Aktos jẹ igbaradi hypoglycemic ti ikunra ti thiazolidinedione jara, ipa eyiti o da lori niwaju hisulini. O jẹ agonist yiyan ti yan awọn olugba gamma ti o ṣiṣẹ nipasẹ alasọtẹlẹ peroxisome (PPAR-γ). Awọn olugba PPAR-γ ni a ri ni adipose, àsopọ iṣan ati ninu ẹdọ. Ṣiṣẹ ti awọn olugba iparun PPARγ ṣe modulates transcription ti nọmba awọn jiini-ara ti o mọ itankalẹ ti o ni ipa ninu iṣakoso glukosi ati ti iṣọn ara.

Actos dinku iyọkuro hisulini ninu awọn iṣan agbegbe ati ni ẹdọ, abajade ni ilosoke ninu lilo iṣuu glukosi igbẹkẹle ati idinku ninu ifusilẹ ti glukosi lati ẹdọ. Ko dabi awọn igbaradi sulfonylurea, pioglitazone ko ṣe iwuri yomijade hisulini nipasẹ awọn sẹẹli beta pancreatic.

Ninu awọn alaisan ti o ni iru ẹjẹ mellitus 2 iru kan, idinku ninu resistance insulin labẹ iṣe ti oogun Actos nfa idinku ninu ifunpọ glukosi ninu ẹjẹ, idinku kan ni ipele ti hisulini ninu pilasima ati atọka HbA1C. Ni apapo pẹlu awọn igbaradi sulfonylurea, metformin tabi hisulini, oogun naa ṣe imudara iṣakoso glycemic.

Ninu awọn alaisan ti o ni iru alakan mellitus type 2 pẹlu ti iṣelọpọ ọra lipo lakoko itọju pẹlu oogun naa, idinku kan wa ninu awọn triglycerides ati ilosoke ninu akoonu ti awọn iwuwo lipoproteins giga. Ni akoko kanna, awọn ayipada ninu ipele ti awọn iwuwo lipoproteins ati iwuwo lapapọ ninu awọn alaisan wọnyi ko ṣe akiyesi.

Ara. Nigbati a ba mu lori ikun ti o ṣofo, a rii pioglitazone ninu omi ara lẹhin iṣẹju 30, a ṣe akiyesi iṣogo ti o pọ julọ lẹhin awọn wakati 2. Ounjẹ njẹ fa idaduro diẹ si de ibi ifọkansi ti o pọju, eyiti a ṣe akiyesi lẹhin awọn wakati 3-4, ṣugbọn ounjẹ naa ko yipada ni kikun gbigba.

Pinpin. Iwọn pipin ti o han gbangba (pinpin Vd / F) ti pioglitazone lẹhin mu iwọn lilo kan jẹ lori iwọn 0.63 .4 0.41 (tumọ si squ SD squared) iwuwo ara / kg. Pioglitazone wa ni isunmọ si awọn ọlọjẹ omi ara eniyan (> 99%), nipataki albumin. Si iwọn ti o kere pupọ, o sopọ si awọn ọlọjẹ omi ara miiran. Awọn metabolites ti pioglitazone M-III ati M-IV tun ni pataki ni nkan ṣe pẹlu omi-ara alumini (> 98%).

Ti iṣelọpọ agbara. Pioglitazone jẹ metabolized ni itara bi abajade ti hydroxylation ati awọn ifasẹhin ifosiwewe pẹlu dida awọn metabolites: awọn metabolites M-II, M-IV (awọn itọsi hydroxide pioglitazone) ati M-III (awọn itọsẹ keto petoglitazone). Awọn metabolites tun jẹ iyipada apakan si awọn conjugates ti glucuronic tabi sulfuru acids. Lẹhin abojuto ti oogun naa tun ṣe, ni afikun si pioglitazone, awọn metabolites ti M-III ati M-IV, eyiti o jẹ awọn agbo ogun ti o ni ibatan akọkọ, ni a rii ni omi ara. Ni idasi iwọn, ifọkansi ti pioglitazone jẹ 30% -50% ti apapọ ibi-giga ti o wa ninu omi ara ati lati 20% si 25% ti agbegbe lapapọ labẹ ti iṣupọ iṣoogun.

Ti iṣelọpọ ẹdọ-ẹdọ ti pioglitazone jẹ ṣiṣe nipasẹ awọn isoforms akọkọ ti cytochrome P450 (CYP2C8 ati CYP3A4). Ninu iwadi in vitro, pioglitazone ko ṣe idiwọ iṣẹ P450. Awọn ijinlẹ ti ipa ti pioglitazone lori iṣẹ ti awọn ensaemusi wọnyi ni eniyan ko ti ṣe adaṣe.

Ibisi. Lẹhin ingestion, nipa 15% -30% ti iwọn lilo pioglitazone ni a rii ninu ito. Iwọn ti aifiyesi ti pioglitazone ti ko yipada ti wa ni jijin nipasẹ awọn kidinrin, o ti yọ ni pato ni irisi awọn metabolites ati awọn conjugates wọn. Nigbati o ba ni inun, lilo pupọ julọ ni a sọ di mimọ ninu mejeeji, ni ọna ti ko yipada ati ni ọna ti awọn metabolites, ati ti jade lati inu ara pẹlu awọn feces.

Iwọn idaji-aye ti pioglitazone ati pioglitazone lapapọ (pioglitazone ati awọn metabolites ti nṣiṣe lọwọ) awọn sakani lati wakati mẹta si wakati meje ati lati wakati 16 si 24, ni atele. Pipade ipari lapapọ jẹ 5-7 l / wakati.

Awọn iṣakojọpọ ti pioglitazone lapapọ ninu omi ara wa ni ipele itẹlera to gaju awọn wakati 24 lẹhin iwọn lilo ojoojumọ kan.

Ọna ti ohun elo

O yẹ ki a mu Actos lẹẹkan ni ọjọ kan, laibikita gbigbemi ounje.

Iwọn lilo ti oogun naa ni o ṣeto nipasẹ dokita kọọkan.

Monotherapy pẹlu Aktos ni awọn alaisan ninu eyiti isanwo-aisan ti ko ni iyọda pẹlu itọju ounjẹ ati adaṣe le bẹrẹ pẹlu 15 miligiramu tabi 30 miligiramu lẹẹkan ni ojoojumọ. Ti o ba jẹ dandan, iwọn lilo le pọ si 45 mg ni ẹẹkan ọjọ kan. Ti monotherapy pẹlu oogun naa ko ṣiṣẹ, o ṣeeṣe ki itọju ailera apapọ yẹ ki o gbero.

Awọn itọsi ti sulfonylureas. Itọju pẹlu Aktos ni apapọ pẹlu sulfonylurea le bẹrẹ pẹlu 15 miligiramu tabi 30 miligiramu lẹẹkan ni ojoojumọ. Ni ibẹrẹ itọju pẹlu Aktos, iwọn lilo ti sulfonylurea le fi silẹ lai yipada. Pẹlu idagbasoke ti hypoglycemia, iwọn lilo ti sulfonylurea gbọdọ dinku.

Metformin. Itọju pẹlu Aktos ni apapọ pẹlu metformin le bẹrẹ pẹlu 15 miligiramu tabi 30 miligiramu lẹẹkan ni ọjọ kan. Ni ibẹrẹ itọju pẹlu Aktos, iwọn lilo ti metformin le fi silẹ laiṣe. Idagbasoke hypoglycemia pẹlu apapo yii ko ṣeeṣe, nitorinaa, iwulo fun atunṣe iwọn lilo ti metformin ko ṣeeṣe.

Hisulini Itọju pẹlu Aktos ni apapọ pẹlu hisulini le bẹrẹ pẹlu 15 miligiramu tabi 30 miligiramu lẹẹkan ni ojoojumọ. Ni ibẹrẹ itọju pẹlu Aktos, iwọn lilo hisulini le fi silẹ laiṣe. Ninu awọn alaisan ti o ngba Actos ati hisulini, pẹlu idagbasoke ti hypoglycemia tabi pẹlu idinku ninu awọn ipele glukosi plasma si kere si 100 miligiramu / dl, iwọn lilo hisulini le dinku nipasẹ 10% -25%. Siṣàtúnṣe iwọn lilo ti insulin yẹ ki o wa ni ṣiṣe lọkọọkan da lori idinku ninu glycemia.

Iwọn ti Aktos pẹlu monotherapy ko yẹ ki o kọja 45 mg / ọjọ.

Ni apapọ itọju ailera, iwọn lilo Aktos ko yẹ ki o kọja 30 mg / ọjọ.

Ninu awọn alaisan pẹlu ikuna kidirin, atunṣe iwọn lilo ti Actos ko nilo. Awọn data lori lilo Aktos ni apapo pẹlu awọn oogun thiazolidinedione miiran ko si.

Awọn idena

• ifunra si pioglitazone tabi si ọkan ninu awọn paati ti oogun naa,
• àtọgbẹ 1
• dayabetik ketoacidosis,
• oyun, igbaya,
• ikuna ọkan ikuna III-IV ni ibamu si NYHA (New York Heart Association),
• ori si 18 ọdun.

Aisan ailera Edema, ẹjẹ, ikuna ẹdọ (ilosoke ninu ipele ti awọn ẹdọ enzymu 1-2,5 igba ti o ga ju opin oke ti deede), ikuna ọkan.

Ipa ẹgbẹ

Ninu awọn alaisan ti o mu Actos ni apapo pẹlu insulin tabi pẹlu awọn oogun hypoglycemic miiran, idagbasoke ti hypoglycemia ṣee ṣe (ni 2% ti awọn ọran pẹlu apapọ pẹlu sulfonylurea, 8-15% ti awọn ọran pẹlu apapọ pẹlu hisulini).

Iwọn igbohunsafẹfẹ ti ẹjẹ ni monotherapy ati itọju apapọ pẹlu Actos jẹ lati 1% si 1.6% ti awọn ọran.

Actos le fa idinku ẹjẹ pupa (2-4%) ati hematocrit. Awọn ayipada wọnyi ni a ṣe akiyesi ni akọkọ awọn ọsẹ 4-12 lẹhin ibẹrẹ ti itọju ati ṣiwọn igbagbogbo. Wọn ko ni nkan ṣe pẹlu eyikeyi awọn ipa idaamu nipa itọju aarun ati nigbagbogbo julọ nitori ilosoke ninu iwọn pilasima.

Iwọn igbohunsafẹfẹ ti idagbasoke edema pẹlu monotherapy jẹ 4.8%, pẹlu itọju ni apapọ pẹlu hisulini - 15.3%. Iye igbohunsafẹfẹ ti jijẹ iwuwo ara lakoko ti o mu Actos wa ni apapọ 5%.

Iwọn igbohunsafẹfẹ ti alekun ninu iṣẹ ti awọn enzymu hepatic alanine aminotransferase (ALT)> Awọn akoko 3 lati opin oke ti iwuwasi jẹ to 0.25%.

Ni ṣọwọn pupọ, idagbasoke tabi lilọsiwaju ti ito arun macular edema, pẹlu apapọ idinku acuity wiwo, ni a ti royin. Iduro taara ti idagbasoke ti ede kaliki lori gbigbemi ti pioglitazone ko ti mulẹ. Awọn dokita yẹ ki o ro pe o ṣeeṣe ti dida edema ti o ba jẹ pe awọn alaisan kerora ti idinku acuity wiwo.

Ninu awọn ijinlẹ iṣakoso-iṣakoso ni Amẹrika, iṣẹlẹ ti awọn ipa ẹgbẹ ẹgan to ni nkan ṣe pẹlu pọsi kaakiri iwọn ẹjẹ kii ṣe iyatọ ninu awọn alaisan ti a tọju pẹlu Actos nikan ati ni apapo pẹlu sulfonylurea, metformin, tabi placebo. Ninu iwadi ile-iwosan, pẹlu iṣakoso nigbakanna ti oogun Aktos ati hisulini ninu nọmba kekere ti awọn alaisan ti o ni itan-akọọlẹ aisan ọkan, awọn ọran ti ikuna okan ikuna. Awọn alaisan pẹlu ikuna ọkan ti III ati awọn kilasi iṣẹ ṣiṣe ni ibamu si kilasika NYHA (Ẹgbẹ Ọdun New York) ko ṣe alabapin ninu awọn idanwo ile-iwosan lori lilo oogun naa, nitorina, Aktos jẹ contraindicated fun ẹgbẹ yii ti awọn alaisan.

Gẹgẹbi data titaja lẹhin-akọọlẹ fun Aktos, awọn ọran ti ikuna okan ikuna ti ni ijabọ ni awọn alaisan, laibikita awọn itọkasi ti awọn arun inu ọkan tẹlẹ.

Lo lakoko oyun ati igbaya ọmu

Ijinlẹ deede ati iṣakoso daradara ni awọn aboyun ko ṣe adaṣe. A ko mọ boya a ti yọ Aktos ni wara ọmu, nitorinaa, ko yẹ ki o mu awọn aktos gba nipasẹ awọn obinrin ti o mu ọmu.

Ti o ba jẹ dandan, ipade ti oogun ni akoko ọmu, o yẹ ki o mu ifunni ni igbaya.

Iṣejuju

Ilọkuro ti Aktos pẹlu monotherapy ko ni atẹle pẹlu iṣẹlẹ ti awọn ami isẹgun kan pato.

Ijẹ iṣuju ti Actos ni apapọ pẹlu sulfonylurea kan le ni nkan ṣe pẹlu idagbasoke awọn aami aiṣan ti hypoglycemia. Ko si itọju kan pato fun iṣu-apọju. A nilo itọju ailera Symptomatic (fun apẹẹrẹ, itọju ti hypoglycemia).

Ibaraṣepọ pẹlu awọn oogun miiran

Nigbati a ba darapọ mọ sulfonylurea tabi hisulini, hypoglycemia le dagbasoke.

Awọn inhibitors CYP2C8 (fun apẹẹrẹ gemfibrozil) le mu agbegbe naa wa labẹ ilana ti pioglitazone fojusi akoko (AUC), lakoko ti awọn inducers CYP2C8 (fun apẹẹrẹ rifampicin) le dinku Pioglitazone AUC. Isakoso apapọ ti pioglitazone ati gemfibrozil nyorisi si ilosoke mẹta ni AUC ti pioglitazone. Niwọn bi ilosoke yii le fa ilosoke igbẹkẹle iwọn lilo ninu awọn aati alaiṣan ti pioglitazone, iṣakoso apapọ ti oogun yii pẹlu gemfibrozil le nilo idinku iwọn lilo pioglitazone.

Lilo apapọ ti pioglitazone ati rifampicin yori si idinku 54% ninu AUC ti pioglitazone. Ijọpọ bẹ le nilo ilosoke ninu iwọn lilo ti pioglitazone lati ṣaṣeyọri ipa ile-iwosan.

Ninu awọn alaisan ti o mu Actos ati awọn contraceptives ikun, idinku kan ninu ndin ti contraception jẹ ṣee ṣe.

Ko si awọn ayipada ninu awọn ile-iṣẹ elegbogi ati awọn elegbogi nigba ti mu Actos pẹlu glipizide, digoxin, anticoagulants aiṣe-taara, metformin. Ni fitiro ketoconazole ṣe idiwọ ijẹ-ara ti pioglitazone.

Ko si data lori ibaraenisepo elegbogi ti oogun ti Actos pẹlu erythromycin, astemizole, awọn olutọpa ikanni kalisiomu, fifọ, corticosteroids, cyclosporine, awọn oogun eegun eefun (awọn eegun), tacrolimus, triazolam, trimethrexate, ketoconazole, ati itraconazole.

Awọn ipo ipamọ

Ni iwọn otutu ti 15-30 ° C ni aye ti o ni aabo lati ọrinrin ati ina. Fipamọ kuro ni arọwọto awọn ọmọde. Atokọ B

Selifu aye 3 ọdun.

Awọn ipo itọju.

Ohun elo ti n ṣiṣẹ: pioglitazone hydrochloride deede si 15 miligiramu, 30 miligiramu tabi 45 miligiramu ti pioglitazone,

Awọn aṣapẹrẹ: lactose monohydrate, cellulose hydroxypropyl, kalisiomu carboxymethyl cellulose ati iṣuu magnẹsia.

Fọọmu Tu silẹ

Oogun naa wa ni fọọmu tabulẹti ni 15, 30 ati 45 mg. Awọn tabulẹti jẹ funfun, yika ni apẹrẹ, Iho kan ni ẹgbẹ kan ati akọle “Actos” ni ekeji. A ta oogun naa ni awọn tabulẹti 30 ni awọn igo.

Iye owo ti Aktos pẹlu awọn itọnisọna jẹ lati 1990 si 3300 rubles. O da lori iye oogun naa ni vial ati ipele ti nkan ti nṣiṣe lọwọ ninu rẹ.

Ohun elo akọkọ ti nṣiṣe lọwọ oogun naa jẹ pioglitazone hydrochloride. O le rii ninu awọn tabulẹti ti Actos 15, 30 ati 45 mg. Lara awọn ohun elo iranlọwọ ti oogun jẹ:

• abọ-ṣoki sẹẹli,
• hydroxypropyl cellulose,
• lactose monohydrate,
• kalisiomu ati iṣuu magnẹsia.

Awọn ilana fun lilo

Pẹlu monotherapy, awọn abere ti 15 ati 30 miligiramu ni a lo. Ni awọn ọran ti o lagbara, iwọn lilo a pọ si pọ si miligiramu 45 fun ọjọ kan.

Lakoko ti eka naa, ni ibamu si awọn itọnisọna, a lo Aktos ni iwọn lilo miligiramu 15. Iwaju awọn ipo hypoglycemic jẹ ayeye lati dinku iwọn lilo oogun naa.

Itọju idapọ pẹlu awọn igbaradi hisulini jẹ pẹlu iwọn lilo 30 miligiramu fun ọjọ kan. Iwọn iwọn lilo awọn oogun dinku nipasẹ 10-20% ninu ọran ti idinku itẹsiwaju ninu awọn ipele glukosi ẹjẹ.

Awọn ẹya elo

Lilo ọja naa ni contraindicated lakoko akoko iloyun ati ono. Nitori otitọ pe ko si awọn ijinlẹ iṣakoso ti ko ni aabo ti lilo oogun lakoko awọn akoko wọnyi, awọn dokita ko mọ iru ipa pioglitazone yoo ni lori ara ọmọ. Fun idi eyi, ti iwulo itara ba wa lati lo oogun lakoko akoko ifọju, o yẹ ki a gbe ọmọ naa si ifunni pẹlu awọn apopọ atọwọda.

A ko lo Actos ni itọju awọn ọmọde ati awọn ọdọ ti o wa labẹ ọdun 18 ọdun. Ni afikun, awọn eniyan ti o ju aadọta lọ ni a fun ni pẹlu iṣọra lile.

Ninu awọn alaisan pẹlu iyipo aranvulatory ati isulini hisulini lakoko menopause, oogun naa ṣe idagbasoke idagbasoke ti ẹyin. Ni ọran yii, awọn alaisan obinrin ni ewu pupọ ti oyun.

Gẹgẹbi awọn itọnisọna fun lilo Actos ni diẹ ninu awọn ipo, pioglitazone yori si ikojọpọ ti omi ninu ara. Eyi yori si dida ikuna isan iṣan. Niwaju awọn ami ti ilana aisan yii, a ti da oogun naa duro.

Lẹhin ayewo ti o lẹtọ, a fun oogun naa si awọn eniyan ti o ni awọn iṣan nipa iṣan, bii ẹdọ ati awọn arun iwe. Awọn alaisan ti o mu Ketoconazole ni apapo pẹlu Aktosom yẹ ki o ṣe abojuto suga ẹjẹ nigbagbogbo.

Ibaraṣepọ pẹlu awọn oogun miiran

Ọpa naa dinku ipa ti awọn contraceptives ikun nitori idinku ninu ipele ti norethindrone ati ethinylextradiol nipasẹ 25-30%. Nitori lilo Digoxin, Glipizide, anticoagulant aiṣe-taara ati metformin, awọn ayipada elegbogi ko ṣe akiyesi. Ninu awọn alaisan ti o mu ketoconazole, ifasilẹ ti awọn ilana ase ijẹ-ara to ni pioglitazone.

Awọn ipa ẹgbẹ

Gẹgẹbi abajade ti itọju ailera pẹlu fọọmu ti ko ni ominira insulin, a ti ṣe akiyesi awọn ipa ẹgbẹ ni awọn alaisan ti o binu nipasẹ iṣẹ ti pioglitazone. Ninu wọn, awọn ti o wọpọ julọ ni:

• Eto iyika: idinku ninu hematocrit ati haemoglobin, gẹgẹbi ẹjẹ, eyiti o gbasilẹ nigbagbogbo awọn oṣu 1-3 lẹhin ibẹrẹ ti itọju oogun. Awọn ayipada wọnyi tọka si ilosoke ninu iwọn-pọ ti omi-ẹjẹ pilasima ninu ẹjẹ ara.
• Ẹnu inu: alekun to pọsi ti awọn ensaemusi ẹdọ, idagbasoke ti jedojedo oogun ṣee ṣe.
• Eto Endocrine: awọn ipo hypoglycemic.Awọn iṣeeṣe ti idinku ninu suga ẹjẹ nitori itọju apapọ lakoko iṣakoso oral ti awọn oogun antidiabetic jẹ 2-3%, ati nigba lilo insulin - 10-15% ti awọn ọran.
• Awọn rudurudu sisẹ. Iwọnyi pẹlu idagbasoke edema, awọn ayipada ninu iwuwo ara ti alaisan, bakanna bi idinku ninu iṣẹ t’ọrọ t’ẹda ti creatine phosphokinase. Ewu ti puffiness pẹlu lilo awọn tabulẹti Actos pọsi lakoko itọju apapọ pẹlu awọn oogun insulini.

Ni ọran idagbasoke ti awọn ipa ẹgbẹ, o yẹ ki o wa iranlọwọ lẹsẹkẹsẹ lati ọdọ awọn alamọja pataki. Ayipada ominira ninu iwọn lilo ti awọn aṣoju hypoglycemic le ja si ilọsiwaju ti arun ati dida awọn ilolu ti ko ṣee ṣe.

Olupese

Itusilẹ ti oogun antidiabetic labẹ orukọ iyasọtọ Actos jẹ iṣakoso nipasẹ ile-iṣẹ elegbogi Amẹrika Eli Lilly. Ile-iṣẹ naa da ni ọdun 1876 ati pe a mọ gẹgẹbi olupese akọkọ lati fi idi iṣelọpọ ti iṣelọpọ ti insulin labẹ awọn orukọ Humalog ati Humulin. Aami miiran ti ile-iṣẹ naa jẹ Prozac oogun, eyiti o lo ni lilo pupọ lati tọju awọn ibajẹ ibanujẹ.

Lẹhin idagbasoke ti oogun Aktos ati ifarahan ti oogun naa lori ọja, ile-iṣẹ elegbogi miiran - Takeda Pharmaceutical Company Ltd., ọkan ninu awọn ile-iṣẹ Asia ti o tobi julọ pẹlu awọn ọfiisi ni Yuroopu ati North America, gba iwe-aṣẹ kan lati tusilẹ oogun naa.

Apejuwe ati tiwqn

Iye eroja akọkọ ninu igbaradi jẹ 15 miligiramu, 30 miligiramu ati 45 miligiramu ninu awọn idii ti 196 ati awọn tabulẹti 28. Ohun elo ti nṣiṣe lọwọ ti oogun jẹ pioglitazone ni irisi iyọ hydrochloride. Bii awọn paati iranlọwọ, lactose, cellulose, kalisiomu ati awọn iṣuu magnẹsia jẹ lilo.

Laibikita iwọn lilo, awọn oogun naa ni apẹrẹ ti yika, tint funfun. Ni ọwọ kan, kikọwe ti o wa ni ACTOS; ni apa keji, iwọn lilo ti paati ti nṣiṣe lọwọ oogun naa ti fihan.

Elegbogi

Ipa ti oogun naa wa lori àsopọ jẹ nitori ibaraenisepo lori ẹgbẹ kan ti awọn olugba - PRAP, eyiti o ṣatunṣe ikosile pupọ ni esi si didi nkan pataki kan ti a pe ni ligand. Pioglitazone jẹ iru ligand fun awọn olugba PRAP ti o wa ni apa ọra, awọn okun iṣan ati ẹdọ.

Gẹgẹbi abajade ti didapọ pioglitazone-receptor complex, awọn Jiini jẹ “itumọ” taara ti o ṣe ilana biotransformation glucose taara (ati pe, bi abajade, ṣakoso iṣojukọ rẹ ninu omi ara) ati iṣelọpọ iṣan.

Ni igbakanna, Aktos ni iru atẹle ti awọn ipa ti ẹkọ:

• ni àsopọ adipose - ṣe iyatọ iyatọ ti adipocytes, iyọda ẹjẹ ni gẹẹsi nipasẹ iṣan ara ati ipinya ti iṣọn-ara negirosisi iru α,
• ninu β ẹyin - normalize wọn mofoloji ati be,
• ninu awọn ohun-elo - ṣe atunṣe iṣẹ ṣiṣe ti endothelium, dinku atherogenicity ti awọn ikunte,
• ninu ẹdọ - ṣe ilana iṣelọpọ ti glukosi ati awọn ọra lipoproteins ti iwuwo pupọ, dinku idinku isulini ti hepatocytes,
• ninu awọn kidinrin - ṣe deede awọn ohun-ini igbekale ati iṣẹ ṣiṣe ti glomeruli.

Nitori imupadabọ resistance insulin ninu eepo agbeegbe, kikankikan yiyọ-insulin igbẹkẹle yiyọ pọ ati, nitorinaa, iṣelọpọ ti hisulini ninu ẹdọ dinku. Ni ọran yii, ipa hypoglycemic ti waye laisi ni ipa iṣẹ ṣiṣe ti awọn sẹẹli reat-ẹyin.

Ni awọn awoṣe esiperimenta ti àtọgbẹ iru 2 ninu awọn ẹranko, pioglitazone dinku idinku hyperglycemia, hyperinsulinemia. Eyi ni oogun nikan lati inu ẹgbẹ ti triazolidinediones ti o ṣe deede ipele ti triglycerides ninu ẹjẹ ati profaili eepo nitori awọn lipoproteins iwuwo giga. Nitorinaa, lakoko ti o mu Aktos, agbara atherogenic ti dyslipidemia ninu awọn alaisan ti o ni ayẹwo mellitus àtọgbẹ ti dinku ni idinku pupọ.

Elegbogi

Nigbati a ba gba ni iwọn lilo itọju ailera, awọn ifọkansi iṣedede ti mejeeji pioglitazone funrararẹ ati awọn ọja ti biotransformation ti wa ni ami ni ọsẹ kan. Ni akoko kanna, ipele ti awọn ohun elo ti nṣiṣe lọwọ pọ si ni ibamu pẹlu ilosoke ninu iwọn lilo oogun naa.

Akiyesi. Lẹhin iṣakoso oral lori ikun ti o ṣofo, ti a ṣe iwọn ifọkansi ti nkan ti nṣiṣe lọwọ ninu ẹjẹ ni a rii lẹhin idaji wakati kan, o gbasilẹ tente oke lẹhin awọn wakati 2. Nigbati o ba mu egbogi naa lẹhin ounjẹ, asiko yii le pọ si ṣugbọn ko ni ipa pataki lori paramita gbigba ikẹhin.

Pinpin. Iwọn apapọ ti pinpin jẹ to 1.04 l / kg. Pioglitazone (bi daradara bi awọn ọja ti awọn ayipada-ijẹ-ararẹ) o fẹrẹ papọ di alamu aluminium.

Biotransformation. Awọn ọna akọkọ ti awọn ifura biokemika jẹ hydroxylation ati / tabi ifoyina. Lẹhinna, awọn metabolites faragba isunpọ pẹlu awọn ẹgbẹ imi-ọjọ ati glucuronidation. Awọn akojọpọ ti a ṣẹda bi abajade ti biotransformation tun ni iṣẹ itọju ailera. Ti iṣelọpọ ti pioglitazone ni a ṣe pẹlu ikopa ti awọn enzymu hepatic P450 (CYP2C8, CYP1A1 ati CYP3A4) ati microsomes.

Imukuro. Titi idamẹta ti iwọn lilo ti gba pioglitazone ni a ri ninu ito. Ni igbagbogbo pẹlu ito, oogun naa ti yọ ni irisi awọn metabolites akọkọ ati awọn conjugates Atẹle wọn. Pẹlu bile, excretion ti pioglitazone ko yipada ko waye. Akoko imukuro awọn sakani lati awọn wakati (fun fọọmu akọkọ ti nkan ti oogun) si ọjọ kan (fun awọn ọja ti n ṣakoso biotransformation lọwọ). Ifiweranṣẹ ifasileti de ọdọ 7 l / h.

Pharmacokinetics ni awọn ẹka pataki ti awọn alaisan. Pẹlu ikuna kidirin concomitant, imukuro idaji-igbesi aye ko yipada. Ṣugbọn pẹlu imukuro creatinine kere ju milimita 30 / min, a fun oogun naa pẹlu iṣọra. Awọn egbo ẹdọ ni ipa lori awọn aye ile elegbogi ti pioglitazone. Nitorinaa, nigbati o ba kọja ipele ti transaminases ati ALT diẹ sii ju awọn akoko 2 lọ, a ko lo oogun naa.

Awọn data lori seese ti lilo ọja ni igba ewe ati ọdọ (titi di ọdun 18) ni a ko gbekalẹ. Ni awọn alaisan agbalagba, iyipada wa ninu awọn ile elegbogi ti oogun naa, ṣugbọn wọn ko ṣe pataki fun atunṣe iwọn lilo.

Nigbati a ṣe abojuto oogun naa ni iwọn lilo pataki ti o ga ju deede ti a ṣe iṣeduro fun eniyan, ko si data kankan lori carcinogenicity, mutagenicity tabi ipa ti Aktos lori irọyin.

Nipa nkan ti nṣiṣe lọwọ

Orukọ kemikali ti pioglitazone jẹ (()) - 5 - ((4- (2- (5-ethyl-2-pyridinyl) ethoxy) phenyl) methyl) -2,4-) thiazolidinedione monohydrochloride. Ni ipilẹṣẹ oriṣiriṣi ni ẹrọ ti igbese lati awọn ipalemo Metformin ati sulfonylurea. Ẹrọ naa le wa ni irisi awọn isomers meji ti ko yatọ si iṣẹ itọju.

Ni ita, pioglitazone jẹ iyẹfun kirisita ti ko dara. Imula nla jẹ С19Н20N2O3SˑHCl, iwuwọn molikula 392.90 daltons. Wahala ni N, N-dimethylfomamide, itọsẹ diẹ ni ọti ẹla anhydrous, acetone. O jẹ adawọn insoluble ninu omi ati insoluble patapata ni ether. ATX koodu A10BG03.

Bi o ṣe le lo: iwọn lilo ati ilana itọju

Ninu, akoko 1 fun ọjọ kan (laibikita gbigbemi ounje). Monotherapy: 15-30 miligiramu, ti o ba jẹ dandan, iwọn lilo le jẹ ọna ti o pọ si 45 mg / ọjọ. Itọju apapọ: awọn itọsẹ sulfonylurea, metformin - itọju pẹlu pioglitazone bẹrẹ pẹlu 15 miligiramu tabi 30 miligiramu (ti hypoglycemia ba waye, dinku iwọn lilo sulfonylurea tabi metformin). Itọju ni apapọ pẹlu hisulini: iwọn lilo akọkọ jẹ 15-30 miligiramu / ọjọ, iwọn lilo ti hisulini ṣi wa kanna tabi dinku nipasẹ 10-25% (ti alaisan naa ba ṣe ijabọ hypoglycemia, tabi iṣojukọ pilasima iṣọn silẹ si o kere si 100 miligiramu / dl).

Iṣe oogun elegbogi

Oluranlowo hypoglycemic ti thiazolidinedione fun iṣakoso ẹnu. Ti dinku insulin resistance, mu agbara ti glukosi igbẹkẹle-igbẹkẹle ati dinku ifasilẹ ti glukosi lati ẹdọ. N dinku apapọ TG, mu ifọkansi HDL ati idaabobo awọ pọ si. Ko dabi sulfonylurea, ko ṣe iwuri yomijade hisulini. Selectively ṣe iyan awọn olugba gamma ṣiṣẹ nipasẹ olutọjade peroxisome (PPAR). Awọn olugba PPAR ni a rii ninu awọn iṣan ti o ṣe ipa pataki ninu siseto iṣe ti isulini (adipose, iṣan iṣan ara ati ninu ẹdọ). Ṣiṣẹ ti awọn olugba iparun PPAR ṣe modulates transcription ti nọmba awọn jiini-ara ti o mọ itankalẹ ninu iṣakoso iṣakoso glukosi ẹjẹ ati ti iṣelọpọ agbara.

Awọn ilana pataki

Ipa hypoglycemic ti han nikan ni niwaju insulin. Ninu awọn alaisan ti o ni iṣọnju hisulini ati iyipo anovulatory ni akoko premenopausal, itọju le fa ẹyin. Abajade ti imudarasi ifamọ ti awọn alaisan wọnyi si hisulini jẹ eewu oyun ti a ko ba lo ifọmọ to peye. Lakoko itọju, ilosoke ninu iwọn pilasima ati idagbasoke iṣọn-alọ ọkan ninu iṣan ọkan (nitori iṣaju) ṣee ṣe. Ṣaaju ki o to bẹrẹ ati gbogbo awọn oṣu meji lakoko ọdun akọkọ ti itọju, o jẹ dandan lati ṣe atẹle iṣẹ ti ALT.

Iyan

Eto ti awọn igbese fun itọju iru àtọgbẹ mellitus 2, ni afikun si mu Actos, o yẹ ki o pẹlu itọju ailera ounjẹ ti a ṣe iṣeduro ati idaraya. Eyi ṣe pataki kii ṣe nikan ni ibẹrẹ iru iru itọju aarun mellitus 2, ṣugbọn tun. lati ṣetọju ṣiṣe ti itọju ailera oogun.

Ipa ti itọju oogun jẹ ayanfẹ lati ṣe ayẹwo ipele ti HbAic, eyiti o jẹ afihan ti o dara julọ ti iṣakoso glycemic fun igba pipẹ, ni afiwe pẹlu ipinnu ti glycemia ãwẹ nikan. HbA1C ṣe afihan iṣọn glycemia ni oṣu meji to kọja sẹhin.

Itọju pẹlu Aktos ni a gbaniyanju fun akoko ti to lati ṣe ayẹwo iyipada ninu ipele HbA1C (awọn oṣu 3), ti ko ba ibajẹ ninu iṣakoso glycemic. Ninu awọn alaisan ti o ni iṣọnju insulin ati iyipo anovulatory ni akoko premenopausal, itọju pẹlu thiazolidinediones, pẹlu oogun Aktos, le fa ẹyin. Abajade ti imudarasi ifamọ ti awọn alaisan wọnyi si hisulini jẹ eewu oyun ti a ko ba lo ifọmọ to peye.

O yẹ ki a lo Actos pẹlu iṣọra ninu awọn alaisan pẹlu edema.

Pioglitazone le fa idaduro omi ninu ara, mejeeji nigba lilo bi monotherapy ati ni apapo pẹlu awọn oogun antidiabetic miiran, pẹlu hisulini. Idaduro ito ninu ara le ja si idagbasoke tabi buru si ipa ọna ti ikuna ọkan ti o wa lọwọlọwọ. O jẹ dandan lati ṣakoso niwaju awọn ami aisan ati awọn ami ti ikuna ọkan ninu ọkan, ni pataki pẹlu idinku isọdọkan idinku.

Ni ọran ti eyikeyi ibajẹ ni iṣẹ inu ọkan, pioglitazone yẹ ki o dawọ duro.

Awọn ọran ti ikuna okan nipa lilo pioglitazone ni apapo pẹlu hisulini ni a ṣe apejuwe.

Niwọn igbati awọn oogun ti ko ni sitẹriẹri ati pioglitazone fa idaduro ito inu ara, iṣakoso apapọ ti awọn oogun wọnyi le mu eewu edema pọ si.

O yẹ ki a gba itọju pataki nigbati o ṣe alaye oogun naa si awọn alaisan ti o ni arun ọkan, pẹlu infarction myocardial, angina pectoris, kadioyopathy ati awọn ipo haipatensonu ti o ṣe alabapin si idagbasoke ti ikuna ọkan.

Niwọn bi ilosoke ninu iwọn didun ti kaakiri ẹjẹ le yarayara yori si idagbasoke edema ati fa tabi mu awọn ifihan ti ikuna ọkan lọ, akiyesi pẹkipẹki yẹ ki o san si atẹle:

Awọn tabulẹti Aktos ko yẹ ki o ṣe ilana si awọn alaisan pẹlu ikuna ọkan ti nṣiṣe lọwọ tabi pẹlu itan itan ikuna ọkan.

Abojuto abojuto ti awọn alaisan mu Actos jẹ dandan. Ninu iṣẹlẹ ti edema, ilosoke to pọ ni iwuwo ara, hihan awọn aami aiṣan ti ikuna ọkan, ati bẹbẹ lọ, awọn igbesẹ ti o gbẹsan yẹ ki o mu, fun apẹẹrẹ, da mimu oogun Aktos duro, juwe lilu diuretics (furosemide, ati bẹbẹ lọ).

O jẹ dandan lati ṣe itọnisọna alaisan nipa edema, ilosoke to lagbara ninu iwuwo ara, tabi awọn ayipada ninu awọn aami aisan ti o le waye nigbati o mu Actos, ki alaisan naa lẹsẹkẹsẹ da oogun naa duro ki o kan si dokita kan.

Niwọn bi o ti lo oogun Aktos le fa awọn idiwọ ni ECG ati mu ipin ti kadio-thoracic ratio, gbigbasilẹ igbakọọkan ti ECG jẹ dandan. Ti o ba ti wa awọn aburu, awọn ilana ti oogun yẹ ki o ṣe atunyẹwo, iṣeeṣe ti yiyọ kuro rẹ fun igba diẹ tabi idinku iwọn lilo.

Ninu gbogbo awọn alaisan, ṣaju itọju pẹlu Aktos, ipele ALT yẹ ki o pinnu, ati pe abojuto yii yẹ ki o ṣe ni gbogbo oṣu 2 ni ọdun akọkọ ti itọju ati lorekore lẹhinna.

Awọn idanwo lati pinnu iṣẹ ẹdọ yẹ ki o tun ṣe ti alaisan naa ba dagbasoke awọn ami ti o ni iyanju iṣẹ ti ẹdọ ti ko ni ọwọ, fun apẹẹrẹ, inu rirun, eebi, irora inu, rirẹ, aini aito, ito dudu. Ipinnu lori itesiwaju itọju ailera pẹlu Aktos yẹ ki o da lori data isẹgun, mu awọn ayewo ile-iwosan.

Ni ọran ti jaundice, itọju pẹlu oogun naa yẹ ki o dawọ duro.

Itoju pẹlu Aktos ko yẹ ki o bẹrẹ ti alaisan ba ṣafihan awọn ifihan iṣegun ti ipa ti nṣiṣe lọwọ ti arun ẹdọ tabi ipele ALT ju opin oke iwu lọ nipasẹ awọn akoko 2.5.

Awọn alaisan ti o ni iwọnwọn giga ti awọn enzymu ẹdọ (Ipele ALT 1-2.5 igba ti o ga ju opin oke ti deede) ṣaaju itọju tabi lakoko itọju pẹlu Aktos yẹ ki o ṣe ayẹwo lati pinnu idi ti ilosoke ninu ipele ti awọn enzymu wọnyi. Ibẹrẹ tabi itọju ti o tẹsiwaju pẹlu Aktos ninu awọn alaisan pẹlu alekun iwọntunwọnsi ninu awọn ipele henensiamu ẹdọ yẹ ki o ṣe pẹlu iṣọra.

Ni ọran yii, abojuto loorekoore diẹ sii ti aworan ile-iwosan ati iwadi iṣẹ ti awọn enzymu “ẹdọ” ni a gba ni niyanju. Ni ọran ti ilosoke ninu awọn ipele omi ara transaminase (ALT> awọn akoko 2.5 ti o ga ju opin oke ti iwuwasi), o yẹ ki a ṣe abojuto iṣẹ ẹdọ ni igbagbogbo ati titi di igba ti ipele ba pada si deede tabi si awọn ipele ti a ṣe akiyesi ṣaaju itọju.

Ti ipele alt ba jẹ awọn akoko 3 ti o ga ju opin oke ti iwuwasi, lẹhinna idanwo keji lati pinnu ipele ALT yẹ ki o ṣe ni kete bi o ti ṣee. Ti a ba tọju awọn ipele ALT ni awọn iye 3 ni igba giga ju opin oke ti deede, lẹhinna itọju pẹlu Aktos yẹ ki o dawọ duro. Ṣaaju ki o to bẹrẹ itọju ailera pẹlu Aktos ati gbogbo awọn oṣu meji 2 ni ọdun akọkọ ti itọju, o niyanju lati ṣe atẹle ipele ti ALT.

Awọn alaisan ti o gba ketoconazole concomitantly pẹlu Actos yẹ ki o ṣe abojuto deede fun glukosi.

Tabili tabili itọju

Iyọkuro ti itọju ailera

Boya nikan ni lakaye ti dokita.

Ti awọn analogues ti oogun atilẹba ti Aktos, awọn dokita le pese awọn oogun wọnyi:

• Amalvia (Teva, Israeli),
• Astrozone (Elegbogi - Leksredstva, Russia),
• Diab-Norm (aṣoju ti KRKA, Russia),
• Pioglar (Ranbaxy, India),
• Pioglite (Awọn ile-iṣẹ iṣoogun ti Sun, India),
• Piouno (WOCKHARDT, India).

Gbogbo awọn analogues wọnyi ni a forukọ rẹ silẹ ni Russian Federation.

Iye ati ibi ti lati ra

Ni Russia, a ti forukọsilẹ Aktos ni ibẹrẹ, ṣugbọn Lọwọlọwọ adehun iwe-aṣẹ ti pari, ati pe oogun naa wa nikan ni Yuroopu. Tita ni awọn ile elegbogi ni Moscow, St. Petersburg ati awọn ilu miiran ti orilẹ-ede ti ni eewọ ni aṣẹ.

Ṣugbọn o le paṣẹ oogun taara lati Germany pẹlu ifijiṣẹ si Russia, kan si awọn ile-iṣẹ agbedemeji fun iranlọwọ. Iye idiyele apoti ti awọn tabulẹti 196 pẹlu iwọn lilo 30 miligiramu jẹ to 260 awọn owo ilẹ yuroopu (laisi gbigbe ọkọ gbigbe ti aṣẹ). O le ra awọn tabulẹti miligiramu 30 ti Aktos ni idiyele ti iwọn 30 awọn owo ilẹ yuroopu fun awọn ege 28.

Onisegun agbeyewo

Oksana Ivanovna Kolesnikova, endocrinologist

Lati iriri ti ara mi, Mo le sọ pe paapaa Aktosom monotherapy ni awọn ipele ibẹrẹ ti arun na, ni pataki ni apapọ pẹlu ounjẹ ati iṣẹ ṣiṣe ti ara, le ṣetọju awọn ipele glucose. Ni ọran yii, oogun naa ko ni fa awọn ipa ẹgbẹ.

Bawo ni ko ṣe ra iro kan

Ni ibere lati yago fun rira awọn ọja asan, o gbọdọ yan agbedemeji to gbẹkẹle ti yoo pese awọn iwe aṣẹ owo atilẹba lati ile elegbogi ajeji ati pese awọn akoko ifijiṣẹ deede fun oogun naa ni Russia. Lẹhin ti o ti ngba wọle, o nilo lati mọ daju ibamu ti fifi aami lelẹ lori package ati blister pẹlu awọn tabulẹti.

Awọn abajade iwadii ti isẹgun

Igbara ti pioglitazone bi monotherapy ati ni apapo pẹlu metformin ni a ṣe ayẹwo ni awọn idanwo iwadii ti o ni ibatan pẹlu awọn alaisan 85. Awọn alaisan ni a pin si awọn ẹgbẹ meji, eyiti 3% dẹkun itọju apapọ nitori idagbasoke ti awọn ilolu lile. Lẹhin ọsẹ 12, awọn ipele glukosi dinku ninu gbogbo awọn alaisan ti o ku ninu idanwo naa.

Awọn abajade ti o jọra ni a gba ninu iwadi ti o kan awọn alaisan 800. Ifojusi HbAlc ṣubu nipasẹ 1.4% tabi diẹ sii. Wọn tun ṣe akiyesi idinku ninu lipoproteins iwuwo pupọ pupọ, idaabobo lapapọ, lakoko kanna, awọn lipoproteins iwuwo pọ si.

Hytoglycemic oogun Aktos: awọn itọnisọna, idiyele ati awọn atunwo lori oogun naa

Awọn alamọgbẹ 2 ni lati mu awọn oogun hypoglycemic fun igbesi aye lati ṣetọju ilera deede ati ṣe idiwọ awọn ilolu ti arun na.

Ọpọlọpọ awọn dokita ni imọran nipa lilo Actos. Eyi jẹ oogun roba thiazolidinedione. Awọn abuda ati awọn atunwo ti oogun yii ni a sọrọ lori nkan naa.

Tiwqn ti oogun naa

Apakan ti nṣiṣe lọwọ akọkọ ti Actos jẹ pioglitazone hydrochloride. Awọn eroja iranlọwọ jẹ lactose monohydrate, iṣuu magnẹsia, kalisiomu carboxymethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose.

Actos 15 miligiramu

Oogun naa wa ni fọọmu tabulẹti. Awọn tabulẹti wa ti o ni nkan ti nṣiṣe lọwọ ninu awọn ifọkansi ti 15, 30 ati 45 miligiramu. Awọn agunmi jẹ yika ni apẹrẹ, biconvex, ni awọ funfun kan. “ACTOS” ni a fa yọ si ẹgbẹ kan, ati “15”, “30” tabi “45” ni ekeji.

Actos ti pinnu fun itọju awọn eniyan ti o ni iru isunmi insulin-ominira. O ti lo ni apapọ pẹlu awọn agunmi miiran ti o ṣe iṣelọpọ iṣelọpọ, awọn abẹrẹ homonu tabi bi monotherapy.

A nlo oogun naa ni ibamu si ounjẹ ti o muna, iye to ti iṣe iṣe ti ara.

Awọn fidio ti o ni ibatan

Nipa awọn iru awọn oogun ti a lo fun àtọgbẹ ninu fidio:

Nitorinaa, Actos dinku idinku fojusi glycemia ni pilasima, iwulo fun isulini. Ṣugbọn oogun hypoglycemic ko dara fun gbogbo eniyan, ati pe a ko gba ọ nigbagbogbo daradara bi apakan ti itọju apapọ.

Nitorinaa, maṣe ṣe idanwo pẹlu ilera rẹ ki o ra oogun lori imọran ti awọn ọrẹ. Ipinnu lori yẹyẹ ti itọju alakan pẹlu Actos yẹ ki o ṣe nipasẹ alamọja kan.

Bi o ṣe le mu Actos

Iwọn lilo jẹ ipinnu ni ọkọọkan, tabulẹti 1 / ọjọ, laibikita ounjẹ. Gẹgẹbi itọju monotherapy, a ṣe ilana Aktos ti ounjẹ antidiabetic ko munadoko to, ti o bẹrẹ lati 15 miligiramu / ọjọ. Awọn iwọn lilo ti wa ni pọ si ni awọn ipele. Iwọn ojoojumọ ti o pọju jẹ 45 miligiramu. Pẹlu ailagbara itọju ailera rẹ, awọn oogun afikun ni a fun ni.

Nigbati o ba n ṣeto itọju apapọ, iwọn lilo akọkọ ti pioglitazone ti dinku si 15 tabi 30 miligiramu / ọjọ. Nigbati a ba papọ Aktos pẹlu metformin, eewu ti hypoglycemia kekere. Nigbati a ba darapọ mọ sulfonylureas ati hisulini, a nilo iṣakoso glycemic. Iwọn iwọn lilo ti oogun naa ni itọju ailera ko le kọja 30 miligiramu / ọjọ.