Amprilan® (Amprilan)

Nigbati ìdènà ACE dinku angiotensin-2, iṣẹ ṣiṣe renin posi, pọsi iṣẹ ṣiṣe bradykininiṣelọpọ pọsi aldosterone. Hemodynamic ati awọn ipa antihypertensive ti oogun naa ni a pese nipasẹ fifaagun lumen ti omi naa, dinku OPSS. Oogun ko ni fowookan oṣuwọn. Itọju igba pipẹ le ja si rudurudu ti hypertrophy osi ventricular, eyiti o dagbasoke pẹlu haipatensonu. Kọ ẹjẹ titẹ forukọsilẹ 1-2 awọn wakati lẹhin mu oogun naa, ipa antihypertensive tẹsiwaju fun ọjọ kan.

Ni awọn alaisan pẹlu ikuna okan dinku ewu okan ku, iku lojiji, lilọsiwaju arun, nọmba ti ile-iwosan pajawiri ati nọmba ti rudurudu ti ipaniyan. Ni awọn alaisan pẹlu atọgbẹ idinku wa microalbuminuriadin ewu nephropathy. Awọn ipa wọnyi dagbasoke laiwo ti ipele ti ẹjẹ titẹ.

Awọn itọkasi Amprilana

• ikuna okan (onibaje ona)
• haipatensonu,
• iṣọn-alọ ọkan ẹjẹokan.

Awọn itọkasi fun lilo ninu awọn alaisan pẹlu atọgbẹ: nephropathy.

Awọn idena

• irekọja si awọn paati
• awọn abawọn ọkan (mitral, aortic, apapọ),
• ọmọ-ọwọ,
• kadioyopathy,
• kidirin eto nipa ara ilu,
• hyperaldosteronism,
• oyun,
• ori si 18 ọdun.

Awọn ipa ẹgbẹ

Nigbagbogbo, didasilẹ titẹ ninu ẹjẹ titẹ ni a gbasilẹ,syncope, migraine-bi awọn efori, Ikọaláìdúró gbẹ, iṣelọpọ ironawọ-ara, irukerudo inu ọkan ati arun apo ito pẹlu ilosoke ninu ifọkansi ti awọn ensaemusi, irora ninu awọn isẹpo ati awọn iṣan.

Kere wọpọ arrhythmialilu angina pectorisidiju nipasẹ ipọn-ẹjẹ myocardial, Arun ti Raynaud, vasculitis, ailera astheno-depress pẹlu rudurudu oorun, awọn ikọlu ischemic trensient ati ọgbẹ, ailagbara, eto iṣipopada ti bajẹ pẹlu ifọkansi pọ si creatinia ati urea ninu ito aati iniraiyipada kan ni awọn aye-ẹrọ yàrá ni irisi neutropenia, erythropenia.

Pẹlu lilọsiwaju ti buru ti awọn ifura aiṣan, o niyanju lati kan si dokita kan ati dẹkun duro mu oogun Amprilan fun igba diẹ.

Fọọmu Tu silẹ ati tiwqn

Ẹya akọkọ ti nṣiṣe lọwọ ti Amprilan jẹ ramipril.

Awọn paati iranlọwọ ti o wa ninu awọn tabulẹti: iṣuu soda croscarmellose, sitẹrio iṣaaju, iṣuu soda stearyl fumarate, iṣuu soda bicarbonate, lactose monohydrate, awọn dyes.

Awọn iwọn lilo to wa: 1.25 mg, 2.5 mg, 5 mg ati 10 miligiramu ti ramipril ninu tabulẹti kan.

A ṣe iṣelọpọ Amprilan ni awọn tabulẹti (awọn tabulẹti 7 tabi 10 ni blister) ofali pẹlu ilẹ pẹlẹbẹ ati bevel kan. Awọ awọn tabulẹti yatọ si iwọn lilo oogun naa: funfun tabi o fẹrẹ funfun (1.25 miligiramu ati 10 miligiramu kọọkan), ofeefee ina (2.5 miligiramu kọọkan), awọ pinpin awọ Pink (5 miligiramu kọọkan),

Iṣe oogun elegbogi

Elegbogi Amprilan jẹ oluṣe ṣiṣiṣẹ ACE pipẹ. Enzymu iyipada-iyipada Angiotensin mu ki iyipada ti angiotensin II ṣiṣẹ lati angiotensin I, jẹ aami si kinase - henensiamu ti o mu ki didọti Bradykinin dinku. Bii abajade ti pipade ACE nipasẹ Amprilan, ifọkansi ti angiotensin II dinku, iṣẹ ṣiṣe ti renin ninu pilasima ẹjẹ pọ si, iṣe bradykinin ati iṣelọpọ aldosterone pọ si, eyiti o yori si ilosoke ninu akoonu potasiomu ninu ẹjẹ.

Amprilan ni awọn ipakokoro awọ ati awọn ipa tairodu nitori imugboroosi ti awọn iṣan ẹjẹ ati dinku igbẹkẹle agbeegbe lapapọ. Ni ọran yii, oṣuwọn ọkan ko yipada. Idinku ninu titẹ lẹhin iwọn lilo kan ti Amprilan ni a ṣe akiyesi lẹhin awọn wakati 1-2, lẹhin awọn wakati 3-6 ipa ipa iwosan gba iwọn ti o pọ julọ ati ṣiṣe wakati 24.

Pẹlu itọju gigun pẹlu oogun naa, haipatensonu osi ti o dinku, lakoko ti ko si ipa odi lori iṣẹ ọkan.

Elegbogi

Ohun elo ti n ṣiṣẹ lọwọ n gba iyara lati inu walẹ (iyara ko da lori gbigbemi ounjẹ). Wakati kan lẹhin ohun elo, ifọkansi ti o pọju ti nkan ti nṣiṣe lọwọ ninu ẹjẹ ni o waye. O to 73% ti ramipril sopọ si awọn ọlọjẹ plasma.

Oogun naa ṣubu ninu ẹdọ, ṣiṣe ramiprilat ti nṣiṣe lọwọ ti iṣelọpọ (iṣẹ-ṣiṣe ti igbehin jẹ awọn akoko 6 tobi ju iṣẹ-ṣiṣe ti ramipril funrararẹ) ati diketopiperazine yellow yellow. Idojukọ ti o pọ julọ ti ramiprilat ninu ẹjẹ ni a rii ni awọn wakati 2-4 lẹhin lilo oogun, iduroṣinṣin ati iduroṣinṣin igbagbogbo lojumọ lori ọjọ kẹrin ti itọju. O fẹrẹ to 56% ti ramiprilat sopọ si awọn ọlọjẹ plasma.

O to 60% ti ramipril ati ramiprilat ni a yọ jade nipasẹ awọn kidinrin ni irisi awọn metabolites, o kere si 2% ti ramipril kuro ninu ara ti ko yipada. Igbesi aye idaji ramiprilat jẹ lati wakati 13 si 17, ramipril - awọn wakati 5.

Pẹlu iṣẹ kidirin ti ko nira, oṣuwọn iyọkuro ti ramipril ati metabolites dinku. Ninu awọn alaisan ti o ni itunkun ẹdọ-wiwu, iyipada ti ramipril si ramiprilat ti fa fifalẹ, akoonu ti ramipril ninu omi ara pọsi.

Doseji ati iṣakoso

Awọn tabulẹti ni a gba ni ẹnu, laibikita ounjẹ, maṣe jẹ ajẹ, mu ọpọlọpọ awọn fifa.

Iwọn lilo oogun naa ni a yan nipasẹ dokita leyo fun alaisan kọọkan, ni akiyesi awọn itọkasi, ifarada ti oogun naa, awọn aarun concomitant ati ọjọ ori alaisan. Nigbati yiyan iwọn lilo, atọka titẹ ẹjẹ gbọdọ wa ni ero. Iwọn lilo iyọọda ti oogun ti o pọju fun gbogbo awọn iru awọn aami aisan jẹ 10 miligiramu fun ọjọ kan. Ọna itọju jẹ igbagbogbo gigun, tun jẹ iṣeto nipasẹ dokita.

Pẹlu haipatensonu iṣan Iwọn lilo niyanju ni ibẹrẹ jẹ 2.5 miligiramu lẹẹkan lojoojumọ. Ti o ba wulo, iwọn lilo le jẹ ilọpo meji ni awọn ọjọ 7-14.

Ni ikuna okan onibaje iwọn lilo iṣeduro ti oogun naa jẹ 1.25 miligiramu (le ṣe ilọpo meji lẹhin ọsẹ 1-2).

Pẹlu ikuna ọkan, eyiti o waye ni ọjọ 2-9 lẹhin ti o jẹ aini idaamu alairo, o ti gba ọ niyanju lati mu 5 miligiramu ti Amprilan fun ọjọ kan - 2.5 miligiramu ni owurọ ati irọlẹ. Ti o ba jẹ lakoko itọju titẹ yoo dinku pupọ, iwọn lilo a ti dinku (1.25 miligiramu lẹmeji ọjọ kan). Lẹhin ọjọ 3, iwọn lilo ga soke. Ti o ba mu oogun naa ni iwọn lilo 2.5 miligiramu lẹmeji ọjọ kan ti tun gba alaini laaye nipasẹ alaisan, itọju pẹlu Amprilan yẹ ki o fagile.

Nehropathy (pẹlu awọn itọka kaakiri ti awọn kidinrin ati dayabetik).Iwọn lilo ti a ṣeduro ni 1.25 miligiramu fun ọjọ kan. Ni gbogbo ọjọ 14, iwọn lilo ti ilọpo meji titi iwọn lilo itọju ti 5 miligiramu fun ọjọ kan ti o to.

Idena ti ikuna okan lẹhin ti infarction alailoye. Ni ipele ibẹrẹ ti iṣẹ itọju ailera, Amprilan 2.5 mg ni a fun ni kọnputa fun ọjọ kan. Lẹhin ọsẹ kan, iwọn lilo pọ si 5 miligiramu fun ọjọ kan, lẹhin awọn ọsẹ 2-3 miiran - si iwọn itọju itọju ti 10 miligiramu lẹẹkan ni ọjọ kan.

Pẹlu iṣafihan iṣọn-ara ati lẹhin iṣọn-alọ ọkan iṣọn-alọ ọkan Amprilan mu 2.5 miligiramu lẹẹkan ni ọjọ kan fun awọn ọjọ 7. Lẹhinna, fun awọn ọsẹ 2-3, a mu oogun naa ni 5 miligiramu fun ọjọ kan, lẹhin lilo iwọn lilo rẹ pọ si ni igba meji meji - o to 10 miligiramu fun ọjọ kan.

Awọn ilana pataki

1. Fun awọn alaisan ti o ni ailagbara iṣẹ ti kidinrin, iwọn lilo akọkọ ti Amprilan yẹ ki o jẹ 1.25 miligiramu, ati iwọn lilo ojoojumọ ti o pọju yẹ ki o jẹ 5 miligiramu.
2. Fun awọn alaisan ti o ni ikuna ẹdọ, iwọn lilo akọkọ jẹ 1.25 miligiramu, iwọn lilo ojoojumọ ti o pọju jẹ 2.5 miligiramu.
3. Ti o ba jẹ pe Amprilan ni a paṣẹ si awọn alaisan ti o mu awọn iṣẹ diuretics, ifagile tabi idinku ti iwọn lilo awọn diuretics nilo. O tun nilo abojuto nigbagbogbo ti ipo ti iru awọn alaisan, paapaa awọn alaisan agbalagba (ju ọdun 65 lọ).
4. A mu Amprilan pẹlu iṣọra ninu awọn alaisan pẹlu awọn arun eto ti ara ti o so pọ, mellitus àtọgbẹ, angina pectoris ti ko ni iduroṣinṣin.
5. Oogun naa ni ipa odi lori ọmọ inu oyun (hypoplasia ti ẹdọforo ati awọn egungun ti timole, hyperkalemia, iṣẹ iṣiṣẹ iṣan) ati contraindicated ninu awọn aboyun. Ṣaaju ki o to ṣọn silẹ ti Amprilan, o ṣe pataki fun awọn obinrin ti ọjọ-ibimọ ọmọ lati yọkuro oyun.
6. Nigbati o ba mu Amprilan lakoko lactation, o yẹ ki o pa awọn itọju ọmọ mu.

Awọn ofin ati ipo ti ipamọ

Tọju oogun naa ni iwọn otutu ti ko kọja 25 ° C, ni aye ti o ni aabo lati ọrinrin ati orun, ko ṣee ṣe fun awọn ọmọde. Igbesi aye selifu ti awọn tabulẹti Amprilan jẹ ọdun 3. Lẹhin ọjọ ti o tọka lori package, a ko le gba oogun naa.

Awọn analogues ti ilana ti Amprilan (awọn oogun pẹlu nkan ti nṣiṣe lọwọ iru nkan) ni:

Awọn aworan 3D

Doseji ati iṣakoso

Ninu laibikita akoko ti njẹ (i.e. awọn tabulẹti le mu mejeeji ṣaaju ati lakoko tabi lẹhin jijẹ), mu omi pupọ (1/2 ago). Maṣe jẹ ajẹ tabi lọ awọn tabili ki o to mu.

Ti yan iwọn lilo da lori ipa itọju ati ifarada alaisan si oogun naa.

Itọju pẹlu Amprilan ® jẹ igbagbogbo gigun, ati pe akoko ninu ọran kọọkan ni nipasẹ dokita.

Ayafi ti bibẹẹkọ ti sọtọ, lẹhinna pẹlu kidirin deede ati iṣẹ iṣọn-ẹdọ, awọn ilana iwọn lilo wọnyi ni a ṣe iṣeduro.

Nigbagbogbo iwọn lilo ti o bẹrẹ jẹ 2.5 miligiramu / ọjọ ni owurọ. Ti o ba jẹ nigba gbigba Amprilan ® ni iwọn lilo yii fun awọn ọsẹ 3 tabi diẹ sii, ko ṣee ṣe lati ṣe deede titẹ ẹjẹ, lẹhinna iwọn lilo le pọ si 5 miligiramu / ọjọ. Ti iwọn lilo 5 miligiramu ko munadoko to, lẹhin ọsẹ 2-3 o tun le jẹ ilọpo meji si iwọn lilo iṣeduro ojoojumọ ti o pọ julọ ti 10 miligiramu.

Gẹgẹbi omiiran lati mu iwọn lilo pọ si 10 miligiramu / ọjọ pẹlu ailagbara antihypertensive ti iwọn lilo ojoojumọ ti 5 miligiramu, o ṣee ṣe lati ṣafikun awọn aṣoju antihypertensive miiran si itọju, ni pataki diuretics tabi BKK.

Iwọn lilo akọkọ ti a ṣe iṣeduro jẹ 1.25 mg / ọjọ. O da lori idahun alaisan si itọju ailera, iwọn lilo le pọ si.

O ti wa ni niyanju lati ṣe ilọpo meji pẹlu iwọn-aarin ti awọn ọsẹ 1-2. Ti o ba nilo lati mu iwọn lilo ojoojumọ ti 2.5 miligiramu tabi ti o ga julọ, o le ṣee lo lẹẹkan lojumọ, tabi pin si awọn abere meji.

Iwọn iṣeduro ojoojumọ ti o pọ julọ jẹ 10 miligiramu.

Oni dayabetik tabi ti kii ṣe alagbẹ alagbẹ

Iwọn lilo akọkọ ti a ṣe iṣeduro jẹ 1.25 mg / ọjọ. Iwọn naa le pọ si 5 miligiramu / ọjọ. Pẹlu awọn ipo wọnyi, awọn abere ti o ga ju 5 miligiramu / ọjọ ni a ko ti ṣe ikẹkọ ni kikun ni awọn idanwo ile-iwosan ti iṣakoso.

Ti o dinku eewu ti infarction myocardial infarction, ọpọlọ, tabi iku iku ẹjẹ ni awọn alaisan ti o ni eegun ewu ẹdọforo giga

Iwọn lilo ti a ṣeduro ni 2.5 mg / ọjọ.

O da lori ifarada alaisan si Amprilan ®, iwọn lilo le pọ si ni kẹrẹ.

O niyanju lati ṣe ilọpo meji iwọn lilo lẹhin ọsẹ 1 ti itọju, ati ni awọn ọsẹ 3 to nbo, mu pọ si iwọn lilo itọju ti deede ti 10 miligiramu / ọjọ.

Lilo iwọn lilo ti o kọja 10 mg / ọjọ ni awọn idanwo ile-iwosan ti a ṣakoso ni a ko ṣe iwadi ni kikun. Lilo oogun naa ni awọn alaisan pẹlu Cl creatinine kere si 0.6 milimita / iṣẹju-aaya ko ni oye daradara.

Ikuna ọkan ti iṣọn-alọ ọkan ti o dagbasoke lakoko awọn ọjọ akọkọ (lati ọjọ meji si 9 ọjọ) lẹhin eegun ti iṣan aiṣan ti o de inu eegun nla.

Iwọn lilo akọkọ ti a ṣe iṣeduro jẹ 5 miligiramu / ọjọ, pin si awọn iwọn meji 2 ti 2.5 miligiramu (ti o ya ni owurọ ati irọlẹ). Ti alaisan ko ba farada iwọn lilo akọkọ yii (idinkuwo pupọ ninu titẹ ẹjẹ ni a ṣe akiyesi), lẹhinna a gba ọ niyanju lati mu 1,25 mg 2 igba ọjọ kan fun ọjọ meji.

Lẹhinna, da lori iṣe ti alaisan, iwọn lilo le pọsi. O ṣe iṣeduro pe iwọn lilo pẹlu ilosoke rẹ pẹlu ilọpo meji pẹlu arin ti awọn ọjọ 1-3. Pẹlupẹlu, lapapọ iwọn lilo ojoojumọ, eyiti o pin lakoko pin si awọn abẹrẹ 2, le ṣee lo lẹẹkan.

Iwọn iṣeduro ti o pọju jẹ 10 miligiramu.

Lọwọlọwọ, iriri ni itọju awọn alaisan pẹlu ikuna ọkan ti o lagbara (kilasi III iṣẹ kilasi ni ibamu si ipinya NYHA) ti o waye lẹsẹkẹsẹ lẹhin aipe eegun aiṣan ti aiṣan ti ko to. Ti iru awọn alaisan ba pinnu lati faragba itọju pẹlu Amprilan ®, a gba ọ niyanju pe itọju bẹrẹ pẹlu iwọn lilo ti o kere ju - 1.25 mg / ọjọ, ati pe a gbọdọ gba itọju pataki pẹlu ilosoke iwọn lilo kọọkan.

Awọn ẹgbẹ alaisan alaisan pataki

Iṣẹ isanwo ti bajẹ. Pẹlu Cl creatinine lati 50 si 20 milimita / min / 1.73 m 2, iwọn lilo ojoojumọ ojoojumọ jẹ igbagbogbo 1.25 miligiramu. Iwọn lilo ojoojumọ ti o pọju laaye jẹ 5 miligiramu.

Ainibajẹ aiṣedeede ti omi ati elektrulytes, haipatensonu ikọlu, ati paapaa ti idinku ti o pọ si ninu riru ẹjẹ ṣafihan eewu kan (fun apẹẹrẹ, pẹlu awọn egbo aarun atherosclerotic ti iṣọn-alọ ọkan ati ọpọlọ inu). Iwọn akọkọ ni dinku si 1.25 mg / ọjọ.

Itọju ailera diuretic tẹlẹ. Ti o ba ṣee ṣe, a gbọdọ fagile awọn diuretics 2-3 ọjọ (da lori iye iṣe ti awọn iṣẹ diuretics) ṣaaju ki o to bẹrẹ itọju pẹlu Amprilan ® tabi o kere ju din iwọn lilo ti awọn alumọni ti o mu. Itoju iru awọn alaisan bẹẹ yẹ ki o bẹrẹ pẹlu iwọn ti o kere ju ti Amprilan ® - 1.25 mg / ọjọ ni owurọ. Lẹhin mu iwọn lilo akọkọ ati ni gbogbo igba lẹhin alekun iwọn lilo ti Amprilan ® ati / tabi lupu diuretics, awọn alaisan yẹ ki o wa labẹ abojuto iṣoogun fun o kere ju awọn wakati 8 lati yago fun ifura ihuwasi ti ko ṣakoso.

Ọjọ ori ju ọdun 65 lọ. Iwọn akọkọ ni dinku si 1.25 mg / ọjọ.

Ṣiṣẹ iṣẹ ẹdọ. Idahun ti titẹ ẹjẹ si mu Amprilan ® le boya pọ si (nitori idinkuẹrẹ ninu ramiprilat excretion), tabi ṣe irẹwẹsi (nitori idinkura ninu iyipada ti ramipril ailagbara si ramiprilat ti n ṣiṣẹ). Nitorinaa, ni ibẹrẹ ti itọju nilo abojuto abojuto iṣoogun. Iwọn lilo ojoojumọ ti o gba laaye jẹ iwọn miligiramu 2.5.

Olupese

JSC “Krka, dd, Novo mesto”. Marješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

Nigbati apoti ati / tabi apoti ni ile-iṣẹ Russia kan, ao tọka si: “KRKA-RUS” LLC. 143500, Russia, Agbegbe Ẹkun Ilu Russia, Istra, ul. Moscow, 50.

Tẹli: (495) 994-70-70, faksi: (495) 994-70-78.

Ọfiisi aṣoju aṣoju ti JSC “KRKA, dd, Novo mest” ni Russian Federation / agbari ti ngba awọn ẹtọ alabara: 125212, Moscow, Golovinskoye sh., 5, bldg. 1, ilẹ 22.

Tẹli: (495) 981-10-95, faksi (495) 981-10-91.

Elegbogi

Lẹhin iṣakoso oral ti ramipril, Amprilan n gba iyara lati inu ikun ati inu ara ati ni ipele 50-60%. Gbigbele nigbakan pẹlu ounje fa fifalẹ gbigba, ṣugbọn ko ni ipa lori iye ti nkan ti o ti wọ inu ẹjẹ. Bii abajade biotransformation to lekoko / ṣiṣiṣẹ ti ramipril, o kun ninu ẹdọ nipasẹ hydrolysis, ramiprilat (metabolite ti nṣiṣe lọwọ, awọn akoko 6 diẹ sii ni agbara ju ramipril pẹlu ọwọ si inhibition ACE) ati diketopiperazine (iṣelọpọ ti ko ni iṣẹ iṣoogun) ti dagbasoke. Siwaju sii, diketopiperazine conjugates pẹlu glucuronic acid, ati ramiprilat jẹ glucuronated ati metabolized si diketopiperazinic acid.

Wiwe bioav wiwa ti ramipril da lori iwọn lilo o yatọ lati 15% (fun 2.5 miligiramu) si 28% (fun 5 miligiramu).Wiwe bioav wiwa ti ramiprilat lẹhin iṣakoso oral ti 2.5 mg ati 5 miligiramu ti ramipril jẹ

45% ti atọka yii gba lẹhin iṣakoso iṣọn-ẹjẹ ti awọn abere kanna.

Lẹhin mu Amprilan ni inu, fifo pilasima ti o ga julọ ti ramipril ti de lẹhin 1 Wak, ramiprilat - lẹhin awọn wakati 2-4. Iwọn idinku ninu ipele ti ramiprilat ni pilasima waye ni awọn ipo pupọ: ipele ti pinpin ati iyọkuro pẹlu T_1/2 (idaji aye)

3 Wak, igbesẹ agbedemeji pẹlu T_1/2

15 h ati ipele ikẹhin pẹlu akoonu ti o kere pupọ ti ramiprilat ni pilasima ati T_1/2

Awọn ọjọ 4-5, eyiti o jẹ nitori itusilẹ ifilọlẹ ti ramiprilat lati mnu ti o lagbara pẹlu awọn olugba ACE. Pelu asiko yii ti ipo ikẹhin, mu ramipril orally 2.5 mg tabi diẹ ẹ sii lẹẹkan lojoojumọ ninu ọkan le ṣe aṣeyọri ifọkansi pilasima pipọ ti ramiprilat lẹhin ọjọ mẹrin ti mu oogun naa. Ni igbimọ iṣakoso ti Amprilan munadoko T_1/2 da lori iwọn lilo ati yatọ lati awọn wakati 13 si 17

Ramipril dipọ awọn ọlọjẹ pilasima ni to 73%, ramiprilat - 56%.

Lẹhin iṣakoso ẹnu ti ramipril, ti a fi aami rẹ pẹlu isotope ipanilara, ni iwọn lilo 10 iwon miligiramu, to 39% ti ipanilara ti wa ni jijin nipasẹ awọn ifun, nipa 60% awọn ọmọ wẹwẹ ti yọ jade. Ninu awọn alaisan ti o ni idominugọ omi bile bi abajade ti mu 5 miligiramu ti ramipril inu awọn kidinrin ati nipasẹ awọn iṣan inu, o fẹrẹ to iwọn kanna ti ramipril ati awọn iṣelọpọ rẹ ni a tu silẹ lakoko awọn wakati 24 akọkọ lẹhin iṣakoso.

O fẹrẹ to 80-90% ninu nkan ti a mu ninu ito ati bile ni a mọ bi ramiprilat ati awọn ijẹ-ara rẹ. Ramipril glucuronide ati diketopiperazine ṣe soke

10-20% ti iwọn lilo lapapọ, ati ramipril ti ko ni aabo -

Ninu awọn ijinlẹ deede ni awọn ẹranko, a rii pe ramipril kọja sinu wara ọmu.

Ninu awọn alaisan pẹlu iṣẹ isanwo ti bajẹ, imukuro creatinine (CC) ti o kere ju 60 milimita / min imukuro ramiprilat ati awọn metabolites rẹ. Eyi yori si ilosoke ninu ifọkansi pilasima ati idinku ti o lọra ni afiwe pẹlu awọn alaisan pẹlu iṣẹ ṣiṣe kidirin deede.

Mu awọn iwọn giga ti ramipril (10 miligiramu) ni ọran ti iṣẹ ẹdọ ti bajẹ yori si idinku ninu iṣelọpọ agbara ti ramipril ati irọra ti o lọra ti iṣelọpọ agbara rẹ.

Ninu awọn oluranlọwọ ti o ni ilera ati ni awọn alaisan ti o ni haipatensonu iṣan, ko si iṣọn-akawo pataki ti iṣegun ti ramipril ati ramiprilat ti a ṣe akiyesi bi abajade ti itọju ailera ọsẹ meji kan pẹlu Amprilan ni iwọn lilo 5 miligiramu fun ọjọ kan. Lẹhin iṣẹ-ọsẹ meji kan ti o jọra, awọn alaisan pẹlu ikuna okan ni ilosoke 1.5-1.8 fun pọ ni ipele ramiprilat ninu pilasima ẹjẹ ati agbegbe labẹ ilana-akoko ifọkansi (AUC).

Awọn abuda elegbogi ti itọju ti ramipril ati ramiprilat ni awọn oluyọọda ilera ti o ni ilera ti o dagba ọdun 65-75 ko yatọ si awọn ti o wa ninu awọn oluyọọda ti ọdọ ni ilera.

Awọn ohun-ini oogun elegbogi

Elegbogi

Ti iṣelọpọ ti nṣiṣe lọwọ ti ramipril, ti a ṣẹda nipasẹ iṣe ti awọn enzymu "ẹdọ", ramiprilat jẹ inhibitor ACE (adaṣe ACE: kininase II, dipeptidyl carboxy dipeptidase I). ACE ni pilasima ati awọn ara ara catalyzes iyipada ti angiotensin I si angiotensin II, eyiti o ni ipa vasoconstrictor, ati fifọ ti bradykinin, eyiti o ni ipa iṣan. Nitorinaa, nigba mu ramipril inu, dida angiotensin II dinku ati bradykinin ṣajọ, eyiti o yori si iṣan ati idinku ẹjẹ titẹ (BP). Iwọn imulẹ Ramipril-induced ni iṣẹ-ṣiṣe ti eto kallikrein-kinin ninu pilasima ẹjẹ ati awọn iṣan pẹlu ṣiṣiṣẹ ti eto prostaglandin ati ilosoke ninu iṣelọpọ ti prostaglandins, eyiti o ṣe agbekalẹ dida ti oyi-ilẹ oxide (N0) ni endotheliocytes, fa ipa ipa ti cardioprotective.

Angiotensin II ṣe iwuri iṣelọpọ ti aldosterone, nitorinaa mu ramipril nyorisi idinku ninu yomijade ti aldosterone ati ilosoke ninu akoonu potasiomu ninu omi ara ẹjẹ.

Pẹlu idinku ninu ifọkansi ti angiotensin II ni pilasima ẹjẹ, ipa inhibitory rẹ lori yomijade ti renin nipasẹ iru awọn esi ti ko dara, ti wa ni imukuro, eyiti o yori si ilosoke ninu iṣẹ ṣiṣe plasma renin.

O dawọle pe idagbasoke ti diẹ ninu awọn ifura aiṣan (ni pato, “gbẹ” Ikọaláìdúró) ni nkan ṣe pẹlu ilosoke ninu iṣẹ bradykinin.

Ni awọn alaisan ti o ni haipatensonu iṣan mu ramipril nyorisi idinku ẹjẹ titẹ ninu “awọn irọ” ati “awọn ipo” awọn ipo laisi afikun bibajẹ ni oṣuwọn ọkan (HR). Ramipril dinku idinku iṣọn-alọ nipa iṣan lapapọ (OPSS), ni adaṣe laisi nfa awọn ayipada ni sisan ẹjẹ kidirin ati oṣuwọn fifa ẹjẹ iṣọn. Ipa antihypertensive bẹrẹ si han si awọn wakati 1 si 2 lẹhin jijẹ ti iwọn lilo kan ti oogun naa, de iwọn rẹ ti o ga julọ lẹhin awọn wakati 3-6, ati pe o to wakati 24. Pẹlu ipa ti mu Amprilan, ipa antihypertensive le pọ si ni igbagbogbo, igbagbogbo ni iduroṣinṣin nipasẹ awọn ọsẹ 3-4 ti lilo igbagbogbo ati lẹhinna titẹ fun igba pipẹ. Iyọ kuro ninu oogun naa lojiji ko yorisi ilosoke ati ilosoke pataki ninu titẹ ẹjẹ (aini aarun "yiyọ kuro").

Ninu awọn alaisan ti o ni haipatensonu iṣan, ramipril fa fifalẹ idagbasoke ati lilọsiwaju ti haipatensonu myocardial ati ogiri ti iṣan.

Ninu awọn alaisan ti o ni ikuna ọkan ikuna onibaje (CHF) ramipril dinku OPSS (dinku iṣiṣẹ lẹhin lori ọkan), mu agbara ti ikanni ṣiṣan ati dinku idinku kikun ti ventricle apa osi (LV), eyiti, nitorinaa, yori si idinku preload lori ọkan. Ninu awọn alaisan wọnyi, nigba mu ramipril, ilosoke ninu iṣelọpọ ti iṣọn, ida ida LV ejection (LVEF) ati ilọsiwaju ninu ifarada idaraya.

Pẹlu dayabetiki ati ti kii-dayabetik nephropathy mu ramipril fa fifalẹ oṣuwọn lilọsiwaju ti ikuna kidirin ati ibẹrẹ ti ikuna kidirin ipele ikuna ati, nitorinaa, dinku iwulo fun ẹdọforo tabi gbigbe ara kidinrin. Ni awọn ipele ibẹrẹ ti dayabetik tabi nephropathy nondiabetic, ramipril dinku isẹlẹ ti albuminuria.

Ninu awọn alaisan ti o ni eewu giga ti awọn arun inu ọkan ati ẹjẹ nitori awọn egbo nipa iṣan (aisan iṣọn ọkan, itan ti awọn eegun iṣọn-alọ ọkan, itan-ọpọlọ) tabi àtọgbẹ mellitus pẹlu o kere ju ọkan afikun ewu ewu (microalbuminuria, haipatensonu iṣan, ilosoke ninu ifọkansi lapapọ idaabobo awọ (OXc), didọti ifọkansi lipoprotein idaabobo awọ (HDL-C), mimu siga ni afikun ti ramipril si itọju ailera boṣewa dinku O ṣe apejuwe isẹlẹ ti ailagbara ti iṣan, ọpọlọ, ati iku ẹjẹ. Ni afikun, ramipril dinku oṣuwọn iku iku gbogbogbo, gẹgẹbi iwulo fun awọn ilana atunkọ ati fa fifalẹ ibẹrẹ tabi lilọsiwaju ti ikuna ọkan.

Ninu awọn alaisan pẹlu ikuna ọkan pẹlu awọn ifihan ile-iwosan ti o dagbasoke ni awọn ọjọ akọkọ ti ailagbara myocardial infarction (awọn ọjọ 2-9), lilo ramipril, bẹrẹ lati ọjọ kẹta si ọjọ kẹwaa ti ailagbara myocardial, dinku iku (nipasẹ 27%), ewu ti lojiji iku (nipasẹ 30%), eewu ti lilọsiwaju ikuna ọkan eegun nla si iwọn ti o nira (kilasi kilasi iṣẹ III-IV gẹgẹ bi ipin NYHA) / itọju ti itọju (nipasẹ 23%), o ṣeeṣe ti ile-iwosan ti o tẹle nitori idagbasoke ti ikuna okan (nipasẹ 26%).

Ni olugbe alaisan gbogbogbo, ati ni awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ mellitus, mejeeji pẹlu haipatensonu iṣan ati pẹlu titẹ ẹjẹ ti o ṣe deede, ramipril dinku ewu ti nephropathy ati iṣẹlẹ ti microalbuminuria.

Elegbogi

Lẹhin iṣakoso oral, ramipril wa ni iyara lati inu iṣan-ara (50-60%). Njẹ njẹ fa fifalẹ gbigba rẹ, ṣugbọn ko ni ipa lori pipe gbigba.

Ramipril ṣe ifunra ilana iṣọn-ara iṣan / ṣiṣiṣẹ (nipataki ninu ẹdọ nipasẹ hydrolysis), Abajade ni metabolite ti nṣiṣe lọwọ rẹ, ramiprilat, ti iṣẹ ṣiṣe pẹlu ọwọ si idiwọ ACE jẹ to awọn akoko 6 ti o ga ju iṣẹ-ṣiṣe ti ramipril. Ni afikun, gẹgẹbi abajade ti iṣelọpọ ramipril, diketopiperazine, eyiti ko ni iṣẹ ṣiṣe elegbogi, ni a ṣẹda lẹhinna, o jẹ idapọmọra pẹlu glucuronic acid, ramiprilat tun jẹ glucuronated ati metabolized si diketopiperazinic acid.

Awọn bioav wiwa ti ramipril lẹhin iṣakoso oral awọn sakani lati 15% (fun iwọn lilo 2.5 miligiramu) si 28% (fun iwọn lilo 5 miligiramu). Wiwe bioav wiwa ti metabolite ti nṣiṣe lọwọ, ramiprilat, lẹhin ingestion ti 2.5 miligiramu ati 5 miligiramu ti ramipril jẹ to 45% (akawe pẹlu bioav wiwa rẹ lẹhin iṣakoso iṣan ninu iṣọn kanna).

Lẹhin mu ramipril inu, awọn ifọkansi pilasima ti o ga julọ ti ramipril ati ramiprilat ti de lẹhin awọn wakati 1 ati 2 si mẹrin, ni atele. Iyokuro ninu ifọkansi pilasima ti ramiprilat waye ni awọn ipo pupọ: pinpin ati ipinya eleyi pẹlu igbesi aye idaji (T1 / 2) ti ramiprilat ti o to wakati 3, lẹhinna alakoso arin pẹlu T1 / 2 ramiprilat, to awọn wakati 15, ati ipele ikẹhin pẹlu ifọkansi pupọ ti ramiprilat ni pilasima ati T1 / 2 ramiprilat, to awọn ọjọ 4-5. Ipele ikẹhin yii jẹ nitori itusilẹ ifilọlẹ ti ramiprilat lati asopọ mimọ to lagbara pẹlu awọn olugba ACE. Bi o ṣe jẹ pe ipari ipari pipẹ pẹlu iwọn lilo ikunra kan ti ramipril orally ni iwọn lilo 2.5 miligiramu tabi diẹ sii, ifọkansi pilasima pilasima ti ramiprilat ti de lẹhin iwọn ọjọ mẹrin ti itọju. Pẹlu lilo iṣẹ oogun naa "doko" T1 / 2 da lori iwọn lilo jẹ awọn wakati 13-17.

Ibaraẹnisọrọ pẹlu awọn ọlọjẹ pilasima ẹjẹ jẹ to 73% fun ramipril, ati 56% fun ramiprilat.

Lẹhin iṣakoso iṣan, iwọn didun pinpin ti ramipril ati ramiprilat jẹ to 90 L ati to 500 L, lẹsẹsẹ.

Lẹhin ingestion ti ramipril (10 miligiramu) ti a ṣe aami pẹlu isotope ipanilara, 39% ti ipanilara ti yọ jade nipasẹ awọn iṣan inu ati nipa 60% nipasẹ awọn kidinrin. Lẹhin iṣakoso iṣan ti ramipril, 50-60% iwọn lilo ni a rii ni ito ni irisi ramipril ati awọn iṣelọpọ rẹ. Lẹhin iṣakoso iṣan ti ramiprilat, nipa 70% iwọn lilo ni a rii ni ito ni irisi ramiprilat ati awọn metabolites rẹ, ni awọn ọrọ miiran, pẹlu iṣakoso iṣan inu ti ramipril ati ramiprilat, apakan pataki ti iwọn lilo ni a ya nipasẹ awọn ifun pẹlu bile, fifa awọn kidinrin (50% ati 30%, ni atele). Lẹhin iṣakoso oral ti 5 miligiramu ti ramipril ninu awọn alaisan pẹlu ṣiṣan omi bile, o fẹrẹ jẹ iwọn kanna ti ramipril ati awọn iṣelọpọ rẹ ti yọ jade nipasẹ awọn kidinrin ati nipasẹ awọn iṣan inu ni awọn wakati 24 akọkọ lẹhin iṣakoso.

O fẹrẹ to 80 - 90% ti awọn metabolites ninu ito ati bile ni a mọ bi ramiprilat ati metabolites ramiprilat. Ramipril glucuronide ati akọọlẹ ramipril diketopiperazine fun to 10-20% ti iye lapapọ, ati akoonu akoonu rirpoli ti ko ni idaamu ninu ito jẹ to 2%. Awọn ẹkọ ẹranko ti fihan pe ramipril ti yọ ni wara ọmu.

Ni ọran ti iṣẹ kidirin ti bajẹ pẹlu imukuro creatinine (CC) ti o kere ju 60 milimita / min, excretion ti ramiprilat ati awọn iṣelọpọ nipasẹ awọn kidinrin fa fifalẹ. Eyi n yori si ilosoke ninu ifọkansi pilasima ti ramiprilat, eyiti o dinku diẹ sii laiyara ju ni awọn alaisan ti o ni iṣẹ ṣiṣe isanwo deede.

Nigbati o ba mu ramipril ni awọn iwuwo giga (10 miligiramu), iṣẹ ẹdọ ti ko ni abawọn yori si idinku ninu ilana iṣelọpọ agbara ti ramipril si ramiprilat ti nṣiṣe lọwọ ati imukuro ti o lọra ti ramiprilat. Ninu awọn oluyọọda ti o ni ilera ati ni awọn alaisan ti o ni haipatensonu iṣan, lẹhin itọju ọsẹ meji pẹlu ramipril ni iwọn lilo ojoojumọ ti 5 miligiramu, ko si ikojọpọ itọju pataki ti ramipril ati ramiprilat. Ninu awọn alaisan ti o ni ikuna ọkan, lẹhin ọsẹ meji ti itọju pẹlu ramipril ni iwọn lilo ojoojumọ ti 5 miligiramu, ilosoke 1,5-1.8 fun pọ ni awọn ifọkansi pilasima ti ramiprilat ati agbegbe labẹ ilana akoko-ifọkansi (AUC) ti ṣe akiyesi.

Ni awọn oluyọọda agbalagba ti o ni ilera (ọdun 65-75), awọn ile elegbogi ti ramipril ati ramiprilat ko yatọ yatọ si awọn ti awọn ti yọọda lọwọ ni ilera.

Lo lakoko oyun ati lakoko igbaya

Amprilan jẹ contraindicated lakoko oyun, nitori pe o le ni ikolu ti oyun: idagbasoke ailagbara ti awọn kidinrin ọmọ inu oyun, idinku ẹjẹ ti ọmọ inu oyun ati ọmọ-ọwọ, iṣẹ kidirin ti ko ṣiṣẹ, hyperkalemia, hypoplasia ti awọn egungun timole, hypoplasia ti ẹdọforo.

Nitorinaa, ṣaaju lilo oogun naa ni awọn obinrin ti ọjọ-ibimọ, o yẹ ki o yọ oyun.

Ti obinrin kan ba n gbero oyun kan, lẹhinna itọju pẹlu oludena ACE yẹ ki o dawọ duro.

Ninu iṣẹlẹ ti oyun lakoko itọju pẹlu Amprilan, o yẹ ki o dẹkun gbigba ni kete bi o ti ṣee ki o gbe alaisan si gbigbe awọn oogun miiran, pẹlu lilo eyiti eewu si ọmọ naa yoo kere.

Ti itọju pẹlu Amprilan jẹ dandan lakoko igba ọmu, o yẹ ki a mu ọmu jade.

Amprilan, awọn itọnisọna fun lilo (Ọna ati doseji)

Ramipril ni a fun ni aṣẹ inu ominira ti gbigbemi ounje. Awọn tabulẹti ni a ṣe iṣeduro lati mu ọpọlọpọ awọn fifa. Ti paṣẹ oogun naa nipasẹ dokita kan ti o yan iwọn lilo to mu ni akiyesi ipo alaisan ati ifarada si awọn paati ti oogun naa. O niyanju lati bẹrẹ mu Amprilan pẹlu awọn iwọn kekere ti 2 miligiramu 2.5, pẹlu iṣeeṣe ti pọ si awọn isiro ti o pọ julọ - 10 miligiramu. Iye akoko oogun naa ni ipinnu nipasẹ dokita ti o da lori awọn ẹdun ọkan ati data, itan iṣoogun ti a gba.

Awọn ilana fun lilo Amprilan ND ati NL: tabulẹti 1 fun ọjọ kan. Ṣatunṣe iwọn lilo ṣeeṣe lakoko itọju. Iye akoko ti itọju ailera ko lopin.

Fọọmu doseji

Awọn tabulẹti 1.25 mg, 2.5 mg, 5 mg ati 10 miligiramu

Tabulẹti kan ni

nkan ti nṣiṣe lọwọ - ramipril 1.25 mg, 2.5 mg, 5 mg, 10 miligiramu,

awọn aṣeyọri: iṣuu soda bicarbonate, lactose monohydrate, iṣuu soda croscarmellose, sitẹrio iṣaaju (sitashi 1500), iṣuu soda stearyl fumarate (fun awọn iwọn lilo ti 1.25 miligiramu, 2,5 miligiramu, 5 mg ati 10 miligiramu),

fun doseji 2,5 miligiramu: Apopọ awọ PB22886 ofeefee (lactose monohydrate, ofeefee ohun elo afẹfẹ ohun elo (E 172)),

fun doseji ti 5 miligiramu: Apopọ awọ PB24899 pupa (lactose monohydrate, pupa ohun elo afẹfẹ (E 172), iron ofeefee ohun elo afẹfẹ (E 172)

Awọn tabulẹti ofali pẹlẹbẹ, lati funfun si fẹẹrẹ funfun,

chamfered (fun awọn iwọn lilo ti 1.25 miligiramu ati 10 miligiramu)

Awọn tabulẹti ofali pẹlẹbẹ, ofeefee ina, chamfered (fun iwọn lilo 2,5 miligiramu)

Awọn tabulẹti pẹlẹbẹ jẹ ofali, Pink ni awọ, pẹlu bevel kan ati awọn iyọrisi ti o han (fun iwọn lilo 5 miligiramu)

Iṣejuju

Awọn ami aisan ti ajẹsara ti oogun jẹ bradycardia (okunfa ti o ṣọwọn), idinku idinku ninu riru ẹjẹ, ipinle iyalẹnu pẹlu ikuna kidirin ikuna. Awọn ọna pajawiri fun iṣuju pẹlu ọra inu ati ohun elo ti akokoenterosorbents, ati pẹlu irokeke mọnamọna, ifihan ti awọn oogun ti o mu ki ẹjẹ pọ si.

Ibaraṣepọ

Vasopressor alaanu, ẹgbẹ kan ti awọn oogun egboogi-iredodo ti ko ni sitẹriọdu, awọn homonu corticosteroid le dinku idibajẹ ti ipa ipanilara raminipril. Ṣe alekun ipa ailagbara ti antipsychotics, awọn oogun antidepressant. Apapo ti Amprilan pẹlu awọn oogun ti ẹgbẹ litiumu, goolu, awọn itọsi potasiomu, awọn aṣoju hypoglycemic, cytostatics, awọn igbaradi potasiomu, immunosuppressants ni a ko niyanju.

Fọọmu Tu silẹ ati apoti

Awọn tabulẹti 7 tabi 10 ni a gbe sinu apoti panṣan panṣu ti fiimu kan ti laini polyamide / aluminiomu / polyvinyl kiloraidi ati bankanje alumini.

Awọn idii blister ti o ni awọn tabulẹti 7 ni a gbekalẹ ni awọn ọna meji, eyiti o ṣe iyatọ ninu iṣeto ti awọn tabulẹti ni package.

4, 12 tabi 14 (awọn tabulẹti 7 kọọkan) tabi 2, 3 tabi 5 (awọn tabulẹti 10 kọọkan) awọn akopọ blister pẹlu awọn ilana fun lilo iṣoogun ni ipinle ati awọn ede Russian ni a gbe sinu apo paali