Awọn analogues Vildagliptin

Àtọgbẹ mellitus jẹ arun ti o wọpọ. Ọpọlọpọ awọn oogun ti ni idagbasoke fun itọju. Lati dinku itọka suga, nkan ti nṣiṣe lọwọ Vildagliptin ti wa ni ifipamo.

Ṣugbọn ko dara fun gbogbo alaisan, nitorinaa awọn ile-iṣẹ iṣoogun ṣe iyatọ awọn nọmba ti rọpo, iru ni iwoye ti iṣe. Ka awọn itọnisọna fun lilo, awọn idiyele ati awọn atunwo lori analogues ti ko gbowolori ti Vildagliptin.

Awọn ilana fun lilo

Vildagliptin jẹ nkan ti hypoglycemic. Oogun naa jẹ ti ẹgbẹ ti awọn onitita ti ohun elo islet pancreatic.

O le lo oogun naa laibikita ikun ti o kun tabi ṣofo. Iwaju ounje ko ni ipa lori ilana gbigba.

Oogun naa ṣe iṣeduro nipasẹ dokita fun itọju ailera ti o da lori awọn idanwo ti a ṣe ati awọn abajade ti o gba lori l’ewu arun naa. Ti yan doseji ni ẹyọkan fun alaisan kọọkan, nitorinaa, a fi ofin fun gbogbogbo fun itọkasi gbogbogbo.

Nigbati o ba n ṣe itọju ailera lilo oogun ti o munadoko kan tabi lakoko itọju apapọ ni lilo awọn oogun 2, iwọn lilo ko yẹ ki o kọja 50 ati 100 miligiramu lẹẹkan ni ọjọ kan.

Meji-paati itọju ailera pẹlu awọn oogun:

Aṣayan idanimọ kan, bi pẹlu itọju apapọ, ni iye ti miligiramu 100, ni a nilo fun iṣakoso ojoojumọ fun itọju ailera paati mẹta - Awọn ipilẹṣẹ Metformin + Vildagliptin + awọn itọsi sulfonylurea.

Titẹ sii iwọn lilo ti miligiramu 50 si ara - ti a ṣe lẹẹkan lojumọ (owurọ tabi irọlẹ). Pẹlu iwulo iwulo ti miligiramu 100 - lilo awọn dragees waye ni igba meji 2 ni ọjọ kan, lẹhin ti o ji ati ni akoko ibusun.

Ohun elo oogun O fun ni itọju nikan fun itọju awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ iru 2. A lo oogun naa gẹgẹbi itọju ominira tabi gẹgẹ bi apakan ti apapọ awọn oogun.

Lati ṣe iwosan arun insidious, a nilo awọn eroja meji ti nṣiṣe lọwọ. Ni ọran yii, awọn oogun afikun wọnyi ni a ṣe iyasọtọ:

• Hisulini
• Oogun eyikeyi ti o dinku gaari pilasima.

Vildagliptin jẹ eroja ti nṣiṣe lọwọ ti o wa ninu oogun naa labẹ orukọ iṣowo Galvus. Ni igbẹhin wa ni irisi ti dragee ti iyipo, funfun ni awọ, pẹlu ọpọlọpọ awọn aworan lori awọn ẹgbẹ kọọkan.

Nkan ti nṣiṣe lọwọ ninu dragee jẹ - 50 iwon miligiramu. Ni afikun, lactose anabolrous ati iṣuu magnẹsia stearate ni a lo. Ni apọju bayi iṣuu soda carboxymethyl sitashi.

Nkan ti nṣiṣe lọwọ n ṣiṣẹ bi paati akọkọ ti Galvus ati pe o ni ipa to lagbara. Awọn ile elegbogi ni awọn oriṣiriṣi awọn agbegbe n ta oogun naa ni idiyele lati 1150 si 1300 rubles.

Vildagliptin ni nọmba awọn analogues ti iṣelọpọ nipasẹ awọn ile-iṣẹ elegbogi Russia mejeeji ati awọn ajeji. Didara awọn oogun lati inu iru olupese ko yipada, nitorina ni igbagbogbo ra, nkan ti o din owo.

Gbogbo awọn ọrọ fun vildagliptin jẹ awọn oogun hypoglycemic. Wọn ti wa ni ni ipa lori ara eniyan, fifalẹ awọn ipele suga pilasima. Nitorinaa, awọn contraindications wọn ati awọn igbelaruge ẹgbẹ fẹrẹ pari.

O jẹ ewọ lati kan si awọn eniyan ni awọn ipo:

• Ifamọra pataki si eroja ti n ṣiṣẹ,
• Agbara inu-glukosi,
• Awọn ọmọde labẹ ọdun 18
• Ketoacidosis
• Eedi Alagba
• Akoko ti ọmọ ni,
• Akoko ti ono ọmọ,
• Afẹsodi hisulini
• Ikuna ikuna.

Awọn ipa ẹgbẹ waye pẹlu titẹsi ti ko tọ ni irisi:

• Orififo, inu-didi,
• Awọn apọju aleji,
• Ríru, indigestion,
• Ibanujẹ
• Apotiraeni.

Ni awọn igba miiran nigbati a ba nṣakoso awọn oogun kan, ipa ti o tẹle ni a fi ibinu binu ni afikun:

• Irin Galvus - tremor ati flatulence,
• Trazhenta, Onglisa - nasopharyngitis, pancreatitis,
• Glucovans, Gluconorm - acid laisosis, irora ninu ikun, pipadanu ikẹ,
• Janumet - idaamu, ẹnu gbigbẹ, agbeegbe agbeegbe, ikọlẹ,
• Amaril M - lethargy, ibajẹ, mimọ ara ẹni, ibanujẹ,
• Gliformin - lẹhin iṣafihan ninu iho roba, ipanu irin kan han, eto iṣọn-alọ ọkan inu.

Awọn oogun miiran boya ṣọwọn ṣafihan awọn ipa ẹgbẹ, tabi ni ibamu deede pẹlu awọn ami idanimọ gbogbogbo ti idanimọ.

Ara ilu Rọsia

Awọn analogues Vildagliptin ti iṣelọpọ nipasẹ awọn ile-iṣẹ elegbogi ile ni pẹlu atokọ kekere kan - Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. Awọn oogun to ku ti wa ni iṣelọpọ odi.

A ko lo Vildagliptin ni ominira ni eyikeyi awọn ohun ti o rọpo. O ti rọpo nipasẹ awọn nkan ti o jọra ti o jẹ ojuṣe fun apọju ti iṣe ati didara ifihan si ara eniyan.

Awọn nkan akọkọ ti nṣiṣe lọwọ ti wa ni sọtọ ni awọn analogues ti a gbekalẹ ti Vildagliptin:

• Metformin - Gliformin, Formmetin,
• Glyclazide - Diabefarm, Glidiab, Glyclazide,
• Glyclazide + Metformin - Glimecomb.

Awọn nkan meji ti n ṣiṣẹ nikan ni a rii ti o ṣe idiwọ akoonu gaari giga ninu ara. Ti ọkọọkan ko ba farada lọtọ, awọn oogun naa papọ ni itọju apapọ (Glimecomb).

Ni idiyele kan, awọn aṣelọpọ Ilu Rọsia jinna si awọn ajeji ajeji. Awọn alamọde ajeji ṣe idagbasoke ni iye, ti o ti kọja 1000 rubles.

Formetin (119 rubles), Diabefarm (130 rubles), Glidiab (140 rubles) ati Gliclazide (147 rubles) jẹ awọn oogun Russia ti ko gbowolori. Gliformin jẹ gbowolori diẹ - 202 rubles. lori apapọ fun awọn tabulẹti 28. Julọ gbowolori jẹ Glimecomb - 440 rubles.

Awọn ajeji

Awọn oogun lati ṣe imukuro ifihan ti àtọgbẹ mellitus, ti a ṣe ni awọn orilẹ-ede miiran, han ni awọn titobi pupọ ju awọn paarọ ile.

Awọn oogun ti o tẹle ni a ṣe iyasọtọ, eyiti o ni anfani lati yọkuro oṣuwọn alekun gaari ninu iṣan ẹjẹ ninu eniyan.

• AMẸRIKA - Trazhenta, Januvia, Combogliz Prolong, Nesina, Yanumet,
• Fiorino - Onglisa,
• Jẹmánì - Galvus Irin, Glibomet,
• Faranse - Amaril M, Glucovans,
• Ireland - Vipidia,
• Sipania - Avandamet,
• India - Gluconorm.

Awọn oogun ajeji pẹlu Galvus, ti o ni Vildagliptin. Itusilẹ rẹ ti ṣeto ni Switzerland. A ko ṣe awọn iwe deede ko ṣee ṣe.

Ni paṣipaarọ ni a funni ni awọn oogun iru, ṣugbọn pẹlu eroja akọkọ akọkọ. Awọn ohun ti nṣiṣe lọwọ ti paati ọkan ati awọn igbaradi-paati meji ni a ṣe iyatọ:

• Linagliptin - Trazhenta,
• Sitagliptin - Onglisa,
• Saxagliptin - Januvius,
• Alogliptin benzoate - Vipidia, Nesina,
• Rosiglitazone + Metformin - Avandamet,
• Saksagliptin + Metformin - Comboglyz Prolong,
• Glibenclamide + Metformin - Gluconorm, Glucovans, Glibomet,
• Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
• Glimepiride + Metformin - Amaril M.

Awọn oogun ajeji ni idiyele ti o ga julọ. Nitorinaa Gluconorm - 176 rubles, Avandamet - 210 rubles ati Glukovans - 267 rubles ni aiwọn. Ni iwọn diẹ ti o ga julọ ni idiyele - Glibomet ati Glimecomb - 309 ati 440 rubles. accordingly.

Ẹya idiyele aarin jẹ Amaril M (773 rubles) Iye owo lati 1000 rubles. ṣe ti awọn oogun:

• Vipidia - 1239 rub.,
• Irin Galvus - 1499 rub.,.
• Onglisa - 1592 rubles.,.
• Trazhenta - 1719 rubles.,
• Januvia - 1965 rub.

Julọ gbowolori ni Combogliz Prolong (2941 rubles) ati Yanumet (2825 rubles).

Nitorinaa, Galvus, eyiti o ni nkan ti nṣiṣe lọwọ Vildagliptin, kii ṣe oogun ti o gbowolori julọ. O ti ṣe akojọ ni ẹka owo aarin, ni akiyesi gbogbo awọn oogun ajeji.

Awọn tabulẹti Galvus

Galvus jẹ oogun hypoglycemic ti a ṣe apẹrẹ lati ṣakoso suga ẹjẹ ninu awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ iru 2. Ohun elo ti n ṣiṣẹ jẹ vildagliptin. Ṣeun si oogun naa, iṣakoso didara ti glucagon ati iṣelọpọ hisulini ni a ṣe. Gẹgẹbi Association European Antidiabetic Association, lilo oogun yii ni monotherapy jẹ ti o ba jẹ pe awọn contraindications si metformin wa. Farabalẹ ka awọn itọnisọna fun lilo awọn tabulẹti Galvus ati atokọ awọn ihamọ.

INN, awọn aṣelọpọ, idiyele

Galvus ni orukọ iyasọtọ ti oogun naa. INN (orukọ kariaye ti kariaye) - vildagliptin. O ṣe ni Ilu Sipeni (Novartis Pharmaceutica) ati ni Switzerland (Novartis Pharma).

O le ra oogun ni eyikeyi ile elegbogi gẹgẹbi iwe ilana ti dokita. Iye idiyele fun idii ti awọn tabulẹti 28 jẹ lati 724 si 956 rubles.

Iṣe oogun elegbogi

Vildagliptin jẹ kilasi pataki kan ti awọn oogun ti a ṣe apẹrẹ lati mu ohun elo islet ti oronro han, eyiti o jẹ iduro fun inhibition ti yiyan ti DPP-4. Eyi mu ifikun ti kolaginni ti peptide glucagon-ti iru iṣaju kan, ati bii polypeptide glucose-insulinotropic-glucose-insulinotropic. Nigbati awọn ounjẹ ba wọ inu iṣan, a le gbe awọn homonu jade ati pe wọn ṣe iṣelọpọ iṣelọpọ hisulini ninu ara. A ṣe awari iṣẹlẹ yii ni ọdun 1960 lẹhin ti wọn wa ọna lati ṣe iwọn ifọkansi ti hisulini ni pilasima.

GLP-1 (glucagon-like peptide-1) ni a ka ni ẹni ti a mọ julọ julọ, nitori ni ilodisi ipilẹ iru iru àtọgbẹ II ti o jẹ ifọkansi rẹ ti o dinku ni ipo akọkọ. Bi fun awọn inhibitors DPP-4, wọn ṣe alekun ipele ti homonu, ati ṣe idiwọ ibajẹ wọn siwaju.

Pataki! Nigbati o ba nlo vildagliptin fun awọn ọsẹ 12-52, ifọkansi ti glukosi ati haemoglobin ninu ẹjẹ ninu ẹjẹ ti o ṣofo ti dinku.

Elegbogi

Vildagliptin ninu ara wa ni gbigba ni iyara to, pipe bioav wiwa to gaju de ọdọ 85%. Nigbati o ba mu oogun naa si inu ikun ti o ṣofo, ifọkansi ti o pọ julọ ninu ẹjẹ ni a gbasilẹ ni o kere si wakati meji. Wiwa pẹlu ounjẹ, a fa oogun naa jẹ 19% o lọra, nipa awọn wakati meji ati idaji.

Pinpin oogun naa waye ni ọna deede laarin awọn sẹẹli ẹjẹ pupa ati pilasima. Ọna akọkọ lati yọkuro vildagliptin ni a ka biotransformation. Ijọ 85% ti nkan naa ni awọn ọmọ inu, ti o ku 15% - nipasẹ awọn iṣan inu.

O niyanju lati lo “Galvus” ni itọju ti àtọgbẹ papọ pẹlu akiyesi ti ounjẹ ti o yẹ ati iṣẹ ṣiṣe ti ara. Awọn itọkasi fun lilo oogun naa ni:

• itọju oogun akọkọ ni awọn alaisan ti ko ni ipa ti itọju ailera ounjẹ ati awọn adaṣe ni apapo pẹlu metformin,
• bi monotherapy - fun awọn alatọ ti ko yẹ ki o mu metformin, tabi ko si awọn ayipada rere lati ounjẹ ati idaraya,
• itọju meji-paati pẹlu thiazolidinedione ati metformin, hisulini, ti ko ba si abajade lati monotherapy,
• papọ itọju ailera onirin pẹlu sulfonylurea ati awọn itọsẹ metformin,
• Itọju meteta ti o nira pẹlu hisulini ati metformin, ti ko ba ni iṣakoso pipe lori ipele ti glycemia pẹlu gbogbo awọn ọna ti o loke.

Iwọn lilo, dajudaju, iye akoko ti itọju ni a yan ni ọkọọkan nipasẹ dokita wiwa deede.

Awọn idena

Bii gbogbo awọn oogun, Galvus ni nọmba awọn ihamọ pataki lori lilo, eyiti gbogbo alaisan yẹ ki o ṣe akiyesi.
Awọn ihamọ gbigba:

Pẹlu iṣọra pataki, a fun oogun naa ni ilodi si abẹlẹ ti pancreatitis ti o nira, ipele ebute ti ẹkọ nipa ẹdọforo ati ikuna ọkan-ọpọlọ ikẹta.

Awọn ipa ẹgbẹ

Idagbasoke ti anieedema le waye nigbati o mu vildagliptin ni apapọ pẹlu angiotensin-iyipada awọn inhibitors enzymu. Iyọlu yii jẹ ti buruju iwọntunwọnsi, nigbagbogbo yanju lori tirẹ. Nigbakọọkan, ẹdọ le fesi si oogun naa Didaṣe fihan pe iṣafihan iru awọn ami bẹ ko nilo itọju afikun oogun, o to lati fagile gbigba naa.

Monotherapy, ni iyanju iwọn lilo ti 50 iwon miligiramu lẹmeji ọjọ kan, mu iru awọn iyalẹnu iru bii:

• orififo
• iwara
• àìrígbẹyà
• inu rirun
• eegun wiwu,
• nasopharyngitis.

Pẹlu itọju ni idapo pẹlu metformin, awọn aami aisan kanna le tun ṣe akiyesi.
Itọju to peye pẹlu hisulini le ni ifunpọ pẹlu chills, hypoglycemia, flatulence, gastroesophageal reflux. Àrun rirẹ oniba nigbagbogbo ma n ṣafihan nigbakan.
Ni afikun si eyi ti o wa loke, awọn ijinlẹ iforukọsilẹ lẹhin-igbasilẹ ti o gbasilẹ ninu awọn alaisan iru awọn ifihan bi jedojedo, urticaria, arthralgia ati myalgia, pancreatitis, ati ibajẹ si awọ ara.

Iṣejuju

Iwọn lilo ti nkan ti nṣiṣe lọwọ to 200 miligiramu ni a gba daradara nipasẹ awọn alaisan. Dide si awọn iwọn 400 le fa irora iṣan, wiwu ṣọwọn, paresthesia, alebu alekun ati iba. Gbigbawọle lori 600 miligiramu ti vildagliptin mu inu ilosoke ninu awọn ipele ti ALT ati CPK, myoglobin, ati amuaradagba-onitẹri C. Idaduro oogun yoo ṣe iranlọwọ imukuro awọn aami aisan. Ko ṣee ṣe lati yọ “Galvus” kuro ninu ara alaisan nipa lilo iwe-aarọ, ṣugbọn o le lo ọna ti hemodialysis.

Ibaraenisepo Oògùn

Lodi si ipilẹ ti itọju apapọ, ipa ti ibaraenisepo pẹlu iru awọn oogun bii digoxin, warfarin, ramipril ati metformin, pioglitazone, amlodipine ati simvastatin, valsartan ati glibenclamide ni a ko rii.

Ti o ba mu "Galvus" pẹlu glucocorticosteroids, thiazides, sympathomimetics, ati awọn oogun homonu, iṣẹ hypoglycemic ti vildagliptin dinku dinku pupọ. Ninu ọran ti iṣakoso nigbakan pẹlu angiotensin-iyipada awọn inhibme enzymu, angioedema le dagbasoke. Ipo yii ko nilo ifasilẹ ti oogun naa, aisan naa pinnu ipinnu funrararẹ.

Awọn ilana pataki

Galvus jẹ oogun antidiabetic, ṣugbọn kii ṣe analog ti insulin. Lodi si abẹlẹ ti lilo rẹ, o ṣe pataki lati ṣe abojuto iṣẹ ti ẹdọ nigbagbogbo, nitori nkan ti nṣiṣe lọwọ ti nṣiṣe lọwọ ṣe iranlọwọ lati jẹki aminotransferase. Eyi ko han nipasẹ awọn aami aiṣan pato, ṣugbọn ewu wa ti dagbasoke ẹdọforo. Ninu ọran ti irora nla ninu ikun, o jẹ dandan lati dawọ duro, nitori eyi le tọka idagbasoke ti pancreatitis nla.

Awọn iriri aifọkanbalẹ, aapọn le dinku ipa ti mu oogun naa.

Ti o ba ni iriri ríru ati isọdọkan sise, o ko niyanju lati wakọ awọn ọkọ tabi ṣe iṣẹ ti o lewu tabi eka.

Ṣaaju ki o to ṣe awọn iwadii iṣoogun, o ṣe pataki lati da lilo oogun naa fun ọjọ meji: ni gbogbo awọn aṣoju ti o jọra ti a lo lakoko ayẹwo, iodine wa. O ṣe atunṣe pẹlu vildagliptin, eyiti o ṣe alabapin si idagbasoke ti wahala lori ẹdọ ati awọn kidinrin, ti ṣe alabapin pẹlu idagbasoke ti lactic acidosis.

Oyun ati lactation

Awọn ẹkọ iwadii fihan pe iwọn lilo ti oogun ti o kere julọ ko ni ipa lori idagbasoke ọmọ inu oyun naa. Ko si awọn ami ti irọyin obirin ti ko ni agbara. A ko tii ṣe awọn iwadii alaye diẹ sii, nitorinaa, ma ṣe lekan si ilera ti iya ati ọmọ. O ṣe pataki lati ranti pe ti o ba jẹ pe o ṣẹ si iṣelọpọ suga suga ẹjẹ, o wa ninu eewu ti awọn ilolu ara ọmọ inu oyun, ati eewu iku ki o ku iku ara ọmọ.

Lo ni igba ewe ati ọjọ ogbó

Ko si iriri pẹlu gbigbe awọn oogun laarin awọn alaisan ti o wa labẹ ọdun mejidinlogun, nitorinaa ko gba ọ niyanju lati fi sinu rẹ ni itọju ailera.

Awọn eniyan ti o ju 65 ko nilo atunṣe iwọn lilo pataki ati ilana fun lilo oogun yii, ṣugbọn ṣaaju lilo, o yẹ ki o kan si alagbawo pẹlu endocrinologist, ṣe abojuto ẹdọ ati awọn kidinrin nigbagbogbo, ki o ṣe atẹle awọn ipele glukosi ẹjẹ.

Ifiwera pẹlu awọn analogues

Awọn tabulẹti Galvus ni ọpọlọpọ analogues, jẹ ki a gbiyanju lati ni oye awọn anfani ati awọn aila-nfani wọn.

Oogun antidiabetic “Galvus” jẹ olokiki laarin awọn alaisan, awọn atunyẹwo rere ni ọpọlọpọ.

Vladimir, ọdun 43: “Mo mu 50 miligiramu pẹlu Metformin 500 miligiramu kọọkan owurọ ati irọlẹ fun ọdun meji. Lẹhin oṣu mẹfa ti lilo eto ni ibamu pẹlu ounjẹ, ipele glukosi lọ silẹ si 4.5. Ni afikun, o ṣee ṣe lati padanu iwuwo. Ti o ba ti ni iṣaaju Mo ṣe iwọn 123 kg, bayi iwuwo naa lati 93-95 kg pẹlu ilosoke ti 178 cm. ”

Karina, ọmọ ọdun 32: “Pelu ọpọlọpọ awọn iyin ati awọn iṣeduro ti dokita wiwa mi, oogun naa ko bamu mi. “Mo ni iriri ipọnju inira nigbagbogbo, ailera, ati inu inu lakoko lilo, nitorinaa mo kọ oogun naa silẹ.”

Svetlana, ọmọ ọdun 56: “Ni iṣaaju, dokita paṣẹ fun Maninil, ṣugbọn ko wa, ko mu gaari, ilera rẹ buru. Ni afikun, Mo jiya lati awọn iṣoro pẹlu ọkan ati awọn iṣan inu ẹjẹ. Lẹhinna dokita naa gba mi ni imọran lati gbiyanju Galvus. O rọrun lati mu, o kan mu tabulẹti kan ni ọjọ kan. Ṣeun si iṣe rẹ, suga dinku laisiyonu ati laiyara, kii ṣe ndinku, eyiti o jẹ idi ti gbogbogbo majemu ko buru si. Bayi inu mi dun, Mo le gbadun igbesi aye ati ṣiṣẹ lẹẹkansi. ”

Ti n ṣajọpọ, o le ṣe akiyesi pe Galvus jẹ ọkan ninu ailewu ati oogun ti hypoglycemic ti o munadoko julọ ti o wa lori ọja elegbogi ile. Oogun naa dara fun itọju iru àtọgbẹ mellitus 2, o le ṣee lo fun itọju apapọ, ni idapo pẹlu adaṣe ati ounjẹ pataki kan.

INN
Vildagliptin
Fọọmu doseji
ìillsọmọbí Iṣe oogun elegbogi

Aṣoju hypoglycemic kan, olutọra ti ohun elo islet ti ti oronro, adena yiyan ti enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

Idiwọ iyara ati pipe ti iṣẹ-ṣiṣe DPP-4 (diẹ sii ju 90%) fa ilosoke ninu basali mejeeji ati jijẹ (gbigbemi ounje) ti iru 1 glucagon-bii peptide ati polypeptide gluulin-ti o gbẹkẹle glucose lati iṣan-ara sinu ifun sinu eto eto jakejado ọjọ.

Nipa jijẹ ifọkansi ti glucagon-like type 1 peptide ati gẹdi-igbẹkẹle insulinotropic polypeptide, vildagliptin mu ifamọ ti awọn sẹẹli beta pancreatic pọ si glukosi, eyiti o yori si ilọsiwaju ninu aṣiri insulin glucose-glucose.

Nigbati a ba lo ni iwọn lilo miligiramu 50-100 fun ọjọ kan ninu awọn alaisan ti o ni iru aarun suga 2 iru, a ti ṣe akiyesi ilọsiwaju si iṣẹ ti awọn sẹẹli beta ẹdọforo.

Iwọn ilọsiwaju ti iṣẹ ti awọn sẹẹli beta da lori iwọn ti ibajẹ akọkọ wọn, nitorinaa ni awọn eniyan ti ko jiya lati àtọgbẹ mellitus (pẹlu ifọkansi deede ti glukosi ninu pilasima ẹjẹ), oogun naa ko ṣe iwuri tito hisulini ati pe ko dinku ifọkansi glucose.

Nipa jijẹ ifọkansi ti glucagon endogenous-like peptide iru 1, vildagliptin mu ifamọ ti awọn sẹẹli alpha pọ si glukosi, eyiti o yori si ilọsiwaju ninu ilana-igbẹkẹle glucose ara.

Iyokuro ninu ifọkansi glucagon ti o pọ ju lakoko awọn ounjẹ, ni ẹẹkan, nfa idinku idinku resistance insulin.

Ilọsi ninu hisulini / glucagon ipin lodi si ipilẹ ti hyperglycemia, nitori ilosoke ninu ifọkansi ti glucagon-like peptide iru 1 ati polypeptide glucose-ti o gbẹkẹle glucose, fa idinku idinku ninu iṣelọpọ glukosi nipasẹ ẹdọ (ni akoko prandial ati lẹhin ounjẹ), eyiti o yori si idinku ninu ipo glucose ninu ẹjẹ.

Pẹlu lilo vildagliptin, idinku ninu awọn ifọkansi ti awọn ikunte ni pilasima ẹjẹ ni a ṣe akiyesi, sibẹsibẹ, ipa yii ko ni nkan ṣe pẹlu ipa rẹ lori gluptagon-like peptide iru 1 tabi glucose-ti o gbẹkẹle glucose-polypeptide glucose ati ilọsiwaju ninu iṣẹ ti awọn sẹẹli beta pancreatic.

Ilọsi ni ifọkansi ti glucagon-like peptide ti iru 1 le ja si idinku ninu eefi-ara, ṣugbọn a ko ṣe akiyesi ipa yii pẹlu lilo vildagliptin.

Nigbati o ba nlo vildagliptin bi monotherapy tabi ni apapo pẹlu metformin, awọn itọsẹ sulfonylurea, thiazolidinedione, tabi hisulini, idinku-pipẹ ti akoko pataki ni glycosylated Hb ati iyọdawẹ ẹjẹ ẹjẹ ti o jẹ akiyesi.
Elegbogi

AUC jẹ taara taara si ilosoke ninu iwọn lilo oogun naa.

Nigbati a ba mu pẹlu ounjẹ, iwọn gbigba mu dinku diẹ, Cmax dinku nipasẹ 19%, TCmax pọ si wakati 2.5, iwọn gbigba ati AUC ko yipada.

Ibaraẹnisọrọ pẹlu awọn ọlọjẹ kekere - 9.3%. O pin kaakiri laarin pilasima ati awọn sẹẹli ẹjẹ pupa. Iwọn pipin kaakiri (ni ifihan / ni ifihan) - 71 l.

Pinpin jẹ apọju iṣan.

Ọna akọkọ ti iyọkuro jẹ biotransformation.

69% ti iwọn lilo oogun ṣe iyipada iyipada. Iwọn metabolite akọkọ - LAY151 (57% ti iwọn lilo) jẹ aisiki elegbogi ati pe o jẹ ọja ti hydrolysis ti paati cyano. O fẹrẹ to 4% ti iwọn lilo faramọ amodaili.

Ipa idaniloju ti DPP-4 lori iṣuu hydrolysis ti oogun naa jẹ akiyesi.

Vildagliptin ko ni metabolized pẹlu ikopa ti awọn isoenzymes cytochrome P450 ati kii ṣe aropo fun wọn, ko ṣe idiwọ tabi mu wọn.

T1 / 2 - wakati 3. O ti yọkuro nipasẹ awọn kidinrin - 85% (pẹlu 23% ko yipada), nipasẹ awọn ifun - 15%.

Ni ọran ikuna ẹdọ (5-6 ojuami ni ibamu si Ọmọ-Pyug) ati iwọn alabọde (6-10 ojuami ni ibamu si Ọmọ-Pyug) lẹhin lilo oogun kan, bioav wiwa dinku ni 20% ati 8%, ni atele.

Ni ikuna ẹdọ nla (awọn aaye 12 ni ibamu si Ọmọ-Pyug) bioav wiwa pọ si nipasẹ 22%. Ilọku tabi idinku ninu bioav wiwa ti o pọju, ko kọja 30%, kii ṣe pataki nipa itọju aarun.

Ko si ibamu laarin bi o ṣe buru ti iṣẹ ẹdọ ti bajẹ ati bioav wiwa ti oogun naa.

Ninu awọn alaisan ti o ni irọrun, iwọntunwọnsi, iṣẹ isanwo to nira lile, pẹlu CRF-ipele ipari (lori iṣan ara), ilosoke wa ni Cmax ti 8% -66% ati AUC nipasẹ 32% -134%, eyiti ko ṣe ibamu pẹlu bibajẹ naa, ati bii ilosoke ninu AUC ti iṣelọpọ ailagbara Awọn akoko LAY151 1.6-6.7, da lori bi o ṣe buru si ti o ṣẹ. T1 / 2 ko yipada.

Iwọn ti o pọ si ti bioav wiwa nipasẹ 32% ati max nipasẹ 18% (ni awọn alaisan ti o dagba ju ọdun 70) kii ṣe itọju iṣoogun ati pe ko ni ipa idiwọ ti DPP-4.
Awọn itọkasi fun lilo

Mellitus 2 ti o ni àtọgbẹ: monotherapy (ni apapo pẹlu itọju ounjẹ ati adaṣe ti ara) ati itọju ailera (ni apapo pẹlu metformin, awọn itọsẹ sulfonylurea, thiazolidinedione, insulin) ni ọran ti itọju ailera ti ko ni agbara, idaraya ati monotherapy ti awọn oogun wọnyi.
Awọn idena

Hypersensitivity, ailagbara iredodo lile (alekun ALT ati iṣẹ AST awọn akoko 2.5 ti o ga ju opin oke ti deede), iwọntunwọnsi tabi aisedeede kidirin to lagbara (pẹlu opin ipele CRF lori ẹdọforo iṣan), oyun, lactation, igba ewe (titi di ọdun 18).

Fun Lf ti o ni lactose (iyan): aibikita galactose, aipe lactase tabi malabsorption ti gluko-galactose.
Eto itọju iwọn lilo

Ninu inu, laibikita gbigbemi ounjẹ, pẹlu monotherapy tabi pẹlu itọju ohun elo paati meji pẹlu metformin, thiazolidinedione tabi hisulini - 50 mg / ọjọ (owurọ) tabi 100 miligiramu / ọjọ (50 miligiramu ni owurọ ati irọlẹ), pẹlu itọju ailera meji-paati pẹlu awọn itọsi sulfonylurea - 50 mg / ọjọ (ni owurọ), pẹlu ipa ti o nira diẹ sii ti àtọgbẹ mellitus, fun awọn alaisan ti o ngba itọju isulini - 100 miligiramu / ọjọ.

Pẹlu ipa ile-iwosan ti ko to nigba ti mu iwọn lilo 100 miligiramu / ọjọ kan, itọju afikun ti awọn oogun hypoglycemic miiran ṣee ṣe: metformin, awọn itọsi sulfonylurea, thiazolidinedione tabi hisulini.

Nigbati a ba paṣẹ ni apapo pẹlu awọn itọsẹ sulfonylurea, ndin ti itọju ailera ni iwọn lilo iwọn miligiramu 100 / ọjọ kan si eyiti o jẹ iwọn lilo 50 mg / ọjọ.
Ipa ẹgbẹ

Igbohunsafẹfẹ: pupọ pupọ (1/10 tabi diẹ sii), nigbagbogbo (diẹ sii ju 1/100 ati pe o kere si 1/10), nigbakan (diẹ sii ju 1/1000 ati ki o kere si 1/100), ṣọwọn (diẹ sii ju 1/10000 ati ki o kere ju 1/1000) ṣọwọn pupọ (kere ju 1/10000).

Pẹlu monotherapy: ni apakan ti eto aifọkanbalẹ - nigbagbogbo - dizziness, nigbami - orififo.

Lati eto ti ngbe ounjẹ: nigbakan - àìrígbẹyà.

Lati CCC: nigbakan - agbeegbe agbeegbe.

Nigbati a ba lo ninu iwọn lilo miligiramu 50 (1-2 ni igba ọjọ kan) ni apapo pẹlu metformin: lori apakan ti eto aifọkanbalẹ - nigbagbogbo - dizziness, orififo, wariri.

Nigbati a ba lo ni iwọn lilo 50 miligiramu / ọjọ ni apapọ pẹlu awọn itọsẹ sulfonylurea: lati eto aifọkanbalẹ - nigbagbogbo - dizziness, orififo, asthenia, tremor.

Nigbati a ba lo ni iwọn lilo 50 iwon miligiramu 1-2 ni igba ọjọ kan ni apapo pẹlu awọn itọsẹ thiazolidinedione: lati CCC - nigbagbogbo - agbelera agbeegbe.

Omiiran: nigbagbogbo - ilosoke ninu iwuwo ara.

Nigbati a ba lo ni iwọn lilo 50 miligiramu 2 ni ọjọ kan ni apapọ pẹlu hisulini: lati eto aifọkanbalẹ - nigbagbogbo - orififo.

Lati inu ounjẹ eto-ara: igbagbogbo - inu rirun, flatulence, gastroesophageal reflux arun.

Lati ẹgbẹ ti iṣelọpọ: nigbagbogbo - hypoglycemia.

Lakoko lakoko monotherapy tabi ni apapo pẹlu awọn oogun miiran, awọn aati eegun jẹ ìwọnba, igba diẹ, ati pe ko nilo yiyọkuro oogun. Iṣẹlẹ ti angioedema (ṣọwọn - diẹ sii ju 1/10000 ati pe o kere si 1/1000) jẹ iru bẹ ninu ẹgbẹ iṣakoso. Nigbagbogbo, a ṣe akiyesi angioedema nigbati a ba ni idapo pẹlu awọn oludena ACE, jẹ onirẹlẹ ati parẹ pẹlu itọju ailera ti o tẹsiwaju.

Ailagbara iṣẹ itọju iredodo (pẹlu jedojedo) ti ẹkọ aibikita aibikita, eyiti o ni ọpọlọpọ awọn ọran yanju ni ominira lẹhin ti ṣiwọ itọju ailera rara.
Iṣejuju

Awọn ami aisan: myalgia, trensient paresthesia, iba, edema (pẹlu agbeegbe), alekun akoko kan ninu iṣẹ ikunte (2 igba ti o ga ju opin oke ti deede), iṣẹ ṣiṣe ti pọ si ti CPK, ALT, amuaradagba ifaseyin-ara ati myoglobin.

Itọju-itọju: didi oogun naa silẹ, dialysis (yiyọkuro oogun jẹ eyiti ko ṣee ṣe, sibẹsibẹ, iṣelọpọ hydrolysis akọkọ ti vildagliptin (LAY 151) le yọkuro nipasẹ hemodialysis).
Ibaraṣepọ

O ni agbara kekere fun ibaraenisepo oogun. Vildagliptin kii ṣe aropo cytochrome P450 isoenzymes, ko ṣe idiwọ tabi ṣe ifamọra awọn enzymu wọnyi, ibaraenisepo rẹ pẹlu awọn oogun ti o jẹ awọn iyọkuro, awọn oludena, tabi awọn iwuri cytochrome P450 jẹ eyiti ko ṣeeṣe.

Pẹlu lilo igbakọọkan ti vildagliptin ko ni ipa ni oṣuwọn ti ase ijẹ-ara ti awọn oogun ti o jẹ awọn iyọtọ ti isoenzymes CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ati CYP3A4 / 5.

Awọn ibaraenisepo pataki ti aarun pẹlu awọn oogun ti a lo nigbagbogbo ni itọju iru 2 àtọgbẹ mellitus (glibenclamide, pioglitazone, metformin) tabi pẹlu sakani-ika ailera ti o dín (amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) ko ti mulẹ.
Awọn ilana pataki

Ni awọn iṣẹlẹ ti o ṣọwọn, nigba lilo vildagliptin, a ti ṣe akiyesi ilosoke ninu iṣẹ ti aminotransferases (nigbagbogbo laisi awọn ifihan iwosan). Ṣaaju ki o to darukọ awọn oogun ati lakoko ọdun akọkọ ti itọju (1 akoko ni awọn oṣu 3), a gba ọ niyanju lati pinnu awọn igbekale biokemika ti iṣẹ ẹdọ.

Pẹlu ilosoke ninu iṣẹ-ṣiṣe ti aminotransferases, abajade yẹ ki o jẹrisi nipasẹ iwadi ti o tun ṣe, lẹhinna yanju igbagbogbo awọn ayeye kemikali ti iṣẹ ẹdọ titi wọn yoo fi di deede.

Ti iṣẹ ṣiṣe apọju ti AST tabi ALT ba ni awọn akoko 3 ti o ga ju opin oke ti iwuwasi jẹrisi nipasẹ iwadii keji, o niyanju lati fagile oogun naa.

Pẹlu idagbasoke ti jaundice tabi awọn ami miiran ti iṣẹ ẹdọ ti ko ni ọwọ, o yẹ ki oogun naa duro lẹsẹkẹsẹ ki o ma tun bẹrẹ lẹhin isọdi ti awọn olufihan iṣẹ ẹdọ.

Ti itọju insulini jẹ pataki, a lo vildagliptin nikan ni apapo pẹlu hisulini.

A ko gbọdọ lo oogun naa fun iru ẹjẹ àtọgbẹ 1 tabi fun itọju ti ketoacidosis ti dayabetik.

Lakoko akoko itọju (pẹlu idagbasoke ti dizziness), o jẹ dandan lati yago fun iwakọ awọn ọkọ ati ṣiṣe awọn iṣẹ ti o lewu ti o nilo ifamọra pọ si ati iyara ti awọn aati psychomotor.

Apejuwe ti nkan ti nṣiṣe lọwọ Vildagliptin / Vildagliptin.

Fọọmu C17H25N3O2, orukọ kemikali: (S) -1-N- (3-hydroxy-1-adamantyl) glycylpyrrolidine-2-carbonitrile
Ẹgbẹ elegbogi: metabolites / hypoglycemic sintetiki ati awọn aṣoju miiran.
Ilana ti oogun: hypoglycemic.

Awọn ohun-ini oogun elegbogi

Vildagliptin safikun ohun elo islet ti ti oronro, yiyan yan idiwọ dipeptidyl peptidase-4. Pipe ni iyara ati iyara ti iṣẹ dipeptidyl peptidase-4 n yori si ilosoke ninu basali ati yomi yomijade ti polypeptide gluulin-ti o gbẹkẹle glucose ati iru glucagon-bii 1 1 sinu titẹ kaakiri eto lati inu-ara ni gbogbo ọjọ.Nipa jijẹ akoonu ti polypeptide insulinotropic insulinotropic ati iru 1 glucagon-like peptide, vildagliptin mu ifamọ glukosi ti awọn sẹẹli beta ti o ni iṣan, eyiti o yori si ilọsiwaju ninu aṣiri insulin-igbẹkẹle glucose. Iwọn ilọsiwaju ti iṣẹ ninu awọn sẹẹli beta da lori iwọn ti ibajẹ akọkọ wọn; ninu awọn eeyan laisi suga mellitus (pẹlu glukosi deede ninu omi ara), vildagliptin ko mu idasi hisulini duro ati pe ko dinku ifọkansi glucose. Nipa jijẹ akoonu ti glucagon endogenous-like 1 peptide, vildagliptin mu ifamọ ti awọn sẹẹli alpha pọ si glukosi, eyi yori si ilọsiwaju ninu ilana-igbẹkẹle glucose ara ti iyọkuro glucagon. Idinku ninu awọn ipele glucagon giga ni awọn ounjẹ lakoko awọn ounjẹ nfa idinku idinku resistance insulin. Alekun ninu hisulini / glucagon ipin ninu hyperglycemia, eyiti o fa nipasẹ ilosoke ninu ipele ti glucose-ti o gbẹkẹle insulinotropic polypeptide ati iru 1 glucagon-like peptide, nyorisi idinku ninu iṣelọpọ ti glukosi nipasẹ ẹdọ mejeeji ni akoko prandial ati lẹhin jijẹ, eyiti o fa si idinku ninu ipele glukosi ninu omi ara. Pẹlupẹlu, nigba lilo vildagliptin, akoonu akoonu eepo naa dinku, ṣugbọn ipa yii ko ni nkan ṣe pẹlu ipa ti vildagliptin lori iṣuu glucose-polypeptide glucose ati iru glucagon-Iru 1 peptide ati ilọsiwaju ninu iṣẹ ti awọn sẹẹli beta pancreatic.
Vildagliptin nigbati a nṣakoso ẹnu ni a tẹ ni iyara, iwọn bioav wiwa pipe jẹ 85%. Alekun ifọkansi ti o pọ julọ ti vildagliptin ni omi ara ati agbegbe lẹgbẹẹ akoko-iṣẹ idojukọ fẹẹrẹ taara taara si ilosoke ninu iwọn lilo ti vildagliptin. Idojukọ ti o pọ julọ nigbati o ba mu oogun inu inu ikun ti o ṣofo ni o de lẹhin iṣẹju 1 to iṣẹju 45. Nigbati o ba mu oogun naa pẹlu ounjẹ, oṣuwọn gbigba ti vildagliptin dinku ni die: idinku kan wa ni ifọkansi ti o pọ julọ nipasẹ 19% ati ilosoke ninu akoko ti o de wakati 2.5. Ṣugbọn ipa lori iwọn gbigba ati agbegbe agbegbe igun-akoko fifo ko ni ounjẹ. Vildagliptin pẹlu awọn ọlọjẹ pilasima di alaini (9.3%). Vildagliptin jẹ deede pinpin laarin awọn sẹẹli ẹjẹ pupa ati pilasima. Aigbekele, pinpin oogun naa waye iṣan, ni iṣedede, iwọn didun pinpin lẹhin iṣakoso iṣọn-ẹjẹ jẹ 71 liters. Ninu ara eniyan, vildagliptin jẹ biotransformed 69%. Akọkọ metabolite jẹ oniṣẹ iṣoogun LAY151 (57% ti iwọn lilo), eyiti a ṣe lakoko hydrolysis ti paati cyano. O fẹrẹ to 4% faragba amọ amọ. Vildagliptin pẹlu ikopa cytochrome P450 isoenzymes kii ṣe metabolized. Vildagliptin ko mu tabi ṣe idiwọ cytochrome CYP450 isoenzymes ati kii ṣe aropo P (CYP) 450 isoenzymes. Nigbati o ba ni inun, to 85% oogun naa ni o yọ jade nipasẹ awọn kidinrin, 15% ti yọ jade nipasẹ awọn ifun, ko yipada (23%) vildagliptin ti wa ni abẹ nipasẹ awọn kidinrin. Imukuro idaji-igbesi aye jẹ to wakati 3 o ko dale lori iwọn lilo. Oro ti obinrin, ti ara ilu, ati atokọ ibi-ara ko ni ipa lori ile elegbogi ti vildagliptin. Ninu awọn alaisan ti o ni ailera ikuna ikuna kekere pẹlu iwọn lilo oogun kan, idinku ninu bioav wiwa ti vildagliptin ni a ṣe akiyesi nipasẹ 20% ati 8%, ni atele. Ninu awọn alaisan ti o ni aini aipe ẹdọfóró lile, bioav wiwa ti vildagliptin pọ nipasẹ 22%. Iwọn idinku tabi ilosoke ninu tabi bioav wiwa ti o pọ julọ ti vildagliptin, eyiti ko kọja 30%, ko ṣe pataki nipa itọju aarun. Ninu awọn alaisan ti o ni ikuna kidirin kekere, iwọntunwọnsi ati ikuna kikan, ninu awọn alaisan pẹlu opin ikuna kidirin ikuna, hemodialysis mu ifọkansi ti o pọ julọ ti vildagliptin nipasẹ 8 - 66% ati agbegbe labẹ ilana akoko-fojusi nipasẹ 32 - 134%, eyiti ko ṣe ibamu pẹlu bibajẹ ti o ṣẹ naa ipo iṣẹ ti awọn kidinrin, bii ilosoke ni agbegbe labẹ ilana-akoko ifọkansi ti metabolite ailagbara LAY151 ni awọn akoko 1.6 - 6.7, eyiti o da lori biba lile ti o ṣẹ naa. Ni ọran yii, igbesi aye idaji vildagliptin ko yipada. Ninu awọn alaisan ti o ju ọdun 70 lọ, bioav wiwa ti oogun jẹ ilosoke ti o pọju ti 32% (pilasima ti o pọ julọ ti 18%), eyiti ko ṣe pataki ni ile-iwosan ati pe ko ni ipa idiwọ ti dipeptidyl peptidase-4. Awọn ile elegbogi oogun ti vildagliptin ninu awọn alaisan ti o wa labẹ ọdun 18 ọdun ko ti fi idi mulẹ.

Iru 2 àtọgbẹ mellitus gẹgẹbi apakan ti monotherapy tabi itọju apapọ.

Ọna ti ohun elo ti vildagliptin ati iwọn lilo

Vildagliptin ni a gba ni ẹnu, laibikita gbigbemi ounje. Oṣuwọn iwọn lilo ti oogun naa ni a yan nipasẹ dokita leyo, da lori ifarada ati imunadoko.
Nigbati o ba nlo vildagliptin, ilosoke ninu iṣẹ ti aminotransferases ṣee ṣe (nigbagbogbo laisi awọn ifihan iṣoogun), a gba ọ niyanju lati pinnu awọn aye ijẹẹmu ti ipo ẹdọ ṣaaju iṣẹ ipade rẹ, ati tun deede nigbagbogbo ni ọdun akọkọ ti itọju ailera. Ti alaisan naa ba ni alekun iṣẹ ti aminotransferases, lẹhinna abajade yii gbọdọ jẹrisi nipasẹ iwadii keji, ati lẹhinna pinnu igbagbogbo awọn aye-aye biokemika ti ipo ẹdọ titi ti wọn fi di deede. Ti iṣẹ ṣiṣe ti aminotransferases kọja diẹ sii ju igba mẹta iwọn oke ti iwuwasi ati pe o jẹrisi nipasẹ iwadii keji, lẹhinna vildagliptin gbọdọ paarẹ. Pẹlu idagbasoke ti jaundice tabi awọn ami miiran ti iṣẹ ẹdọ ti ko ni agbara, vildagliptin yẹ ki o da duro lẹsẹkẹsẹ. Pẹlu iwuwasi ti ipo iṣẹ ti ẹdọ, vildagliptin ko le tun bẹrẹ. Vildagliptin ko yẹ ki o lo ninu awọn alaisan ti o ni iru àtọgbẹ mellitus 1, ati fun itọju ketoacidosis ti dayabetik. Pẹlu idagbasoke ti dizziness lakoko ti o mu vildagliptin, awọn alaisan ko yẹ ki o ṣiṣẹ pẹlu awọn ẹrọ tabi wakọ awọn ọkọ.

Oyun ati lactation

Ninu awọn adanwo, nigba mu vildagliptin ni awọn abere ti o jẹ igba 200 ti o ga ju ti a ṣe iṣeduro lọ, oogun naa ko fa idagbasoke oyun, irọyin irọyin ati pe ko ni ipa teratogenic lori oyun. Ko si data ti o to lori lilo vildagliptin ninu awọn aboyun, nitorinaa ko yẹ ki o lo lakoko oyun. A ko mọ boya vildagliptin gba sinu wara ọmu, nitorinaa ko yẹ ki o lo lakoko igba-abẹ.

Itọnisọna Galvus

Tiwqn
1 taabu. ni vildagliptin 50 iwon miligiramu,
awọn aṣeyọri: MCC, lactose anhydrous, sitẹri carboxymethyl iṣuu soda, iṣuu magnẹsia,

Iṣakojọpọ
ninu apopọ 14, 28, 56, 84, 112 ati awọn kọnputa 168.

Iṣe oogun elegbogi
GALVUS - vildagliptin - aṣoju kan ti kilasi ti awọn olutọpa ti ohun elo ikun ti oronro, yiyan yan idiwọ enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Idiwọ iyara ati pipe ti iṣẹ-ṣiṣe DPP-4 (> 90%) fa ilosoke ninu basali mejeeji ati tito nkan lẹsẹsẹ ounjẹ ti iru 1 glucagon-like peptide (GLP-1) ati glukosi-igbẹkẹle glucose polypeptide (HIP) lati inu-inu sinu iṣan eto ni gbogbo ọjọ.
Alekun awọn ipele ti GLP-1 ati HIP, vildagliptin n fa ilosoke ninu ifamọ ti panunilara? Awọn sẹẹli si glukosi, eyiti o yori si ilọsiwaju ninu aṣiri insulin-igbẹkẹle glucose. Nigbati o ba lo vildagliptin ni iwọn lilo 50-100 miligiramu / ni awọn alaisan ti o ni iru aarun mellitus 2, ilọsiwaju kan ni iṣẹ iṣẹ ti awọn sẹẹli? A ṣe akiyesi awọn sẹẹli. Iwọn ilọsiwaju ti? -Cell iṣẹ da lori iwọn ti ibajẹ akọkọ wọn, nitorinaa ni awọn ẹni-kọọkan ti ko ni jiya lati àtọgbẹ mellitus (pẹlu glukosi ẹjẹ deede), vildagliptin ko mu idasi hisulini duro ati pe ko dinku glukosi.
Nipa jijẹ awọn ipele ti GLP-1 endogenous, vildagliptin mu ifamọ ti β-ẹyin si glukosi, eyiti o yori si ilọsiwaju ninu ilana-igbẹkẹle-ara ti ilana glucagon. Iyokuro ninu ipele ti glucagon ti o pọ ju lakoko awọn ounjẹ, ni ẹẹkan, fa idinku ninu resistance insulin.
Ilọsi ninu hisulini / glucagon ipin lodi si ipilẹ ti hyperglycemia, nitori ilosoke ninu awọn ipele ti GLP-1 ati HIP, fa idinku idinku ninu iṣelọpọ glukosi nipasẹ ẹdọ mejeeji ni akoko prandial ati lẹhin ounjẹ, eyiti o yori si idinku ninu awọn ipele glukosi ẹjẹ.
Ni afikun, lodi si ipilẹ ti lilo vildagliptin, idinku ninu ipele ti awọn lipids ninu pilasima ẹjẹ ni a ṣe akiyesi, sibẹsibẹ, ipa yii ko ni nkan ṣe pẹlu ipa rẹ lori GLP-1 tabi HIP ati ilọsiwaju ninu iṣẹ ti awọn iṣan?
O ti wa ni a mọ pe ilosoke ninu GLP-1 le fa fifalẹ ikun, ṣugbọn a ko ṣe akiyesi ipa yii pẹlu lilo vildagliptin.
Nigbati o ba nlo vildagliptin ni awọn alaisan 5795 ti o ni iru 2 mellitus àtọgbẹ fun ọsẹ mejila si 52 bi monotherapy tabi ni apapo pẹlu metformin, awọn itọsẹ sulfonylurea, thiazolidinedione, tabi hisulini, idinku idinku igba pipẹ pataki ni ifọkansi ti haemoglobin gemo ti iṣan (HbA1c) ati ãwẹ ẹjẹ ẹjẹ ni a ṣe akiyesi.

Galvus, awọn itọkasi fun lilo
Iru 2 suga mellitus:
- bi monotherapy ni apapo pẹlu itọju ounjẹ ati adaṣe,
- gẹgẹbi apakan ti itọju ailera paati meji pẹlu metformin, awọn itọsẹ sulfonylurea, thiazolidinedione tabi hisulini ni ọran ti aidogba ti itọju ounjẹ, adaṣe ati monotherapy pẹlu awọn oogun wọnyi.

Awọn idena
Hypersensitivity si vildagliptin ati awọn ẹya miiran ti Galvus,
Awọn ọmọde ti o wa labẹ ọdun 18 (agbara ati aabo ko mulẹ).
Pẹlu abojuto:
awọn lile ẹdọ ti ẹdọ, pẹlu awọn alaisan pẹlu iṣẹ ṣiṣe ti pọ si ti awọn enzymu ẹdọ (ALT tabi AST> awọn akoko 2.5 ti o ga ju opin oke ti deede - 2.5 × VGN),
iwọn apọju kidirin tabi àìdá kidirin (pẹlu CRF ipele-opin lori hemodialysis) - iriri pẹlu lilo lo opin, a ko ṣe iṣeduro oogun fun ẹka yii ti awọn alaisan,
awọn rudurudu ti aapọn ti joje - aibikita galactose, aipe lactase tabi malabsorption ti glukosi-galactose.

Doseji ati iṣakoso
Ti mu Galvus ni ẹnu, laibikita gbigbemi ounje.
Ilana iwọn lilo oogun naa yẹ ki o yan ni ẹẹkan da lori ndin ati ifarada.
Iwọn iṣeduro ti oogun naa lakoko monotherapy tabi gẹgẹbi apakan ti itọju apapọ-paati meji pẹlu metformin, thiazolidinedione tabi hisulini jẹ 50 tabi 100 miligiramu lẹẹkan ni ọjọ kan. Ninu awọn alaisan ti o ni iru aarun alakan 2 iru ti o nira julọ ti o ngba itọju isulini, a gba Galvus ni iwọn lilo 100 miligiramu / ọjọ kan.
Iwọn lilo ti 50 miligiramu / ọjọ yẹ ki o wa ni lilo ni iwọn 1 ni owurọ, iwọn lilo 100 miligiramu / ọjọ kan - 50 mg 2 igba ọjọ kan ni owurọ ati ni alẹ.

Oyun ati lactation
Ninu awọn iwadii idanwo, nigba ti a paṣẹ ni awọn iwọn igba 200 ti o ga ju ti a ṣe iṣeduro lọ, oogun naa ko fa irọyin ti ko dara ati idagbasoke ọmọ inu oyun naa ati pe ko ni agbara teratogenic lori oyun. Ko si data ti o to lori lilo Galvus oogun naa ni awọn aboyun, nitorinaa ko yẹ ki o lo oogun naa lakoko oyun. Ni awọn ọran ti iṣọn-ẹjẹ glukia ninu awọn obinrin ti o loyun, ewu wa pọ si ti dagbasoke awọn aiṣedede apọju, bakanna bi igbohunsafẹfẹ ti aarun ara ọmọ ati iku.
Niwọn igbati ko mọ boya vildagliptin pẹlu wara igbaya ti yọ jade ninu eniyan, Galvus ko yẹ ki o lo lakoko iṣẹ-abẹ.

Awọn ipa ẹgbẹ
Nigbati o ba nlo Galvus bi monotherapy tabi ni apapo pẹlu awọn oogun miiran, ọpọlọpọ awọn ifura alailoye jẹ onirẹlẹ, igba diẹ, ati pe ko nilo ifasilẹ ti itọju ailera. A ko rii ibaṣe laarin igbohunsafẹfẹ ti awọn iṣẹlẹ ailakoko (AE) ati ọjọ ori, akọ, ẹya, akoko lilo, tabi ilana itọju aarun dosing. Wiwa ti angioneurotic edema lakoko itọju ailera pẹlu Galvus jẹ ≥1 / 10,000. Ni ilodi si ipilẹ ti itọju pẹlu Galvus, ailera ailera (pẹlu igigirisẹ) ati sisanwọle asymptomatic ko ṣọwọn. Ni ọpọlọpọ awọn ọran, awọn aiṣedede wọnyi ati awọn iyapa ti awọn iṣẹ iṣọn ẹdọ lati iwuwasi ti yanu ni ominira laisi awọn ilolu lẹhin didọkuro ti itọju oogun. Nigbati o ba lo oogun Galvus ni iwọn lilo 50 iwon miligiramu 1 tabi 2 ni ọjọ kan, igbohunsafẹfẹ ti alekun ninu iṣẹ ti awọn enzymu ẹdọ (ALT tabi AST ≥3 × VGN) jẹ 0.2 tabi 0.3%, ni atele (akawe pẹlu 0.2% ninu ẹgbẹ iṣakoso) . Ilọsi ni iṣẹ ti awọn ensaemusi ẹdọ ni awọn ọran pupọ jẹ asymptomatic, ko ni ilọsiwaju, ati pe ko pẹlu awọn iyipada cholestatic tabi jaundice.

Awọn ilana pataki
Ni awọn iṣẹlẹ ti o ṣọwọn, nigba lilo vildagliptin, a ti ṣe akiyesi ilosoke ninu iṣẹ ti aminotransferases (nigbagbogbo laisi awọn ifihan iwosan). Ṣaaju ki o to darukọ awọn oogun ati lakoko ọdun akọkọ ti itọju (1 akoko ni awọn oṣu 3), a gba ọ niyanju lati pinnu awọn igbekale biokemika ti iṣẹ ẹdọ. Pẹlu ilosoke ninu iṣẹ-ṣiṣe ti aminotransferases, abajade yẹ ki o jẹrisi nipasẹ iwadi ti o tun ṣe, lẹhinna yanju igbagbogbo awọn ayeye kemikali ti iṣẹ ẹdọ titi wọn yoo fi di deede. Ti iṣẹ ṣiṣe apọju ti AST tabi ALT ba ni awọn akoko 3 ti o ga ju opin oke ti iwuwasi jẹrisi nipasẹ iwadii keji, o niyanju lati fagile oogun naa. Pẹlu idagbasoke ti jaundice tabi awọn ami miiran ti iṣẹ ẹdọ ti ko ni ọwọ, o yẹ ki oogun naa duro lẹsẹkẹsẹ ki o ma tun bẹrẹ lẹhin isọdi ti awọn olufihan iṣẹ ẹdọ. Ti itọju insulini jẹ pataki, a lo vildagliptin nikan ni apapo pẹlu hisulini. A ko gbọdọ lo oogun naa fun iru ẹjẹ àtọgbẹ 1 tabi fun itọju ti ketoacidosis ti dayabetik. Lakoko akoko itọju (pẹlu idagbasoke ti dizziness), o jẹ dandan lati yago fun iwakọ awọn ọkọ ati ṣiṣe awọn iṣẹ ti o lewu ti o nilo ifamọra pọ si ati iyara ti awọn aati psychomotor.

Ibaraenisepo Oògùn
Galvus ni agbara kekere fun ibaraenisepo oogun. Niwọn igba ti Galvus kii ṣe aropo ti awọn ensaemusi cytochrome P450, bẹẹni ko ṣe idiwọ tabi ṣe ifamọra awọn enzymu wọnyi, ibaraenisepo ti Galvus pẹlu awọn oogun ti o jẹ awọn iyọkuro, awọn oludena, tabi awọn iwuri ti P450 ko ṣeeṣe. Pẹlu lilo igbakọọkan ti vildagliptin tun ko ni ipa iwọn ti ijẹ-ara ti awọn oogun ti o jẹ awọn paarọ awọn enzymes: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ati CYP3A4 / 5.

Iṣejuju
Awọn aami aisan nigba lilo oogun naa ni iwọn lilo miligiramu 400 /, a le ṣe akiyesi irora iṣan, ṣọwọn, ẹdọfóró ati paresthesia trensient, iba, edema ati alekun akoko kan ninu fojusi lipase (2 ni igba ti o ga ju VGN). Pẹlu ilosoke ninu iwọn lilo Galvus si 600 miligiramu /, idagbasoke edema ti awọn opin pẹlu paresthesias ati ilosoke ninu ifọkansi ti CPK, ALT, amuaradagba-ifaseyin C ati myoglobin ṣee ṣe. Gbogbo awọn aami aiṣan ti apọju ati awọn ayipada ninu awọn ipo adaṣe ti parẹ lẹhin ikọsilẹ ti oogun naa.
Itọju: imukuro oogun lati inu ara nipasẹ titẹ-ifa jẹ eyiti ko ṣeeṣe. Sibẹsibẹ, iṣelọpọ hydrolytic akọkọ ti vildagliptin (LAY151) ni a le yọkuro kuro ninu ara nipasẹ iṣan ara.

Awọn ipo ipamọ
Ni aye dudu ni iwọn otutu ti ko ga ju 25 ° C.