Atorvastatin 40 mg - awọn itọnisọna fun lilo

Atorvastatin 40 iwon miligiramu - oogun eegun-osun-kekere lati akojọpọ awọn iṣiro. Eto sisẹ ti oogun naa ni ifọkansi lati dinku idaabobo awọ ẹjẹ

Tabulẹti ti a bo-fiimu kan ni:

nkan ti nṣiṣe lọwọ: atorvastatin kalisiomu trihydrate (ni awọn ofin ti atorvastatin) - 40.0 mg,
awọn aṣeyọri: cellulose microcrystalline - 103,72 miligiramu, lactose monohydrate - 100,00 miligiramu, kalisiomu kalisonu - 20.00 miligiramu, crospovidone - 15,00 miligiramu, iṣuu soda iṣuu soda (glycolate sitẹrio) - 9.00 mg, hyprolose (hydroxypropyl cellulose) - 6, .00 mg, iṣuu magnẹsia magnẹsia - 3.00 mg,
ti a bo fiimu: hypromellose - 4,500 miligiramu, talc - 1,764 mg, hyprolysis (hydroxypropyl cellulose) - 1,746 miligiramu, titanium dioxide - 0,990 miligiramu tabi apopọ gbigbẹ fun fifun fiimu ti o ni hypromellose (50.0%), talc (19,6%), hyprolose (cellulose hydroxypropyl) (19.4%), titanium dioxide (11.0%) - 9,000 miligiramu.

Awọn tabulẹti yika Yika biconvex, funfun ti a bo fun fiimu tabi fẹẹrẹ funfun. Pa agbelebu apakan ti mojuto jẹ funfun tabi o fẹrẹ funfun.

Elegbogi

Atorvastatin jẹ oludije ifigagbaga ti yiyan ti HMG-CoA reductase, henensiamu bọtini kan ti o yipada iyipada 3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA si mevalonate, iṣaju si awọn sitẹriọdu, pẹlu idaabobo awọ. Aṣoju ẹkun-ọlẹ ifun.

Ninu awọn alaisan pẹlu homozygous ati heterozygous familial hypercholesterolemia, awọn fọọmu ti kii ṣe idile ti hypercholesterolemia ati dyslipidemia ti o papọ, atorvastatin dinku ifọkansi idapọ awọ lapapọ (Ch) ninu pilasima ẹjẹ. lowpo iwuwo lipoprotein idaabobo awọ (Cs-LDL) ati apolipoprotein B (apo-B), bakanna bi ifọkansi awọn lipoproteins kekere (Cs-VLDL) ati triglycerides (TG), fa ilosoke ninu ifọkansi lipoproteins giga-iwuwo (Cs-HDL).

Atorvastatin dinku ifọkansi Chs ati Chs-LHNP ninu pilasima ẹjẹ, dẹkun HMG-CoA iyokuro idapọ ati idaabobo awọ ninu ẹdọ ati jijẹ nọmba ti “ẹdọ” LDL awọn olugba lori aaye alagbeka, eyiti o yori si jijẹ mimu ati catabolism ti Chs-LDL.

Atorvastatin dinku iṣelọpọ ti LDL-C ati nọmba awọn patikulu LDL, n fa ifasẹhin ati itẹsiwaju ninu iṣẹ-ṣiṣe ti awọn olugba LDL ni apapọ pẹlu awọn ayipada isọdọtun didara ni LDL-patikulu, ati pe o tun dinku ifọkansi ti LDL-C ninu awọn alaisan pẹlu homozygous hereditary familial hypercholesterolemia ti o jẹ onibaje iwa otutu pẹlu gyn miiran ọna.

Atorvastatin ni awọn abere lati 10 si 80 miligiramu dinku ifọkansi ti Chs nipasẹ 30-46%, Chs-LDL - nipasẹ 41-61%, apo-B - nipasẹ 34-50% ati TG - nipasẹ 14-33%. Awọn abajade ti itọju ailera jẹ iru ninu awọn alaisan pẹlu hytecholesterolemia heterozygous, idile ti kii ṣe ẹbi ti hypercholesterolemia ati hyperlipidemia ti a dapọ, pẹlu ni awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ iru 2.

Ninu awọn alaisan pẹlu hypertriglyceridem ti ya sọtọ, atorvastatin dinku ifọkansi idaabobo awọ lapapọ, Chs-LDL, Chs-VLDL, apo-B ati TG ati mu ifọkansi Chs-HDL pọ si. Ninu awọn alaisan ti o ni dysbetalipoproteinsemia, atorvastatin lowers awọn ifọkansi ti idapọ awọ inu agbedemeji-iwuwo lipoprotein (Chs-STD).

Ninu awọn alaisan ti o ni iru IIa ati hybliperproteinemia II II gẹgẹ bi ipin Fredrickson, iye apapọ ti jijẹ ifọkansi HDL-C lakoko itọju pẹlu atorvastatin (10-80 mg) ni akawe pẹlu ipilẹṣẹ ni 5.1-8.7% ati kii ṣe igbẹkẹle-iwọn lilo. Oṣuwọn iwọn-igbẹkẹle pataki kan wa ninu ipin: idapo lapapọ / Chs-HDL ati Chs-LDL / Chs-HDL nipasẹ 29-44% ati 37-55%, ni atele.

Atorvastatin ni iwọn lilo 80 iwon miligiramu dinku dinku ewu awọn ilolu ischemic ati iku nipa 16% lẹhin eto-ọsẹ 16, ati eewu ti atunlo ile-iwosan fun angina pectoris pẹlu awọn ami ti ischemia myocardial nipasẹ 26%. Ninu awọn alaisan ti o ni awọn ifọkansi ibẹrẹ akọkọ ti LDL-C (ti ko ni igbi Q ati infarction myocardial ninu awọn ọkunrin, awọn obinrin, ati awọn alaisan ti o dagba ati agbalagba ju ọdun 65 lọ), atorvastatin fa idinku ninu eewu awọn ilolu ischemic ati iku.

Iwọn idinku ninu awọn ifọkansi pilasima ti LDL-C jẹ ibamu dara pẹlu iwọn lilo ti atorvastatin ju pẹlu ifọkansi pilasima rẹ. Ti yan iwọn lilo mu sinu ero ipa itọju ailera (wo apakan "doseji ati iṣakoso").

Ipa itọju ailera naa waye ni ọsẹ 2 lẹhin ibẹrẹ ti itọju ailera, de iwọn ti o pọju lẹhin awọn ọsẹ 4 ati tẹsiwaju ninu gbogbo akoko itọju.

Ara

Atorvastatin n gba iyara ni kiakia lẹhin iṣakoso oral: akoko lati de ibi ifọkansi rẹ ti o pọju (TCmax) ninu pilasima ẹjẹ jẹ awọn wakati 1-2. Ninu awọn obinrin, ipọnju ti atorvastatin (Cmax) ti o pọ julọ jẹ 20% ga julọ, ati agbegbe ti o wa labẹ ila-akoko fojusi (AUC) jẹ 10% kekere ju awọn ọkunrin lọ. Iwọn gbigba ati fojusi ninu pilasima ẹjẹ pọ si ni iwọn si iwọn lilo. Ipilẹ bioav wiwa pipe jẹ nipa 14%, ati bioavailability ti eto iṣe ti inhibitory iṣẹ lodi si Htr-CoA reductase jẹ to 30%. Eto bioav wiwa ti o lọ silẹ jẹ nitori iṣelọpọ ilana ijẹ-ara ninu awo ilu mucous ti ọpọlọ inu ati / tabi lakoko “ọna akọkọ” nipasẹ ẹdọ. Njẹ jẹun dinku idinku oṣuwọn ati iwọn gbigba ti atorvastatin (nipasẹ 25% ati 9%, ni atele, bi a ti jẹrisi nipasẹ awọn abajade ti ipinnu Cmax ati AUC), sibẹsibẹ, idinku ninu LDL-C jẹ iru kanna nigbati o mu atorvastatin lori ikun ti o ṣofo. Bi o ti daju pe lẹhin mu atorvastatin ni irọlẹ, iṣojukọ pilasima rẹ jẹ kekere (Cmax ati AUC nipa 30%) ju lẹhin mu ni owurọ, idinku ninu ifọkansi ti LDL-C kii ṣe igbẹkẹle lori akoko ti ọjọ ni eyiti o mu oogun naa.

Ti iṣelọpọ agbara

Atorvastatin jẹ metabolized pataki lati ṣe agbekalẹ awọn ọna ortho- ati awọn itọsẹ-hydroxylated ati awọn ọja beta-ifoyina. Ni fitiro, ortho- ati para-hydroxylated metabolites ni ipa idena lori iyokuro HMG-CoA, ni afiwe si ti atorvastatin. Iṣẹ ṣiṣe idiwọ lodi si iyokuro HMG-CoA jẹ isunmọ 70% nitori iṣẹ-ṣiṣe ti kaakiri metabolites. Ninu awọn iwadii vitro daba pe ẹdọ isoenzyme CYP3A4 ṣe ipa pataki ninu iṣelọpọ ti atorvastatin. Eyi ni a fọwọsi nipasẹ ilosoke ninu ifọkansi ti atorvastatin ninu pilasima ẹjẹ eniyan nigba ti o mu erythromycin, eyiti o jẹ inhibitor ti isoenzyme yii.

Ninu awọn iwadii vitro tun ti fihan pe atorvastatin jẹ olutọju ailagbara ti CYP3A4 isoenzyme. Atorvastatin ko ni ipa pataki nipa iṣoogun lori ifọkansi pilasima ti terfenadine, eyiti o jẹ metabolized nipataki nipasẹ CenP3A4 isoenzyme, nitorinaa, ipa pataki rẹ lori ile elegbogi ti awọn nkan miiran ti CYP3A4 isoenzyme jẹ eyiti ko ṣeeṣe (wo abala “Ibaṣepọ pẹlu awọn oogun miiran”).

Atorvastatin ati awọn metabolites rẹ ti yọ nipataki pẹlu bile lẹhin hepatic ati / tabi ti iṣelọpọ elemu ara (atorvastatin ko ni igbasilẹ rectecuhe enterohepatic ti o nira). Igbesi aye idaji (T1 / 2) fẹrẹ to awọn wakati 14, lakoko ti ipa idiwọ atorvastatin pẹlu ọwọ si HTV-CoA reductase fẹrẹ to 70% pinnu nipasẹ iṣẹ-ṣiṣe ti kaakiri metabolites ati pe o to wakati 20-30 nitori wiwa wọn. Lẹhin mu oogun naa sinu ito, o kere ju 2% ti iwọn lilo ti oogun naa ni a rii.

Awọn itọkasi fun lilo

gẹgẹbi afikun si ounjẹ lati dinku idaabobo awọ giga ti o ga julọ, LDL-C, apo-B, ati awọn triglycerides ninu awọn agbalagba, awọn ọdọ, ati awọn ọmọde ti o jẹ ọdun mẹwa 10 tabi agbalagba pẹlu hypercholesterolemia akọkọ (pẹlu ẹya idile hypercholesterolemia (ẹya heterozygous) tabi apapọ (apapọ) hyperlipidemia ( awọn oriṣi IIa ati IIb gẹgẹ bi ipin ti Fredrickson), nigbati idahun si ounjẹ ati awọn itọju ti kii ṣe oogun miiran ko to,
lati dinku idaabobo awọ lapapọ, LDL-C ninu awọn agbalagba pẹlu hyzycholesterolemia ti homozygous familial bi isọdi si awọn itọju ailera-ọra miiran (fun apẹẹrẹ LDL-apheresis) tabi, ti iru awọn itọju ko ba si,

Idena Arun ọkan

idena ti awọn iṣẹlẹ inu ọkan ati ẹjẹ ni awọn alaisan agba ni eewu giga ti dagbasoke awọn iṣẹlẹ alakoko akọkọ, ni afikun si atunse ti awọn okunfa miiran,
idena keji ti awọn ilolu ẹjẹ inu ọkan ninu awọn alaisan ti o ni iṣọn-alọ ọkan ni ibere lati dinku iye iku, myocardial infarction, ikọlu, atunlo ile-iwosan fun angina pectoris ati iwulo fun atunbi.

Awọn idena

Awọn idena fun lilo atorvastatin ni:

ifunra si atorvastatin ati / tabi eyikeyi awọn paati ti oogun naa,
Arun ẹdọ ti nṣiṣe lọwọ tabi iṣẹ pọ si ti transaminases “ẹdọ” ninu pilasima ẹjẹ ti orisun aimọ diẹ sii ju igba mẹta lọ ni afiwe pẹlu opin oke ti iwuwasi,
cirrhosis ti ẹdọ ti eyikeyi etiology,
lilo ninu awọn obinrin ti ọjọ-ibimọ ti ko lo awọn ọna ti o peye fun ilana-itọju,
lilo itẹlera pẹlu acid adapo,
ọjọ ori ti o to ọdun 10 - fun awọn alaisan ti o ni hytecholesterolemia heterozygous familial,
ọjọ ori titi di ọdun 18 nigba lilo ni ibamu si awọn itọkasi miiran (tito ati aabo ti lilo ko ti mulẹ),
oyun, igbaya
aigbagbọ lactose, aipe lactase, glucose-galactose malabsorption.

Atorvastatin le ṣe paṣẹ fun obirin ti ọjọ-ibimọ nikan ti o ba jẹ igbẹkẹle ti o mọ pe ko loyun ati pe o fun ewu ti o pọju ti oogun naa si ọmọ inu oyun naa.

Pẹlu iṣọra: ilokulo oti, itan-akọọlẹ ti arun ẹdọ, ni awọn alaisan ti o ni awọn okunfa ewu fun rhabdomyolysis (iṣẹ aiṣedede ti ko ni agbara, hypothyroidism, awọn apọju iṣan ti aapọn ninu awọn alaisan pẹlu itan-akọọlẹ kan tabi itan idile, awọn ipa majele ti HMG reductase inhibitors tabi fibrates lori iṣan ti tẹlẹ) àsopọ, ọjọ ori ju ọdun 70, lilo nigbakan pẹlu awọn oogun ti o pọ si eewu ti myopathy ati rhabdomyolysis

Doseji ati iṣakoso

Ninu. Mu ni eyikeyi akoko ti ọjọ, laibikita gbigbemi ounje.

Ṣaaju ki o to bẹrẹ itọju pẹlu Atorvastatin, o yẹ ki o gbiyanju lati ṣaṣeyọri iṣakoso ti hypercholesterolemia nipa lilo ounjẹ, adaṣe ati pipadanu iwuwo ni awọn alaisan ti o ni isanraju, bakanna bi itọju arun ti o ni amuye.

Nigbati o ba ṣe ilana oogun naa, alaisan yẹ ki o ṣeduro ijẹẹtọ hypocholesterolemic kan, eyiti o gbọdọ faramọ jakejado akoko itọju naa.

Iwọn lilo ti oogun yatọ lati miligiramu 10 si 80 miligiramu lẹẹkan ni ọjọ kan ati pe o ti ni titọ lati mu sinu ifọkansi akọkọ ti LDL-Xc, idi ti itọju ailera ati ipa ti ara ẹni kọọkan lori itọju ailera. Iwọn lilo ojoojumọ ti oogun naa jẹ 80 miligiramu.

Ni ibẹrẹ itọju ati / tabi lakoko ilosoke ninu iwọn lilo ti Atorvastatin, o jẹ dandan lati ṣe abojuto ifọkansi ti awọn ikunte ni pilasima ẹjẹ ni gbogbo ọsẹ 2-4 ati ṣatunṣe iwọn lilo ni ibamu.

Heterozygous familial hypercholesterolemia

Iwọn lilo akọkọ jẹ 10 miligiramu fun ọjọ kan. Oṣuwọn naa yẹ ki o yan ni ẹyọkan ati ṣe iṣiro iwulo rẹ ni gbogbo ọsẹ mẹrin pẹlu ilosoke ti o ṣeeṣe si 40 miligiramu fun ọjọ kan. Lẹhinna iwọn lilo le pọ si pọ si iwọn miligiramu 80 fun ọjọ kan, tabi apapọ awọn atẹlepọ ti acids bile pẹlu lilo atorvastatin ni iwọn lilo 40 miligiramu fun ọjọ kan ṣee ṣe.

Lo ninu awọn ọmọde ati awọn ọdọ lati ọdun mẹwa si ọdun 18 pẹlu heterozygous familial hypercholesterolemia

Iwọn lilo ti a ṣe iṣeduro ni 10 miligiramu lẹẹkan ni ọjọ kan. A le mu iwọn lilo pọ si miligiramu 20 fun ọjọ kan, da lori ipa ti ile-iwosan. Iriri pẹlu iwọn lilo ti o pọju 20 miligiramu (bamu si iwọn lilo 0,5 mg / kg) ti ni opin. O jẹ dandan lati titeri iwọn lilo oogun naa da lori idi ti itọju ailera-ọra. Atunse iwọn lilo yẹ ki o ṣee ṣe ni awọn aaye arin ti 1 akoko ni ọsẹ mẹrin mẹrin tabi diẹ sii.

Lo ni apapo pẹlu awọn oogun miiran

Ti o ba jẹ dandan, lilo nigbakan pẹlu cyclosporine, telaprevir tabi apapo kan ti tipranavir / ritonavir, iwọn lilo ti oogun Atorvastatin ko yẹ ki o kọja miligiramu 10 fun ọjọ kan.

Išọra yẹ ki o ṣe adaṣe ati iwọn lilo ti o munadoko ti atorvastatin yẹ ki o lo lakoko ti o ti lo pẹlu awọn oludena aabo aabo ọlọjẹ, awọn ọlọjẹ ọlọjẹ C ẹla (boceprevir), clarithromycin ati itraconazole.

Awọn ipa ẹgbẹ

Nigbati o ba mu Atorvastatin, awọn ipa ẹgbẹ atẹle le waye:

Lati inu aifọkanbalẹ: airotẹlẹ, orififo, aisan asthenic, malaise, dizziness, neuropathy agbeegbe, amnesia, paresthesia, hypesthesia, depressionuga.
Lati inu eto eto-iwujẹ: inu rirẹ, igbe gbuuru, irora inu, dyspepsia, flatulence, àìrígbẹyà, eebi, ororo inu, ẹdọforo, ti ẹdọforo, ipọn arun.
Lati inu eto iṣan: myalgia, irora ẹhin, arthralgia, iṣan iṣan, myositis, myopathy, rhabdomyolysis.
Awọn apọju ti ara korira: urticaria, pruritus, awọ-ara, sisu bul bul, anaphylaxis, polymorphic exudative erythema (pẹlu ailera Stevens-Johnson), Laille syndrome.
Lati awọn ara ti haemopoietic: thrombocytopenia.
Lati ẹgbẹ ti iṣelọpọ: hypo- tabi hyperglycemia, iṣẹ pọ si ti CPK omi ara.
Lati eto endocrine: mellitus àtọgbẹ - igbohunsafẹfẹ ti idagbasoke yoo dale lori wiwa tabi isansa ti awọn okunfa ewu (glucose fasting 5.6, atokọ ibi-ara> 30 kg / m2, ilosoke ninu triglycerides, itan akọọlẹ haipatensonu).
Omiiran: tinnitus, rirẹ, ibalopọ ibalopọ, ọrun agbeegbe, iwuwo iwuwo, irora àyà, alopecia, awọn ọran ti idagbasoke ti awọn arun ajọṣepọ, ni pataki pẹlu lilo pẹ, ikọlu-ọgbẹ (nigbati a mu ni awọn iwọn giga ati pẹlu awọn inhibitors CYP3A4), Secondal renal ikuna.

Apọju awọn aami aisan

Awọn ami pataki kan ti apọju ti ko mulẹ. Awọn ami aisan le ni irora ninu ẹdọ, ikuna kidirin ńlá, lilo pẹ ti myopathy ati rhabdomyolysis.

Ni ọran ti apọju, awọn igbese gbogbogbo ti o tẹle ni o wulo: abojuto ati mimu awọn iṣẹ pataki ti ara ṣiṣẹ, bakanna idilọwọ gbigba oogun diẹ (ifun inu inu, mu eedu tabi awọn laxatives).

Pẹlu idagbasoke ti myopathy, atẹle nipa rhabdomyolysis ati ikuna kidirin ńlá, oogun naa gbọdọ wa ni paarẹ lẹsẹkẹsẹ ati idapo ti diuretic ati iṣuu soda bicarbonate bẹrẹ. Rhabdomyolysis le ja si hyperkalemia, eyiti o nilo iṣakoso iṣan inu ti ojutu kan ti kalsia kalsia tabi idaamu ti kalisiomu kalisiomu, idapo ti idaamu ida 5% ti ãra (glukosi) pẹlu hisulini, ati lilo awọn resini potasiomu.

Niwọn igba ti oogun naa ti sopọ mọ awọn ọlọjẹ pẹlẹbẹ, ẹdọforo ko ni doko.

Fọọmu doseji

Awọn tabulẹti ti a bo 10 miligiramu, 20 miligiramu ati 40 miligiramu

Tabulẹti kan ni:

nkan lọwọ atorvastatin (bi iyọ kalisiomu ti trihydrate) 10 miligiramu, 20 miligiramu ati 40 miligiramu (10.85 mg, 21.70 mg ati 43.40 mg),

awọn aṣeyọri: kaboneti kaboneti, crospovidone, iṣuu soda kabulu, ẹfin yinyin, ẹlo-ara colloidal, talc, cellulose alumọni,

tiwqn ikarahun: Opadry II Pink (talc, polyethylene glycol, titanium dioxide (E171), ọti lile polyvinyl, iron (III) ofeefee oxide (E172), iron (III) oxide pupa (E172), iron (III) oxide dudu (E172).

Awọn tabulẹti ti a fi awọ ṣe pẹlu awọ biconvex

Awọn ohun-ini oogun elegbogi

Elegbogi

Atorvastatin n gba iyara ni kiakia lẹhin iṣakoso oral, ifọkansi pilasima rẹ de ipele ti o pọju fun awọn wakati 1 - 2. Ibamu ibatan ti atorvastatin jẹ 95-99%, idi - 12-14%, eto eto (pese inhibition ti HMG-CoA reductase) - nipa 30 % Eto alaye bioav wiwa ti o lọ silẹ ni a ṣalaye nipasẹ imukuro ilana eto-ara ni awo inu mucous ti ọpọlọ inu ati / tabi iṣelọpọ lakoko ọna akọkọ nipasẹ ẹdọ. Wiwọle ati fifa pilasima pọ si ni iwọn si iwọn lilo oogun naa. Paapaa otitọ pe nigbati a ba mu pẹlu ounjẹ, gbigba oogun naa dinku (ifọkansi ti o pọ julọ ati AUC jẹ to 25 ati 9%, ni atẹlera), idinku ninu idaabobo awọ LDL ko dale lori atorvastatin ti o mu pẹlu ounjẹ tabi rara. Nigbati o ba mu atorvastatin ni irọlẹ, iṣojukọ pilasima rẹ kere si (o to 30% fun ifọkansi ti o pọju ati AUC) ju nigba ti o mu lọ ni owurọ. Sibẹsibẹ, idinku ninu ipele ti idaabobo awọ LDL ko dale lori akoko ti mu oogun naa.

Ju lọ 98% ti oogun naa di awọn ọlọjẹ pilasima. Iwọn erythrocyte / pilasima jẹ isunmọ 0.25, eyiti o tọka si aranmọ ailera ti oogun naa sinu awọn sẹẹli pupa.

Atorvastatin jẹ metabolized si awọn itọsi ortho- ati awọn itọsẹ-hydroxylated ati awọn oriṣiriṣi awọn ọja beta-oxidized. Ipa ipa inhibit ti oogun ti o jẹ ibatan si iyokuro HMG-CoA jẹ fẹrẹ to 70% ṣe aṣeyọri nitori iṣẹ ti awọn iṣelọpọ kaakiri. Atorvastatin ni a rii pe o jẹ inhibitor alailagbara ti cytochrome P450 ZA4.

Atorvastatin ati awọn metabolites rẹ ti yọ nipataki pẹlu bile lẹhin hepatic ati / tabi ti iṣelọpọ afikun. Sibẹsibẹ, oogun naa ko ni ifaragba si recirculation enterohepatic pataki. Iṣiro idaji idaji ti atorvastatin fẹẹrẹ to awọn wakati 14, ṣugbọn akoko ti iṣẹ inhibitory lodi si Hath-CoA reductase nitori pinpin awọn iṣelọpọ agbara jẹ awọn wakati 20-30. O kere si 2% ti iwọn lilo ọra ti atorvastatin ti yọ si ito.

Ifojusi pilasima ti atorvastatin ni awọn agbalagba ti o ni ilera (ju 65 lọ) ga julọ (bii 40% fun ifọkansi ti o pọju ati 30% fun AUC) ju ninu awọn ọdọ. Ko si awọn iyatọ ninu ipa itọju pẹlu atorvastatin ni awọn alaisan agbalagba ati awọn alaisan ti awọn ẹgbẹ ori miiran.

Ifojusi ti atorvastatin ninu pilasima ẹjẹ ninu awọn obinrin yatọ si ifọkansi ni pilasima ẹjẹ ninu awọn ọkunrin (ninu awọn obinrin, ipọnju ti o pọ julọ jẹ to 20% ga julọ, ati AUC - 10% ni isalẹ). Sibẹsibẹ, ko si awọn iyatọ pataki ti aarun ayọkẹlẹ ni a ri ni ipa lori awọn ipele ọra ninu awọn ọkunrin ati awọn obinrin.

Aarun Kidirin ko ni ipa fojusi oogun naa ni pilasima tabi ipa ti atorvastatin lori awọn ipele ọra, nitorinaa ko nilo iwulo iwọn lilo ni awọn alaisan pẹlu ikuna kidirin. Awọn ijinlẹ ko bo awọn alaisan pẹlu ikuna kidirin ipele; ṣugbọn o ṣee ṣe, hemodialysis ko yi iyọkuro ti atorvastatin duro, nitori pe oogun naa ti fẹrẹ dapọ awọn ọlọjẹ pilasima ẹjẹ patapata.

Ifojusi ti atorvastatin ninu pilasima ẹjẹ pọ si ni pataki (ifọkansi ti o pọju - o fẹrẹ to awọn akoko 16, AUC - awọn akoko 11) ninu awọn alaisan pẹlu cirrhosis ti ẹdọ ti ọti etiology.

Elegbogi

Atorvastatin jẹ oludije ifigagbaga ti yiyan ti HMG-CoA reductase-enzymu, eyiti o ṣe ilana oṣuwọn iyipada ti HMG-CoA si mevalonate - iṣaju iṣọn sterols (pẹlu idaabobo awọ (idaabobo awọ)). Ninu awọn alaisan pẹlu hyzycholesterolemia ti homozygous ati heterozygous familial, fọọmu ti a jogun ti hypercholesterolemia ati dyslipidemia ti a dapọ, atorvastatin dinku awọn ifunpọ lapapọ idaabobo awọ, iwuwo lipoproteins kekere (LDL) ati apolipoprotein B (Apo B). Atorvastatin tun dinku ifọkansi awọn lipoproteins iwuwo kekere (VLDL) ati triglycerides (TG), ati tun ṣe alekun akoonu akoonu idaabobo awọ iwuwo giga julọ (HDL).

Atorvastatin dinku ipele idaabobo awọ ati lipoproteins ninu pilasima ẹjẹ nipa didẹkun HMG-CoA reductase, iṣakojọpọ ti idaabobo ninu ẹdọ ati jijẹ nọmba ti awọn olugba LDL lori dada ti hepatocytes, eyiti o ni pẹlu pọti soke ati catabolism ti LDL. Atorvastatin dinku iṣelọpọ LDL, n fa ilosoke ati ilosiwaju ninu iṣẹ olugba gbigba LDL. Atorvastatin fẹẹrẹ dinku awọn ipele LDL ninu awọn alaisan pẹlu hyzycholesterolemia ti homozygous familial, eyiti ko ni agbara si itọju ailera boṣewa pẹlu awọn eegun eegun.

Aaye akọkọ ti iṣe atorvastatin ni ẹdọ, eyiti o ṣe ipa pataki ninu iṣelọpọ idaabobo awọ ati imukuro LDL. Idinku ninu ipele ti idaabobo awọ LDL ṣe ibamu pẹlu iwọn lilo oogun naa ati ifọkansi rẹ ninu ara.

Atorvastatin ni iwọn lilo 10-8 mg miligiramu dinku ipele idaabobo awọ lapapọ (nipasẹ 30-46%), idaabobo awọ LDL (nipasẹ 41-61%), Apo B (nipasẹ 34-50%) ati TG (nipasẹ 14-33%). Abajade yii jẹ iduroṣinṣin ninu awọn alaisan pẹlu heterozygous familial hypercholesterolemia, fọọmu ti ipasẹ hypercholesterolemia ati fọọmu idapọpọ ti hyperlipidemia, pẹlu awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ-alaikọbi ti o gbẹkẹle mellitus.

Ninu awọn alaisan pẹlu hypertriglyceridemia ti o ya sọtọ, atorvastatin dinku ipele ti idaabobo lapapọ, idaabobo awọ LDL, idaabobo awọ VLDL, Apo B, TG ati diẹ ni alekun ipele ti cholesterol HDL. Ninu awọn alaisan ti o ni dysbetalipoproteinemia, atorvastatin dinku ipele ti ẹdọ idaabobo idaabobo.

Ninu awọn alaisan ti o ni hyperlipoproteinemia IIa ati IIb (ni ibamu si ipinya Fredrickson), ipele apapọ ti HDL-C pọsi pẹlu atorvastatin ni iwọn lilo 10-80 miligiramu jẹ 5.1-8.7%, laibikita iwọn lilo. Ni afikun, idinku idinku-igbẹkẹle iwọn lilo ninu awọn idapọ ti idaabobo awọ / idaabobo awọ HDL ati HDL idaabobo. Lilo atorvastatin dinku eewu ischemia ati iku ni awọn alaisan ti o ni infarction myocardial laisi igbi Q ati angina ti ko ni iduro (laibikita fun abo ati ọjọ ori) jẹ ibamu taara si ipele ti idaabobo awọ LDL.

Heterozygous ti o ni ibatan hypercholesterolemia ninu awọn eto itọju ọmọde. Ninu awọn ọmọdekunrin ati awọn ọmọbirin ti o dagba ọdun 10 si 17 pẹlu hytecholesterolemia heterozygous tabi hypercholesterolemia ti o nira, atorvastatin ni iwọn lilo 10-20 miligiramu lẹẹkan ni ọjọ kan dinku idinku ipele idaabobo awọ lapapọ, LDL cholesterol, TG ati Apo B ninu pilasima ẹjẹ. Sibẹsibẹ, ko si ipa pataki lori idagbasoke ati puberty ninu awọn ọmọkunrin tabi lori iye akoko nkan oṣu si awọn ọmọbirin. Ailewu ati ipa ti awọn abere ti o wa loke miligiramu 20 fun itọju ti awọn ọmọde ko ni iwadi. Iṣiṣe ti iye akoko itọju atorvastatin ni igba ewe lori idinku aiṣedeede ati iku ara ni agba.

Doseji ati iṣakoso

Ṣaaju ki o to bẹrẹ itọju ailera Atorvastatin, o jẹ dandan lati pinnu ipele idaabobo awọ ninu ẹjẹ lodi si ipilẹ ti ounjẹ ti o yẹ, ṣe adaṣe awọn adaṣe ti ara ati ṣe awọn ọna ifọkansi lati dinku iwuwo ara ni awọn alaisan ti o ni isanraju, bi daradara bi ṣiṣe itọju fun awọn arun ti o ni amuye. Lakoko itọju pẹlu atorvastatin, awọn alaisan yẹ ki o faramọ ounjẹ hypocholesterolemic boṣewa. Ti paṣẹ oogun naa ni iwọn lilo ti iwọn lilo 10-8 miligiramu lẹẹkan ni ọjọ kan, ni eyikeyi, ṣugbọn ni akoko kanna ti ọjọ naa, laibikita gbigbemi ounje. Ibẹrẹ ati awọn abẹrẹ itọju le ni iyasọtọ ni ibamu si ipele ibẹrẹ ti idaabobo awọ LDL, awọn ibi-afẹde ati ndin ti itọju ailera. Lẹhin awọn ọsẹ 2-4 lati ibẹrẹ ti itọju ati / tabi atunṣe iwọn lilo pẹlu Atorvastatin, o yẹ ki o mu profaili eefun kan ati pe iwọntunwọnsi ṣatunṣe ni ibamu.

Hypercholesterolemia akọkọ ati apapọ (adapo) hyperlipidemia. Ni ọpọlọpọ awọn ọran, o to lati ṣe ilana oogun kan ni iwọn lilo 10 miligiramu lẹẹkan ni ọjọ kan lojumọ. Ipa itọju naa dagbasoke lẹhin ọsẹ 2, ipa ti o pọju - lẹhin ọsẹ 4. Awọn ayipada to dara ni atilẹyin nipasẹ lilo oogun gigun.

Homozygous familial hypercholesterolemia. Ti paṣẹ oogun naa ni iwọn lilo 10 si 80 miligiramu lẹẹkan ni ọjọ kan lojumọ, ni eyikeyi akoko, laibikita gbigbemi ounje. A ti ṣeto awọn abẹrẹ ati itọju itọju ni ọkọọkan. Ni ọpọlọpọ awọn ọran, ni awọn alaisan pẹlu hyzycholesterolemia homozygous familial, a yọrisi abajade pẹlu lilo Atorvastatin ni iwọn lilo 80 miligiramu lẹẹkan ni ọjọ kan.

Heterozygous familial hypercholesterolemia ninu awọn ọmọ-ọwọ (awọn alaisan ti o jẹ ọdun 10 si ọdun 17). Atorvastatin ni iṣeduro ni iwọn lilo akọkọ.

10 iwon miligiramu lẹẹkan ọjọ kan lojumọ. Iwọn iṣeduro ti o pọ julọ jẹ miligiramu 20 lẹẹkan ni ọjọ kan lojumọ (awọn ajẹsara ti o kọja 20 miligiramu a ko ṣe iwadi ninu awọn alaisan ti ẹgbẹ ori yii). A ṣeto iwọn lilo ni ẹyọkan, ni iṣiro idi ti itọju ailera, iwọn lilo le tunṣe pẹlu aarin ti ọsẹ mẹrin tabi diẹ sii.

Lo ninu awọn alaisan ti o ni arun kidirin ati ikuna kidirin. Aarun Kidirin ko ni ipa lori fojusi ti atorvastatin tabi idinku ninu idaabobo awọ LDL, nitorina ko si iwulo fun atunṣe iwọn lilo.

Lo ninu awọn alaisan agbalagba. Ko si awọn iyatọ ninu ailewu ati lilo ti oogun naa ni itọju ti hypercholesterolemia ninu awọn alaisan agbalagba ati awọn alaisan agba lẹhin ọjọ-ori ọdun 60.

Awọn alaisan pẹlu iṣẹ ẹdọ ti ko ni ọwọ Ti paṣẹ oogun naa pẹlu iṣọra ni asopọ pẹlu idinkuẹrẹ ninu imukuro oogun naa lati ara. Iṣakoso ti awọn aye ijẹẹjẹ ati awọn ipo imọ-ẹrọ ti han, ati pe ti a ba rii awọn ayipada pataki ọlọjẹ, iwọn lilo yẹ ki o dinku tabi itọju yẹ ki o duro.

Ti o ba ṣe ipinnu lori iṣakoso apapọ ti Atorvastatin ati awọn inhibitors CYP3A4, lẹhinna:

Nigbagbogbo bẹrẹ itọju pẹlu iwọn lilo ti o kere ju (10 miligiramu), rii daju lati ṣe abojuto awọn eegun omi ṣaaju titọ iwọn lilo naa.

O le dawọ duro Atorvastatin fun igba diẹ ti o ba jẹ pe awọn alatako CYP3A4 ni a fun ni ọna kukuru (fun apẹẹrẹ, ọna kukuru ti ogun aporo bii clarithromycin).

Awọn iṣeduro nipa awọn abere ti o pọ julọ ti Atorvastatin nigba lilo:

pẹlu cyclosporine - iwọn lilo ko yẹ ki o kọja miligiramu 10,

pẹlu clarithromycin - iwọn lilo ko yẹ ki o kọja miligiramu 20,

pẹlu itraconazole - iwọn lilo ko yẹ ki o kọja 40 miligiramu.

Awọn ibaraenisepo Oògùn

Ewu ti myopathy pọ si lakoko itọju pẹlu awọn oogun miiran ti kilasi yii lakoko lilo cyclosporine, awọn itọsẹ ti fibric acid, erythromycin, awọn antifungals ti o ni ibatan si azoles, ati nicotinic acid.

Awọn ipakokoro ingestion nigbakanna idadoro kan ti o ni iṣuu magnẹsia ati aluminiomu hydroxide dinku ifọkansi ti atorvastatin ninu pilasima ẹjẹ nipa iwọn 35%, sibẹsibẹ, iwọn ti idinku ninu idaabobo awọ LDL ko yipada.

Apoti Ẹkọ: Atorvastatin ko ni ipa lori oogun elegbogi ti antipyrine, nitorinaa, ibaraenisepo pẹlu awọn oogun miiran ti wa ni metabolized nipasẹ awọn isoenzymes cytochrome kanna ko nireti.

Amlodipine: Ninu iwadi ti awọn ajọṣepọ oogun ni awọn ẹni kọọkan ti o ni ilera, iṣakoso igbakana ti atorvastatin ni iwọn lilo 80 miligiramu ati amlodipine ni iwọn lilo 10 miligiramu yorisi ilosoke ninu ipa ti atorvastatin nipasẹ 18%, eyiti ko ṣe pataki laini itọju.

Gemfibrozil: nitori ewu ti o pọ si ti idagbasoke myopathy / rhabdomyolysis pẹlu lilo igbakọọkan ti awọn inhibitors HMG-CoA reductase pẹlu gemfibrozil, iṣakoso akoko kanna ti awọn oogun wọnyi yẹ ki o yago fun.

Awọn arosọ miiran: nitori alekun ewu ti myopathy / rhabdomyolysis pẹlu lilo igbakọọkan ti awọn eewọ HMG-CoA reductase pẹlu awọn fibrates, atorvastatin yẹ ki o wa ni ilana pẹlu iṣọra nigba mu awọn fibrates.

Acidini acid (niacin): eewu idagbasoke myopathy / rhabdomyolysis le pọ si nigba lilo atorvastatin ni apapo pẹlu acid nicotinic, nitorinaa, ni ipo yii, o yẹ ki a fun akiyesi lati dinku iwọn lilo ti atorvastatin.

Colestipol: pẹlu lilo igbakana ti colestipol, ifọkansi ti atorvastatin ninu pilasima ẹjẹ ti dinku nipa 25%. Sibẹsibẹ, ipa ọra-eefun ti apapo ti atorvastatin ati colestipol kọja ti oogun kọọkan kọọkan.

Ṣọọdi: pẹlu lilo igbakana atorvastatin pẹlu colchicine, awọn ọran ti myopathy ti ni ijabọ, pẹlu rhabdomyolysis, nitorina iṣọra yẹ ki o ṣe adaṣe nigbati o ṣe ilana atorvastatin pẹlu colchicine.

Digoxin: pẹlu abojuto ti digoxin ati atorvastatin ni iwọn lilo iwọn miligiramu 10, ifọkansi iṣedede ti digoxin ninu pilasima ẹjẹ ko yipada. Sibẹsibẹ, nigbati a lo digoxin ni apapo pẹlu atorvastatin ni iwọn lilo 80 miligiramu / ọjọ, ifọkansi ti digoxin pọ si to 20%. Awọn alaisan ti n gba digoxin ni apapo pẹlu atorvastatin nilo abojuto ti o yẹ.

Erythromycin / clarithromycin: pẹlu lilo igbakana ti atorvastatin ati erythromycin (500 miligiramu merin ni ọjọ kan) tabi clarithromycin (500 miligiramu lẹmeji ọjọ kan), eyiti o ṣe idiwọ cytochrome P450 ZA4, ilosoke ninu ifọkansi ti atorvastatin ninu pilasima ẹjẹ ni a ṣe akiyesi.

Azithromycin: pẹlu lilo igbakana atorvastatin (10 miligiramu lẹẹkan ni ọjọ kan) ati azithromycin (500 miligiramu / lẹẹkan ọjọ kan), ifọkansi ti atorvastatin ninu pilasima ko yipada.

Terfenadine: pẹlu lilo igbakana ti atorvastatin ati terfenadine, awọn ayipada iwosan aarun pataki ni awọn ile-iṣoogun ti terfenadine ko rii.

Awọn idiwọ ọpọlọ: lakoko lilo atorvastatin ati ilana idaabobo ọpọlọ ti o ni norethindrone ati estinio estradiol, ilosoke pataki ninu AUC ti norethindrone ati ethinyl estradiol ni a ṣe akiyesi nipasẹ 30% ati 20%, ni atele. Ipa yii yẹ ki o ni imọran nigbati o ba yan contraceptive oral fun obirin ti o gba atorvastatin.

Warfarin: Nigbati o nkọ ikẹkọọ ti atorvastatin pẹlu warfarin, ko si awọn ami ti ibaraenisepo pataki nipa iṣoogun ti a rii.

Cimetidine: Nigbati o nkọ ikẹkọọ ti atorvastatin pẹlu cimetidine, ko si awọn ami ti ibaraenisepo pataki nipa iṣoogun ti a rii.

Awọn Olugbeja Idaabobo lilo igbakọọkan ti atorvastatin pẹlu awọn oludena aabo ti a mọ bi awọn inhibitors cytochrome P450 ZA4 ni a mu pẹlu ilosoke ninu awọn ifọkansi pilasima ti atorvastatin.

Awọn iṣeduro fun lilo apapọ ti atorvastatin ati awọn oludena aabo aabo HIV:

Fọọmu Tu silẹ ati tiwqn

A pese ọja elegbogi ni irisi awọn tabulẹti ni awọn ile elegbogi. Nkan ti nṣiṣe lọwọ ti oogun naa jẹ atorvastatin kalisiomu trihydrate (40 miligiramu ni tabulẹti kọọkan).

Awọn eroja afikun: microcrystalline cellulose, kalisiomu kalisiomu, StarKap 1500 eka (sitẹro pregelatinized ati sitashi oka), aerosil, iṣuu magnẹsia, dioxide titanium, talc, macrogol, awọ pupa, ohun elo iron, awọ ofeefee, ohun elo iron, oti polyvinyl).

Package naa ni awọn roro 1,2 tabi 3 ti 10.15 tabi awọn tabulẹti 30.

Ibaraẹnisọrọ ti Oògùn

Lilo lilo nigbakan pẹlu awọn aṣoju antibacterial (erythromycin, clarithromycin), awọn oogun antifungal (fluconazole, ketoconazole, itraconazole), cyclosporine, awọn itọsẹ acid fibroic pọ si ifọkansi ti atorvastitis ati ewu ti idagbasoke myalgia.

Lilo igbakana pẹlu awọn idaduro, eyiti o pẹlu iṣuu magnẹsia ati aluminiomu, ṣe alabapin si idinku ninu ifọkansi ti atorvastatin. Eyi ko ni ipa ni ipele ti idinku idaabobo awọ ati awọn iwuwo lipoproteins kekere.

Awọn obinrin ti o mu awọn contraceptives roba yẹ ki o ṣe akiyesi pe atorvastatin le mu ifọkansi ti estinio estradiol ati norethindrone pọ si.

Apapo ti o nilo iṣọra: apapo kan ti atorvastatin pẹlu awọn oogun ti o ṣe iranlọwọ lati dinku ifọkansi ti awọn homonu sitẹriọdu (spironolactone, ketoconazole).

Awọn ibaramu ibalopọ ti ko fẹ ti atorvastatin pẹlu awọn oogun antihypertensive ko ṣe akiyesi.

Igbese elegbogi ti atorvastatin 40

Ohun elo ti nṣiṣe lọwọ oogun naa ni iṣẹ isokuso ifun-ọra ati jẹ ti ẹya ti awọn eemọ. Ẹya naa ṣe idiwọ atelata HMG-CoA, enzymu kan pato ti o ṣe iyipada iru A hydroxymethylglutaryl coenzyme si acid mevalonic.

Oogun naa dinku dida ti LDL (awọn iwuwo lipoproteins kekere) ati mu ipele iṣẹ ṣiṣe ti awọn olugba LDL ṣiṣẹ. Ni afikun, ninu awọn alaisan pẹlu hypercholesterolemia, oogun naa dinku LDL.

Ni afikun, oogun naa dinku ipele Ho (lapapọ idaabobo awọ ati mu idaabobo awọ lipoproteins iwuwo giga (HDL).

Atorvastatin ni iwọn giga ti gbigba. Statin ni pilasima jere ifọkansi ti o pọju ni iṣẹju 60-120. Njẹ diẹ ni idinku iye akoko ti gbigba oogun naa.

Nkan naa ni bioav wiwa ti 12%. Nkan naa jẹ metabolized ninu awọn iṣan ti ẹdọ. Oogun naa ti yọkuro pẹlu bile. Igbesi aye idaji ti atorvastatin jẹ awọn wakati 14. O fẹrẹ to 2% ti oogun naa ni awọn ọmọ inu. Hemodialysis ko ni ipa lori profaili elegbogi ti oogun naa.

Awọn ilana pataki

Atorvastatin le fa ilosoke ninu CPK omi ara, eyiti o yẹ ki o ṣe akiyesi sinu iṣiro iyatọ iyatọ ti irora àyà. O yẹ ki o jẹri ni lokan pe ilosoke ninu CPK nipasẹ awọn akoko 10 akawe pẹlu iwuwasi, pẹlu myalgia ati ailera iṣan le ni nkan ṣe pẹlu myopathy, itọju yẹ ki o dawọ duro.

Pẹlu lilo igbakọọkan ti atorvastatin pẹlu cytochrome CYP3A4 awọn oludena protease (cyclosporine, clarithromycin, itraconazole), iwọn lilo akọkọ yẹ ki o bẹrẹ pẹlu 10 miligiramu, pẹlu ọna kukuru ti itọju aporo, atorvastatin yẹ ki o dawọ duro.

O jẹ dandan lati ṣe atẹle awọn afihan ti iṣẹ ẹdọ ṣaaju itọju, 6 ati awọn ọsẹ 12 lẹhin ibẹrẹ ti oogun tabi lẹhin jijẹ iwọn lilo, ati lorekore (gbogbo oṣu mẹfa) lakoko gbogbo lilo (titi di deede ipo ti awọn alaisan ti awọn ipele transaminase rẹ kọja deede) ) Ilọ si awọn transaminases ẹdọ-owu ni a ṣe akiyesi ni akọkọ ninu awọn oṣu mẹta akọkọ ti iṣakoso oogun. O niyanju lati fagilee oogun tabi dinku iwọn lilo pẹlu ilosoke ninu AST ati ALT diẹ sii ju awọn akoko 3 lọ. Lilo atorvastatin yẹ ki o dawọ fun igba diẹ ni ọran ti idagbasoke ti awọn aami aiṣan ti o ni imọran niwaju aiṣedede ailera, tabi ni awọn iṣẹlẹ ti o ṣe asọtẹlẹ idagbasoke ti ikuna kidirin nla nitori rhabdomyolysis (awọn akoran ti o nira, idinku ẹjẹ ti o dinku, iṣẹ-abẹ fifẹ, ibalopọ, iṣelọpọ, endocrine tabi idaamu elero) . O yẹ ki a kilọ fun awọn alaisan pe wọn yẹ ki o kan si dokita lẹsẹkẹsẹ ti o ba jẹ pe irora ti a ko salaye tabi ailera iṣan waye, ni pataki ti wọn ba pẹlu iba tabi iba.