Bawo ni lati lo oogun Zilt?

Nipa ihamọ idiwọ ti ADP si awọn olugba ti o wa lori ilẹ ti awọn platelet ati isodi ti eka GP IIb / IIIa, clopidogrel ṣe idiwọ akojọpọ platelet igbẹkẹle ADP. Clopidogrel tun ṣe idiwọ iṣakojọ platelet ti o fa nipasẹ awọn nkan miiran. Ipa ti clopidogrel wa ni igbesi aye jakejado awọn platelets.
Pẹlu lilo pẹ ti clopidogrel ni iwọn itọju ailera (75 miligiramu / ọjọ), idiwọ ti o samisi ti akojọpọ platelet waye tẹlẹ ni ọjọ 1st ti itọju, lẹhinna ipa ipa antiplatelet pọ si ati de iwọn ti o pọju lẹhin awọn ọjọ 3-7 ti lilo oogun naa. Pẹlu lilo pẹ ti clopidogrel ni iwọn itọju ailera, aropin apapọ ti akojọpọ platelet jẹ 40-60%. Lẹhin iṣẹ itọju, ipa ti clopidogrel lori akopọ ati iye igba ti ẹjẹ yoo farasin, nigbagbogbo lẹhin ọjọ 5.
Lẹhin iṣakoso oral, clopidogrel n gba iyara ni kiakia (akoko lati de ibi pilasima ti o pọju jẹ wakati 0.7-0.8). Lẹhin awọn wakati 2, a ko rii oogun naa mọ ni pilasima ẹjẹ. Isinku jẹ to 50% o si jẹ ominira ti gbigbemi ounje. Apakan akọkọ ti clopidogrel ati metabolite akọkọ rẹ (lẹsẹsẹ 98 ati 94%) tunṣe dipọ mọ awọn ọlọjẹ pilasima.
Clopidogrel jẹ prodrug kan. O ti wa ni metabolized ninu ẹdọ, akọkọ metabolite jẹ itọsẹ elegbogi elegbogi elegbogi ti acid. Idojukọ rẹ ninu omi ara jẹ 85% ti iye iye oogun naa. Idojukọ ti o pọ julọ ninu omi ara ẹjẹ ni a sunmọ to wakati 1 lẹhin iṣakoso. Ti iṣelọpọ ti nṣiṣe lọwọ - itọsẹ thiol - ti wa ni dida nipasẹ ifoyina ti clopidogrel si 2 - oxoclopidogrel, atẹle nipa hydrolysis. Ipa epo waye pẹlu ikopa ti cytochrome P450. Ti iṣelọpọ ti nṣiṣe lọwọ ti o le ṣe iyatọ ni fitiro, ni kiakia ati irreversibly sopọ si awọn olugba platelet o si ṣe idiwọ aropọ wọn. Ko rii ninu omi ara.
Lẹhin itọju kan tabi tun ṣe pẹlu ito, 50% ti yọ jade, ati pẹlu awọn feces - 46% ti iwọn lilo ti clopidogrel. Igbesi aye idaji ti metabolite akọkọ lẹhin ẹyọkan tabi abojuto ti oogun naa tun jẹ awọn wakati 8.

Awọn itọkasi fun lilo oogun naa Zilt

Idena ti awọn iṣẹlẹ inu ọkan ati ẹjẹ (ischemic stroke, infarction myocardial ati arun inu ọkan ati ẹjẹ) ni awọn alaisan ti o ni awọn ifihan iṣegun ti atherosclerosis: pẹlu ọgbẹ ischemic (lati awọn ọjọ 7 si oṣu 6), aarun myocardial (lati awọn ọjọ pupọ si 35 ọjọ lẹhin ikọlu ọkan), ni niwaju awọn arun ti awọn agbeegbe sẹẹli.

Lilo awọn oogun Zilt

Iwọn deede fun awọn alaisan agba (pẹlu awọn agba agbalagba) jẹ tabulẹti 1 (75 miligiramu) fun ọjọ kan. O le lo oogun naa laibikita gbigbemi ounje.
Iye akoko ti itọju ko ti mulẹ, ṣugbọn awọn ilana itọju ti o to awọn oṣu 12 ni a lo, a ṣe akiyesi ipa ti o pọ julọ lẹhin oṣu 3 ti mu oogun naa.

Ọna lilo fun Zilt ni fọọmu tabulẹti

Ninu inu, laibikita gbigbemi ounjẹ, lẹẹkan ni ọjọ kan.

Awọn agbalagba ati awọn alaisan agbalagba pẹlu iṣẹ ṣiṣe deede ti CYP2C19 isoenzyme

Myocardial infarction, ọpọlọ ischemic, tabi aarun iṣọn-alọ ọkan ninu ayebaye ti a ṣe ayẹwo.

A gba Zilt® ni iwọn lilo 75 miligiramu (tabulẹti 1) lẹẹkan ni ọjọ kan.

Irora iṣọn-alọ ọkan oni laisi aiṣedede apa ST (angẹli iduroṣinṣin tabi infarction alailoye myocardial laisi igbi Q)

Itọju pẹlu Zilt® yẹ ki o bẹrẹ pẹlu iwọn lilo kan ti iwọn lilo ikojọpọ (300 miligiramu), ati lẹhinna tẹsiwaju pẹlu iwọn lilo ti 75 miligiramu lẹẹkan ni ọjọ kan (ni apapọ pẹlu acetylsalicylic acid ni awọn iwọn lilo 75-325 miligiramu fun ọjọ kan). Niwọn igba lilo awọn iwọn lilo ti o ga julọ ti acetylsalicylic acid ni nkan ṣe pẹlu eewu nla ti ẹjẹ, iwọn lilo ti a ṣe iṣeduro ti acetylsalicylic acid ko yẹ ki o kọja 100 miligiramu. Ipa anfani ti o pọ julọ ni a ṣe akiyesi nipasẹ oṣu kẹta ti itọju. Akoko idaniloju ti itọju fun itọkasi yii ko jẹ ipinnu ni ipilẹ. Awọn abajade ti awọn iwadii ile-iwosan jẹrisi iṣeeṣe ti mu clopidogrel to awọn oṣu 12 lẹhin idagbasoke ti iṣọn-alọ ọkan ti iṣọn-alọ ọkan laisi igbega igbega apa ST.

Irora iṣọn-alọ ọkan pẹlu igbega apa apa ST (ailagbara myocardial infarction) pẹlu itọju oogun ati iṣeeṣe ti itọju thrombolytic, ni idapo pẹlu acetylsalicylic acid.

O yẹ ki a gba Zilt® ni iwọn lilo 75 miligiramu (tabulẹti 1) lẹẹkan ni ọjọ kan, bẹrẹ pẹlu iwọn lilo, ni idapo pẹlu acetylsalicylic acid pẹlu tabi laisi thrombolytics. Fun awọn alaisan ti o dagba ju ọdun 75 lọ, itọju pẹlu Zilt® yẹ ki o ṣe laisi lilo iwọn lilo ikojọpọ. Imọlẹda apapọ ni a bẹrẹ ni kete bi o ti ṣee lẹhin ibẹrẹ ti awọn aami aiṣan ati tẹsiwaju fun o kere ju ọsẹ mẹrin. Ipa ti itọju ailera pẹlu clopidogrel ati acetylsalicylic acid ti o pe ju ọsẹ mẹrin lọ ko ni iwadi ninu iru awọn alaisan.

Atrial fibrillation (atrial fibrillation)

Oogun Zilt® ni a fun ni iwọn lilo 75 miligiramu lẹẹkan ni ọjọ kan. Ni apapọ pẹlu clopidogrel, itọju ailera yẹ ki o bẹrẹ ati lẹhinna gbigbemi ti acetylsalicylic acid ni iwọn lilo 75-100 miligiramu fun ọjọ kan yẹ ki o tẹsiwaju.

Ti alaisan naa ba padanu iwọn lilo atẹle:

- ti o ba kere ju awọn wakati 12 ti kọja lẹhin ti n fo iwọn lilo atẹle, o yẹ ki o mu iwọn lilo lẹsẹkẹsẹ ti Zilt® naa, lẹhinna mu iwọn lilo atẹle ni akoko deede,

- ti o ba ju awọn wakati 12 ti kọja lẹhin ti n fo iwọn lilo atẹle, lẹhinna iwọn lilo ti o tẹle yẹ ki o mu ni akoko deede, lakoko ti iwọn lilo ko yẹ ki o ilọpo meji.

Awọn agbalagba ati awọn alaisan agbalagba pẹlu ipinnu jiini ti dinku idinku ti CYP2C19 isoenzyme

Iṣẹ kekere ti CYP2C19 isoenzyme ni nkan ṣe pẹlu idinku kan ni ipa antiplatelet ti clopidogrel. Lilo ti Zilt® ni awọn iwọn lilo ti o ga julọ (iwọn lilo ikojọpọ ti 600 miligiramu, lẹhinna 150 miligiramu lẹẹkan ni ọjọ kan) ninu awọn alaisan ti o ni iṣẹ kekere ti CYP2C19 isoenzyme nyorisi ilosoke ninu ipa ipa ti antiplatelet ti clopidogrel (wo apakan "Pharmacokinetics"). Sibẹsibẹ, ninu awọn idanwo ile-iwosan lati ṣe iwadi awọn iyọrisi ile-iwosan, eto iṣaroye ti aipe to dara julọ ti clopidogrel ninu awọn alaisan pẹlu iyọdawọn ti a dinku nitori abajade ẹda jiini kekere ti CYP2C19 isoenzyme ko ni idasilẹ.

Awọn ẹgbẹ alaisan alaisan pataki

Alaisan agbalagba

Ninu awọn oluyọọda agbalagba (ju ọdun 75 lọ), nigba ti a ba ṣe afiwe pẹlu awọn oluyọọda ọdọ, awọn iyatọ ninu apejọ platelet ati akoko ẹjẹ ko han. Atunṣe iwọn lilo ni awọn alaisan agbalagba ko nilo.

Iṣẹ isanwo ti bajẹ

Lẹhin lilo igbagbogbo ti clopidogrel ni iwọn lilo 75 miligiramu fun ọjọ kan ninu awọn alaisan ti o ni àìlera kidirin to lagbara (CC 5-15 milimita / min), iwọn ti inhibition ti ADP-induced platelet ni 25% kekere ju ni awọn oluyọọda ti ilera. Sibẹsibẹ, iwọn gigun gigun ti akoko ẹjẹ jẹ eyiti o jọra ti ti awọn oluranlọwọ ti o ni ilera ti o gba clopidogrel ni iwọn lilo 75 miligiramu fun ọjọ kan. Ifarada ti oogun jẹ dara ni gbogbo awọn alaisan. Ṣiṣẹ iṣẹ ẹdọ

Lẹhin lilo clopidogrel ni iwọn lilo 75 miligiramu fun ọjọ kan fun awọn ọjọ mẹwa ni awọn alaisan pẹlu iṣẹ ẹdọ ti ko ni agbara, iwọn ti inhibition ti ADP-inaguced agun platelet ati oṣuwọn apapọ ti akoko gigun ẹjẹ jẹ afiwera pẹlu awọn oluranlọwọ ti o ni ilera.

Itankalẹ ti gbogbo awọn iyipo ti Jiini CYP2C19 awọn jiini ti o ni nkan ṣe pẹlu agbedemeji tabi idawọn ti iṣelọpọ yatọ laarin awọn aṣoju ti awọn oriṣiriṣi ẹya-ara / ẹya awọn ẹgbẹ (wo ipin-iṣẹ Pharmacogenetics). Awọn data iwe-kikọ ti o lopin wa lati ṣe iṣiro pataki ti genotyping ti CYP2C19 isoenzyme lori awọn iyọrisi ile-iwosan fun awọn alaisan ti ije Mongoloid.

Nigbati o ba ṣe afiwe awọn ohun-ini elegbogi ti clopidogrel ninu awọn ọkunrin ati awọn obinrin, awọn obinrin ṣe afihan idiwọ lilu ADP-inaguced platelet, ṣugbọn ko si iyatọ ninu pipade akoko ẹjẹ. Nigbati o ba ṣe afiwe clopidogrel pẹlu acetylsalicylic acid ninu awọn alaisan ni ewu ti idagbasoke awọn ilolu ischemic, igbohunsafẹfẹ ti awọn iyọrisi ile-iwosan, awọn ipa miiran ati awọn iyapa lati iwuwasi ti awọn ile-iwosan ati awọn ayewo yàrá kanna ni awọn ọkunrin ati awọn obinrin.

Awọn ipa ẹgbẹ ti Zilt oogun

Awọn aati gbogbogbo: irora ọrun, rirẹ, asthenia.
Lati eto aifọkanbalẹ: orififo, dizziness, paresthesia, cramps ẹsẹ, hypesthesia, neuralgia, pipadanu mimọ.
Lati eto inu ọkan ati ẹjẹ: agbelera agbeegbe, haipatensonu (haipatensonu iṣan), ikuna ọkan, tachycardia.
Lati inu-ara: irora inu, dyspepsia, gbuuru, ríru, àìrígbẹyà, ìgbagbogbo, flatulence, idamu itọwo, perforation ti ọgbẹ inu, arun inu ẹjẹ, ida ẹjẹ inu ọkan.
Ni apakan ti ẹdọ ati iṣọn ara biliary: iṣẹ-ṣiṣe ti pọ si ti awọn transaminases ẹdọforo, hyperbilirubinemia, jedojedo, steatosis ẹdọ.
Lati eto ẹjẹ: thrombocytopenia, ẹjẹ (aplastic tabi hypochromic), agranulocytosis, granulocytopenia, leukocytosis, leukopenia, neutropenia.
Lati eto coagulation ẹjẹ: imu imu, ẹjẹ nipa ikun, hamarthrosis, ẹjẹ lati ito, ito hemoptysis, iṣan ẹjẹ lilu, iṣan ẹjẹ, ẹjẹ lati ọgbẹ lẹhin ikọlu, ida-ẹjẹ ni oju, haemothorax, ida ẹdọforo, purpura inira, thrombocytopenic purpura.
Lati eto iṣan: irora ẹhin, arthritis, arthrosis.
Lati ẹgbẹ ti eto aifọkanbalẹ: ibanujẹ
Lati eto atẹgun: iredodo oke ti atẹgun, kukuru ti ẹmi, rhinitis, anm, Ikọaláìdúró, pneumonia, sinusitis.
Awọ ẹgbẹ: sisu, nyún, àléfọ, ọgbẹ ara, bulmat dermatitis, erythematous sisu, sisu maculopapular, urticaria.
Lati awọn ẹya ara ifamọra: cataract, conjunctivitis.
Lati eto ẹda ara: ikolu ti ito, cystitis, hypermenorrhea, awọn ọran ti ya sọtọ ti aisan ẹjẹ hemolytic ati nephropathy membranous.
Awọn aati aleji: Awọn ọran ti ya sọtọ ti awọn ifura ifura (angioedema, bronchospasm, anafilasisi).

Awọn itọnisọna pataki fun lilo oogun Zilt

Ninu awọn alaisan ti o ni infarction alailoye myocardial, ko gba ọ niyanju lati bẹrẹ itọju pẹlu clopidogrel ni awọn ọjọ akọkọ lẹhin arun okan kan. Clopidogrel mu ki ẹjẹ ọpọ ẹjẹ pọ si. O yẹ ki a lo oogun naa pẹlu iṣọra ninu awọn alaisan ti o pọ si ewu ẹjẹ nitori ijamba, awọn iṣẹ abẹ tabi awọn ipo miiran, bi daradara bi ninu awọn alaisan ti o ni ifarahan si ẹjẹ (nipa ikun ati ẹjẹ, ẹjẹ ara). Itọju Clopidogrel yẹ ki o ni opin ni o kere ju awọn ọjọ 7 ṣaaju ilowosi iṣẹ abẹ (pẹlu awọn ilana ehín).
O yẹ ki a kilọ fun awọn alaisan pe lakoko itọju pẹlu clopidogrel, eewu ẹjẹ pọ si ati pe iṣọn ẹjẹ le pẹ to gun ju ti iṣaaju lọ, lẹhinna duro lẹẹkọkan. Pẹlu awọn gige kekere (lakoko gbigbọn) tabi awọn ọgbẹ miiran ti ile, awọn igbese pataki lati da ẹjẹ duro nigbagbogbo ko nilo. Ni ọran ti awọn gige tabi awọn ipalara nla, igbimọran egbogi kiakia jẹ pataki.
Nitori iriri ti ko to pẹlu clopidogrel ninu awọn alaisan pẹlu iṣẹ isanwo ti bajẹ, iṣọra yẹ ki o ṣe adaṣe nigba lilo oogun naa.
Pẹlu aiṣedede nla ti iṣẹ ẹdọ, ewu ti ẹjẹ pọ si, nitorina, ni awọn alaisan wọnyi, o yẹ ki a lo clopidogrel pẹlu iṣọra.
Ailewu ati ndin ti clopidogrel ninu awọn ọmọde ati awọn ọdọ ti o wa labẹ ọdun 18 ko ti fi idi mulẹ, nitorinaa, a ko fi oogun ko fun awọn alaisan ti ẹgbẹ ori yii.
Nitori aini data, a ko ṣe iṣeduro clopidogrel fun lilo lakoko oyun ati lactation.
Oogun naa le ni ipa lori ipo psychophysical, eyiti o ṣe afihan nipasẹ akiyesi irẹwẹsi, idinku ninu awọn aati psychomotor ati pe o nilo iṣọra nigba iwakọ awọn ọkọ ati ṣiṣẹ pẹlu awọn ọna ti o lewu.

Zilt awọn ibaraenisepo Zilt

Nitori ewu ti o pọ si ti ẹjẹ, lilo igbakana ti clopidogrel ati warfarin ko ṣe iṣeduro. Pẹlu lilo akoko kanna ti clopidogrel pẹlu heparin tabi awọn aṣoju thrombolytic miiran, eewu ẹjẹ le pọ si, nitorinaa lilo apapọ ti awọn oogun wọnyi nilo iṣọra. Lilo lilo akoko kanna ti clopidogrel ati NSAIDs pọ si ewu igbese adaṣe ati idagbasoke ẹjẹ lati ọgbẹ, nitorina lilo clopidogrel pẹlu NSAIDs nilo iṣọra.
Pẹlu lilo igbakọọkan ti clopidogrel pẹlu atenolol, nifedipine, digoxin, phenobarbital, cimetidine, estrogen tabi theophylline, ko si ibaraenisọrọ ibaramu pataki nipa itọju a ṣe akiyesi. Ẹri wa ni aabo ti lilo igbakana lilo clopidogrel pẹlu phenytoin ati tobutamide.
Awọn ipakokoro apọju ko ni ipa lori gbigba ti clopidogrel.

Ijẹ iṣupọ ti oogun Zilt, awọn ami aisan ati itọju

A ṣe apejuwe ọran 1 ti iṣaro overdose ti clopidogrel nigbati obinrin ti o jẹ ọdun 34 pẹlu idibajẹ ara ẹni mu 1050 miligiramu (awọn tabulẹti 14) ti clopidogrel. Ko si awọn ami ti apọju tabi ilolu, ko si itọju pataki ti a ṣe.
Lẹhin gbigba awọn olutayo ti o ni ilera, miligiramu 600 ti clopidogrel ko ṣe afihan eyikeyi awọn ipa ẹgbẹ (pẹlu iyasọtọ ti ilosoke ti awọn akoko 1.7 ni akoko sisan ẹjẹ).
Ko si apakokoro pato kan. Awọn ipa ti clopidogrel ni a le paarẹ nipasẹ gbigbejade ti ibi-platelet.

Fọọmu doseji:

1 tabulẹti ti a bo ni:

mojuto: nkan ti nṣiṣe lọwọ: clopidogrel hydrosulfate 97.875 miligiramu, iṣiro bi clopidogrel 75,000 miligiramu, awọn aṣeyọri: lactose, anhydrous 108.125 miligiramu, microcrystalline cellulose 30.00 miligiramu, iṣọn iṣaaju 12.00 mg, macrogol 6000 8.00 miligiramu, epo castor, hydrogenated 4.00 mg,

ikarahun: hypromellose 6av 5.60 miligiramu, titanium dioxide (E171) 1.46 mg, talc 0.50 mg, dye iron oxide pupa (E 172) 0.04 mg, propylene glycol 0.40 mg.

Yika, awọn tabulẹti biconvex die-die, ti a bo pẹlu alawọ fiimu ti a bo.

* Wiwo ara-apa kan: funfun funfun tabi o fẹrẹ funfun aijọju pẹlu apofẹlẹfẹlẹ fiimu fiimu kan.

Elegbogi:

Clopidogrel jẹ prodrug, ọkan ninu awọn metabolites ti nṣiṣe lọwọ eyiti o jẹ inhibitor ti apapọ platelet. Ti iṣelọpọ agbara ti clopidogrel selectively ṣe idiwọ abumọ
adenosine diphosphate (ADP) pẹlu P2Y_I2 awọn olugba platelet ati isọdọkan ADP ti n ṣatunṣe ilara ti iṣọn glycoprotein GPIIb / IIIa, eyiti o yori si idiwọ ti apapọ platelet.

Ikunkun ti akojọpọ platelet jẹ iyipada ati tẹsiwaju ni gbogbo igbesi aye igbesi aye ti awọn sẹẹli (bii ọjọ 7-10), nitorinaa, oṣuwọn mimu-pada sipo iṣẹ platelet deede ni oṣuwọn isọdọtun wọn. Apapo Platelet ṣe ifilọlẹ nipasẹ awọn agonists miiran ju ADP tun jẹ idiwọ nitori idiwọ ti mu ṣiṣẹ platelet pọ si nipasẹ ADP.

Ti iṣelọpọ ti nṣiṣe lọwọ ni a ṣẹda nipasẹ iṣẹ ti awọn isoenzymes CYP450, diẹ ninu eyiti o le ṣe iyatọ ninu polymorphism tabi o le ni idiwọ nipasẹ awọn oogun miiran, nitorinaa, kii ṣe gbogbo awọn alaisan ni idiwọ deede ti agun platelet.

Ninu itọju pẹlu clopidogrel ni iwọn lilo 75 iwon miligiramu fun ọjọ kan lati ọjọ akọkọ ti itọju ailera, iṣojuuwo nla kan ti apapọ ADPL-induced platelet, eyiti o maa pọ si ni awọn ọjọ 3-7 ati lẹhinna de ipele igbagbogbo (lori Gigun iwọntunwọnsi). Ni ipo iṣedede, iwọn ti idiwọ ti akojọpọ platelet nigba lilo clopidogrel ni iwọn 75 miligiramu fun ọjọ kan, ni apapọ, lati 40% si 60%. Lẹhin idekun clopidogrel, awọn akojọpọ platelet ati akoko ẹjẹ ṣiṣan pada si awọn iye akọkọ wọn, ni apapọ, ju ọjọ 5 lọ.
Clopidogrel le ṣe idiwọ idagbasoke ti awọn ilolu atherothrombotic ni awọn alaisan pẹlu awọn ọgbẹ ti iṣan atherosclerotic ti eyikeyi ipo, paapaa awọn ti o ni cerebral, iṣọn-alọ ọkan tabi agbegbe awọn iṣan.

Elegbogi:

Lẹhin ẹyọkan ati atunṣakoso iṣakoso ọpọlọ ni iwọn lilo 75 miligiramu fun ọjọ kan
clopidogrel ti wa ni gbigba iyara. Iwọn awọn aropin ti ifọkansi ti o pọju (C_m_ah) clopidogrel ti ko yipada ni pilasima ẹjẹ (2.2-2.5 ng / milimita lẹhin mimu ti iwọn lilo ẹyọkan ti 75 miligiramu) waye lẹhin iṣẹju 45. Gẹgẹbi iwadi ti iṣojuure ti kidinrin ti awọn metabolites clopidogrel, iwọn ti gbigba jẹ to 50%.

Clopidogrel ati iṣelọpọ iṣọn-jinlẹ iṣe alaiṣe-ṣiṣan rẹ ti n kaakiri ni pilasima ẹjẹ ti tunṣe pọ si awọn ọlọjẹ pilasima eniyan labẹ awọn ipo ni fitiro (98% ati 94%, ni atele). Isopọ yii ko ni itẹlọrun ni ọpọlọpọ awọn ifọkansi.

Clopidogrel ti ni agbara pupọ ninu ẹdọ. Ni awọn ipo ni fitiro ati ni vivo
clopidogrel jẹ metabolized ni awọn ọna meji: akọkọ ni ilaja nipasẹ awọn esterases ati ki o yori si hydrolysis pẹlu dida ti metabolite ailagbara - itọsẹ ti carboxylic acid (85% ti awọn metabolites kaa kiri), ati ekeji jẹ catalyzed nipasẹ awọn oriṣiriṣi isoenzymes ti cytochrome P450. Ni ibere
clopidogrel ti yipada si metabolite ti aarin - 2-oxo-clopidogrel. Ti iṣelọpọ agbara ti 2-oxo-clopidogrel nyorisi si dida ti iṣelọpọ agbara ti clopidogrel - itọsẹ thiol ti clopidogrel. Ni fitiro, opopona yii jẹ ilaja nipasẹ awọn isoenzymes CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 ati CYP2B6. Ti nṣiṣe lọwọ thiol metabolite ti clopidogrel ti o ya sọtọ labẹ awọn ipo ni fitiro, ni iyara ati aibikita pẹlu awọn olugba platelet, n di isọdọtun wọn duro.

Pẹlu_m_ah iṣelọpọ ti nṣiṣe lọwọ ninu pilasima ẹjẹ lẹhin mu iwọn lilo ikojọpọ (300 miligiramu) ti clopidogrel jẹ igba meji ti o ga ju C_m_ah lẹhin ọjọ mẹrin ti lilo clopidogrel ni iwọn itọju kan (75 mg / ọjọ). Pẹlu_m_ah ninu pilasima ẹjẹ ti waye ni iwọn iṣẹju 30-60 lẹhin mu oogun naa.

Lẹhin ingestion ti C-ti a ṣe aami clopidogrel, to 50% idapọmọra lapapọ ni a yọ jade nipasẹ awọn kidinrin ati to 46% nipasẹ ifun laarin awọn wakati 120 lẹhin lilo. Lẹhin iṣakoso itọju ẹnu kan ti clopidogrel ni iwọn 75 miligiramu, igbesi aye idaji (T_1/2) fẹrẹ to awọn wakati 6. T_1/2 lakọkọ kaakiri akọkọ ti n kaakiri inu ẹjẹ pilasima ẹjẹ lẹhin ẹyọkan ati lilo lẹẹkansi jẹ wakati 8.

CYP2C19 isoenzyme gba apakan ninu dida mejeeji ti iṣelọpọ ti nṣiṣe lọwọ ati ti iṣelọpọ alabọde - 2-oxo-clopidogrel. Awọn elegbogi oogun ati ipa antiplatelet ti metabolite clopidogrel ti nṣiṣe lọwọ, bi awọn abajade awọn igbelewọn ti akojọpọ platelet labẹ awọn ipo ex vivo, yatọ da lori genotype ti CYP2C19 isoenzyme.

Gbogbo jiini ti Jiini CYP2C19 * 1 isoenzyme jẹ ibamu pẹlu iṣelọpọ iṣẹ ni kikun, lakoko ti awọn alleles ti CYP2C19 * 2 ati CYP2C19 * 3 isoenzyme jiini jẹ iṣẹ-ṣiṣe. Alleles ti CYP2C19 * 2 ati CYP2C19 * 3 awọn jiini isoenzyme jẹ lodidi fun idinku ti iṣelọpọ ni awọn aṣoju julọ ti awọn Caucasoid (85%) ati Mongoloid (99%). Awọn allele miiran ti o ni ibatan pẹlu aini tabi idinku ninu iṣelọpọ agbara ko wọpọ ati pẹlu, ṣugbọn ko ni opin si, alleles ti awọn Jiini CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 ati * 8 awọn ẹya abinibi isoenzyme.

Awọn alaisan ti o ni iṣẹ-ṣiṣe isoenzyme CYP2C19 kekere yẹ ki o ni awọn ojulowo iṣẹ meji ti a mẹnuba loke pẹlu pipadanu iṣẹ. Gẹgẹbi awọn ijinlẹ ti a tẹjade, igbohunsafẹfẹ ti awọn genotypes pẹlu iṣẹ kekere ti CYP2C19 isoenzyme, pẹlu apapọ ti iṣelọpọ, jẹ to 2% ni awọn aṣoju ti ije Caucasoid, 4% ninu awọn eniyan kọọkan ti ije Negroid ati 14% ninu eniyan ti ije Mongoloid. Awọn idanwo wa lati pinnu genotype ti CenP2C19 isoenzyme. Gẹgẹbi iwadi ati iṣiro-meta, eyiti o wa pẹlu eniyan ti o ni giga, giga, agbedemeji ati iṣẹ kekere ti CenP2C19 isoenzyme, iyatọ nla ni ifihan ti metabolite ti nṣiṣe lọwọ ati iwọn apapọ ti inhibition ti ADP-induced platelet agate ninu awọn atinuwa pẹlu giga, giga ati agbede-iṣẹ isoenzyme aṣayan iṣẹ-ṣiṣe CYP2C19 ko si. Ninu awọn oluyọọda pẹlu iṣẹ kekere ti isoenzyme yii, ifihan ti metabolite ti nṣiṣe lọwọ dinku dinku ni afiwe si awọn oluyọọda pẹlu iṣẹ giga ti isoenzyme CYP2C19.

Nigbati o ba nlo clopidogrel ni awọn iwọn lilo ti 600 miligiramu, iwọn lilo ikojọpọ / iwọn lilo itọju mg miligiramu (600 miligiramu / 150 miligiramu) ninu awọn alaisan ti iṣelọpọ agbara kekere, ifihan ti metabolite ti nṣiṣe lọwọ ga ju pẹlu itọju miligiramu 300 mg / 75 mg. Ni afikun, iwọn ti idiwọ ti akojọpọ platelet jẹ iru si iyẹn ni awọn ẹgbẹ ti awọn alaisan pẹlu iṣẹ ṣiṣe giga ti CYP2C19 isoenzyme ti o ngba
clopidogrel gẹgẹ bi ero ti 300 miligiramu / 75 miligiramu. Sibẹsibẹ, ilana iwọn lilo ti clopidogrel ninu ẹgbẹ kan ti awọn alaisan ti o ni iṣẹ kekere ti CYP2C19 isoenzyme ko ti pinnu ninu awọn ijinlẹ ti o kan iwadi ti awọn iyọrisi ile-iwosan. Awọn idanwo iwosan ti a ṣe titi di oni ko ni iwọn ayẹwo ti ko to lati rii awọn iyatọ ninu abajade isẹgun ninu awọn alaisan ti o ni iṣẹ isoenzyme CYP2C19 kekere.

Pharmacokinetics ti awọn ẹgbẹ alaisan pataki

Awọn ile elegbogi ti iṣelọpọ agbara ti clopidogrel ninu awọn ẹgbẹ pataki ti awọn alaisan (awọn alaisan agbalagba, awọn ọmọde, awọn alaisan ti o ni iriri kidirin ati iṣẹ iṣọn-ẹjẹ) ko ni iwadi.

Alaisan agbalagba

Iṣẹ isanwo ti bajẹ

Lẹhin lilo igbagbogbo ti clopidogrel ni iwọn lilo 75 miligiramu fun ọjọ kan ninu awọn alaisan ti o ni àìlera kidirin to lagbara (CC 5-15 milimita / min), iwọn ti inhibition ti ADP-induced platelet ni 25% kekere ju ni awọn oluyọọda ti ilera. Bibẹẹkọ, iwọn gigun gigun ti akoko sisan ẹjẹ jẹ iru si bẹ ninu awọn oluranlọwọ ti o ni ilera ti o gba
clopidogrel ni iwọn lilo 75 miligiramu fun ọjọ kan.

Ṣiṣẹ iṣẹ ẹdọ

Awọn idena

- Ikan airi si clopidogrel tabi eyikeyi awọn aṣaaju ti o ṣe oogun naa,

- alailoye ẹdọ,

- ẹjẹ nla, gẹgẹ bi ẹjẹ lati inu ọgbẹ inu tabi ẹjẹ inu ẹjẹ,

- aipe lactase, aibikita lactose, aarun lilu-galactose malabsorption,

- oyun ati akoko igbaya,

- Awọn ọmọde ti o wa labẹ ọdun 18 (aabo ati agbara ti ko mulẹ).

Pẹlu abojuto:

- Iṣẹ iṣẹ ẹdọ ti ko ni ailera pẹlu asọtẹlẹ si ẹjẹ (iriri ti o lopin)

- iṣẹ ṣiṣe kidirin ti ko ṣiṣẹ (iriri ti o lopin)

- awọn ipo ti aisan ti o pọ si eewu eegun (pẹlu ọgbẹ, iṣẹ-abẹ (wo apakan “Awọn itọnisọna pataki”)),

- awọn arun eyiti o jẹ asọtẹlẹ si idagbasoke ti ẹjẹ (paapaa nipa ikun ati inu),

- lilo nigbakanna pẹlu awọn oogun egboogi-iredodo aranmọ (NSAIDs), pẹlu awọn oludena cyclooxygenase-2 (COX-2),

- lilo igbakana warfarin, heparin tabi glycoprotein IIb / III inhibitors,

- awọn alaisan ti o ni iṣẹ kekere ti CYP2C19 isoenzyme (nigba lilo clopidogrel ni awọn abere ti a ṣe iṣeduro, ti iṣelọpọ ti iṣelọpọ ti clopidogrel ti o lagbara ati pe ipa rẹ jẹ ohun elo antiplatelet kere o ni iyẹn, nitorinaa, nigba lilo clopidogrel ni awọn abere ti a ṣe iṣeduro fun iṣọn-alọ ọkan alainira tabi ifọpa ipaya ninu iṣọn iṣọn, iṣọn ọkan le wa. ti o ga ju ni awọn alaisan pẹlu iṣẹ ṣiṣe deede ti isoenzyme CYP2C19),

isodiloju si awọn thienopyridines miiran (fun apẹẹrẹ.
ticlopidine, prasugrel) (wo apakan "Awọn itọnisọna pataki").

Oyun ati lactation:

Niwọn bi ko si data isẹgun lori lilo clopidogrel lakoko oyun, a ko ṣe iṣeduro oogun naa fun lilo lakoko oyun. Awọn ijinlẹ ẹranko ko ti ṣafihan ipa taara tabi aiṣe taara lori oyun, idagbasoke oyun / ọmọ inu oyun, ilana iṣẹ laala tabi idagbasoke ọmọ inu oyun.

Awọn ẹkọ nipa ẹranko ti fihan iyẹn
clopidogrel ati / tabi awọn iṣelọpọ ara rẹ ni a yọ jade ninu wara ọmu. Nitorina, ti o ba jẹ dandan, itọju ailera
clopidogrel om niyanju lati da ọyan duro.

Doseji ati iṣakoso

Ninu inu, laibikita gbigbemi ounjẹ, lẹẹkan ni ọjọ kan.

Awọn agbalagba ati awọn alaisan agbalagba pẹlu iṣẹ ṣiṣe deede ti CYP2C19 isoenzyme

Myocardial infarction, ọpọlọ ischemic, tabi aarun iṣọn-alọ ọkan ninu ayebaye ti a ṣe ayẹwo.

A gba Zilt® ni iwọn lilo 75 miligiramu (tabulẹti 1) lẹẹkan ni ọjọ kan.

Irora iṣọn-alọ ọkan oni laisi aiṣedede apa ST (angẹli iduroṣinṣin tabi infarction alailoye myocardial laisi igbi Q)

Irora iṣọn-alọ ọkan pẹlu igbega apa apa ST (ailagbara myocardial infarction) pẹlu itọju oogun ati iṣeeṣe ti itọju thrombolytic, ni idapo pẹlu acetylsalicylic acid.

Atrial fibrillation (atrial fibrillation)

Ti alaisan naa ba padanu iwọn lilo atẹle:

- ti o ba kere ju awọn wakati 12 ti kọja lẹhin ti n fo iwọn lilo atẹle, o yẹ ki o mu iwọn lilo lẹsẹkẹsẹ ti Zilt® naa, lẹhinna mu iwọn lilo atẹle ni akoko deede,

- ti o ba ju awọn wakati 12 ti kọja lẹhin ti n fo iwọn lilo atẹle, lẹhinna iwọn lilo ti o tẹle yẹ ki o mu ni akoko deede, lakoko ti iwọn lilo ko yẹ ki o ilọpo meji.

Awọn agbalagba ati awọn alaisan agbalagba pẹlu ipinnu jiini ti dinku idinku ti CYP2C19 isoenzyme

Awọn ẹgbẹ alaisan alaisan pataki

Alaisan agbalagba

Iṣẹ isanwo ti bajẹ

Lẹhin lilo igbagbogbo ti clopidogrel ni iwọn lilo 75 miligiramu fun ọjọ kan ninu awọn alaisan ti o ni àìlera kidirin to lagbara (CC 5-15 milimita / min), iwọn ti inhibition ti ADP-induced platelet ni 25% kekere ju ni awọn oluyọọda ti ilera. Bibẹẹkọ, iwọn gigun gigun ti akoko sisan ẹjẹ jẹ iru si bẹ ninu awọn oluranlọwọ ti o ni ilera ti o gba
clopidogrel ni iwọn lilo 75 miligiramu fun ọjọ kan. Ifarada ti oogun jẹ dara ni gbogbo awọn alaisan. Ṣiṣẹ iṣẹ ẹdọ

Ipa ẹgbẹ

Aabo iwadi clopidogrel ni awọn alaisan ti o gba itọju clopidogrel fun ọdun 1 tabi diẹ sii. Ailewu ti clopidogrel ni iwọn lilo 75 miligiramu fun ọjọ kan jẹ afiwera si iyẹn pẹlu lilo acetylsalicylic acid ni iwọn lilo 325 miligiramu fun ọjọ kan, laibikita ọjọ-ori, akọ ati abo. Awọn aati ikolu ti a ṣe akiyesi ni awọn idanwo ile-iwosan ti wa ni akojọ si isalẹ. Ni afikun, awọn ijabọ lẹẹkọkan ti awọn aati eegun ni a tọka.

Ninu awọn iwadii ile-iwosan ati iwo-kakiri lẹhin tita ọja, clopidogrel nigbagbogbo royin idagbasoke ti ẹjẹ, ni akọkọ lakoko oṣu akọkọ ti itọju ailera.

Ṣe ipinya iṣẹlẹ ti awọn igbelaruge ẹgbẹ ti Ajo Agbaye Ilera (WHO): ni igbagbogbo? 1/10, nigbagbogbo lati? 1/100 si 1/10000 si

Fọọmu Tu silẹ ati tiwqn

Fọọmu doseji - awọn tabulẹti ti a bo fiimu: yika, biconvex die-die, awọ Pink, mojuto tabulẹti ni apẹrẹ funfun tabi o fẹrẹẹ funfun eto (7 ni roro, ninu awọn paali paali ti 2, 4 tabi 12 roro).

Nkan ti nṣiṣe lọwọ jẹ hydrosulfate clopidogrel, ni tabulẹti 1 - 97.875 mg, tabi clopidogrel - 75 miligiramu.

Awọn paati iranlọwọ: microcrystalline cellulose, lactose anhydrous, iṣọn iṣaaju, epo castor hydrogenated, macrogol 6000.

Ẹda ti ikarahun fiimu: propylene glycol, hypromellose 6cp, talc, titanium dioxide (E171), awọ didi pupa ti afẹfẹ (E172).

Olupilẹṣẹ ati owo

Ile-iṣẹ elegbogi npe ni iṣelọpọ ti oogun Zilt ni Russia KRKA. Pẹlupẹlu, lori ọja ti ile, o le nigbakan ri oogun ti a gbe wọle lati Ilu Slovenia.

O jẹ “Zilt”, laanu, gbowolori pupọ. Iye idiyele oogun yii dale, ni akọkọ, lori nọmba awọn eegun ti o wa ninu apoti kan. Fun apẹẹrẹ, awọn tabulẹti 14 ti ọja yi jẹ iye to 500-600 r, ti o da lori olupese. Fun roro mejila, iwọ yoo ni lati san diẹ sii ju 2000 p. Ni eyikeyi ọran, oogun yii ni a pin si awọn ile elegbogi nikan nipasẹ iwe ilana lilo oogun.

Iṣe oogun oogun

Ni aye ibajẹ ti iṣan ni ara eniyan, awọn platelets nigbagbogbo bẹrẹ lati ṣajọ. Ni igbakanna, wọn darapọ mọ ara wọn ki o faramọ awọn iwe-ara. Ilana yii pari pẹlu dida iṣu ẹjẹ kan.

Oogun naa "Zilt", awọn itọnisọna fun lilo eyiti o rọrun pupọ, bẹrẹ lati ṣe anfani ni alaisan lori yarayara - nipa awọn iṣẹju 30 lẹhin iṣakoso. Nigbati o ba wọle si ara eniyan, idiwọ ti akojọpọ platelet waye. Pẹlu lilo igbagbogbo ti oogun yii lẹhin bii awọn ọjọ 4-7, ipa itọju ailera ti o pọ julọ waye.

Ifojusi tente oke ti oogun yii ninu ara waye ni awọn wakati pupọ lẹhin iṣakoso. Pẹlupẹlu, akoonu rẹ ninu ẹjẹ paapaa lakoko yii jẹ igbagbogbo kekere.

Oogun naa ti yọkuro lati ara nipasẹ awọn kidinrin ati awọn iṣan inu. Igbesi aye idaji lẹhin iwọn lilo kan jẹ to wakati 6-8.

Oogun naa "Zilt": awọn ilana fun lilo

Oogun yii wa, bi a ti sọ tẹlẹ, nikan ni irisi awọn tabulẹti. Gẹgẹbi, wọn gba yasọtọ ni ẹnu. Mu awọn tabulẹti mu 75 miligiramu "Zilt" awọn ilana fun lilo gba awọn mejeeji ṣaaju ounjẹ, ati lẹhin tabi nigba rẹ. Awọn ọna ti mu oogun yii dale lori arun kan pato.

Alaisan pẹlu infarction myocardial ni a maa n fun ni tabili kan tabulẹti 75 mg fun ọjọ kan. Awọn iwọn lilo kanna ni a fun ni fun awọn alaisan ti o ni ijamba arun ischemic ati aiṣedeede ti iṣọn. Ni ọran yii, fun awọn alaisan ti o ni infarction myocardial, a le fun ni oogun yii lakoko akoko lati ọjọ 1 si 35 ti idagbasoke arun na. Awọn alaisan ti o ni ọpọlọ ischemic "Zilt" ni a maa n fun ni aṣẹ lati awọn ọjọ 7 si oṣu mẹfa.

Ni aisan iṣọn-alọ ọkan pẹlu igbega apa ST, oogun yii tun ni ogun ni iye 75 miligiramu fun ọjọ kan. Ṣugbọn ninu ọran yii, alaisan tẹlẹ gba iwọn lilo ikojọpọ kan ni apapo pẹlu aspirin ati thrombolytics.

Ni aisan iṣọn-alọ ọkan laisi igbega ST, a lo ilana itọju oriṣiriṣi ti o yatọ diẹ. Ni ọran yii, oogun igbagbogbo jẹ igbagbogbo gẹgẹbi atẹle:

mu iwọn lilo ikojọpọ ti 300 miligiramu lẹẹkan

mu oogun naa lojumọ ni tabulẹti 1 fun ọjọ kan.

Pẹlupẹlu, ni apapo pẹlu oogun pẹlu aspirin ninu iye 75-325 miligiramu, iwọn lilo ojoojumọ ti Zilt yẹ ki o jẹ 100 miligiramu. Pẹlu ilana itọju yii, ipa ti o pọ julọ ninu awọn alaisan ni a maa n ṣe akiyesi lẹhin oṣu mẹta. Ọna itọju ni igbagbogbo jẹ oṣu 12.

Iru itọju ailera ni a fun ni ni ọran pupọ julọ nikan si awọn alaisan agba ti o wa labẹ ọjọ-ori ọdun 75.

Awọn ilana fun lilo oogun "Zilt": contraindications

Fun awọn ọdọ ti o kere ọdun 18, “Zilt” ni a ko fun ni dena idiwọ eeromosisi. O tun ko ṣe iṣeduro lati mu oogun yii si awọn ọmọ lactating ati awọn aboyun. Clopidogrel ni anfani lati wọ inu, pẹlu, sinu wara ọmu.

Nitoribẹẹ, o ko le mu oogun yii ati awọn eniyan wọnyẹn ti o le dagbasoke iṣewadii si eyikeyi awọn eroja rẹ. Ṣe awọn contraindications si lilo ti "Zilt":

Gẹgẹbi awọn itọnisọna fun lilo, "Zilt" yẹ ki o mu pẹlu iṣọra niwaju awọn iṣoro bii:

isunmọ si thienopyridines,

iṣẹ ṣiṣe kekere ti CYP2C19,

ẹdọ ti ko ṣiṣẹ ati iṣẹ kidinrin,

awọn aarun ninu eyiti ẹjẹ ṣe ṣeeṣe,

awọn iṣẹ abẹ ati awọn ipalara ti o le fa ẹjẹ.

Ibaraṣepọ

Ni afikun, pẹlu iṣọra yẹ ki o gba, ni ibamu si awọn ilana fun lilo, “Zilt” 75 mg ni nigbakannaa pẹlu awọn ọna bii:

Kanna kan si itọju eka pẹlu Zilt ati awọn oogun egboogi-iredodo.

Ipa ti gbigba oogun yii le dinku ti alaisan naa ba ti gba itọju ni lilo:

"Ticlopidine" ati diẹ ninu awọn oogun miiran.

Ohun ti awọn alaisan nilo lati mọ

Awọn alaisan ti o gba Zilt yẹ ki o faramọ awọn iṣeduro wọnyi:

Awọn ọran ti ipo ajeji tabi iye igba ẹjẹ yẹ ki o wa ni ijabọ si dokita,

ehin ati awọn oniṣẹ abẹ yẹ ki o gba ifitonileti nipa ilana itọju pẹlu Zilt ti wọn ba kan si wọn.

Awọn ipa ẹgbẹ wo le waye

Bii eyikeyi oogun miiran, Zilt le ni ipa odi lori ara alaisan. Nigbagbogbo, nigbati o ba n kọja ipa-ọna lilo oogun yii, awọn ipa ẹgbẹ atẹle ni a ṣe akiyesi ni awọn alaisan:

inu ikun ati gbuuru,

Nigba miiran, awọn ti o mu oogun yii le tun farahan ara wọn:

nyún tabi purpura

ida ẹjẹ ninu awọn oju,

Ninu awọn idanwo ẹjẹ ti yàrá, idinku ninu nọmba awọn platelet ati awọn alabọde le ṣee rii ni awọn alaisan nigbakan.

Nitorinaa, awọn ipa ẹgbẹ diẹ wa si oogun yii. Nitorinaa, awọn itọnisọna fun lilo “Zilt” 75 miligiramu yẹ ki o ṣe akiyesi laisi kuna. Overdoses ti oogun yii, nitorinaa, ko le farada. Ti alaisan ba lojiji gbagbe lati mu egbogi naa ni ọjọ kan, mimu lilo lẹẹmeji ni ọjọ keji ko ṣe iṣeduro ni eyikeyi ọran.

Gẹgẹbi awọn itọnisọna fun lilo, awọn tabulẹti Zilt, bii eyikeyi miiran, ko yẹ ki o mu yó ti o ba ni inira si eyikeyi awọn paati wọn. Iru awọn ifesi nigbati o lo oogun yii jẹ toje. Ṣugbọn nigbakọọkan aleji ninu awọn alaisan ti o gba itọju ni lilo atunṣe yii tun le ṣe akiyesi. Awọn ifura ti o wọpọ julọ ni:

hypersensitivity si thienopyridines.

Kini lati se pẹlu apọju

Lilo oogun naa pẹlu awọn lile ti awọn itọnisọna fun lilo “Zilt” nyorisi iṣẹlẹ ti awọn iṣoro bii:

ẹjẹ ti o yatọ si iseda,

alekun akoko ti ẹjẹ.

Itọju fun overdoses pẹlu oogun yii jẹ aisan. Awọn alaisan nigbagbogbo ni a firanṣẹ pẹlu ibi-pẹlẹbẹ platelet.

Analogues ti oogun naa

O jẹ idiyele "Zilt", bi a ti sọ tẹlẹ, gbowolori pupọ. Nitorinaa, ọpọlọpọ awọn alaisan, nitorinaa, nifẹ si kini oogun ti o din owo le rọpo oogun yii ti o ba jẹ dandan.

Awọn synymms ti oogun "Zilt" jẹ, fun apẹẹrẹ:

Gbogbo awọn owo wọnyi ni akojọpọ wọn ni nkan ti n ṣiṣẹ kanna bi Zilt. Ti o ba fẹ, oogun yii le paarọ rẹ nigbakugba pẹlu ọkan ninu awọn analogues lori atokọ naa. Awọn ilana fun lilo pẹlu Zilt ati awọn iwe afọwọkọ rẹ jẹ aami kanna. Awọn oogun wọnyi dinku didi ẹjẹ pọ ni ilosiwaju. Sibẹsibẹ, o tun gba laaye lati yi Zilt si eyikeyi awọn analogues wọnyi nikan lẹhin ijumọsọrọ alakoko pẹlu dokita kan.

Awọn Jiini ti Zilt jẹ awọn oogun Clopidogrel (iye owo 190 p. Fun awọn kọnputa 14) ati Clopidogrel Richter (292 p).

Analogues ti oogun yii, tun ṣe idiwọ iṣọn-ẹjẹ, jẹ atẹle wọnyi:

Ti paṣẹ “Phenilin” fun awọn alaisan ni akoko 0.025-0.1 g awọn akoko 1-3 ni ọjọ kan. Awọn alaisan le mu Dicumarin ni awọn iwọn lilo lati 0.05 si 0.1 g 2-3 ni igba ọjọ kan. Awọn onisegun ṣe ilana Heparin si awọn alaisan subcutaneously, intravenously tabi intramuscularly.

Pẹlupẹlu, oogun "Plavix" tọka si awọn analogues ti oogun yii. "Zilt", awọn ilana fun lilo eyiti a ṣe atunyẹwo loke, ni otitọ, funrararẹ jẹ aropo ti ko gbowolori fun oogun yii. Ọpọlọpọ awọn alaisan, ti a fun ni iye ti o to fun awọn owo, ni a niyanju lati yan Plavix fun idena ti thrombosis. Ni awọn ofin ti ndin, Zilt jẹ alaitẹgbẹ si oogun iyasọtọ yii.

Awọn ipo ipamọ

Nitoribẹẹ, lati mu idena ti awọn didi ẹjẹ yẹ ki o jẹ oogun iyasọtọ ti ko pari “Zilt”. O gba ọ niyanju lati fipamọ oogun yii ni awọn iwọn otutu to +25 ° C. Iyẹn ni, ni akoko ooru o jẹ ifẹ lati gbe awọn tabulẹti wọnyi ni firiji. Igbesi aye selifu ti oogun ni apoti ifibọ ni ọdun 3.

Awọn atunyẹwo nipa atunse lati awọn alaisan

Awọn alaisan ni imọran ti o dara pupọ nipa oogun yii. Awọn alaisan ni ibatan si awọn anfani rẹ:

aini awọn ipa odi lori ikun.

Oogun yii dil dil ẹjẹ, ni ibamu si ọpọlọpọ awọn alaisan, o dara julọ gaan aspirin kanna. Iyẹn ni pe, eewu ọkan ti o tun pada tabi ikọlu nigba ti a ba lo ni ibamu pẹlu awọn ilana fun lilo, Zilt, awọn atunwo eyiti o jẹ ninu eyi ni o dara julọ gaan, dinku dinku.

Diẹ ninu awọn aila-nfani ti oogun yii, awọn alaisan ro:

ko rọrun rọrun.

Awọn ikọlu ọkan ati ọpọlọ waye, nitorinaa, ni awọn eniyan ti o wa larin arin. Ṣugbọn diẹ sii ju igbagbogbo lọ, awọn agbalagba agbalagba tun dojuko iṣoro yii. Ati ni otitọ, rira iru oogun ifẹhinti gbowolori ti o gbowolori jẹ igbagbogbo nira.

Awọn tabulẹti Zilt ti wa ni apoti roro ti o ṣubu ni gangan gangan ni ọwọ. Boya olupese ṣe fẹ bayi ṣe lilo lilo ojoojumọ ti oogun yii rọrun. Bibẹẹkọ, ni ibamu si ọpọlọpọ awọn alaisan, yoo dara julọ lati tusilẹ awọn ì pọmọbí wọnyi ni awọn roro ti o lagbara ni ila ọna.

Ailokiki miiran ti oogun Zilt ni pe ọpọlọpọ awọn alaisan ro pe o ni ipa ipa to lagbara lori ẹdọ. Ọpọlọpọ awọn alaisan ni imọran lati mu oogun yii ni iyasọtọ labẹ abojuto dokita kan.

Kini awọn onisegun ronu nipa oogun

Awọn oniwosan funra wọn tun ro pe Zilt bi ọna ti o dara lati dinku iṣọn-ẹjẹ. Awọn afikun ti oogun yii, awọn dokita ṣalaye ni akọkọ si otitọ pe o farada daradara nipasẹ ọpọlọpọ awọn alaisan. Adajọ nipasẹ awọn atunwo, ida ẹjẹ ni akoko lilo rẹ jẹ ṣọwọn pupọ.

Ipilẹ ẹri naa ni awọn ofin ailewu ati ipa ti oogun yii, bi ọpọlọpọ awọn onisegun ṣe akiyesi, dara pupọ. Sibẹsibẹ, wọn gbagbọ pe oogun naa wa ni eyikeyi ọran pupọ. Awọn onisegun ṣe iṣeduro ara-ẹni lati ma ṣe oogun ara-ẹni pẹlu lilo rẹ.

Awọn ilana fun lilo Zilt: ọna ati doseji

Awọn tabulẹti ni a gba ni ẹnu, laibikita ounjẹ.

Iwọn lilo iṣeduro fun awọn alaisan pẹlu iṣẹ ṣiṣe deede ti CenP2C19 isoenzyme, pẹlu awọn alaisan agbalagba:

Arun inu ẹjẹ, iṣan ọpọlọ tabi arun ti ikọlu nipa idibajẹ ẹya: 75 miligiramu lẹẹkan ni ọjọ kan,
Irora iṣọn-alọ ọkan ti aiṣedede laisi ipo ST apa (angina iduroṣinṣin ati infarction myocardial laisi riru Q): iwọn lilo ikojọpọ - lẹẹkan 300 miligiramu, lẹhinna 75 miligiramu lẹẹkan ni ọjọ kan ni idapo pẹlu acetylsalicylic acid ni iwọn lilo 75-3 mg miligiramu fun ọjọ kan. Nigbati o ba n ṣe ilana, o yẹ ki o jẹri ni lokan pe awọn iwọn lilo acetylsalicylic acid ti o wa loke 100 miligiramu ni nkan ṣe pẹlu eewu nla ti ẹjẹ. Ipa itọju ailera naa waye ni oṣu 3 ti itọju, fun awọn abajade to dara julọ, o ni imọran lati tẹsiwaju ni lilo clopidogrel fun oṣu 12,
Acar myocardial infarction (aarun iṣọn-alọ ọkan ti o lagbara pẹlu igbega apa ST): iwọn lilo ikojọpọ kan, lẹhinna 75 miligiramu lẹẹkan ni ọjọ kan ni apapọ pẹlu tabi laisi acetylsalicylic acid ati thrombolytics. O ko niyanju lati lo awọn abere ikojọpọ ni itọju awọn alaisan ti o dagba ju ọdun 75. Itọju yẹ ki o bẹrẹ nigbati awọn aami akọkọ ti arun ba han ati tẹsiwaju fun o kere ju ọsẹ mẹrin,
Atrial fibrillation (atrial fibrillation): 75 miligiramu lẹẹkan ni ọjọ kan ni idapo pẹlu acetylsalicylic acid ni iwọn lilo 75-100 miligiramu fun ọjọ kan.

O gba ọ niyanju lati mu awọn tabulẹti ni akoko kanna, ti o ba pẹ fun kere ju wakati 12, o yẹ ki o mu iwọn lilo ti o padanu ati ekeji ni akoko deede, pẹlu aarin kan laarin awọn abere ti o ju wakati 12 lọ - a mu iwọn lilo atẹle naa laisi iyemeji.

Ninu awọn alaisan pẹlu ipinnu jiini ti o dinku ti CYP2C19 isoenzyme nigbati o mu Zilt ni awọn abẹrẹ ti a ṣe iṣeduro, dida ti metabolite ti nṣiṣe lọwọ ti clopidogrel waye kere si ati pe ipa antiplatelet rẹ jẹ o kere. Iwọn iwọn lilo to dara julọ fun awọn alaisan ti ẹya yii ko ti mulẹ, nigbagbogbo, a fun ni oogun naa ni awọn iwọn giga pẹlu iwọn lilo ẹyọ kan ti iwọn lilo ikojọpọ ti 600 miligiramu ati lẹhinna 150 miligiramu lẹẹkan ni ọjọ kan.

Awọn alaisan agbalagba ko nilo atunṣe atunṣe iwọn lilo.

Awọn ipa ẹgbẹ

Lati eto inu ọkan ati ẹjẹ: ni igbagbogbo - hematoma, o ṣọwọn pupọ - idaabobo ara, vasculitis,
Ni apakan ti eto hematopoietic: aiṣedede - leukopenia, thrombocytopenia, eosinophilia, ṣọwọn neutropenia, pẹlu awọn fọọmu ti o nira, apọju apọju, thrombotic thrombocytopenic purpura (TTP), pancytopenia, thrombocytopenia, anemanototosis,
Lati inu ounjẹ eto-ara: igbagbogbo - inu inu, inu ikun, ẹjẹ gbuuru, dyspepsia, aiṣedede - inu riru, ìgbagbogbo, àìrígbẹyà, ọgbẹ inu, ọgbẹ, ọgbẹ inu ati / tabi ọgbẹ duodenal, ṣọwọn - idapada inu ara, irorun pupọ - panunilara, retroperitoneal ati ẹjẹ nipa ikun (pẹlu abajade apani), colitis (pẹlu lymphocytic), ikuna ẹdọ nla, jedojedo, awọn ipọnju iṣẹ ti ẹdọ, stomatitis,
Lati eto aifọkanbalẹ: ni igbagbogbo - orififo, iṣan ẹjẹ inu ẹjẹ (pẹlu abajade apanirun), dizziness, paresthesia, ṣọwọn - rudurudu, awọn amọran,
Lati inu eto iṣan: o ṣọwọn pupọ - hemarthrosis, idaamu iṣan, arthritis, myalgia, arthralgia,
Lati inu eto atẹgun: ni igbagbogbo - imu imu, o ṣọwọn pupọ - bronchospasm, ẹjẹ lati atẹgun atẹgun (ẹdọforo, ẹdọforo), iṣan pẹrẹ-ẹdọ,
Lati eto ẹda ara: ni igbagbogbo - hematuria, o ṣọwọn pupọ - glomerulonephritis, pọsi omi ara creatinine,
Ni apakan ti awọ ara: nigbagbogbo - hematomas subcutaneous, aiṣedede - awọ ara, fifa, ida-awọ ara (purpura), ṣọwọn pupọ - dermatitis bullous (Arun Stevens-Johnson, majele ti arun necrolysis, erythema multiforme), urticaria, erythematous fash, lichenusus planus, àléfọ
Lati awọn ara ti imọ-ara: ni igbagbogbo - retinal tabi awọn iṣan ẹjẹ aarun, ṣọwọn - vertigo, ṣọwọn pupọ - awọn itọwo itọwo,
Awọn itọkasi yàrá: ni igbagbogbo - idinku ninu nọmba awọn ti awọn platelets ati awọn epo aranmo, gigun gigun akoko ẹjẹ,
Awọn apọju ti ara korira: ṣọwọn pupọ - àléfọ, angioedema, awọn aati anaphylactoid, aisan ara, aimọ igbohunsafẹfẹ - sisu egbogi pẹlu awọn ami ifami eto aiṣedede DRESS ati eosinophilia, aiṣedede irekọja si thienopyridines, aarun lilu ti ifasita,
Omiiran: nigbagbogbo - ẹjẹ ẹjẹ ni aaye ika ẹsẹ naa, o ṣọwọn pupọ - ẹjẹ lilu lati ọgbẹ abẹ, iba.

Oyun ati lactation

Gẹgẹbi awọn ilana naa, Zilt ko ṣe iṣeduro fun lilo lakoko oyun, nitori ko si data ile-iwosan lori lilo clopidogrel ninu awọn aboyun. Awọn ijinlẹ ti ẹranko ko ti han eyikeyi awọn ipa odi ti oogun naa lori oyun, idagbasoke ọmọ inu oyun, ibimọ ọmọ, tabi idagbasoke ọmọ inu oyun.

Ninu awọn ikẹkọ ẹranko ti a ti ni idanwo, a rii pe clopidogrel ati awọn metabolites rẹ wọ inu wara ọmu, nitorinaa, ti o ba jẹ dandan lati lo Zilt ni awọn obinrin ti ntọ, o yẹ ki o da ifunni ọmu duro.

Pẹlu iṣẹ kidirin ti bajẹ

Pẹlu lilo leralera ti Zilt ni iwọn lilo 75 miligiramu fun ọjọ kan ninu awọn alaisan pẹlu iṣẹ isanwo ti bajẹ lile (fifin creatinine - 5-15 milimita / min), iwọn ti titopọ ti akojọpọ platelet jẹ 25% kekere ju iwọn idiwọ ti akojọpọ platelet akawe pẹlu awọn oluyọọda ti ilera. Sibẹsibẹ, gigun akoko akoko ẹjẹ jẹ irufẹ bẹ ninu awọn oluranlọwọ ti o ni ilera ti o gba oogun ni iwọn 75 miligiramu fun ọjọ kan. Ifarada ti apọju jẹ dara dara ni gbogbo awọn alaisan.

Ibaraẹnisọrọ ti Oògùn

Nitori ewu ti o ga ti ẹjẹ, a ko niyanju lati juwe oogun naa ni nigbakan pẹlu warfarin, ati nigba ti a ba darapọ mọ heparin ati awọn aṣoju thrombolytic miiran, itọju pataki yẹ ki o gba.

Awọn NSAIDs pọ si eewu ti ọgbẹ ati ẹjẹ ọgbẹ ninu iṣan-inu.

Ko si ibaramu pataki ti ile-iwosan ti a rii pẹlu lilo igbakana pẹlu atenolol, awọn inhibitors angiotensin-iyipada enzyme (ACE), awọn oogun ti o jẹ idaabobo awọ kekere, digoxin, nifedipine, phenobarbital, estrogens, cimetidine, theophylline.

Clopidogrel le ṣe alekun ipa ti acetylsalicylic acid lori apapọ platelet ti a fa pọ. Ibaraẹnisọrọ elegbogi ti oogun pẹlu acetylsalicylic acid mu iṣeeṣe ti ẹjẹ lọ, nitorinaa lilo apapo yii ṣee ṣe nikan fun ọdun 1.

Gbigba gbigba clopidogrel ko ni awọn antacids.

Ijọpọ pẹlu tolbutamide, phenytoin mu ipele ti ifọkansi wọn pọ si ni pilasima ẹjẹ.

Awọn analogues ti Zilt ni: Lopirel, Clopidogrel, Clopidogrel-SZ, Plavix, agbajọ, Detromb, Cardutol, Clopidex, Clopilet, Listab 75, Deplatt-75, Cardogrel, Clopigrant, Lirta, Targetek, Plagril, Egithrombrel, Troken.

Awọn atunyẹwo nipa Zilt

Awọn alaisan dahun daradara si oogun naa, ṣe akiyesi ko nikan ni ipa rẹ, ṣugbọn tun idiyele ti o ṣe itẹwọgba (ti a ṣe afiwe diẹ ninu awọn amugbalegbe diẹ gbowolori). Gẹgẹbi awọn atunyẹwo, Zilt jẹ doko lẹhin awọn ikọlu ọkan ati awọn ilana gbigbẹ. Alaisan ṣe akiyesi ilọsiwaju kan ni ilọsiwaju alafia gbogbogbo, idinku awọn ikọlu angina, ati pe isansa ti iṣọn-alọ ọkan ati iṣan isan-ara.

Nigba miiran awọn alaisan kerora nipa iṣẹlẹ ti awọn igbelaruge ẹgbẹ (urticaria, kukuru kukuru ti ẹmi), ṣugbọn ti o ba tẹsiwaju itọju, lẹhinna awọn ipa ẹgbẹ ti a ko fẹ parẹ lori ara wọn lẹhin igba diẹ.

Iye fun Zilt ninu awọn ile elegbogi

Titi di oni, awọn idiyele isunmọ fun Zilt ni awọn ile elegbogi jẹ atẹle yii:

Awọn tabulẹti ti a bo-fiimu, 75 miligiramu (awọn kọnputa 14 fun idii) - 470-530 rubles,
Awọn tabulẹti ti a bo-fiimu, 75 miligiramu (28 awọn pọọsi. fun idii) - 830-1200 rubles,
Awọn tabulẹti ti a bo-fiimu, 75 miligiramu (awọn ege 84 fun idii) - 1875-2030 rubles.

Ara

Lẹhin itọju ẹyọkan ati atunṣeyọri ni iwọn lilo 75 miligiramu fun ọjọ kan, clopidogrel n gba iyara ni iyara. Awọn iye apapọ ti ifọkansi ti o pọju (Cmax) ti clopidogrel ti ko yipada ni pilasima ẹjẹ (2.2-2.5 ng / milimita lẹhin ti jijẹ iwọn lilo ẹyọkan ti 75 miligiramu) ti de lẹhin iṣẹju 45. Gẹgẹbi iwadi ti iṣojuure ti kidinrin ti awọn metabolites clopidogrel, iwọn ti gbigba jẹ to 50%.

Ti iṣelọpọ agbara

Clopidogrel ti ni agbara pupọ ninu ẹdọ. Ni fitiro ati ni vivo, clopidogrel jẹ metabolized ni awọn ọna meji: iṣaju ni ilaja nipasẹ esterases ati ki o yori si hydrolysis pẹlu dida ti metabolite ailagbara - itọsẹ ti carboxylic acid (85% ti awọn iṣelọpọ kaakiri), ati ekeji jẹ catalyzed nipasẹ awọn oriṣiriṣi isoenzymes ti cytochrome P450. Ni iṣaaju, clopidogrel ti yipada si metabolite aarin - 2-oxo-clopidogrel. Ti iṣelọpọ agbara ti 2-oxo-clopidogrel nyorisi si dida ti iṣelọpọ agbara ti clopidogrel - itọsẹ thiol ti clopidogrel. Ni fitiro, opopona yii jẹ ilaja nipasẹ awọn isoenzymes CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 ati CYP2B6. Ti iṣelọpọ agbara thiol metabolite ti clopidogrel, ti ya sọtọ ni fitiro, iyara ati irreversibly interacts pẹlu awọn olugba platelet, n di isunmọ wọn pọ.

Cmax ti metabolite ti nṣiṣe lọwọ ni pilasima ẹjẹ lẹhin mu iwọn lilo ikojọpọ (300 miligiramu) ti clopidogrel jẹ igba meji ti o ga ju Cmax lẹhin ọjọ mẹrin ti lilo clopidogrel ni iwọn itọju kan (75 mg / ọjọ). Cmax ninu pilasima ẹjẹ ti de to awọn iṣẹju 30-60 lẹhin ti o mu oogun naa.

Lẹhin ingestion ti 14C-ti a ṣe aami clopidogrel, to 50% ti idapọmọra lapapọ ni a yọ jade nipasẹ awọn kidinrin ati pe o to 46% nipasẹ iṣan-inu laarin awọn wakati 120 lẹhin lilo. Lẹhin iṣakoso itọju ẹnu kan ti clopidogrel ni iwọn 75 iwon miligiramu, igbesi aye idaji (T1 / 2) jẹ to wakati 6. T1 / 2 ti iṣelọpọ akọkọ ti nṣiṣe lọwọ kaakiri ninu pilasima ẹjẹ lẹhin lilo ẹyọkan ati atunyẹwo jẹ wakati 8.

Idena ti awọn ilolu ti atherothrombotic:

ni awọn alaisan agbaagba pẹlu ailagbara myocardial (lati ọjọ diẹ si ọjọ 35 si ọjọ ori), pẹlu ikọlu ischemic (lati ọjọ 7 si oṣu mẹfa), tabi pẹlu iwadii aisan ti aapọn ẹda inu ọkan,
ni awọn alaisan agba ti o ni aisan iṣọn-alọ ọkan: laisi igbega apa apa ST (angẹli idurosinsin tabi infarction alailoye alailowaya laisi ipilẹ Q igbi), pẹlu awọn alaisan ti o ti ni ijakadi pẹlu ilana iṣọn-alọ ọkan ninu ọpọlọ, ni idapo pẹlu acetylsalicylic acid, pẹlu igbega apa apa (ailakoko nla) itọju oogun ati pe o ṣeeṣe ti itọju thrombolytic, ni apapo pẹlu acid acetylsalicylic.

Idena atherothrombotic ati awọn ilolu thromboembolic, pẹlu ikọlu-ori, pẹlu fibililisi atrial (atonia fibrillation)

Awọn alaisan agbalagba ti o ni lilu firamillation atrial (ti a firebilia atrial), ti o ni o kere ju ifosiwewe ewu fun idagbasoke awọn ilolu ti iṣan, ko le mu anticoagulants aiṣe-taara ati ni ewu kekere ti ẹjẹ (ni apapọ pẹlu acetylsalicylic acid).

Irora iṣọn-alọ ọkan alailabawọn laisi ipin apa ST

Irora iṣọn-alọ ọkan pẹlu igbega apa ST

Atrial fibrillation (atrial fibrillation)

Ti alaisan naa ba padanu iwọn lilo atẹle:

ti o ba kere ju awọn wakati 12 ti kọja lẹhin ti n fo iwọn lilo atẹle, o yẹ ki o mu iwọn lilo lẹsẹkẹsẹ ti Zilt® naa, lẹhinna mu iwọn lilo atẹle ni akoko deede,
ti o ba ti ju wakati 12 lọ ti o ba ti lẹyin iwọn lilo atẹle, lẹhinna iwọn lilo ti o tẹle yẹ ki o mu ni akoko deede, lakoko ti iwọn lilo ko yẹ ki o ilọpo meji.

Iṣẹ isanwo ti bajẹ

Lo lakoko oyun ati lactation

Awọn ijinlẹ ti ẹranko fihan pe clopidogrel ati / tabi awọn iṣelọpọ rẹ ti yọ ni wara ọmu. Nitorinaa, ti itọju ailera pẹlu clopidogrel jẹ dandan, o niyanju lati da ọmu duro.

Anticoagulants fun iṣakoso ẹnu

Lilo igbakọọkan ti clopidogrel ati awọn oogun ajẹsara fun abojuto ẹnu le mu kikuru ẹjẹ pọ si, ati nitorinaa, lilo apapo yii ko ṣe iṣeduro.

Lilo ti clopidogrel ni iwọn lilo 75 miligiramu fun ọjọ kan ko yi awọn elegbogi pada ti oogun ti warfarin (aropo CYP2C9 isoenzyme) tabi ipin iwuwasi ti kariaye (INR) ninu awọn alaisan ti ngba itọju igba pipẹ pẹlu warfarin. Bibẹẹkọ, lilo nigbakan pẹlu warfarin mu ki ẹjẹ pọ si nitori ipa afikun ominira ti o jẹ lori coagulation ẹjẹ. Nitorinaa, iṣọra yẹ ki o ṣe adaṣe lakoko lilo warfarin ati clopidogrel.

Acetylsalicylic acid

Acetylsalicylic acid ko ni ipa ni idiwọ ti akojọpọ platelet ti fifa nipasẹ clopidogrel induced nipasẹ ADP, ṣugbọn clopidogrel ṣe agbara ipa ti acetylsalicylic acid lori akojọpọ platelet induced. Bibẹẹkọ, iṣakoso igbakana ti 500 miligiramu ti acetylsalicylic acid lẹmeji ọjọ kan fun ọjọ kan ko ṣe fa akoko kikun ẹjẹ ti o fa nipasẹ clopidogrel. Ibaraenisọrọ elegbogi laarin clopidogrel ati acetylsalicylic acid le ṣeeṣe ki o pọ si eefun ẹjẹ. Fifun eyi, iṣọra yẹ ki o ṣe adaṣe lakoko mu awọn oogun wọnyi, botilẹjẹpe ninu awọn iwadii ile-iwosan, awọn alaisan mu itọju ailera pẹlu clopidogrel ati acetylsalicylic acid fun ọdun kan.

Gẹgẹbi iwadi ile-iwosan ni awọn ẹni-kọọkan ti o ni ilera, nigbati o ba mu clopidogrel, ko si iwulo lati yi iwọn-oogun ti heparin pada, ati ipa anticoagulant ti heparin ko yipada. Lilo lilo heparin nigbakan ko ni ipa lori iṣakojọpọ ti akojọpọ platelet nipasẹ clopidogrel. Boya ibaraenisepo elegbogi laarin clopidogrel ati heparin, eyiti o yori si alekun eewu ẹjẹ. Nitorinaa, lilo igbakana awọn oogun wọnyi nilo iṣọra.

Thrombolytics

A ṣe agbeyewo aabo ti igbakọọkan lilo clopidogrel, fibrin-kan pato tabi thrombolytics kan pato ati heparin ni a ṣe ayẹwo ni awọn alaisan ti o ni eegun ailagbara myocardial infarction. Iṣẹlẹ ti ẹjẹ ẹjẹ pataki ni afiwera si iyẹn pẹlu lilo igbakọọkan ti thrombolytics, heparin pẹlu acetylsalicylic acid.

Awọn oogun egboogi-iredodo aranmọ (NSAIDs)

Gẹgẹbi iwadii ile-iwosan kan ti o ni awọn oluyọọda ti ilera, lilo igbakanna ti clopidogrel ati naproxen pọsi riru ikun ti iredodo pọsi. Bibẹẹkọ, nitori aini awọn ijinlẹ lori awọn ajọṣepọ pẹlu awọn NSAID miiran ni lọwọlọwọ, a ko mọ boya eewu ti dagbasoke ẹjẹ ngba pọ si nigbati a ba lo pọ pẹlu awọn NSAID miiran. Nitorinaa, itọju ailera igbakana ti NSAIDs, pẹlu awọn oludena COX-2, ati clopidogrel yẹ ki o ṣe pẹlu iṣọra (wo apakan "Awọn itọnisọna pataki").

Awọn oludena Awọn ololufẹ CYP2C19 Isoenzyme

Clopidogrel jẹ metabolized si dida ti metabolite ti nṣiṣe lọwọ rẹ, ni apakan labẹ ipa ti isoenzyme CYP2C19. Nitorinaa, awọn oogun ti o da idiwọ eewu yii le fa idinku ninu ifọkansi ti iṣelọpọ agbara ti clopidogrel. Isọmọ ile-iwosan ti ibaraṣepọ yii jẹ aimọ. Lilo ibaramu pẹlu agbara awọn idiwọ ti CYP2C19 isoenzyme yẹ ki o yago fun. Awọn oludena ti CYP2C19 isoenzyme pẹlu omeprazole ati esomeprazole, fluvoxamine, fluoxetine, moclobemide, voriconazole, fluconazole, ticlopidine, ciprofloxacin, cimetidine, carbamazepine, oxcarbazepol ati chloramphen.

Awọn inhibitors Proton fifa

Lilo omeprazole ni iwọn lilo 80 miligiramu lẹẹkan ni ọjọ kan nigbakan pẹlu clopidogrel tabi pẹlu isinmi wakati 12 laarin mimu awọn oogun meji dinku ifihan ifihan eto (AUC) ti iṣelọpọ agbara ti clopidogrel nipasẹ 45% (lẹhin mu iwọn lilo ikojọpọ ti clopidogrel) ati 40% (lẹhin gbigbe iwọn lilo itọju abere ti clopidogrel). Idinku ninu AUC ti iṣelọpọ agbara ti clopidogrel ni nkan ṣe pẹlu idinku si iwọn ti idiwọ ti akojọpọ platelet (39% lẹhin mu iwọn lilo ikojọpọ ti clopidogrel ati 21% lẹhin mu iwọn itọju itọju ti clopidogrel). Ibaraẹnisọrọ ti o jọra ti clopidogrel pẹlu esomeprazole ni a daba. Ninu akiyesi ati awọn ijinlẹ ile-iwosan, data ti o fi ori gbarawọn lori awọn ifihan ile-iwosan ti eto iṣọn-ẹjẹ nipa ibaraenisepo elegbogi / ile elegbogi yii ti gba silẹ. Lilo lilo igbakọọkan ti omeprazole tabi esomeprazole yẹ ki o yago fun.