Oogun Clopidogrel C3: awọn ilana fun lilo

Apejuwe ti o baamu si 28.01.2015

Orukọ Latin: Clop>

Tabulẹti ti oogun Clopidogrel pẹlu 75 miligiramu ti nkan kanna ti nṣiṣe lọwọ ni irisi hydrosulfate.

Awọn nkan miiran: prosalv, lactose monohydrate, dioxide silikoni colloidal, iṣuu soda croscarmellose, sodium fumarate.

Ikarahun ikarahun: opadray Pink II (hypromellose, lactose monohydrate, dioxide titanium, carmine, dye iron ironide, macrogol), emulsion silikoni.

Fọọmu Tu silẹ

Awọn tabulẹti ti a fi awọ kaakiri Pink jẹ biconvex ni apẹrẹ, funfun-ofeefee ni apakan.

Awọn tabulẹti 14 fun idii, awọn akopọ 1 tabi 2 ninu apo iwe kan.
Awọn tabulẹti 7 tabi 10 fun idii, awọn akopọ 1, 2, 3 tabi 4 ninu apo iwe kan.
Awọn tabulẹti 7 tabi 10 ni ile robi kan; 1, 2, 3 tabi 4 awọn roro ninu apo iwe kan.
Awọn tabulẹti 14 tabi 28 ni igo polima kan, igo 1 ninu apo kan ti iwe.
Awọn tabulẹti 14 tabi 28 ni polima kan le, 1 le ninu apo iwe kan.

Pharmacodynamics ati pharmacokinetics

Oogun naa n mu ifitonileti sẹ pọ si akojọpọ platelet ati yiyan yiyan didi ti adenosine diphosphate (ADP) si awọn olugba platelet, ati tun dinku agbara lati mu awọn olugba glycoprotein ṣiṣẹ labẹ iṣẹ adenosine diphosphate. Oogun naa dinku asopọ ti awọn platelets, eyiti o fa nipasẹ eyikeyi alatako, ni idiwọ ṣiṣiṣẹ wọn nipasẹ ADP ti o tu silẹ. Awọn ohun ti a fun ni oogun naa darapọ pẹlu awọn olugba ADP platelet, lẹhin eyiti awọn platelet yoo padanu ifamọra wọn si bi aigbagbọ ADP.

Ipa ti idiwọ apapọ platelet waye ni wakati meji lẹhin iwọn lilo akọkọ. Iwọn iyọkuro ti apapọ pọ si laarin awọn ọjọ mẹrin si mẹrin ati de ibi giga rẹ ni ipari asiko yii. Ni ọran yii, gbigbemi ojoojumọ yẹ ki o jẹ 50-100 miligiramu fun ọjọ kan. Ti ibajẹ ti iṣan atherosclerotic wa, lẹhinna mu oogun naa ṣe idiwọ ilọsiwaju ti arun naa.

Lẹhin mu oogun naa ni igba kukuru ti o gba inu ikun ati inu ara. Wiwa bioav ti oogun naa jẹ aadọta ninu ọgọrun; idawọle ounjẹ ko ni ipa ni ipele yii. Ti iṣelọpọ ti oogun naa waye ninu ẹdọ. Ninu pilasima ẹjẹ, awọn iye to gaju ti de ọdọ wakati kan lẹhin mu oogun naa. Igbasilẹ igbesi aye idaji kuro ni wakati mẹjọ, ti awọn kidinrin ti yọ lẹnu ati nipasẹ awọn iṣan inu.

Awọn ilana pataki

Lilo oogun naa ni nkan ṣe pẹlu iwulo fun abojuto abojuto nigbagbogbo ti ipo alaisan. Awọn itọkasi kan pato wọnyi ni o wa:

Ninu awọn alaisan ti ọjọ-ori wọn ju ọdun 75 lọ, ofin ti iwọn lilo akọkọ pọ yẹ ki o fopin.
Ninu ilana itọju ailera, o nilo lati tẹle awọn itọkasi eto eto hemostatic, lati ṣe itupalẹ ipo iṣẹ ti ẹdọ.
Lo pẹlu iṣọra ninu awọn alaisan ti o ni alekun ewu ti ipadanu ẹjẹ nitori ipalara tabi awọn idi miiran.
Niwaju awọn arun ti o ni nkan ṣe pẹlu ipadanu ẹjẹ, o gbọdọ wa ni igbe kakiri ni lokan pe oogun naa gun akoko ẹjẹ sisan.
Nigbati o ba n wakọ awọn ọkọ ayọkẹlẹ, akiyesi pe clopidogrel le fa dizziness.

Lakoko oyun

Titi di oni, ko si awọn ijinlẹ kikun ati ipilẹ esiperimenta lori ipa ti clopidogrel lori oyun ati idagbasoke oyun ko ti ni idagbasoke. Fun idi eyi, a ko ṣe oogun naa lakoko oyun. Ko si ẹri ti fojusi ninu eyiti oogun naa gba sinu wara ọmu, nitorinaa ko gba Clopidogrel mu lakoko ọmu.

Awọn itọkasi fun lilo

Idena ti awọn iṣẹlẹ atherothrombotic ninu awọn alaisan lẹhin ipalọlọ myocardial (lati ọjọ diẹ si ọjọ 35), ischemic stroke (lati awọn ọjọ 7 si oṣu mẹfa) tabi awọn ti o ni arun aiṣedeede nipa iṣọn-alọ ọkan.

Idena ti awọn iṣẹlẹ atherothrombotic (ni apapo pẹlu acetylsalicylic acid) ninu awọn alaisan ti o ni aisan iṣọn-alọ ọkan:

- laisi igbega igbega ipin ST (iduroṣinṣin angina pectoris ti ko ni idurosinsin tabi infarction myocardial laisi igbi Q), pẹlu awọn alaisan ti o lọ stenting pẹlu ifọnkan iṣọn-alọ ọkan,

- pẹlu igbesoke ti apa ST (idaamu myocardial infarction) pẹlu itọju oogun ati awọn iṣeeṣe thrombolysis.

Awọn idena

- ẹjẹ nla (fun apẹẹrẹ, ẹjẹ lati ọgbẹ inu tabi ọra inu ẹjẹ),

- ailaanu ninu lactose hereditary, aipe lactase ati gluko-galactose malabsorption,

- awọn ọmọde ati awọn ọdọ ti o wa labẹ ọdun 18 (aabo ati ipa ko ti fi idi mulẹ),

- Ihuwasi si clopidogrel tabi eyikeyi ninu awọn aṣaaju-ọna ti oogun naa.

- ikuna ẹdọ kekere, ninu eyiti asọtẹlẹ kan si ẹjẹ jẹ ṣeeṣe (iriri iriri ile-iwosan lopin)

- ikuna kidirin (iriri iriri isẹle to lopin)

- awọn arun eyiti o jẹ asọtẹlẹ si idagbasoke ti ẹjẹ (paapaa nipa ikun ati inu),

- Isakoso igbakana ti awọn oogun egboogi-iredodo ti ko ni sitẹriọdu, pẹlu awọn aṣebiakọ COX-2,

lilo lilo igbakana warfarin, heparin, awọn oludaniloju glycoprotein IIb / IIIa,

Bi o ṣe le lo: iwọn lilo ati ilana itọju

Awọn agbalagba ati awọn alaisan agbalagba pẹlu iṣẹ ṣiṣe deede ti CYP2C19 isoenzyme

O yẹ ki a mu Clopidogrel-SZ ni ẹnu, laibikita gbigbemi ounje.

Arun inu ẹjẹ, ọpọlọ ischemic, ati arun ti agbegbe iṣalaye ikọlu

O mu oogun naa ni 75 miligiramu 1 akoko / ọjọ.

Ninu awọn alaisan ti o ni infarction myocardial (MI), a le bẹrẹ itọju lati awọn ọjọ akọkọ si ọjọ 35th MI, ati ninu awọn alaisan ti o ni ọpọlọ ischemic (II), lati awọn ọjọ 7 si oṣu mẹfa lẹhin MI.

Irora iṣọn-alọ ọkan oni laisi aiṣedede apa ST (angeli iduroṣinṣin, aarun alaaye myocardial laisi igbi Q)

Itọju pẹlu Clopidogrel-SZ yẹ ki o bẹrẹ pẹlu iwọn lilo kan ti iwọn lilo ikojọpọ ti 300 miligiramu, ati lẹhinna tẹsiwaju ni iwọn lilo 75 miligiramu 1 akoko / ọjọ (ni apapọ pẹlu acetylsalicylic acid gẹgẹbi aṣoju antiplatelet ni awọn iwọn ti 75-325 mg / ọjọ). Niwọn bi lilo acetylsalicylic acid ninu awọn abere ti o ga julọ ni nkan ṣe pẹlu ewu alekun ẹjẹ, iwọn lilo iṣeduro ti acetylsalicylic acid ninu itọkasi yii ko yẹ ki o kọja 100 miligiramu. Ipa ailera ailera ti o pọju ni a ṣe akiyesi nipasẹ oṣu kẹta ti itọju. Ọna itọju naa to 1 ọdun kan.

Irora iṣọn-alọ ọkan pẹlu igbega apa ST (ailaanu kekere ti aarun alaiṣan pẹlu giga apa ST)

Clopidogrel ni a fun ni iwọn lilo 75 miligiramu 1 akoko / ọjọ kan pẹlu iwọn lilo akọkọ ti iwọn ikojọpọ ni idapo pẹlu acetylsalicylic acid gẹgẹbi aṣoju antiplatelet ati thrombolytics (tabi laisi thrombolytics). Imọlẹda apapọ ni a bẹrẹ ni kete bi o ti ṣee lẹhin ibẹrẹ ti awọn aami aiṣan ati tẹsiwaju fun o kere ju ọsẹ mẹrin. Ninu awọn alaisan ti o ju ọjọ-ori ọdun 75 lọ, itọju pẹlu Clopidogrel-SZ yẹ ki o bẹrẹ laisi gbigba iwọn lilo.

Awọn alaisan pẹlu Iṣẹ Jiini dinku CYP2C19 Isoenzyme

Ikun ailera ti iṣelọpọ lilo CYP2C19 isoenzyme le ja si idinku ninu ipa antiplatelet ti clopidogrel. Eto eto iwọn lilo to dara julọ fun awọn alaisan ti o ni iyọdawọn ti ko lagbara nipa lilo CYP2C19 isoenzyme ko ti fi idi mulẹ.

Iṣe oogun elegbogi

Oluranlowo Antiplatelet. Clopidogrel jẹ prodrug, ọkan ninu awọn metabolites ti nṣiṣe lọwọ eyiti o jẹ inhibitor ti apapọ platelet. Onitẹkun clopidogrel ti nṣiṣe lọwọ yiyan yan inudidena imuṣẹ ti adenosine diphosphate (ADP) si olugba platelet P2Y12 ati isomọra ADP-ilowosi iṣọn-alọ ti eka GPIIb / IIIa, ti o yori si ifisilẹ awọn akojọpọ platelet. Nitori asopọ ti a ko yipada, awọn platelet wa ni aibikita si isọdọtun ADP fun iyoku igbesi aye wọn (bii ọjọ 7-10), ati mimu pada iṣẹ iṣẹ platelet deede waye ni iyara ti o baamu oṣuwọn isọdọtun platelet. Apapo Platelet ti o fa nipasẹ awọn agonists miiran ju ADP tun ni idiwọ nipasẹ idilọwọ ti mu ṣiṣẹ platelet pọ si nipasẹ ADP ti a ti tu silẹ. Nitori dida ti iṣelọpọ ti nṣiṣe lọwọ waye nipa lilo awọn isoenzymes P450, diẹ ninu eyiti o le ṣe iyatọ ninu polymorphism tabi o le ni eegun nipasẹ awọn oogun miiran; kii ṣe gbogbo awọn alaisan le ni ifasilẹ pẹlẹbẹ platelet deede.

Awọn ipa ẹgbẹ

Lati aringbungbun ati agbegbe aifọkanbalẹ aifọkanbalẹ: aiṣedede - orififo, dizziness ati paresthesia, ṣọwọn - vertigo, ṣọwọn pupọ - o ṣẹ awọn ifamọ itọwo.

Lori apakan ti eto inu ọkan ati ẹjẹ: ṣọwọn pupọ - vasculitis, idinkuro ninu titẹ ẹjẹ, isun ọgbẹ inu, iṣan eegun (isunmọ, ninu ẹran ara ati retina), hematoma, imu imu, ẹjẹ lati inu atẹgun, ẹjẹ inu ọkan, ẹjẹ inu ẹjẹ ti o nwa silẹ pẹlu iku ẹjẹ. abajade, idaamu ninu awọn iṣan ati awọn isẹpo, hematuria.

Lati inu eto atẹgun: ṣọwọn pupọ - bronchospasm, pneumonitis interstitial.

Lati inu ounjẹ ti ngbe ounjẹ: ni igbagbogbo - gbuuru, inu inu, dyspepsia, aiṣedede - ọgbẹ inu kan ati ọgbẹ duodenal, gastritis, ìgbagbogbo, inu rirọ, àìrígbẹyà, itun, ṣọwọn pupọ - pancreatitis, colitis (pẹlu ọgbẹ tabi liluholi,), stomatitis, ikuna ẹdọ nla, jedojedo.

Lati inu ile ito: ṣọwọn pupọ - glomerulonephritis.

Lati inu ọna coagulation ẹjẹ: ni igbagbogbo - gigun gigun ti akoko ẹjẹ.

Lati eto haemopoietic: ni igbagbogbo - thrombocytopenia, leukopenia, neutropenia ati eosinophilia, o ṣọwọn pupọ - thrombocytopenic thrombohemolytic purpura, thrombocytopenia ti o lagbara (kika kika kere ju tabi dogba si 30 × 109 / l), agranulocytosisia, granulocytopenia, granulocytopia

Ni apakan ti awọ ara ati awọn ara inu inu: aiṣedede - eegun awọ ati igara, pupọ ṣọwọn - angioedema, urticaria, erythematous sisu (ti o ni ibatan pẹlu clopidogrel tabi acetylsalicylic acid), ṣọwọn pupọ - bulmatry dermatitis (erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, majele, majele, ), àléfọ ati lichen planus.

Lati inu eto iṣan: o ṣọwọn pupọ - arthralgia, arthritis, myalgia.

Ni apakan ti eto ajẹsara: ṣọwọn pupọ - awọn aati anafilasisi, aisan ọkan.

Ibaraṣepọ

Iṣakoso igbakọọkan pẹlu clopidogrel le mu kikankikan ẹjẹ pọ si, nitorinaa a ko lo iṣeduro ti lilo apapo yii.

Lilo awọn olutọpa olugba IIb / IIIa ni apapo pẹlu clopidogrel nilo iṣọra ninu awọn alaisan ti o ni ewu alekun ẹjẹ (pẹlu awọn ọgbẹ ati awọn iṣẹ abẹ tabi awọn ipo miiran).

Acetylsalicylic acid ko ni paarọ ipa ti clopidogrel, eyiti o ṣe idiwọ awọn apejọ ADPL-induced platelet, ṣugbọn clopidogrel ṣe agbara ipa ti acetylsalicylic acid lori akojọpọ platelet induced. Sibẹsibẹ, lilo igbakana acetylsalicylic acid pẹlu clopidogrel bi oluranlowo antipyretic ti 500 miligiramu 2 igba / ọjọ fun ọjọ 1 ko fa ibisi pataki ni akoko ẹjẹ ti o fa nipasẹ iṣakoso clopidogrel. Laarin clopidogrel ati acetylsalicylic acid, ibaraenisepo elegbogi jẹ ṣeeṣe, eyiti o nyorisi ewu alekun ẹjẹ. Nitorinaa, pẹlu lilo wọn ni igbakọọkan, iṣọra yẹ ki o ṣe adaṣe, botilẹjẹpe ninu awọn iwadii ile-iwosan, awọn alaisan gba itọju apapọ pẹlu clopidogrel ati acetylsalicylic acid fun ọdun kan.

Gẹgẹbi iwadi ile-iwosan ti a ṣe pẹlu awọn oluyọọda ti ilera, nigbati o ba mu clopidogrel, ko si iwulo lati yi iwọn lilo heparin ati ipa anticoagulant rẹ ko yipada. Lilo igbakọọkan ti heparin ko yi ipa antiplatelet ti clopidogrel ṣiṣẹ. Laarin clopidogrel ati heparin, ibaraenisepo elegbogi jẹ ṣeeṣe, eyiti o le ṣe alekun ewu ẹjẹ, nitorina lilo igbakọọkan awọn oogun wọnyi nilo iṣọra.

Awọn ilana fun lilo

A lo Clopidogrel ni awọn alaisan agba 1 akoko fun ọjọ kan (ṣaaju ounjẹ ọsan, lẹhin ounjẹ ọsan), laibikita ounjẹ. Tabulẹti ko yẹ ki o tan. Mu omi pupọ (o kere ju milimita 70). Iwọn itọju ailera ti iṣeduro ti oogun naa jẹ 75 iwon miligiramu fun ọjọ kan (tabulẹti kan).

Ọna ti ohun elo fun awọn aarun ọkan ti o nira: awọn agbalagba ni ẹka iṣọn ọkan labẹ abojuto iṣoogun ni a ti fun ni iwọn 300 miligiramu ti clopidogrel. Lẹhinna, itọju ailera ti tẹsiwaju ni iwọn lilo itọju ti 75 miligiramu, diẹ sii nigbagbogbo ni awọn akojọpọ pẹlu acetylsalicylic acid ni awọn dose lati 0.075 si 0.325 g.

Pataki! Lati yago fun ẹjẹ, maṣe mu diẹ ẹ sii ju 100 miligiramu ti acetylsalicylic acid.

Akoko gbigbani ti a ko mọ ni pato. Mu oogun naa tẹsiwaju titi ipo alaisan yoo pada si deede ni lakaye ti dokita ti o lọ si.

Ọna ti itọju lakoko awọn ipo ti o lagbara ti ikọlu ọkan: iwọn lilo ti clopidogrel jẹ 75 miligiramu fun ọjọ kan, pẹlu iwọn lilo ikojọpọ akọkọ ti 300 miligiramu ni apapọ pẹlu acetylsalicylic acid ati awọn oogun thrombolytic.

Pataki! O ṣe pataki fun awọn alaisan lẹhin ọjọ-ori 75 lati ṣe iyasọtọ lilo gbigba awọn iwọn lilo ti oogun naa.

Iye akoko itọju naa jẹ o kere ju oṣu kan.

Ni ọran ti awọn iṣiṣẹ, awọn atẹle yẹ ki o ṣe:

Ti o ba ju wakati 12 lọ ti o to ṣaaju gbigba oogun ti n tẹle, mu egbogi naa lẹsẹkẹsẹ.
Ti o ba lo iwọn lilo atẹle ti clopidogrel kere ju awọn wakati 12 - mu iwọn lilo atẹle ni akoko ti o tọ (ma ṣe mu iwọn lilo naa).

O jẹ ewọ lati ṣe ominira ati ni idiwọ lairotẹlẹ lilo lilo clopidogrel, nitori pe ipo alaisan le buru si, ifasẹhin arun ti o ni amuye le dagbasoke.

Iṣejuju

Lilo irnisi ati lilo awọn iwọn giga ti clopidogrel le wa pẹlu iru awọn abajade:

ẹjẹ
pọ si iye igba ẹjẹ.

Itọju itọju overdose jẹ aami aisan. Munadoko diẹ sii ni gbigbe ẹjẹ ti awọn oogun ti o da lori ibi-platelet.

Pẹlu oti

Ninu ọran ibaraenisepo pẹlu ọti, o ṣeeṣe ti híhún ti inu ati ifun pọ si, nitori abajade eyiti ẹjẹ le dagbasoke. Nitorinaa, apapọ clopidogrel ati oti yẹ ki o yọkuro nitori ibaramu pupọ.

Awọn ile-iṣẹ elegbogi ṣe iru awọn aropo Clopidogrel:

Ogba,
Gridoklein,
Atherocard,
Avix,
Clopidogrel ti awọn aṣelọpọ pupọ - Izvarino, Tatkhimpharmpreparaty, Canon Pharma, Severnaya Zvezda (SZ), Biocom (awọn analogues ti Ilu Russia ti Clopidogrel), Teva, Gideon Richter, Ratiopharm, Zentiva,
Atrogrel
Cardogrel
Diloxol
Sylt,
Ayeye
Funmila
Noclot,
Àgidi,
Clorelo
Clopix
Clopidal
Lodigrel
Orogrel
Thromborel,
Gbe
Lopirel
Plavix,
Reodar,
Trombix,
Plaglir,
Trombeks,
Platogril
Pingel
Reomax
Trombone,
Clopidex
Plavigrel
Flamogrel.

Gbogbo awọn oogun wọnyi ko ni awọn iyatọ ninu akopọ ati iwọn lilo ti nkan ti nṣiṣe lọwọ. Iyatọ wa ni awọn iṣelọpọ nikan ati idiyele.

Elegbogi

Akiyesi Lẹhin aiṣedeede ọpọlọ ati leralera ti miligiramu 75 fun ọjọ kan, clopidogrel n gba iyara ni iyara. Iwọn apapọ awọn ifọkansi pilasima ti akopọ akọkọ (bii 2.2-2.5 ng / milimita lẹhin iwọn lilo ẹnu kan ti 75 miligiramu) ni a ṣe akiyesi to iṣẹju 45 ṣaaju iṣakoso.Da lori metabolites clopidogrel ti o yọ ninu ito, gbigba jẹ o kere ju 50%.

Pinpin. Clopidogrel ati akọkọ (aisise) kaakiri metabolite iṣipopada dipọ si awọn ọlọjẹ pilasima ninufitiro (98 ati 94%, ni atele). Ibasepo yii ko ni itẹlọrun. ninufitiro lori kan jakejado ibiti o ti awọn ifọkansi.

Ti iṣelọpọ agbara. Clopidogrel ti wa ni iyara iyara pupọ ninu ẹdọ. Ninufitiro ati ninuvivo clopidogrel jẹ metabolized ni awọn ọna akọkọ meji: ọkan ni ilaja nipasẹ esterases ati ki o yori si hydrolysis si itọsi ailagbara ti aisitikali acid (85% ti awọn metabolites kaa kiri ninu ẹjẹ), ekeji (15%) ti wa ni ilaja nipasẹ ọpọlọpọ awọn cytochromes P450 pupọ. Ni akọkọ, clopidogrel jẹ metabolized si metabolite alabọde, 2-oxo-clopidogrel. Ti iṣelọpọ ti atẹle ti iṣọn-aarin agbedemeji ti 2-oxo-clopidogrel yori si dida ti iṣelọpọ agbara, itọsi thiol ti clopidogrel. Ninufitiro Ọna iṣelọpọ ti iṣaro nipasẹ CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 ati CYP2B6. Ti iṣelọpọ thiol metabolite ti a ti sọtọ ninufitiro yiyara ati ni alaibamu, o wa sinu olubasọrọ pẹlu awọn olugba platelet, nitorinaa ṣi idiwọ apapọ platelet.

Pẹlu_max metabolite ti nṣiṣe lọwọ jẹ igba meji ti o ga lẹhin iwọn lilo ẹyọ kan ti iwọn lilo ikojọpọ ti 300 miligiramu ti clopidogrel ju lẹhin ọjọ mẹrin ti iwọn lilo itọju ti 75 miligiramu. Pẹlu_max Akiyesi ni akoko 30-60 iṣẹju lẹhin mu oogun naa.

Imukuro. O fẹrẹ to 50% ti oogun naa ni a yọ jade ninu ito ati pe o to 46% pẹlu awọn feces laarin awọn wakati 120 lẹhin iṣakoso. Lẹhin iwọn lilo ọpọlọ kan ti 75 iwon miligiramu, imukuro idaji igbesi aye ti clopidogrel jẹ awọn wakati 6. Igbesi aye idaji ti metabolite pinpin akọkọ jẹ awọn wakati 8 lẹhin ẹyọkan ati iṣakoso leralera.

Pharmacogenetics. CYP2C19 ṣe alabapin ninu dida ti metabolite ti nṣiṣe lọwọ ati metabolite alabọde, 2-oxo-clopidogrel. Pharmacokinetics ati awọn ipa antiplatelet ti metabolite ti nṣiṣe lọwọ ti clopidogrel bi a ti ṣe idiwọn ni apapọ akojọpọ platelet Mofivivo, yatọ da lori genotype ti CYP2C19.

CYP2C19 * 1 allele ibaamu si iṣelọpọ agbara ni kikun, lakoko ti CYP2C19 * 2 ati CYP2C19 * 3 alleles jẹ iṣẹ ti ko ni iṣẹ. Awọn ohun alumọni CYP2C19 * 2 ati CYP2C19 * 3 fun opoiye ti alleles pẹlu iṣẹ ti o dinku ni awọ-funfun (85%) ati Asians (99%) pẹlu iṣelọpọ ti ko lagbara. Awọn allele miiran pẹlu iṣẹ sonu tabi dinku pẹlu, laarin awọn miiran, CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 ati * 8. Awọn alaisan ti o ni iṣẹ iṣelọpọ ti dinku jẹ awọn ẹru ti awọn idiyele alailowaya meji ti ko ṣiṣẹ. Gẹgẹbi data ti a tẹjade, igbohunsafẹfẹ iṣẹlẹ ti genotype pẹlu iṣẹ ṣiṣe ase ijẹ-ara ti CYP2C19 jẹ isunmọ 2% ninu ere-ije Caucasoid, 4% ninu idije Neroid ati 14% ninu idije Mongoloid.

Iwọn ti awọn ijinlẹ ti a ṣe ko to lati ṣe awari awọn iyatọ ninu awọn iyọrisi fun awọn alaisan ti ko ni iṣelọpọ clopidogrel iṣelọpọ.

Iṣẹ isanwo ti bajẹ. Ifojusi ti metabolite kaa kiri akọkọ ni pilasima ẹjẹ nigba ti mu 75 miligiramu ti clopidogrel fun ọjọ kan kere si ni awọn alaisan ti o ni arun kidinrin pupọ (fifẹ creatinine lati 5 si 15 milimita / min) ni akawe pẹlu awọn alaisan ti ẹda mimọ creatinine jẹ 30-60 milimita / min ati awọn ẹni-kọọkan ti o ni ilera. Ni akoko kanna, ipa inhibitory lori akopọ platelet fifa ni ADP ninu awọn alaisan ti o ni arun kidinrin kikankikan ti dinku (25%) ni akawe pẹlu ipa kanna ni awọn ẹni kọọkan ti o ni ilera, akoko ẹjẹ naa ni gigun si iwọn kanna bi ni awọn ẹni-kọọkan ti o ni ilera ti o gba 75 miligiramu clopidogrel fun ọjọ kan. Ni afikun, ifarada ile-iwosan dara ni gbogbo awọn alaisan.

Ṣiṣẹ iṣẹ ẹdọ. Ni awọn alaisan ti o ni aini itun-ẹdọ-wara pupọ, nigbati o ba mu iwọn lilo ojoojumọ ti 75 milimita ti clopidogrel fun ọjọ mẹwa 10, titẹkuro ADP-indu ti akojọpọ platelet jẹ iru kanna ti o ni awọn ẹni-kọọkan ti o ni ilera. Alekun itusilẹ ni akoko ẹjẹ tun jẹ bakanna ni awọn ẹgbẹ mejeeji.

Ije. Agbara ti CYP2C19 jẹ pataki, eyiti o yorisi agbedemeji ati ti iṣelọpọ ti ko dara ti o kan CYP2C19, yatọ nipasẹ iran tabi ẹya. Awọn data to lopin lori awọn olugbe ilu Esia ni o wa ninu awọn iwe-ọrọ lati ṣe akojopo laini isẹgun ti genotype CYP yii fun awọn iyọrisi ile-iwosan.

Oyun ati lactation

Awọn ijinlẹ lori awọn ipa ti clopidogrel lori oyun ti a ṣe ninu awọn ẹranko ko ṣe afihan ipa ti ko dara lori oyun, idagbasoke oyun / ọmọ inu oyun, laala ati idagbasoke idagbasoke.

Loyan. O ti wa ni ko mọ boya clopidogrel ṣe sinu wara eniyan. Awọn ijinlẹ ẹranko ti fihan pe oogun naa kọja sinu wara ọmu. Gẹgẹbi iṣọra, o yẹ ki a yọ ọmu lọwọ lakoko itọju pẹlu clopidogrel.

Niwọn igba ti ọpọlọpọ awọn oogun ti wa ni iyasọtọ ni wara ọmu, ati nitori pe o ṣeeṣe lati dagbasoke awọn aati eegun to lagbara ni awọn ọmọ-ọmu, ipinnu lati da oogun naa duro tabi da duro igbaya yẹ ki o ṣe, fifun ni iwulo fun itọju ailera clopidogrel ni iya olutọju.

Iṣẹ atunse. Ninu awọn ẹkọ ẹranko, clopidogrel ko ni ipa lori iṣẹ ibisi.

Doseji ati iṣakoso

Clopidogrel jẹ ipinnu fun abojuto ẹnu ni ẹẹkan ni ọjọ kan, laibikita gbigbemi ounje.

Awọn abere

Agbalagba ati agbalagba

Iwọn ojoojumọ ti o jẹ deede jẹ miligiramu 75 miligiramu ẹnu lẹẹkan ni ọjọ kan.

Irora iṣọn-alọ ọkan:

- ńlá iṣọn-alọ ọkan alailowaya laisi ipinST(angina ti ko duro tabi infarction alailoye myocardial laisi ehinQ): Itọju Clopidogrel yẹ ki o bẹrẹ pẹlu iwọn lilo ikojọpọ kan ti 300 miligiramu, ati lẹhinna tẹsiwaju pẹlu iwọn lilo ti 75 miligiramu lẹẹkan ni ọjọ kan (pẹlu acetylsalicylic acid ni iwọn 75-325 miligiramu fun ọjọ kan). A ko gba ọ niyanju lati kọja iwọn lilo acetylsalicylic acid ti 100 miligiramu, nitori awọn iwọn ti o ga ti ASA ni nkan ṣe pẹlu ewu pọ si ẹjẹ sisan. Akoko aipe to dara julọ ti itọju ko ti fi idi mulẹ. Awọn data iwadii ti ile-iwosan jẹrisi lilo ti ilana itọju fun awọn oṣu 12, ati pe a ṣe akiyesi anfani ti o pọ julọ lẹhin oṣu 3.

- kikankikan myocardial infarction pẹlu ipin apaST: A fun ni clopidogrel lẹẹkan ni ọjọ kan ni iwọn lilo 75 miligiramu lilo iwọn lilo ikojọpọ akọkọ ti 300 miligiramu ni idapo pẹlu acetylsalicylic acid ni apapo pẹlu tabi laisi thrombolytics miiran. Fun awọn alaisan ti o dagba ju ọdun 75 lọ, itọju clopidogrel yẹ ki o gbe laisi lilo iwọn lilo ikojọpọ kan. Imọlẹda apapọ ni a bẹrẹ ni kete bi o ti ṣee lẹhin ibẹrẹ ti awọn aami aisan ati tẹsiwaju fun o kere ju ọsẹ mẹrin. Awọn anfani ti apapọ ti clopidogrel pẹlu ASA lẹhin ọsẹ mẹrin ko ti iwadi ninu ọran yii.

Atrial fibrillation: 75 miligiramu clopidogrel lẹẹkan ni ọjọ kan. Fi ipo ASA (75-100 miligiramu / ọjọ kan) tẹsiwaju tẹsiwaju ni apapọ pẹlu clopidogrel.

Ni ọran ti o fo kan iwọn lilo:

- kere si awọn wakati 12 lẹhin akoko igbagbogbo ti gbigba: o jẹ dandan lati mu iwọn lilo lẹsẹkẹsẹ, iwọn-atẹle ti o yẹ ki o gba ni akoko ti a ti ṣeto,

- Diẹ sii ju awọn wakati 12 lẹhin igbati deede gbigba wọle: iwọn lilo ti o tẹle yẹ ki o gba ni akoko ti a ti pinnu, laisi ṣiyemeji.

Awọn ọmọde ati awọn ọdọ

Aabo ati aabo ti clopidogrel ninu awọn olugbe ọmọ wẹwẹ ko ti mulẹ.

Awọn alaisan pẹlu iṣẹ kidirin ti ko ṣiṣẹ

Imọye ti itọju awọn alaisan pẹlu iṣẹ kidirin ti bajẹ.

Awọn alaisan pẹlu iṣẹ ẹdọ ti ko ni ọwọ

Iriri ti atọju awọn alaisan ti o ni awọn arun ẹdọ aigbọdọgbọn ninu eyiti ẹjẹ diathesis ṣee ṣe jẹ kekere.

Awọn iṣọra aabo

Ijẹ ẹjẹ ati awọn ipa ẹgbẹ ẹdọforo

Ti awọn aami aisan ba han lakoko itọju ti o tọka idagbasoke ti ẹjẹ ati awọn ipa ẹgbẹ ẹdọ, a gbọdọ ṣe idanwo ẹjẹ lẹsẹkẹsẹ. Nitori ewu ti o pọ si ti ẹjẹ, iṣọra yẹ ki o ṣe adaṣe nigbati iṣakojọpọ ti clopidogrel pẹlu warfarin.

O yẹ ki a lo Clopidogrel pẹlu iṣọra ninu awọn alaisan ni ewu alekun ti ẹjẹ ti o ni nkan ṣe pẹlu ọgbẹ, iṣẹ abẹ tabi awọn ipo miiran, bi daradara bi ọran ti akopọ ti clopidogrel pẹlu acetylsalicylic acid, awọn oogun egboogi-iredodo ti ko ni sitẹriọdu, pẹlu awọn oludena atẹgun COX-2, heparin, glycoprotein inhibitors IIb / IIIa, yiyan serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) tabi awọn oogun miiran to ni nkan ṣe pẹlu eewu ẹjẹ, bii pentoxifylline. Atẹle abojuto ti iṣafihan ti awọn ami ti ẹjẹ, pẹlu ẹjẹ ti o dakẹ, ni a nilo, ni pataki ni awọn ọsẹ akọkọ ti itọju ati / tabi lẹhin awọn ilana aisan inu ọkan tabi iṣẹ abẹ. Lilo apapọpọ ti clopidogrel pẹlu awọn anticoagulants roba ko ni iṣeduro, nitori pe iru apapọ kan le mu kikuru ẹjẹ pọ si.

Ninu ọran ti awọn ilowosi iṣẹ-abẹ, ti ipa ipa antiplatelet ko ba fẹ, ipa itọju pẹlu clopidogrel yẹ ki o dawọ duro ni awọn ọjọ 7 ṣaaju iṣẹ-abẹ. O jẹ dandan lati sọ fun dokita ati ehin wiwa nipa gbigbe oogun naa ti alaisan yoo gba abẹ tabi ti dokita ba fun oogun titun fun alaisan.

O yẹ ki a lo Clopidogrel pẹlu iṣọra ninu awọn alaisan ti o ni eegun ẹjẹ (ni pataki nipa ikun ati iṣan). Nigbati o ba n mu clopidogrel, lo iṣọra ni lilo awọn oogun ti o le fa awọn arun ti ọpọlọ inu (fun apẹẹrẹ, acetylsalicylic acid ati NSAIDs).

O yẹ ki o mọ pe niwon didaduro idaduro ẹjẹ lakoko mimu clopidogrel (nikan tabi ni apapọ pẹlu ASA) nilo akoko diẹ sii, o gbọdọ sọ fun dokita rẹ nipa ọran kọọkan ti o yatọ (ni awọn ofin ipo ati / tabi iye akoko) ẹjẹ.

Thrombotic Thrombocytopenic Purpura (TTP)

Awọn ọran ti o ṣọwọn pupọ ti thrombotic thrombocytopenic purpura (TTP) lẹhin ti a ti royin clopidogrel. Eyi ni a ṣe afihan nipasẹ thrombocytopenia ati ẹjẹ ẹjẹ henganotic microangiopathic ni apapo pẹlu boya awọn ami aisan ọpọlọ, iṣẹ kidirin ti ko ṣiṣẹ, tabi iba. Idagbasoke ti TTP le jẹ idẹruba igbala o le nilo igbese ni iyara, pẹlu pilasima.

Awọn ọran ti idagbasoke ti hemophilia ti ipasẹ ti ni ijabọ lẹhin mu clopidogrel. Ni ọran ti alekun timo kan ni akoko iyasọtọ apa eefa pẹlu tabi laisi ẹjẹ, o ṣeeṣe ki idagbasoke ti ẹjẹ ti o ni ipasẹ ẹjẹ pupa yẹ ki o gbero. Awọn alaisan ti o ni idaniloju iwadii ti ẹjẹ ti o ti gba yẹ ki o ṣe abojuto ati tọju nipasẹ awọn alamọja, itọju ailera clopidogrel yẹ ki o dawọ duro.

Nitori data ti ko to, clopidogrel ko yẹ ki o wa ni ilana lakoko awọn ọjọ 7 akọkọ lẹhin ọgbẹ ischemic ńlá kan.

Ninu awọn alaisan ti o dinku iṣẹ-ṣiṣe ti ase ijẹ-ara ti CYP2C19, clopidogrel ninu awọn abere ti a ṣe iṣeduro yoo fun iye diẹ ti iṣelọpọ agbara ti clopidogrel ati pe o ni ipa antiplatelet kekere. Awọn alaisan ti o ni iṣẹ-ṣiṣe ti iṣelọpọ dinku pẹlu aarun iṣọn-alọ ọkan tabi ti o ti la abẹnu iṣọn-alọ ọkan ati pe o ngba itọju clopidogrel ni awọn iṣeduro ti a ṣe iṣeduro le wa ni ewu ti o ga julọ ti awọn ilolu arun inu ọkan ju awọn alaisan pẹlu iṣẹ ṣiṣe deede ti CYP2C19.

Niwọn igba ti clopidogrel jẹ metabolized si metabolite ti nṣiṣe lọwọ ni apakan nipasẹ CYP2C19, o nireti pe awọn oogun ti n mu iṣẹ iṣe ti henensiamu yii yori si idinku awọn ifọkansi oogun ti metabolite ti nṣiṣe lọwọ ti clopidogrel. Ijinle isẹgun ti ibaraenisepo yii ko ti ṣe iwadi. Lilo igbakana ti awọn oludaniloju CYP2C19 ti o lagbara tabi iwọntunwọnsi yẹ ki o sọ silẹ.

Iṣọra ni a nilo ni awọn alaisan ti o ngba concomitantly pẹlu awọn oogun clopidogrel - awọn sobusitireti ti isotozyme CYP2C8.

Allergic Agbekọja

Alaisan yẹ ki o ni itan-akọọlẹ ti ailaanu si awọn thienopyridines miiran (fun apẹẹrẹ ticlopidine, prasugrel), niwọn igba ti awọn ọran ti a mọ ti isodi-ara ti ara korira ṣe pẹlu thienopyridines. Awọn alaisan ti o ni itan itan-ara-ara si awọn thienopyridines miiran yẹ ki o farabalẹ ni akiyesi lakoko itọju fun awọn ami ti ifunra si clopidogrel. Thienopyridines le ja si idagbasoke awọn ifura ti inira ti buruju oriṣiriṣi, gẹgẹ bi awọ-ara, ikọ-ara Quincke, tabi si awọn ifa-ara-ara ẹdọforo, gẹgẹbi thrombocytopenia ati neutropenia. Awọn alaisan ti o ti ni itan-itan ti awọn aati inira ati / tabi awọn aati ida-ara si ọkan thienopyridine le ni ewu ti o pọ si ti dagbasoke kanna tabi iyatọ ti o yatọ si thienopyridine miiran.

Ẹda ti oogun naa pẹlu karẹazin dai (E-122), eyiti o le fa awọn aati inira.

Iṣẹ isanwo ti bajẹ

Imọye itọju ailera pẹlu clopidogrel ninu awọn alaisan pẹlu iṣẹ kidirin ti ko ni opin jẹ opin. O yẹ ki o lo oogun naa ni iru awọn alaisan pẹlu iṣọra.

Ṣiṣẹ iṣẹ ẹdọ

O yẹ ki a lo Clopidogrel pẹlu iṣọra ninu awọn alaisan ti o ni iṣẹ ẹdọ ti ko niwọntun, eyi ti o le fa diathesis ida-ẹjẹ.

Ipa lori agbara lati wakọ awọn ọkọ ati awọn ọna ẹrọ miiran ti o lewu. Clopidogrel ko ni ipa tabi ni ipa diẹ lori agbara lati wakọ awọn ọkọ ati awọn ẹrọ miiran.