati lactation.
Awọn ọdọ labẹ ọdun 18.
Awọn alaisan ti o ni iru 1 mellitus àtọgbẹ (iṣẹ ti a ko kẹkọọ).
Pẹlu itọju isulini.
Pẹlu ketoacidosis dayabetik.
Awọn alaisan pẹlu aibikita fun galactose.
Pẹlu ifamọ ẹni kọọkan si eyikeyi awọn paati ti oogun naa.

Ni ọran kankan ko yẹ ki o foju awọn itọnisọna fun oogun naa. Ti awọn iyemeji ba wa nipa aabo ti lilo rẹ, awọn afọwọṣe analog tabi ọna itọju miiran yẹ ki o yan.

Iṣeduro ati Isakoso Niyanju

Onglisa ni a nṣakoso ni ẹnu, laisi itọkasi si awọn ounjẹ. Iwọn apapọ iṣeduro ojoojumọ ti oogun naa jẹ 5 miligiramu.

Ti a ba ti ṣe itọju apapọ, iwọn lilo ojoojumọ ti saxagliptin wa ni iyipada, iwọn lilo ti metformin ati awọn itọsẹ sulfonylurea ti pinnu ni lọtọ.

Ni ibẹrẹ itọju ailera lilo metformin, iwọn lilo awọn oogun yoo jẹ atẹle wọnyi:

Onglisa - 5 miligiramu fun ọjọ kan,
Metformin - 500 miligiramu fun ọjọ kan.

Ti o ba ti ṣe akiyesi aibojumu kan, iwọn lilo ti metformin yẹ ki o tunṣe, o pọ si.

Ti,, fun idi eyikeyi, akoko ti mu oogun naa ti padanu, alaisan yẹ ki o gba egbogi naa bi o ti ṣee. Ko tọ lati ṣe iyemeji iwọn lilo ojoojumọ lẹẹmeji.

Fun awọn alaisan ti o ni ikuna kidirin ìwọnba bi arun concomitant, ko ṣe pataki lati ṣatunṣe iwọn lilo ti onglise. Pẹlu alailoye kidirin ti iwọntunwọnsi ati awọn fọọmu onglis kekere yẹ ki o mu ni awọn iwọn to kere - 2.5 miligiramu lẹẹkan ni ọjọ kan.

Ti o ba jẹ hemodialysis, a mu onglisa lẹhin ipari igba. Ipa ti saxagliptin lori awọn alaisan ti o wa ni titẹ-ọrọ nipa titẹ laini lilu ko ti ṣe iwadii sibẹsibẹ. Nitorinaa, ṣaaju ṣiṣe itọju pẹlu oogun yii, iṣiro to peye ti iṣẹ kidirin yẹ ki o gbe jade.

Pẹlu ikuna ẹdọ, onglise ni a le fun ni lailewu ni iwọn lilo iwọn itọkasi - 5 miligiramu fun ọjọ kan. Fun itọju awọn alaisan agbalagba, lilo onglise ni lilo kanna. Ṣugbọn o yẹ ki o ranti pe ewu ti idagbasoke ikuna kidirin ninu ẹya ti awọn alatọ o ga julọ.

Ko si awọn atunyẹwo tabi awọn iwadii iṣẹ ti awọn ipa ti oogun naa lori awọn alaisan ti o wa labẹ ọdun 18. Nitorinaa, fun awọn ọdọ ti o ni àtọgbẹ iru 2, analogues pẹlu paati miiran ti n ṣiṣẹ.

Pipadanu iwọn lilo ti onglise ni a beere ti o ba jẹ oogun naa ni nigbakannaa pẹlu ọranlọwọ pẹlu awọn oludena agbara. Eyi ni:

ketoconazole,
clarithromycin,
atazanavir
indinavir
igraconazole
nelfinavir
ritonavir
saquinavir ati telithromycin.

Nitorinaa, iwọn lilo ojoojumọ ti o pọju jẹ 2.5 miligiramu.

Awọn ẹya ti itọju ti awọn aboyun ati awọn ipa ẹgbẹ

A ko ti ṣe iwadi bii oogun naa ṣe ni ipa lori ipa ti oyun, ati boya o ni anfani lati tẹ sinu wara ọmu, nitorina, a ko ṣe ilana oogun naa ni asiko ti bi ati fifun ọmọ. O gba ọ niyanju lati lo analogues miiran tabi lati da ọmú lọwọ.

Nigbagbogbo, atẹle awọn iwọn lilo ati awọn iṣeduro ti itọju apapọ, oogun naa ni ifarada daradara, ni awọn iṣẹlẹ ti o ṣọwọn, bi awọn atunyẹwo ṣe jerisi, atẹle naa le ṣe akiyesi:

Eebi
Inu oniye,
Orififo
Ibiyi ni awọn arun ako-arun ti atẹgun oke,
Awọn aarun alailowaya ti eto ẹya ara.

Ti awọn aami aisan kan ba wa tabi diẹ sii, o yẹ ki o da oogun naa duro tabi ṣatunṣe iwọn lilo.

Gẹgẹbi awọn atunwo, paapaa ti a ba lo onglise fun igba pipẹ ni awọn iwọn lilo ti o kọja awọn akoko 80 ti a ṣeduro, ko si awọn ami ti majele. Lati yọ oogun naa kuro ninu ara ni ọran ti o ṣeeṣe mimu, ọna geomdialysis wa ni lilo.

Kini ohun miiran lati mọ

A ko fun Onglis pẹlu hisulini tabi ni itọju meteta pẹlu metformin ati thiazolididones, nitori awọn ikẹkọ ti ibaraenisepo wọn ko ti ṣe. Ti alaisan naa ba jiya lati iwọntunwọnsi si ikuna kidirin ti o nira, iwọn lilo ojoojumọ yẹ ki o dinku. Awọn alagbẹ pẹlu idawọn kidirin oniruru nilo ibojuwo igbagbogbo ti ipo ti awọn kidinrin lakoko itọju.

O ti dasilẹ pe awọn ipilẹṣẹ sulfanilurea le mu ki hypoglycemia jẹ. Lati ṣe idiwọ eegun ti hypoglycemia, iwọn lilo ti sulfanilurea ni apapọ pẹlu itọju onglise yẹ ki o tunṣe. Iyẹn ni, dinku.

Ti alaisan naa ba ni itan-itanjẹ ifunra si eyikeyi awọn inhibitors DPP-4 miiran ti o jọra, a ko fun ni aṣẹ saxagliptin. Bi fun ailewu ati munadoko ti itọju ti awọn alaisan agbalagba (ju ọdun 6 lọ) pẹlu oogun yii, ko si awọn ikilọ ninu ọran yii. Onglisa ṣe ifarada ati iṣe ni ọna kanna bi ni awọn alaisan ọdọ.

Niwọn igba ti ọja naa ni lactose, ko dara fun awọn ti o ni ifarakanra laini inu si nkan yii, aipe lactose, glucose-galactose malabsorption.

Ipa ti oogun naa lori agbara lati wakọ awọn ọkọ ati awọn ohun elo miiran ti o nilo ifamọra giga kan ko ti ṣe iwadi ni kikun.

Ko si contraindications taara si iwakọ ọkọ ayọkẹlẹ kan, ṣugbọn o yẹ ki o ranti pe laarin awọn ipa igbelaruge ẹgbẹ ati awọn efori ni o ṣe akiyesi.

Ibaraṣepọ pẹlu awọn oogun miiran

Gẹgẹbi awọn iwadii ile-iwosan, ewu ibaraenisepo laarin awọn onglises ati awọn oogun miiran, ti o ba gba ni nigbakannaa, kere pupọ.

Awọn onimo ijinlẹ sayensi ko ti iṣeto bi siga, mimu oti, lilo awọn oogun oogun homeopathic, tabi ounjẹ ounjẹ ṣe ni ipa ipa ti oogun naa, nitori aini iwadi ni agbegbe yii.

Fọọmu Tu silẹ ati tiwqn

Fọọmu doseji ti itusilẹ ti Onglis jẹ awọn tabulẹti ti a bo lori fiimu: yika, biconvex, awọn ifikọmu ni a lo pẹlu awọ bulu kan, iwọn miligiramu 2.5 kọọkan - lati ina lati bia ofeefee, akọle “2.5” ni ẹgbẹ kan, ati ““ 4214 ", 5 miligiramu kọọkan - Pink, ni ẹgbẹ kan ti akọle" 5 ", ni apa keji -" 4215 "(awọn kọnputa 10. Ninu awọn roro, ninu apoti paali 3 roro).

Akopọ 1 tabulẹti:

Nkan ti nṣiṣe lọwọ: saxagliptin (ni irisi saxagliptin hydrochloride) - 2.5 tabi 5 miligiramu,
awọn ẹya iranlọwọ: lactose monohydrate - 99 miligiramu, cellulose microcrystalline - 90 miligiramu, iṣuu soda croscarmellose - 10 miligiramu, iṣuu magnẹsia magnẹsia - 1 miligiramu, 1M ojutu ti hydrochloric acid - ni opoiye to,
ikarahun: Opadry II funfun (oti polyvinyl - 40%, titanium dioxide - 25%, macrogol - 20,2%, talc - 14.8%) - 26 mg, Opadry II ofeefee (fun awọn tabulẹti 2.5 miligiramu) ọti-lile polyvinyl - 40%, titanium dioxide - 24,25%, macrogol - 20,2%, talc - 14.8%, awọ ofeefee irin ohun elo afẹfẹ (E172) - 0.75% - 7 miligiramu, Opadry II Pink (fun awọn tabulẹti 5 miligiramu) Ọti polyvinyl - 40%, dioxide titanium - 24,25%, macrogol - 20,2%, talc - 14.8%, awọ pupa didan pupa (E172) - 0.75% - 7 miligiramu,
inki: Opacode bulu - (45% shellac ni ethyl oti - 55,4%, FD&C Blue # 2 / alawọ ewe indigo carmine - 16%, oti-n-butyl - 15%, propylene glycol - 10.5%, isopropyl oti - 3% , 28% ammonium hydroxide - 0.1%) - ni awọn iwọn to to.

Elegbogi

Saxagliptin jẹ agbara yiyan iparọ ifigagbaga dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Ni oriṣi aisan 2 ti àtọgbẹ mellitus, iṣakoso rẹ n yori si isakoṣo ti iṣẹ ti henensiamu DPP-4 fun wakati 24. Lẹhin ingestion ti glukosi, inhibation ti DPP-4 yori si ilosoke-meji-agbo ni fifa glucose-ti o gbẹkẹle insulinotropic polypeptide (HIP) ati glucagon-like peptide-1 (GLP-1), ilosoke ninu idahun sẹẹli glukosi ati idinku ninu fojusi glucagon, eyiti o fa ilosoke ninu fojusi C-peptide ati hisulini.

Iyokuro ifusilẹ ti glucagon lati awọn sẹẹli alugun ipakokoro ati itusilẹ hisulini nipasẹ awọn sẹẹli beta pancreatic yori si idinku ninuwẹwẹwẹwẹ postprandial glycemia ati glycemia.

Gẹgẹbi abajade ti awọn ẹkọ-iṣakoso pilasibo, a rii pe mimu awọn ilọsiwaju Onglisa pẹlu ilọsiwaju pataki ti iṣiro ni glucose pilasima ẹjẹ (GPN), glycosylated hemoglobin (HbA)_1c) ati glukosi ẹjẹ postprandial (BCP) ni pilasima ẹjẹ ni afiwe pẹlu iṣakoso.

Awọn alaisan ti ko ni anfani lati ṣaṣeyọri ipele glycemic afojusun nigbati mu saxagliptin bi monotherapy jẹ afikun awọn metformin, thiazolidinediones tabi glibenclamide. Nigbati o ba mu 5 miligiramu ti saxagliptin, idinku ninu HbA_1c ṣe akiyesi lẹhin ọsẹ mẹrin, GPN - lẹhin ọsẹ 2. Ninu awọn alaisan ti o gba saxagliptin ni apapo pẹlu metformin, thiazolidinediones tabi glibenclamide, a ṣe akiyesi idinku ti o jọra.

Lodi si abẹlẹ ti mu Onglisa, ilosoke ninu iwuwo ara ko ṣe akiyesi. Ipa ti saxagliptin lori profaili ti ọra jẹ iru ti ti pilasibo kan.

Elegbogi

Ninu awọn oluranlọwọ ti o ni ilera ati ni awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ iru 2, iru oogun eleto ti saxagliptin ati metabolite akọkọ rẹ ni a ṣe akiyesi.

Ohun naa lẹhin ti iṣakoso ẹnu lori ikun ti ṣofo ni a gba ni iyara. Aṣeyọri C_max (ifọkansi ti o pọju ti nkan kan) ti saxagliptin ati iṣelọpọ akọkọ ni pilasima waye lori awọn wakati 2 ati wakati mẹrin, leralera. Pẹlu alekun iwọn lilo, ilosoke oṣuwọn ni C_max ati AUC (agbegbe labẹ ilana-akoko fifo) ti nkan mejeeji ati metabolite akọkọ rẹ. Lẹhin iwọn lilo kan ti 5 miligiramu ti saxagliptin nipasẹ awọn oluyọọda ti ilera, awọn iwọn iye ti C_max saxagliptin ati iṣelọpọ akọkọ rẹ ni pilasima jẹ 24 ng / milimita ati 47 ng / milimita, awọn idiyele AUC jẹ 78 ng × h / milimita ati 214 ng × h / milimita, lẹsẹsẹ.

Awọn apapọ iye ti ik T_1/2 (igbesi aye idaji) ti saxagliptin ati iṣelọpọ akọkọ rẹ jẹ awọn wakati 2,5 ati awọn wakati 3.1, leralera, iye apapọ ti inagijẹ T_1/2 Pilasima DPP-4 - wakati 26.9. Idena ti iṣẹ ṣiṣe Plasama DPP-4 fun o kere ju awọn wakati 24 lẹhin mu saxagliptin ni nkan ṣe pẹlu ibatan giga rẹ fun DPP-4 ati abuda gigun si rẹ. Idarapọ iṣọn-nkan ti nkan naa ati iṣelọpọ akọkọ rẹ lakoko igba pipẹ pẹlu igbohunsafẹfẹ ti iṣakoso ti 1 akoko fun ọjọ kan ko ṣe akiyesi. Igbẹkẹle pipẹ ti saxagliptin ati iṣelọpọ akọkọ lori iwọn lilo ojoojumọ ati iye akoko ti itọju nigba gbigbe oogun naa ni akoko 1 fun ọjọ kan ni iwọn lilo iwọn lilo 2.5-400 miligiramu fun awọn ọjọ 14 ni a ko rii.

Lẹhin iṣakoso oral, ko din ju 75% ti iwọn lilo ti o gba. Njẹ lori awọn ile elegbogi ti oogun tiagagliptin ko ni fowo kan ni pataki. Awọn ounjẹ ti o sanra giga ni ipa lori C_max ko ni nkan kan, ṣugbọn awọn iye ti AUC ni lafiwe pẹlu alebu ale nipasẹ 27%. Nigbati o ba mu oogun naa pẹlu ounjẹ, ni afiwe pẹlu ãwẹ, akoko lati de ọdọ C pọ si nipa awọn iṣẹju 30_max. Awọn ayipada wọnyi ko ni pataki ile-iwosan.

Saxagliptin ati iṣọn iṣelọpọ akọkọ rẹ dipọ awọn ọlọjẹ omi ni die. Ni eyi, o le ṣe ipinnu pe pẹlu awọn ayipada ninu akopo amuaradagba ti omi ara ti a ṣe akiyesi ni kidirin tabi ailagbara hepatic, pinpin saxagliptin kii yoo ni awọn ayipada pataki.

Ohun naa jẹ metabolized nipataki pẹlu ikopa ti cytochrome P450 3A4 / 5 isoenzymes (CYP 3A4 / 5). Ni ọran yii, a ti ṣẹda metabolite akọkọ ti nṣiṣe lọwọ, ipa inhibitory eyiti eyiti lodi si DPP-4 jẹ igba 2 alailagbara ju ti saxagliptin lọ.

Saxagliptin pẹlu bile ati ito ti wa ni ita. Iwọn iyọdapọ kidirin ti nkan naa jẹ to 230 milimita / min, agbedemeji apapọ iṣọn gẹẹsi jẹ nipa milimita 120 / min. Imukuro ijiya fun iṣelọpọ akọkọ jẹ afiwera si awọn iye iwọn ti filtri glomerular.

Iye AUC ti saxagliptin ati metabolite akọkọ rẹ pẹlu ikuna kidirin ìwọnba jẹ 1,2 ati awọn akoko 1.7 ti o ga julọ, ni itẹlera, ju ninu awọn alaisan ti o ni iṣẹ kidirin tootọ. Ilọsi yii ni awọn iye AUC kii ṣe pataki nipa iṣoogun, ati pe atunṣe iwọn lilo ko yẹ ki o ṣe.

Ni aiṣedede kidirin ikuna / ti o muna, bi daradara ni awọn alaisan ti o ni itọju hemodialysis, awọn iye AUC ti nkan naa ati metabolite akọkọ rẹ jẹ awọn akoko 2.1 ati 4.5 ti o ga julọ, ni atele. Ni iyi yii, iwọn lilo ojoojumọ fun ẹgbẹ yii ti awọn alaisan ko yẹ ki o kọja 2.5 miligiramu ni iwọn lilo 1. Ni awọn ọran ti iṣẹ iṣan ti ko nira, awọn ayipada iwosan pataki ni itọju elegbogi ti awọn aṣeyọri saxagliptin ati, nitorinaa, atunṣe iwọn lilo ko wulo.

Awọn iyatọ ti aarun lọna jijin ni awọn ile-iṣoogun ti saxagliptin ninu awọn alaisan ọdun 65-80 ti a fiwewe pẹlu awọn alaisan ti ọjọ-ori ti ko ṣe idanimọ. Paapaa otitọ pe atunṣe iwọn lilo ko nilo fun ẹgbẹ yii ti awọn alaisan, o jẹ dandan lati ṣe akiyesi iṣeega giga ti idinku ninu iṣẹ kidirin.

Awọn itọkasi fun lilo

Onglisa ni a fun ni itọju ti iru 2 àtọgbẹ mellitus gẹgẹbi ọna afikun si adaṣe ati ounjẹ ni ibere lati mu iṣakoso glycemic ṣiṣẹ.

O le jẹ oogun naa gẹgẹbi atẹle:

monotherapy
bẹrẹ itọju ailera pẹlu metformin,
afikun si monotherapy pẹlu thiazolidinediones, metformin, awọn itọsẹ sulfonylurea ni awọn ọran ti aini iṣakoso glycemic deede nigba iru itọju.

Awọn ilana fun lilo Onglises: ọna ati doseji

Onglisa mu orally, laibikita gbigbemi ounje.

Iwọn iṣeduro ti a ṣe iṣeduro jẹ 5 miligiramu ni iwọn lilo 1.

Nigbati o ba n ṣe itọju apapọ, Onglisa lo pẹlu metformin, sulfonylureas tabi thiazolidinediones.

Nigbati o bẹrẹ itọju ailera pẹlu metformin, iwọn lilo ojoojumọ akọkọ rẹ jẹ 500 miligiramu. Ni awọn ọran ti idahun ti ko pe, o le pọsi.

Ti iwọn lilo Onglisa ti padanu, o gbọdọ mu ni kete bi o ti ṣee, sibẹsibẹ, iwọn lilo meji ko yẹ ki o gba laarin awọn wakati 24.

Iwọn ojoojumọ fun awọn alaisan ti o ni ikuna kidirin iwọntunwọnsi / idaamu ikuna (pẹlu imukuro creatinine ≤ 50 milimita / min), bi daradara bi fun awọn alaisan lori iṣan ara, jẹ 2.5 miligiramu ni iwọn lilo 1. Ongliz yẹ ki o mu lẹhin opin igba ẹdọforo. Lilo oogun naa ni awọn alaisan lori titẹ akọn-ẹjẹ peritoneal ko ti ṣe iwadi. Ṣaaju ki o to bẹrẹ / lakoko itọju ailera, o niyanju lati ṣe iṣiro iṣẹ kidirin.

Iwọn ojoojumọ ti a ṣe iṣeduro ti Onglisa nigbati a ba ni idapo pẹlu indinavir, nefazodone, ketoconazole, atazanavir, ritonavir, clarithromycin, itraconazole, nelfinavir, saquinavir, telithromycin ati awọn miiran alagbara CYP 3A4 / 5 inhibitors jẹ 2.5 miligiramu.