Pioglitazone (Pioglitazone)

A ṣe agbejade oogun naa ni irisi awọn tabulẹti: lati fẹrẹ funfun si funfun, yika, 15 miligiramu - biconvex, ti a kọ si ẹgbẹ kan ti “15”, 30 miligiramu - alapin, pẹlu bevel kan, ti o kọka si ẹgbẹ kan ti “30” (10 awọn kọnputa 10. ni blister, 1, 3 tabi 5 roro ati awọn ilana fun lilo Pioglara ninu apoti paali).

Tabulẹti 1 ni:

  • Ohun elo ti n ṣiṣẹ: pioglitazone hydrochloride - 16.53 tabi 33.07 mg, eyiti o jẹ deede si pioglitazone ni iye 15 ati 30 miligiramu, ni atele
  • awọn ẹya afikun: kalisiomu carboxymethyl cellulose, iṣuu magnẹsia, hydroxypropyl cellulose (viscosity kekere), lactose, omi mimọ.

Elegbogi

Pioglitazone jẹ oluranlowo hypoglycemic ti oral, itọsẹ ti thiazolidinedione lẹsẹsẹ, yiyan yiyan awọn olugba activ awọn olutaja ti peroxisome olulana (PPARγ). Awọn olugba PPARγ jẹ agbegbe ni awọn iṣan ti o jẹ pataki julọ ni sisẹ iṣe ti isulini (iṣan ara, ẹran adipose ati ẹdọ). Idaraya ti awọn olugba iparun PPARγ ṣe modulates transcription ti nọmba awọn jiini ti o ni imọra si hisulini ati pe o ni ipa ninu iṣakoso ti glukosi ẹjẹ ati ninu iṣelọpọ agbara. Pioglitazone pese idinku ninu resistance hisulini, nitori abajade eyiti agbara ti glukosi igbẹkẹle-ẹjẹ ti o gbooro pọ si, iyọju glukara ati itusilẹ rẹ lati dinku ẹdọ. Nkan ti nṣiṣe lọwọ ṣe iranlọwọ lati dinku triglycerides, mu ifọkansi ti lipoproteins iwuwo giga (HDL) ati idaabobo awọ. Pioglar ko ni iṣelọpọ iṣelọpọ, ko dabi awọn itọsẹ sulfonylurea.

Elegbogi

Lẹhin iṣakoso oral, gbigba fifin pioglitazone ti o ga, ni pilasima ẹjẹ a rii ohun ti n ṣiṣẹ lẹhin iṣẹju 30, iṣojukọ ti o pọ julọ (Cmax) waye lẹhin awọn wakati 2, ati lẹhin jijẹ - lẹhin wakati 3-4. Oluranlowo fẹrẹ dapọ si awọn ọlọjẹ plasma - nipasẹ 99%, iwọn didun pinpin (Vo) ni 0.22-1.04 l / kg. Pioglitazone jẹ metabolized pupọ nipasẹ hydroxylation ati ifoyina, awọn metabolites ti a ṣẹda bi abajade ti biotransformation ti nkan ti nṣiṣe lọwọ tun jẹ iyipada apakan si awọn conjugates sulfate / glucuronide.

Awọn ipilẹṣẹ ti pioglitazone hydroxide (metabolites M-II ati M-IV) ati keto-itọsẹ pioglitazone (metabolite M-III) ṣafihan iṣẹ iṣe elegbogi. Ninu ilana ti iṣelọpọ iṣan ti oogun, ipa akọkọ jẹ ti awọn isoenzymes cytochrome P450 - CYP3A4 ati CYP2C8. Si iwọn ti o kere si, ọpọlọpọ awọn isoenzymes miiran tun ṣe alabapin ninu iṣelọpọ ti oogun, ni akọkọ pẹlu extrahepatic isoenzyme CYP1A1.

Ninu ọran ti lilo ẹyọkan lojumọ ti Pioglar ni pilasima, ifọkansi ti pioglitazone lapapọ (pioglitazone pẹlu awọn metabolites ti nṣiṣe lọwọ) ti de lẹhin awọn wakati 24. Idurosi adaduro (Cs) ni pilasima ti pioglitazone lapapọ ati pioglitazone ni a ṣe akiyesi lẹhin ọjọ 7.

Oogun naa ti yọ nipataki pẹlu bile ni fọọmu ti ko yipada ati ni irisi metabolites, ti yọkuro pẹlu awọn feces. 15-30% ti yọ si nipasẹ awọn kidinrin ni irisi awọn metabolites ati awọn conjugates wọn. Igbesi-aye idaji (T½) pioglitazone ati lapapọ pioglitazone jẹ wakati 3-7 ati wakati 16- 24, ni atele.

Awọn itọkasi fun lilo

A ṣe iṣeduro Pioglar fun lilo ni iru 2 suga mellitus (bii oogun monotherapy tabi ni apapo pẹlu metformin, insulin tabi awọn itọsẹ sulfonylurea ninu awọn ọran yẹn nigba idaraya, ounjẹ ati monotherapy pẹlu ọkan ninu awọn oogun antidiabetic ti o wa loke ko gba laaye iyọrisi iṣakoso glycemic deede).

Awọn idena

  • Ite III - ikuna okan ọkan, ni ibamu si ipinya ti Association New York of Cardiology (NYHA),
  • dayabetik ketoacidosis, iru 1 àtọgbẹ mellitus,
  • alefa ti o lagbara ti ikuna ẹdọ, iṣẹ ṣiṣe pọ si ti awọn enzymu ẹdọ ti o kọja awọn akoko 2.5 iwọn idiwọn ti deede (VGN),
  • adarogba ti orisun aimọ,
  • àpòòtọ (pẹ̀lú ìtàn)
  • ori si 18 ọdun
  • oyun ati lactation,
  • glukosi-galactose malabsorption, aipe lactase, iyọra galactose,
  • ifunra si eyikeyi awọn paati ti oogun naa.

Idapọ (awọn tabulẹti Pioglar yẹ ki o lo pẹlu iṣọra to gaju):

  • ikuna okan
  • ẹjẹ
  • ọgbẹ inu
  • awọn iṣẹ ṣiṣe ti ẹdọ.

Pioglar, awọn itọnisọna fun lilo: ọna ati iwọn lilo

A mu awọn tabulẹti Pioglar ni ẹnu 1 akoko fun ọjọ kan, laibikita akoko ounjẹ.

Nigbati o ba n ṣe itọju monotherapy, o niyanju lati mu oogun naa ni iwọn lilo 15-30 miligiramu, iwọn lilo ojoojumọ ti o pọju jẹ 45 miligiramu.

Ni itọju ailera pẹlu awọn itọsẹ metformin tabi awọn itọsẹ sulfonylurea, pioglitazone yẹ ki o lo ni iwọn lilo akọkọ ti 15 tabi 30 miligiramu; ti hypoglycemia ba waye, iwọn lilo ti metformin tabi awọn igbaradi sulfonylurea yẹ ki o dinku.

Pẹlu lilo apapọ ti Pioglar pẹlu hisulini, iwọn lilo akọkọ ti pioglitazone yẹ ki o jẹ 15-30 miligiramu, iwọn lilo hisulini ni a ko yipada tabi dinku nipasẹ 10-25% ti alaisan ba ṣe ijabọ hypoglycemia tabi pilasima glukosi idapọ silẹ silẹ si ipele ti ko kọja 100 miligiramu / dl.

Awọn ipa ẹgbẹ

  • ẹya ara ti atẹgun: sinusitis, pharyngitis,
  • eto aifọkanbalẹ ati awọn ara inu: orififo, dizziness, insomnia, hyposthesia, idamu wiwo (nigbagbogbo waye ni ibẹrẹ ti itọju ati pe o ni nkan ṣe pẹlu awọn ayipada ninu awọn ipele glukosi ẹjẹ, bi pẹlu awọn oogun antidiabetic miiran),
  • eto ifun-ẹjẹ: anaemia,
  • ti iṣelọpọ agbara: hypoglycemia, iwuwo iwuwo,
  • nipa ikun ati inu: flatulence,
  • ijagba tabi eegun eegun: aarun alakan, awọn ami idagbasoke ti eyiti o le jẹ igbagbogbo lati urinate, macrohematuria, irora lakoko ito, irora ninu iho inu tabi ni agbegbe lumbar (hihan ti awọn ibajẹ wọnyi yẹ ki o wa ni ijabọ ni kiakia si alagbawo ti o lọ),,
  • eto iṣan: myalgia, arthralgia,
  • awọn aye-ẹrọ ti iṣoogun: aṣayan iṣẹ-ṣiṣe pọ si ti alanine aminotransferase (ALT) ati creatine phosphokinase, idinku ninu awọn ipele haemoglobin ati idinku ninu hematocrit (paapaa alailoye, le jẹ nitori ilosoke ninu iwọn pilasima ati pe ko tọka idagbasoke ti awọn ipa isẹgun ẹjẹ to ṣe pataki).

Pẹlu akoko itọju ti o ju ọdun 1 lọ, ni 6-9% ti awọn ọran, hihan edema kekere / iwọntunwọnsi, nigbagbogbo kii nilo ifagile Pioglar, le ṣe igbasilẹ ninu awọn alaisan.

Lakoko itọju ailera, ni awọn igba miiran, iṣẹlẹ ti ikuna ọkan ṣee ṣe.

Awọn ilana pataki

Ninu awọn alaisan ti o ni iyipo anovulatory ni akoko premenopausal ati isulini insulin nitori abajade ti itọju pẹlu pioglitazone, imularada ẹyin le ni akiyesi. Nitori ifamọra ti o pọ si ti awọn alaisan wọnyi si hisulini ni isanwo ti lilo awọn contraceptives to peye, eewu oyun pọ si. Ti oyun ba waye lakoko itọju ailera tabi alaisan ti n gbero oyun kan, pioglitazone yẹ ki o dawọ duro.

Gẹgẹbi awọn abajade ti awọn ijinlẹ deede, thiazolidinediones, pẹlu pioglitazone, yori si ilosoke iwọn didun pilasima ati idagbasoke iṣọn-ẹjẹ myocardial, nitori iṣaaju. Ninu awọn idanwo ile-iwosan ninu eyiti awọn alaisan ti o ni kilasi III ati ikuna aiya ọkan (NYHA) ko ṣe alabapin, ko si ilosoke ninu iye awọn ifura aiṣan ti o lagbara lati eto inu ọkan ati ẹjẹ, da lori ilosoke iwọn didun pilasima (iṣọn ọkan onibaje).

Awọn abajade ti awọn idanwo ile-iwosan ti a ṣakoso, gẹgẹbi data ti o wa ni aarun ajakalẹ-arun ti o wa, tọka ijakadi ti irokeke ti akàn àpòòtọ ni awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ ti o ti n mu pioglitazone ni awọn iwọn lilo ojoojumọ fun igba pipẹ. Bibẹẹkọ, wiwa ti awọn data wọnyi ko ṣe yọkuro awọn iṣọn akàn lakoko lakoko itọju igba diẹ pẹlu oogun naa. Awọn ifosiwewe wọnyi le ni ibatan si ewu ti alakan apo-ito: ọjọ ogbó, mimu taba (pẹlu eyiti o ti kọja), ẹla ẹla (pẹlu lilo cyclophosphamide), itọju ailera ti ibi-iṣan ti awọn ẹya ara pelvic, ati diẹ ninu awọn eewu oojọ. Ṣaaju ki o to bẹrẹ iṣẹ ikẹkọ, a nilo lati ṣe awọn ikẹkọ-ẹrọ macroscopic lati fi idi eyikeyi macroredituria ṣe. O jẹ dandan lati sọ fun dokita lẹsẹkẹsẹ nipa gbogbo awọn ami ti dysuria ati eyikeyi idagbasoke ọran ti awọn aami aisan lati iṣan ito ati / tabi àpòòtọ.

Pẹlu iṣẹ ẹdọ ti ko ni ọwọ

Lakoko itọju ailera, o niyanju lati ṣe abojuto nigbagbogbo ifọkansi ti awọn ensaemusi ẹdọ ninu ẹjẹ. Ninu gbogbo awọn alaisan, ṣaaju iṣaaju itọju pẹlu pioglitazone, ni gbogbo oṣu 2 ni ọdun akọkọ ti gbigba Pioglar ati lorekore lakoko awọn ọdun ti o tẹle ti itọju ailera, o nilo lati pinnu ipele ti ALT. O tun jẹ pataki lati ṣe ayẹwo iṣẹ ti ẹdọ nigbati awọn aami aisan ba han ti o le jẹ ami ti ikuna ẹdọ, bii inu ikun, inu rirun, eebi, ororo inu, ailera, ito dudu. Ti jaundice ba waye, da Mu Pioglar.

Lilo oluranlowo hypoglycemic ti wa ni contraindicated ni awọn alaisan ti o ni awọn arun ẹdọ ti nṣiṣe lọwọ tabi lodi si ipilẹ ti ilosoke ninu awọn itọkasi ALT ti o ju diẹ sii ju awọn akoko VGN meji lọ.

Pẹlu ilosoke diẹ si awọn ipele ALT (awọn akoko 1-2.5 ti o ga ju deede) ṣaaju ẹkọ naa tabi lakoko itọju ailera, a nilo ayewo lati fi idi awọn idi ti irufin yii ṣẹ. Bẹrẹ tabi tẹsiwaju itọju pẹlu Pioglar ni iwaju ilosoke iwọntunwọnsi ni iṣẹ ti awọn enzymu ẹdọ pẹlu iṣọra to gaju, ṣiṣe abojuto atẹle loorekoore ti iṣẹ wọn.

Ninu ọran naa nigbati ilosoke ninu iṣẹ-ṣiṣe ti awọn iṣọn hepatic ni a rii nipasẹ diẹ sii ju awọn akoko 2.5 ti a akawe pẹlu VGN, o jẹ dandan lati ṣe atẹle ipele ti awọn ensaemusi nigbagbogbo, titi ti awọn itọkasi dinku si deede tabi si awọn ti ibẹrẹ. Ti ipele alt ba ni iwọn to gaju ti awọn iye deede nipasẹ diẹ sii ju awọn akoko 3 lọ tabi jaundice ṣe akiyesi, lilo pioglitazone yẹ ki o kọ silẹ.

Lo ni ọjọ ogbó

Ni awọn eniyan agbalagba, ṣaaju ati lakoko itọju ailera, ni wiwo ti ilọsiwaju ti irokeke awọn fifọ, awọn arun ti eto inu ọkan ati ẹjẹ ti akàn ni awọn alaisan ti ẹya ori yii, o jẹ dandan lati fara ṣe iṣiro ipin ti anfani ati ewu itọju pẹlu Pioglar.

Ibaraẹnisọrọ ti Oògùn

  • awọn contraceptives roba - awọn ẹkọ ile ẹkọ oogun ti apapọ lilo awọn oogun wọnyi ati pioglitazone ko ṣe adaṣe, sibẹsibẹ, lilo awọn thiazolidinediones miiran ni idapo pẹlu awọn ihamọ oral, eyiti o jẹ pẹlu ethinyl estradiol / norethindrone, ṣe alabapin si idinku ninu ipele pilasima ti awọn homonu mejeeji nipasẹ 30%, eyiti o le fa ipa ailagbara apapo yii yẹ ki o ṣọra
  • warfarin, digoxin, metformin, glipizide - ko si awọn ayipada ninu awọn ile-iṣẹ oogun ti pioglitazone,
  • ketoconazole - iṣelọpọ ti pioglitazone ti ni idiwọ pupọ, ni ibamu si awọn iwadii vitro, pẹlu apapọ yii o jẹ dandan lati farabalẹ ni idojukọ ifọkansi ti glukosi ẹjẹ,
  • awọn oogun apakokoro ọlọjẹ miiran: ko si data lori lilo pioglitazone ni apapo meteta pẹlu awọn oogun wọnyi.

Analogues ti Pioglar jẹ: Astrozone, Diab-norm, Piouno, Amalvia, Diaglitazone, Piogli.

Awọn agbeyewo Pioglar

Gẹgẹbi awọn atunyẹwo, Pioglar jẹ oluranlowo hypoglycemic ti o munadoko ti a lo fun itọju iru 2 mellitus àtọgbẹ, mejeeji lakoko monotherapy ati ni apapo pẹlu awọn aṣoju hypoglycemic miiran, pẹlu hisulini. Alaisan ṣe akiyesi pe oogun naa mu iṣakoso glukosi pọ si ati mu ifarada awọn sẹẹli pọ si hisulini, ṣugbọn gbogbo eniyan ṣe iṣeduro lilo Pioglar nikan bi dokita kan ṣe paṣẹ.

Awọn aila-nfani ti Pioglar pẹlu wiwa ti contraindications ati idagbasoke awọn ipa ẹgbẹ, ni pataki ilosoke ninu iwuwo ara, orififo, flatulence.

Iye Pioglar ni awọn ile elegbogi

Ko si alaye ti o gbẹkẹle lori idiyele ti Pioglar, nitori a ko ta oogun naa Lọwọlọwọ ni awọn ile elegbogi.

Eko: Akọkọ Ile-ẹkọ Iṣoogun ti Ilu Moscow ti a darukọ lẹhin I.M. Sechenov, pataki "Oogun Gbogbogbo".

Alaye nipa oogun naa jẹ ti ṣakopọ, pese fun awọn idi alaye ati pe ko rọpo awọn itọnisọna osise. Oogun ara ẹni jẹ eewu si ilera!

Ẹjẹ eniyan “gbalaye” nipasẹ awọn ohun-elo labẹ titẹ nla, ati ti o ba ba jẹ iduroṣinṣin rẹ, o le iyaworan to awọn mita 10.

Awọn eegun eniyan jẹ akoko mẹrin ju okun lọ.

Ti ẹdọ rẹ ba dawọ iṣẹ, iku yoo waye laarin ọjọ kan.

O ju $ 500 million ni ọdun kan lo lori awọn oogun aleji nikan ni Amẹrika. Ṣe o tun gbagbọ pe ọna kan lati ṣẹgun awọn nkan ti ara korira ni yoo ri?

Awọn syndromes iṣoogun ti o nifẹ pupọ wa, gẹgẹ bi iyọlẹnu ifẹ afẹju ti awọn nkan. Ninu ikun ti alaisan kan ti o jiya lati inu eefin yii, awọn ohun ajeji ajeji 2500 ni a ṣe awari.

Ninu 5% ti awọn alaisan, clomipramine antidepressant n fa iṣọn.

Pẹlu ibẹwo abẹwo nigbagbogbo si ibusun soradi dudu, aye lati ni alakan awọ ara pọ nipa 60%.

Lakoko gbigbẹ, ara wa dẹkun iṣẹ. Paapaa okan da duro.

Ti o ba rẹrin musẹ ni ẹẹmeeji lojumọ, o le dinku ẹjẹ titẹ ati dinku eewu awọn ikọlu ọkan ati awọn ọpọlọ.

Gẹgẹbi awọn iṣiro, ni awọn ọjọ aarọ, eewu ti awọn ipalara ọgbẹ pọ nipasẹ 25%, ati eewu ti ikọlu ọkan - nipasẹ 33%. Ṣọra.

Gẹgẹbi iwadii WHO, ijiroro idaji wakati ojoojumọ lojumọ lori foonu kan mu ki aye ṣeeṣe lati dagbasoke ọpọlọ ọpọlọ nipasẹ 40%.

Ọmọbinrin ilu Ọstrelia kan ti o jẹ ọmọ ọdun mẹrinlelogun ni James Harrison di oluranlọwọ ẹjẹ gẹgẹ bii awọn akoko 1,000. O ni iru ẹjẹ ti o ṣọwọn, awọn aporo ti eyiti ṣe iranlọwọ fun awọn ọmọ-ọwọ ọmọ tuntun ti o ni ailera ẹjẹ laaye. Nitorinaa, ilu Ọstrelia ṣe igbala awọn ọmọde to miliọnu meji.

Olukọọkan ko ni awọn ika ọwọ to yatọ nikan, ṣugbọn ede tun.

O ti wa ni lilọ lati jẹ ti gbigbara naa ṣe idara ara pẹlu atẹgun. Bibẹẹkọ, wiwo yi di pin Awọn onimo ijinlẹ sayensi ti fihan pe gbigbẹ, eniyan tutu ọpọlọ ati mu iṣẹ rẹ dara.

Ni igba akọkọ ti a ṣẹda vibrator ni ọdun 19th. O ṣiṣẹ lori ẹrọ nya si o ti pinnu lati tọju hysteria obinrin.

Igbi akọkọ ti aladodo n bọ si opin, ṣugbọn awọn igi didan ni yoo rọpo nipasẹ awọn koriko lati ibẹrẹ ti Oṣu Karun, eyiti yoo yọ awọn onihun aleji.

Oogun Ẹkọ

Selectively safikun awọn olugba gamma iparun mu ṣiṣẹ nipasẹ olutọjade peroxisome (gamma PPAR). Modulates transcription ti awọn Jiini ti o ni imọra si insulin ati pe o ni ipa ninu iṣakoso ti awọn ipele glukosi ati iṣọn-ọfun ninu adiredi, àsopọ iṣan ati ẹdọ. Kii ṣe idagba idagbasoke ti hisulini, sibẹsibẹ, o n ṣiṣẹ lọwọ nikan nigbati o ba ni itọju insulin-sintetiki ti oronro. Ti dinku ifọle insulin ti awọn ara agbegbe ati ẹdọ, mu ki agbara ti glukosi igbẹkẹle duro, dinku iṣelọpọ ti glukosi lati ẹdọ, dinku ipele ti glukosi, hisulini ati haemoglobin ti ẹjẹ ninu ẹjẹ. Ninu awọn alaisan ti o ni iyọdajẹ iṣuu ọra, o dinku triglycerides ati mu HDL pọ laisi iyipada LDL ati idaabobo awọ lapapọ.

Ninu awọn iwadii idanwo, o ko ni awọn aarun carcinogenic ati awọn ipa mutagenic. Nigbati a ba nṣakoso si awọn obinrin ati awọn eku ọkunrin to 40 miligiramu / kg / ọjọ, pioglitazone (to awọn akoko 9 ti o ga ju MPDC lọ, ni awọn ofin ti 1 m 2 ti dada ara), ko si ipa lori irọyin.

Wa ninu ẹjẹ 30 min lẹhin iṣakoso oral, Cmax waye lẹhin awọn wakati 2. Njẹ njẹ o fa fifalẹ gbigba (Cmax gba silẹ lẹhin awọn wakati 3-4), ṣugbọn ko ni ipa lori pipe rẹ. O di awọn ọlọjẹ pilasima ẹjẹ, nipataki pẹlu albumin, nipasẹ diẹ sii ju 99%. Iwọn pipin kaakiri jẹ 0.63 l / kg. Idojukọ giga ninu ẹjẹ tẹsiwaju fun awọn wakati 24 lẹhin iwọn lilo kan. T1/2 jẹ wakati 3-7 (pioglitazone) ati wakati 16 24 (metabolites). O jẹ metabolized ninu ẹdọ pẹlu ikopa ti cytochrome P450 pẹlu dida awọn metabolites meji ti nṣiṣe lọwọ, ni apa kan conjugating pẹlu glucuronic ati sulfuric acids. O ti yọ si ni bile ko yipada ati ni irisi awọn metabolites, ti yọ jade lati inu ara pẹlu awọn feces ati ito (15-30%). Ifiweranṣẹ ilẹ jẹ 5-7 l / h.

Ibaraṣepọ

Awọn ipilẹṣẹ ti sulfonamides, metformin ati iyọda ara hisulini (tootọ) hypoglycemia. O ṣeeṣe irẹwẹsi alayọn ti ilodisi ọpọlọ.

Awọn ikẹkọ Pharmacokinetic lori lilo apapọ ti pioglitazone ati awọn contraceptives roba ko ni a waiye. Lilo awọn thiazolidinediones miiran papọ pẹlu awọn ilana idaabobo ọpọlọ ti o ni ethinyl estradiol tabi norethindrone ti wa pẹlu idinku 30% ninu ifọkansi ti awọn homonu mejeeji ni pilasima, eyiti o le ja si idinku nla ni ipa ipa contraceptive. Nitorinaa, iṣọra yẹ ki o ṣe adaṣe ni lilo apapọ ti pioglitazone ati awọn contraceptives roba.

Ibaraṣepọ pẹlu Awọn oludari CYP2C8

Awọn abinibi ti CYP2C8 isoenzyme ti cytochrome P450 (fun apẹẹrẹ rifampicin) le dinku Pioglitazone AUC pataki. Nitorinaa, ni ibẹrẹ tabi lori ifopinsi itọju ailera pẹlu awọn ifilọlẹ CYP2C8, atunṣe iwọn lilo ti pioglitazone le jẹ pataki.

Awọn iṣọra fun nkan Pioglitazone

Pẹlu iṣọra, awọn alaisan ti o ni edema ati alekun iwọntunwọnsi ni ipele ti awọn enzymu ẹdọ ni a paṣẹ. Idagbasoke ti hypoglycemia lakoko itọju apapọ ni o nilo idinku idinku ninu iwọn lilo awọn sulfonamides consolitant tabi hisulini. Lodi si ipilẹ ti ikuna kidirin, atunṣe iwọn lilo ko nilo. Ti jaundice ba waye, itọju ti duro. Ni awọn alaisan ti o ni ọmọ inu oyun ni akoko premenopausal, gbigba le fa ẹyin ati mu eewu oyun ba (awọn igbese contraceptive deede jẹ pataki).

Ewu ti alakan alakan.

Lilo awọn pioglitazone fun diẹ sii ju ọdun 1 le ni nkan ṣe pẹlu ewu pọ si ti alakan alakan.

Nigbati o ba n kọ iwe itọju pioglitazone, awọn alaisan yẹ ki o ṣe akiyesi ewu ti idagbasoke akàn alakan ati yago fun titẹ sii si awọn alaisan ti o ni arun alakan, pẹlu ninu itan ẹbi.
Alaye aabo yii fun pioglitazone da lori awọn abajade ti awọn iwadii igbapada meji ninu awọn alaisan ti o ju ogoji lọ pẹlu ayẹwo ti àtọgbẹ mellitus.
Ninu iwadi mewa ti iṣọṣọ ọdun mẹwa (Oṣu Kini ọdun 1997 - Oṣu Kẹrin ọdun 2008) ti a ṣe ni AMẸRIKA, diẹ sii ju awọn alaisan ẹgbẹrun 193 ni a to pẹlu. Atunwo agbedemeji data lati inu iwadi yii fihan pe ọjọ ori, akọ tabi abo, mimu taba, mimu awọn oogun miiran fun àtọgbẹ ati awọn nkan miiran ni apapọ ko ni ipa pataki lori alekun ewu ti alakan alakan ninu awọn alaisan mu pioglitazone ni akawe si awọn alaisan ti ko loo (ipin awọn aidọgba OR = 1,2, 95% igbẹkẹle aarin CI = 0.9-1.5). Sibẹsibẹ, itọju igba pipẹ pẹlu pioglitazone (diẹ sii ju awọn oṣu 12) ni o ni nkan ṣe pẹlu 40% alekun ewu ti alakan alakan idagbasoke (OS = 1.4, 95% CI = 1.03-2.0).
Awọn abajade ti iwadii idapọ ẹhin ti a ṣe ni Ilu Faranse (2006-2009), eyiti o pẹlu to 1.5 milionu awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ, fihan iloyeyeyeyeyeyeyeyeyeyeye ewu ti akàn apola pẹlu iwọn idapọ pioglitazone lori 28 mg (OS = 1.75, 95) % CI = 1.22-2.5) ati nigba ti o gba ọdun 1 (OS = 1.34, 95% CI = 1.02-1.75), pẹlupẹlu, awọn ọkunrin ni ewu ti o ga ju awọn obinrin lọ (OS = 1.28, 95% CI = 1.09-1.51).
Da lori data lati awọn ẹkọ wọnyi, lilo pioglitazone ti daduro ni Faranse, ati ni Ilu Jamani o ti ṣe iṣeduro lati ma ṣe bẹrẹ itọju pioglitazone ni awọn alaisan titun.
O yẹ ki o gba awọn alaisan ni imọran eyikeyi awọn ami ti akàn alakan, bii hematuria, urination, irora lakoko igba ito, irora ni ẹhin tabi ikun kekere.

Awọn igbaradi glitazone ode oni

Ninu gbogbo awọn oogun lori ọja, pioglitazone nikan (Aktos, Diab-norm, Pioglar) ati rosiglitazone (Roglit) ni a ta lọwọlọwọ.

Awọn oogun miiran ni a yọkuro nitori awọn ipa ẹgbẹ ti itọju.

Awọn igbaradi Thiazolidinedione

Troglitazone (Rezulin) jẹ oogun ti iran akọkọ ti ẹgbẹ yii. O ranti rẹ lati tita ọja naa, nitori pe ipa rẹ ti han ni odi lori ẹdọ.

Rosiglitazone (Avandia) jẹ oogun iran-kẹta ni ẹgbẹ yii. O dawọ lati lo ni ọdun 2010 (ti a fi ofin de ni European Union) lẹhin ti o ti fihan pe o pọ si eewu ti arun inu ọkan ati ẹjẹ.

Orukọ eroja ti nṣiṣe lọwọAwọn apẹẹrẹ AṣaIwọn ni tabulẹti 1
Mg
PioglitazoneBioton Pioglitazone15
30
45

Eto sisẹ ti pioglitazone

Iṣe ti pioglitazone ni lati sopọ si olugba PPAR-gamma pataki kan, eyiti o wa ni arin sẹẹli. Nitorinaa, oogun naa ni ipa lori iṣẹ ti awọn sẹẹli ti o ni nkan ṣe pẹlu ṣiṣe ṣiṣe glukosi. Ẹdọ, labẹ ipa rẹ, ṣe agbejade rẹ kere si. Ni akoko kanna, ifamọ ara si insulin pọ si.

Eyi jẹ otitọ paapaa fun ọra, iṣan ati awọn sẹẹli ẹdọ. Ati lẹhinna, idinku kan wa ni awọn ipele glukosi iyọ ẹjẹ pilasima ati aṣeyọri ti ifọkansi glukosi postprandial.

Ohun elo ipa

Ni afikun, o ti fihan pe oogun naa ni diẹ ninu awọn ipa anfani diẹ:

  • Lowers ẹjẹ titẹ
  • O ni ipa lori ipele idaabobo awọ (alekun niwaju "idaabobo to dara", iyẹn ni, HDL, ati pe ko pọ si "idaabobo buburu" - LDL),
  • O ṣe idiwọ dida ati idagbasoke ti atherosclerosis,
  • Din ewu eegun ọkan lọ (fun apẹẹrẹ, ikọlu ọkan, ikọlu).

Si tani pioglitazone ti ni ogun

Pioglitazone le ṣee lo bi oogun kan, i.e. monotherapy. Pẹlupẹlu, ti o ba ni iru mellitus àtọgbẹ iru 2, awọn ayipada rẹ ninu igbesi aye ko fun awọn abajade ti o nireti ati pe contraindications wa si metformin, ifarada ti ko dara ati awọn ipa ẹgbẹ ti o ṣeeṣe

Lilo pioglitazone ṣee ṣe ni apapo pẹlu awọn oogun antidiabetic miiran (fun apẹẹrẹ, acarbose) ati metformin ti awọn iṣe miiran ko ba mu aṣeyọri

Pioglitazone tun le ṣee lo pẹlu hisulini, ni pataki si awọn eniyan ti ara rẹ ṣe ni odi si metformin.

Bi o ṣe le mu pioglitazone

Oogun naa yẹ ki o mu lẹẹkan lojoojumọ, ni ẹnu, ni akoko ti o wa titi. Eyi le ṣee ṣe ṣaaju iṣaaju ati lẹhin ounjẹ, nitori ounjẹ ko ni ipa lori gbigba oogun naa. Nigbagbogbo, itọju bẹrẹ pẹlu iwọn kekere. Ni awọn ọran ibiti ipa ti itọju ko ba ni itẹlọrun, o le pọ si ni kẹrẹ.

A ṣe akiyesi ndin oogun naa ni awọn ọran nibiti o ṣe pataki lati toju àtọgbẹ iru 2, ṣugbọn a ko le lo metformin, monotherapy pẹlu oogun kan ko gba laaye.

Ni afikun si otitọ pe pioglitazone dinku glycemia postprandial, glukosi pilasima ati iduroṣinṣin ẹjẹ glycated, o tun ni afikun ipa rere lori titẹ ẹjẹ ati idaabobo awọ. Ni afikun, o ko fa ailorukọ.

Awọn ipa ẹgbẹ

Awọn ipa ẹgbẹ ti o le waye pẹlu itọju ailera pioglitazone pẹlu:

  • Alekun akoonu omi ninu ara (paapaa nigba lilo pẹlu hisulini)
  • Alekun ninu ida ti egungun, eyiti o jẹ idapọ pẹlu awọn ipalara ti o pọ si,
  • Awọn aarun atẹgun diẹ sii loorekoore
  • Ere iwuwo.
  • Idamu oorun.
  • Dysfunction Ẹdọ.

Mu oogun naa le ṣe alekun ewu eegun ede (ami aisan akọkọ le jẹ ibajẹ ni acuity wiwo, eyiti o yẹ ki o wa ni ijabọ ni kiakia si ophthalmologist) ati eewu ti alakan alakan.

Oogun yii ko fa hypoglycemia, ṣugbọn o pọ si eewu ti iṣẹlẹ rẹ nigba lilo pẹlu awọn oogun ti o jade lati inu isulini tabi sulfonylurea.

Doseji ati iṣakoso

Pioglitazone (Aktos, Diab-norm, Pioglar) mu orally, akoko 1 fun ọjọ kan, laibikita gbigbemi ounje. Iwọn akọkọ ni 15-30 miligiramu, iwọn lilo ojoojumọ ti o pọju jẹ 45 mg, ati iwọn lilo ti o pọ julọ ni itọju apapọ jẹ 30 miligiramu / ọjọ.

Rosiglitazone (Avandia, Roglite) mu orally 1-2 igba ọjọ kan, laibikita gbigbemi ounje. Iwọn akọkọ ni 4 miligiramu / ọjọ, iwọn lilo ojoojumọ ti o pọju jẹ 8 miligiramu, ati iwọn lilo ti o pọ julọ ni itọju apapọ jẹ 4 mg / ọjọ.

Awọn ilana fun lilo oogun naa

Isakoso ti oogun naa jẹ itọkasi lẹhin ijumọsọrọ pẹlu dọkita ti o lọ, ti o ṣe ilana iwọn lilo ti o tọ, ni akiyesi awọn abuda kọọkan ti alaisan. Ninu ọran ti lilo ara-ẹni Pioglitazone, awọn itọnisọna fun oogun naa gbọdọ farabalẹ ni akiyesi lati yago fun awọn ilolu eyikeyi.

A tọka oogun naa fun lilo ti iwọn lilo akọkọ ba jẹ lati 15 si 30 miligiramu, ati pe o pọju (fun ọjọ kan) jẹ 45 miligiramu. Ti o ba ṣakojọpọ nkan naa pẹlu awọn oogun miiran, iwọn lilo naa ko yẹ ki o pọ si 30 miligiramu. A ṣe afihan Pioglitazone fun lilo lẹẹkan ni ọjọ kan.

Lakoko itọju ailera, o gbọdọ tẹsiwaju lati tẹle ounjẹ kan ati adaṣe. O ṣe pataki pupọ lati ṣayẹwo ipele haemoglobin ninu ẹjẹ.

A ṣe afihan Pioglitazone pẹlu itọju pataki fun awọn alaisan ti o ni wiwu, ati ẹdọ ni iye ti o pọsi ti awọn ensaemusi. Pẹlu idagbasoke ti hypoglycemia lakoko itọju ailera nbeere idinku ninu iwọn lilo hisulini tabi sulfonamides. Ti alaisan naa ba ni jaundice, ipa buburu lori ara le ṣee ṣiṣẹ, nitorinaa itọju yẹ ki o da duro. Awọn alaisan ti o ni iyipo aranvulatory lakoko akoko premenopausal wa ni eewu ti oyun, nitorinaa a gbọdọ lo ilana-itọju.

Ibiti awọn oogun ti a lo ninu àtọgbẹ ti pẹ to ti ko ni opin si insulin.

Pharmacology loni nfunni ọpọlọpọ awọn irinṣẹ lati ṣe iranlọwọ fun isalẹ suga ni suga 2 iru. Apakan pataki ninu wọn jẹ adapọpọ l’akoko, bi Pioglitazone (Pioglitazone).

Tiwqn, fọọmu idasilẹ

Oogun naa wa lori titaja ti o pa ninu awọn apoti paali ti awọn awo 3 tabi 10, ti o ni awọn tabulẹti mejila ti apẹrẹ yika ati awọ funfun. Apakan ti nṣiṣe lọwọ le wa ninu wọn ni ifọkansi ti 15, 30 tabi 45 miligiramu.

Ohun elo ipilẹ ti oogun naa jẹ pioglitazone hydrochloride, eyiti o dinku ifamọ ti ẹdọ ati awọn ara si iṣẹ homonu, nitori abajade eyiti awọn inawo glukosi pọ si, ati iṣelọpọ rẹ ninu ẹdọ dinku.

Ni afikun si akọkọ, awọn tabulẹti ni awọn paati afikun:

  • lactose monohydrate,
  • iṣuu magnẹsia
  • hydroxypropyl cellulose,
  • kalisiomu carboxymethyl cellulose.

Iṣe oogun oogun

Pioglitazone ntokasi si awọn aṣoju hypoglycemic oral ti o da lori thiazolidindine. Nkan naa ni lọwọ ninu iṣakoso ti glukosi ẹjẹ ati ti iṣelọpọ ara. Ni idinku resistance ti awọn sẹẹli ti ara ati ẹdọ si hisulini, o yori si ilosoke ninu inawo inawo ti glukosi igbẹkẹle ati idinku ninu awọn itujade rẹ lati ẹdọ.

Bibẹẹkọ, ko ṣe afihan afikun iwuri ti awọn sẹẹli-ẹyin ti oronro, eyiti o le fi wọn pamọ kuro ninu ti ogbo ti yara. Ipa ti oogun naa ni àtọgbẹ 2 iru yori si idinku ninu awọn ipele ẹjẹ ti glukosi ati ẹjẹ ẹjẹ ti glycosylated. Ọja naa le ṣee lo nikan tabi ni apapo pẹlu awọn oogun gbigbe-suga miiran.

Lilo oogun naa ṣe iranlọwọ lati ṣe deede iṣelọpọ eefun, o yori si idinku ninu awọn ipele TG ati ilosoke ninu HDL laisi ni ipa idaabobo awọ lapapọ ati LDL.

Awọn itọkasi ati contraindications

A ṣe iṣeduro Pioglitazone gẹgẹbi ọna ṣiṣakoso iru àtọgbẹ 2. O le ṣee lo bi oogun kan, gẹgẹ bi iru eyi o jẹ igbagbogbo fun awọn alatọ ti o jẹ iwọn apọju tabi si Metformin contraindicated.

Ni diẹ sii ti nṣiṣe lọwọ, a lo oogun naa ni itọju ailera ni awọn eto wọnyi:

  • apapọ pọ pẹlu metformin tabi awọn oogun sulfonylurea,
  • Ijọpọ meteta pẹlu awọn ẹgbẹ mejeeji ti awọn oogun

Bii awọn contraindications wa:

  • apọju ifamọ si eyikeyi paati ti oogun,
  • itan awọn iṣọn-ẹjẹ ọkan,
  • awọn ikuna ẹdọ nla,
  • àtọgbẹ 1
  • dayabetik ketoacidosis,
  • niwaju akàn
  • wiwa hematuria macroscopic ti Oti idaniloju.

Ni awọn iṣẹlẹ wọnyi, a rọpo oogun naa pẹlu analogues ti o ni ẹda ti o yatọ ati siseto iṣe.

Alaisan Akanṣe ati Awọn itọsọna

Fun awọn agbalagba, ko si awọn ibeere iwọn lilo pataki. O tun bẹrẹ pẹlu o kere ju, aiyara n pọ si.

Lakoko oyun, a ko gba laaye oogun naa fun lilo, ipa rẹ lori ọmọ inu oyun ko ni oye kikun, nitorinaa o nira lati sọ asọtẹlẹ awọn abajade. Lakoko igbaya, ti obinrin ba nilo lati lo oogun yii, o yẹ ki o kọ lati fun ọmọ ni.

Awọn alaisan ti o ni awọn arun ti okan ati awọn iṣan ẹjẹ lo iwọn lilo ti o kere julọ, lakoko ti o jẹ dandan lati ṣe atẹle ipo ti awọn ara iṣoro lakoko iṣakoso ti Pioglitazone.

Mu Pioglitazone le mu eewu ti alakan alakan dagbasoke nipa 0.06 ogorun, nipa eyiti dokita yẹ ki o kilọ fun alaisan ati daba abawọn awọn ewu eewu miiran.

Fun awọn alaisan pẹlu ikuna ẹdọ nla, oogun naa jẹ contraindicated, ati pẹlu iwọntunwọnsi, lilo pẹlu iṣọra ṣee ṣe. Ni ọran yii, o jẹ dandan lati ṣakoso ipele ti awọn enzymu ẹdọ, ti wọn ba kọja iwuwasi ni igba mẹta, a ti pa oogun naa.

Fidio nipa awọn ipa ti awọn oogun alakan ninu ara:

Ipalemo ti iru igbese kan

Awọn analogs Pioglitazone ni a gbekalẹ lori ọja pẹlu eroja ti awọn eroja pupọ.

Awọn irinṣẹ ti o ni irufẹ kanna bi:

  • Indian oogun Pioglar,
  • Awọn analogues ti Ilu Russian ti Diaglitazone, Astrozone, Diab-Norm,
  • Awọn tabulẹti Irish
  • Atunse Croatian Amalvia,
  • Pioglite
  • Piouno ati awọn miiran.

Gbogbo awọn oogun wọnyi jẹ ti ẹgbẹ ti awọn igbaradi glitazone, eyiti o pẹlu pẹlu troglitazone ati rosiglitazone, eyiti o ni irufẹ iṣe kan, ṣugbọn o yatọ si ọna ẹrọ kemikali, nitorinaa wọn le ṣee lo nigbati pioglitazone kọ nipa ara. Wọn tun ni awọn anfani ati alailanfani wọn, eyiti o le rii ninu awọn ilana fun awọn oogun.

Pẹlupẹlu, analogues ti o ni ipilẹ ti o yatọ tẹlẹ le ṣe iranṣẹ bi analogues: Glucofage, Siofor, Bagomet, NovoFormin.

O tọ lati ṣe akiyesi pe awọn atunyẹwo ti awọn alaisan ti o lo Pioglitazone ati awọn ẹda-ararẹ jẹ eyiti o yatọ diẹ. Nitorinaa, ni ibatan si oogun funrararẹ, awọn alaisan dahun daadaa daadaa, gbigba iye ti o kere ju ti awọn ipa ẹgbẹ.

Gbigba analogues nigbagbogbo pẹlu awọn abajade odi, gẹgẹ bi iwuwo iwuwo, edema, idinku ẹjẹ pupa ti o dinku.

Gẹgẹ bi iṣe fihan, oogun naa yori si idinku ninu awọn ipele suga ati pe o le ṣee lo daradara ni itọju iru àtọgbẹ 2. Sibẹsibẹ, o ṣe pataki lati yan oogun ti o tọ ati iwọn lilo.

Awọn idiyele gangan

Niwọn igba ti a le ṣe agbekalẹ ọpa labẹ awọn orukọ oriṣiriṣi, da lori olupese, idiyele rẹ yatọ pupọ. Ra Pioglitazone ni awọn ile elegbogi ile ni ọna mimọ rẹ jẹ iṣoro, o ti gbekalẹ ni irisi awọn oogun pẹlu awọn orukọ miiran.O rii labẹ orukọ Pioglitazone Asset, idiyele ti eyiti ninu iwọn lilo ti 45 miligiramu jẹ lati 2 ẹgbẹrun rubles.

Pioglar naa yoo jẹ 600 ati awọn rubles diẹ fun awọn tabulẹti 30 pẹlu iwọn lilo ti miligiramu 15 ati idiyele diẹ diẹ sii ju ẹgbẹrun kan fun iye kanna pẹlu iwọn lilo 30 miligiramu.

Iye owo ti Aktos, ninu awọn itọnisọna eyiti o jẹ iru nkan ti nṣiṣe lọwọ kanna, ni itẹlera lati 800 ati 3000 rubles.

Amalvia yoo na 900 rubles fun iwọn lilo ti 30 miligiramu, ati Diaglitazone - lati 300 rubles fun iwọn lilo 15 miligiramu.

Awọn ilọsiwaju ti oogun elegbogi jẹ ki o ṣee ṣe lati ṣaṣeyọri awọn abajade to dara julọ ni aaye ti ibojuwo ati ṣatunṣe awọn ipele suga ẹjẹ. Lilo awọn oogun igbalode le ṣe aṣeyọri eyi yarayara ati imunadoko, botilẹjẹpe wọn ko laisi awọn idiwọ, eyi ti o nilo lati mọ nipa ṣaaju ki o to bẹrẹ lilo oogun naa.

Fi Rẹ ỌRọÌwòye