Aterocardium oogun naa: awọn ilana fun lilo

Aterocardium wa ni irisi awọn tabulẹti ti a bo ni fiimu: yika, biconvex, Pink (awọn ege 10 kọọkan ni ile rẹ, ni lapapo kadi ti 1 tabi mẹrin roro).

Akopọ 1 tabulẹti:

nkan ti n ṣiṣẹ: clopidogrel (ni irisi clopidogrel hydrosulfate) - 75 iwon miligiramu,
awọn paati iranlọwọ: iṣuu magnẹsia magnẹsia, povidone, lactose monohydrate, sitẹroidi ti a ti ṣepari, iṣuu polyethylene 6000, cellulose microcrystalline,
Aṣọ fiimu: Opadry II Pink (hypromellose, triacetin, titanium dioxide, lactose monohydrate, polyethylene glycol, indigo carmine aluminiomu varnish, pele pupa pupa alumọni pupa).

Awọn itọkasi fun lilo

A lo Aterocardium lati ṣe idiwọ awọn ifihan ti atherothrombosis ninu awọn ẹka atẹle ti awọn alaisan agba:

awọn alaisan ti o ni ọpọlọ ischemic (itọju bẹrẹ 7 ọjọ lẹhin ọpọlọ, ṣugbọn ko pẹ ju oṣu 6 lẹhin iṣẹlẹ rẹ),
awọn alaisan ti o ti ni ijakalẹ myocardial (itọju bẹrẹ ni ọjọ diẹ lẹhin ikọlu ọkan, ṣugbọn ko nigbamii ju awọn ọjọ 35 lẹhin iṣẹlẹ rẹ),
awọn alaisan ti o ni awọn arun ti awọn iṣan aala-ara (ti iṣan atherothrombosis ati ibaje si awọn àlọ ti awọn opin isalẹ),
awọn alaisan ti o ni ailagbara kekere ti myocardial infarction ati igbesoke apa ST ni igbakanna pẹlu ASA (acetylsalicylic acid) (ninu awọn alaisan ti o gba itọju egbogi boṣewa ati awọn ti o tọka fun itọju thrombolytic),
awọn alaisan ti o ni ọgbẹ iṣọn-alọ ọkan laisi igbega apa apa ST (infarction myocardial laisi igbi Q tabi angina idurosinsin) ni nigbakannaa pẹlu acid acetylsalicylic.

Awọn idena

ikuna ẹdọ nla
inu ẹjẹ inu ẹjẹ, ọgbẹ inu ati awọn ipo miiran pẹlu eewu ẹjẹ nla,
aipe lactase, aibani galactose, aarun lilu-galactose malabsorption,
awọn ọmọde ati awọn ọdọ ti ko to ọdun 18,
oyun
ọmọ-ọwọ
alekun ifamọ ẹni kọọkan si clopidogrel tabi eyikeyi ninu awọn paati iranlọwọ ti oogun naa.

Ebi (A nlo Aterocardium pẹlu iṣọra):

iwọntunwọnsi si ikuna igbẹ-ọgbẹ,
kidirin ikuna
idapọmọra ẹjẹ (itan),
Awọn iṣẹ abẹ, awọn ipalara ati awọn ipo miiran pẹlu ewu ti o pọ si nipa ẹjẹ,
lilo concomitant pẹlu heparin, ASA, awọn oogun egboogi-iredodo ti ko ni sitẹriọdu ati awọn inhibitors glycoprotein IIb / IIIa.

Doseji ati iṣakoso

A mu awọn tabulẹti Aterocardium jẹ apọju, laibikita gbigbemi ounje.

Iwọn iṣeduro ti a ṣe iṣeduro fun awọn agbalagba, pẹlu awọn alaisan agbalagba, jẹ tabulẹti 1 lẹẹkan ni ọjọ kan.

Ni aiṣedede iṣọn-alọ ọkan ti ailagbara laisi igbega apa ST, itọju ti bẹrẹ pẹlu iwọn lilo ikojọpọ ti 300 miligiramu lẹẹkan, ati lẹhinna tẹsiwaju pẹlu iwọn lilo (75 miligiramu) lẹẹkan ni ọjọ kan ni apapọ pẹlu acetylsalicylic acid ni iwọn lilo ojoojumọ ti 75-325 miligiramu. Mu awọn iwọn ga ti acetylsalicylic acid mu iṣeeṣe ti ẹjẹ lọ, nitorinaa a ko gba ọ niyanju lati mu diẹ ẹ sii ju 100 miligiramu ti ASA fun ọjọ kan.

Akoko aipe to dara julọ ti iṣẹ itọju ko ti mulẹ, ṣugbọn awọn abajade ti awọn iwadii ti fihan pe Aterocardium yẹ ki o gba to oṣu 12. Ipa ti o pọju ti itọju ailera ni a ṣe akiyesi lẹhin oṣu 3 ti lilo oogun naa.

Ninu ailagbara myocardial infarction pẹlu igbega apa ST, itọju tun bẹrẹ pẹlu iwọn ikojọpọ kan (300 miligiramu) ni apapo pẹlu acid acetylsalicylic, pẹlu tabi laisi awọn oogun thrombolytic. Awọn alaisan ti o ju ọdun 75 lọ ko ṣe ilana iwọn lilo ikojọpọ. Isakoso ti ASA bẹrẹ bi tete bi o ti ṣee ati ki o to o kere ju ọsẹ mẹrin.

Awọn ipa ẹgbẹ

eto ifunni-ounjẹ: igbagbogbo - awọn rudurudu disiki, inu inu, inu ikun, ẹjẹ gbuuru, ni aiṣedeede - inu riru, eebi, ọgbọn, duodenal ati ọgbẹ inu, itunnu, àìrígbẹyà, ṣọwọn - ẹjẹ oniroyin, retroperitoneal, ṣọwọn - stomatitis, colitis (in pẹlu lymphocytic tabi adaijina), pancreatitis, retroperitoneal ati ẹjẹ nipa ikun pẹlu abajade apaniyan kan,
eto iṣọn-ẹdọ: airi pupọ - jedojedo, ikuna ẹdọ nla, awọn idanwo iṣẹ ẹdọ ti ko ni ọwọ,
Eto inu ọkan ati ẹjẹ: ni igbagbogbo - hematoma, o ṣọwọn pupọ - vasculitis, idaejẹ ọgbẹ, idaabobo iṣan, ẹjẹ lati ọgbẹ iṣe,
eto idaamu (hematopoietic system): ni igbagbogbo - leukopenia, thrombocytopenia, eosinophilia, ṣọwọn - neutropenia (pẹlu aiṣan), o ṣọwọn pupọ - ẹjẹ, agranulocytosis, granulocytopenia, thrombotic thrombocytopenic purpura, pancytopenia, thrombocytopenia ti o muna,
ẹya ara ti a fi nmi: ni ọpọlọpọ igba - imu imu, o ṣọwọn pupọ - bronchospasm, ida ẹjẹ ọpọlọ, ẹdọ, ito ọpọlọ,
eto aifọkanbalẹ aringbungbun: ni igbagbogbo - dizziness, paresthesia, ẹjẹ inu ẹjẹ (ọgbẹ igba miiran), orififo, o ṣọwọn pupọ - idamu itọwo, awọn alayọrin, rudurudu,
awọn ẹya inu: aiṣedede - eegun, isunmọ tabi ẹjẹ sisan, ni ṣọwọn - dizziness nitori pathology ti eti ati labyrinth,
eto egungun: o ṣọwọn - arthritis, myalgia, hemarthrosis, arthralgia,
eto ito: ni igbagbogbo - hematuria, o ṣọwọn pupọ - ilosoke ninu pilasima pilasima, glomerulonephritis,
awọ-ara ati awọ-ara inu-ara: nigbagbogbo - ida-ọpọlọ subcutaneous, aiṣedede - igara, sisu, purpura, ṣọwọn pupọ - urticaria, lichen planus, erythematous sisu, àléfọ, dermatitis bulmat, angioedema,
aati inira: airi pupọ - aati anafilasisi, aisan ara,
awọn olufihan yàrá: ni igbagbogbo - gigun akoko gigun ẹjẹ,
awọn miiran: ṣọwọn pupọ - iba.

Awọn ilana pataki

Ti o ba jẹ pe o fura si ẹjẹ, awọn idanwo ti o yẹ ati / tabi idanwo ẹjẹ ti alaye yẹ ki o ṣe ni iyara.

O yẹ ki a fagile Aterocardium fun awọn ọjọ 7 ṣaaju iṣẹ abẹ ti a dabaa, nitori oogun naa mu iye akoko sisan ẹjẹ.

O yẹ ki a kilọ fun awọn alaisan pe lakoko itọju pẹlu clopidogrel, ẹjẹ le pẹ ati duro nigbamii. Ọran kọọkan ti ẹjẹ alaiṣẹ tabi agbegbe wiwa ẹjẹ yẹ ki o royin si dokita rẹ.

Aterocardium ko ni ipa tabi ni ipa ti o kere ju lori iyara ti ifamọra psychomotor ati agbara lati ṣojumọ. Ti dizziness ba dagbasoke lakoko ti o mu oogun naa, o yẹ ki o kọ awakọ ati awọn iṣẹ ṣiṣe miiran lewu.

Iṣe oogun elegbogi

Awọn idiwọ akojọpọ Platelet miiran ju heparin. Awọn ohun-ini oogun elegbogi. Clopidogrel yan yiyan idiwọ ti adenosine diphosphate (ADP) si olugba lori ipele platelet ati isọdọkan atẹle ti eka GPIIb / IIIa labẹ ipa ti ADP ati, nitorinaa, ṣe idiwọ iṣakojọ platelet. Clopidogrel tun ṣe idiwọ iṣakojọ platelet indu nipasẹ awọn agonists miiran nipa didena ilosoke ninu iṣẹ platelet nipasẹ ADP ti a tu silẹ ati irreversibly yipada iyipada awọn olugba ADP platelet. Awọn panẹli ti o ṣe ibaṣepọ pẹlu clopidogrel yipada titi ti opin igbesi aye igbesi aye wọn. Iṣẹ iṣẹ platelet deede ni a mu pada ni oṣuwọn ni ibamu pẹlu oṣuwọn isọdọtun platelet.
Lati ọjọ akọkọ ti lilo ni awọn iwọn lilo ojoojumọ ti 75 miligiramu ti oogun naa, idinkuẹrẹ nla ni apapọ platelet induced. Iṣe yii nlọsiwaju ni ilọsiwaju ati iduroṣinṣin laarin awọn ọjọ 3 si 7. Nigbati idurosinsin, ipele apapọ ti idiwọ ti iṣakojọ labẹ ipa ti iwọn lilo ojoojumọ ti 75 miligiramu jẹ lati 40% si 60%. Apejọ Platelet ati iye sisan ẹjẹ pada si ipilẹ ni ọjọ marun 5 lẹhin ifasilẹyin itọju.
Lẹhin iṣakoso oral ni iwọn lilo 75 miligiramu, o yarayara mu lati inu tito nkan lẹsẹsẹ. Iwọn awọn ifọkansi pilasima ti o pọ si ti clopidogrel ti ko yipada (nipa 2.2-2.5 ng / milimita lẹhin iwọn lilo kan ti 75 miligiramu orally) ni aṣeyọri to awọn iṣẹju 45 lẹhin ingestion. Isinku jẹ o kere ju 50%, gẹgẹ bi a ti fi han nipasẹ iyasọtọ ti awọn metabolites clopidogrel ninu ito. Clopidogrel ati akọkọ (aisise) ti iṣelọpọ ti ngba kaakiri ninu ẹjẹ ni fitila tun ṣe afiwe si awọn ọlọmọ pilasima eniyan (98% ati 94%, ni atele). Isopọ yii wa ni kikun ninu fitiro lori ọpọlọpọ awọn ifọkansi.
Ninu fitiro ati ni vivo nkan meji lo wa
Clopidogrel jẹ ifaagun ti awọn ọna akọkọ ti iṣelọpọ agbara rẹ: ọkan kọja pẹlu ikopa ti esterases ati ki o yorisi hydrolysis pẹlu didaṣe itọsi ailagbara ti aisitikali acid (eyiti o jẹ iroyin fun 85% ti gbogbo awọn metabolites ti n kaakiri ni pilasima), ati awọn ensaemusi ti eto cytochrome P450 ni o kopa ninu miiran. Ni akọkọ, a yipada si clopidogrel sinu alumọni agbedemeji ti 2-oxo-clopidogrel. Bii abajade ti iṣelọpọ siwaju sii ti 2-oxo-clopidogrel, itọsẹ thiol kan, iṣelọpọ agbara, ti dagbasoke. Ni fitiro, ọna ọna ti iṣelọpọ yii jẹ ilaja nipasẹ awọn ensaemusi CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6. Ti iṣelọpọ agbara ti clopidogrel, eyiti o ya sọtọ ni fitiro, iyara ati aibikita si awọn olugba platelet, idilọwọ awọn iṣọpọ platelet.
Awọn wakati 120 lẹhin ingestion, to 50% iwọn lilo ti o gba ni a jade ninu ito ati 46% pẹlu awọn feces. Lẹhin iṣakoso oral ti iwọn lilo kan, igbesi aye idaji ti clopidogrel jẹ to wakati 6. Igbesi aye idaji akọkọ (aiṣiṣẹ) ti iṣelọpọ ti iṣelọpọ ninu ẹjẹ jẹ awọn wakati 8 lẹhin ẹyọkan ati iṣakoso ti oogun naa.
Ọpọlọpọ awọn enzymu CYP450 polymorphic ṣe iyipada clopidogrel sinu metabolite ti nṣiṣe lọwọ, mu ṣiṣẹ. CYP2C19 ṣe alabapin ninu dida mejeeji metabolite ti nṣiṣe lọwọ ati metabolite alabọde ti 2-oxo-clopidogrel. Awọn elegbogi oogun ti iṣelọpọ ti nṣiṣe lọwọ ati awọn ipa antiplatelet, ni ibamu si wiwọn ti apapọ platelet, o yatọ si da lori genotype CYP2C19. CYP2C19 * 1 allele ni ibamu pẹlu iṣelọpọ agbara ni kikun, lakoko ti CYP2C19 * 2 ati CYP2C19 * 3 alleles baamu ti iṣelọpọ ailera. Awọn alleles wọnyi jẹ iduro fun 85% ti alleles ti o ṣe irẹwẹsi iṣẹ ni awọn eniyan alawo ati 99% ni Asians. Awọn opo miiran ti o ni nkan ṣe pẹlu iṣelọpọ agbara ti ko lagbara pẹlu CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 ati * 8, ṣugbọn wọn kere pupọ ni olugbe.

Doseji ati iṣakoso

Awọn agbalagba ati awọn alaisan agbalagba. Ninu, tabili tabulẹti 1 (75 miligiramu) lẹẹkan ni ọjọ kan, laibikita gbigbemi ounje.

Ninu awọn alaisan ti o ni aisan iṣọn-alọ ọkan (ACS) laisi igbega apa apa ST (angẹli iduroṣinṣin tabi infarction myocardial laisi igbi Q lori ECG), Itọju Aterocardium bẹrẹ pẹlu iwọn ikojọpọ kan ti 300 miligiramu, ati lẹhinna tẹsiwaju pẹlu iwọn lilo 75 miligiramu lẹẹkan ni ọjọ kan ni apapọ pẹlu acetylsalicylic acid ( ASA) ni iwọn lilo miligiramu 75-325 fun ọjọ kan. Niwọn bi lilo iwọn lilo giga ti ASA ṣe alekun eewu ẹjẹ, o gba ọ niyanju lati ma kọja iwọn lilo acetylsalicylic acid ti 100 miligiramu. Akoko idaniloju ti itọju ko ti mulẹ. Awọn abajade ti awọn ijinlẹ naa daba lilo lilo oogun naa to oṣu 12, ati pe a ṣe akiyesi ipa ti o pọ julọ lẹhin oṣu 3 ti itọju.

Fun awọn alaisan ti o ni ailagbara myocardial infarction pẹlu igbega apa ST, clopidogrel ni a fun ni 75 miligiramu lẹẹkan ni ọjọ kan, bẹrẹ pẹlu iwọn lilo ikojọpọ kan ti 300 miligiramu ni apapo pẹlu ASA, pẹlu tabi laisi awọn oogun thrombotic. Itoju awọn alaisan ti o dagba ju ọdun 75 bẹrẹ laisi iwọn lilo ikojọpọ ti clopidogrel. Itoju apapọ yẹ ki o bẹrẹ bi ni kete bi o ti ṣee lẹhin ibẹrẹ ti awọn aami aisan ati pe o yẹ ki o tẹsiwaju fun o kere ju ọsẹ mẹrin. Awọn anfani ti apapọ ti clopidogrel pẹlu ASA fun diẹ sii ju ọsẹ mẹrin lọ ko ti iwadi ni aisan yii.

Pharmacogenetics. Ninu awọn ẹni-kọọkan pẹlu ailera ti iṣelọpọ ti CYP2C19, idahun ti o dinku si itọju clopidogrel ni a ṣe akiyesi. Eto eto iwọn lilo ti aipe ni awọn ẹni-kọọkan pẹlu ti iṣelọpọ agbara ti ko lagbara ti a ti fi idi mulẹ.

Ikuna ikuna. Imọye ti lilo oogun naa ni awọn alaisan pẹlu ikuna kidirin jẹ opin. O yẹ ki o lo oogun naa pẹlu iṣọra (wo apakan “Awọn ẹya ti lilo”).

Ikuna ẹdọ. Imọye ti lilo oogun naa ni awọn alaisan pẹlu awọn arun ẹdọ ati pe o ṣeeṣe ti diathesis ida-ẹjẹ jẹ opin. O yẹ ki o lo oogun naa pẹlu iṣọra (wo apakan “Awọn ẹya ti lilo”).

Awọn itọkasi ati iwọn lilo:

Idena ti awọn aami aiṣan atherothrombotic ninu awọn agbalagba:

Ni awọn alaisan pẹlu ọgbẹ iṣọn-alọ ọkan

Awọn eniyan ti o ti ni myocardial infarction (o jẹ dandan lati bẹrẹ itọju ailera lẹhin ọjọ diẹ, ṣugbọn ko si diẹ sii ju awọn ọjọ 35 lati ibẹrẹ ti ikọlu ọkan), iṣọn ọgbẹ kekere (o jẹ dandan lati bẹrẹ itọju ailera lẹhin ọjọ 7, ṣugbọn kii ṣe diẹ sii ju oṣu 6 lẹhin ọpọlọ), tabi awọn alaisan ti o ni arun ti a mọ ti awọn iṣan akọn-ara (atherosclerosis ti awọn ara ti awọn apa isalẹ ati ibaje si awọn iṣan)

Ninu awọn alaisan laisi igbesoke ipin apa STG kan lori ECG (infarction myocardial laisi igbi Q tabi angina idurosinsin), pẹlu awọn ti o ti fi stent sori ẹrọ lakoko angioplasty iṣọn percutaneous, ni idapo pẹlu acetylsalicylic acid

Ninu awọn alaisan ti o ni eegun aiṣedeede myocardial infarction, nigbati apakan ST ba dide ni idapo pẹlu acetylsalicylic acid (ninu awọn alaisan ti ngba itọju oogun oogun ti o jẹ deede ati ti o nilo itọju thrombolytic)

Awọn agbalagba ati alaisan agbalagba yẹ ki o mu tabulẹti 1 (75 miligiramu) nipasẹ ẹnu lẹẹkan ni ọjọ kan, laibikita gbigbemi ounjẹ.

Fun awọn alaisan ti o ni aisan iṣọn-alọ ọkan ti aiṣedede laisi ipo ST apa (infarction myocardial laisi igbi Q tabi angina ti ko ni iduroṣinṣin), iwọn lilo ikogun ti 300 miligiramu ni a paṣẹ ni ibẹrẹ ti itọju.

Lẹhinna tabulẹti 1 (75 miligiramu) ni a fun ni ẹẹkan lojoojumọ, ni idapo pẹlu acetylsalicylic acid ni iwọn lilo 75-325 mg / ọjọ.

Akoko idaniloju ti itọju ailera ko ti mulẹ.

Gẹgẹbi awọn abajade ti awọn iwadi, ipa ti o pọ julọ ni a gbasilẹ lẹhin awọn oṣu 3 lati ibẹrẹ ti itọju, ati anfani lati lilo oogun naa jẹ oṣu 12.

Ninu awọn alaisan ti o ni ailera ailaanu kekere, ninu eyiti a ti gbasilẹ igbega apa ST kan lori ECG, a kọ oogun naa ni iwọn lilo 75 miligiramu lẹẹkan ni ọjọ kan.

O jẹ dandan lati bẹrẹ mu Aterocardium pẹlu iwọn lilo ikojọpọ ti 300 miligiramu ni apapo pẹlu acid acetylsalicylic.

Itoju ti awọn alaisan ti o dagba ju ọdun 75 gbọdọ ṣe laisi iwọn lilo. Itọju apapọ ti Aterocardium ati acetylsalicylic acid yẹ ki o bẹrẹ lẹsẹkẹsẹ lẹhin ibẹrẹ ti awọn aami aisan ati tẹsiwaju fun ọsẹ mẹrin. Awọn anfani ti gbigbemi pipẹ ko ti fihan.

Ninu awọn alaisan ti o ni ifunra ijẹẹjẹ ti CYP 2C19, idahun ti o dinku si itọju pẹlu Aterocardium ti gbasilẹ.

Eto eto iwọn lilo to dara julọ fun iru awọn alaisan ko ti ni idasilẹ.

Iriri pẹlu Aterocardium ninu awọn alaisan pẹlu ikuna kidirin lopin. Sọ oogun naa si iru awọn eniyan bẹ pẹlu iṣọra.

Pẹlupẹlu, pẹlu iṣọra, Aterocardium ti paṣẹ fun awọn alaisan ti o ni awọn arun ẹdọ ati awọn eniyan ti o ni eewu nla ti dida idapọmọra ẹjẹ.

Awọn ipa ẹgbẹ:

Lati eto eto-ẹjẹ hematopoietic: leukopenia, thrombocytopenia, eosinophilia, neutropenia (pẹlu ti o nira), thrombotic thrombocytopenic purpura, pancytopenia, ẹjẹ (pẹlu iṣan), thrombocytopenia ti o nira, granulocytopenia, agranulocytotosis.

Lati eto inu ọkan ati ẹjẹ: hematomas, ida ẹjẹ ọgbẹ, isun ẹjẹ, iṣan-ẹjẹ, ẹjẹ lati ọgbẹ lẹyin inu.

Lati inu eto ti ngbe ounjẹ: igbe gbuuru, dyspepsia, inu ikun, inu ẹjẹ, ikun inu, inu rirun, ọgbẹ inu, eebi, ikun, ikun. Iwọn ti o wọpọ le jẹ colitis (pẹlu lymphocytic tabi adaijina), pancreatitis, stomatitis, nipa ikun ati ẹjẹ ẹjẹ ati ọgbẹ inu pẹlu abajade apaniyan kan.

Lati ẹdọ: jedojedo, ikuna ẹdọ nla, awọn idanwo ẹdọ ti iṣẹ ṣiṣe.

Lati ẹgbẹ ti eto aifọkanbalẹ aringbungbun: paresthesia, dizziness, orififo, ẹjẹ ẹjẹ inu ẹjẹ (nigbakan ni ipari iku), awọn iyọlẹnu, iyọlẹnu itọwo, rudurudu.

Lati awọn ara ti imọ-jinlẹ: ẹhin-ara, ọfun, isunpọ ẹjẹ, awọ-ara ti o ni nkan ṣe pẹlu pathology ti eti tabi labyrinth.

Lati awọ ara ati ọra inu awọ: iṣan ẹjẹ inu inu, itching, purpura, awọ-ara awọ, erythematous sisu, angioedema, dermatitis bulley (syndrome Stevens-Johnson, erythema multiforme, majele ti onibaje ẹgbin), lichen planus, eczema, urticaria.

Lati inu eto atẹgun: imu imu, ẹjẹ atẹgun (ẹjẹ gbigbin, ẹdọ), iṣọn-inu inu, iṣan inu ọkan.

Lati inu eto iṣan: arthritis, hemarthrosis, myalgia, arthralgia.

Lati eto ito: hematuria, awọn ipele ti o pọ si ti creatinine ninu ẹjẹ, glomerulonephritis.

Awọn aati hypersensitivity: aati anafilasisi, aisan ara.

Awọn ayipada ni awọn aye-ẹrọ yàrá: idinku ninu platelet ati awọn ipele neutrophil, ilosoke ninu akoko ẹjẹ.

Awọn ipa miiran: iba, iba ẹjẹ ni aaye abẹrẹ naa.

Ibaraẹnisọrọ pẹlu awọn oogun miiran ati oti:

Olugbeja Awọn ọlọjẹ IIb / IIIa. Oogun naa yẹ ki o wa ni itọsi pẹlu pele si awọn alaisan ni ewu giga ti ẹjẹ nitori iṣẹ-abẹ, ọgbẹ tabi awọn ipo miiran ti o nilo lilo awọn amukoko amuaradagba IIb / IIIa.

Beere. ASA ko ni ipa ipa inhibitory ti clopidogrel lori apapọ platelet indu, ṣugbọn clopidogrel ṣe alekun ipa ti ASA lori apapọ platelet labẹ iṣe ti kola.

Isakoso igbakọọkan ti miligiramu 500 ti ASA lẹẹmeji fun ọjọ kan ko yori si iyipada nla ni akoko ẹjẹ. Lilo igbakọọkan ti Aterocardium ati ASA nilo iṣọra, niwọn igba ti ewu ẹjẹ wa.

Oogun anticoagulants. Nitori eewu nla ti ẹjẹ ẹjẹ, lilo papo lilo awọn oogun apọju ati ọpọlọ atherocardia ni a ko niyanju.

Heparin. Awọn ijinlẹ fihan pe lilo clopidogrel ko ni ipa ipa ti heparin ati pe ko nilo atunṣe iwọn lilo ti igbehin. Gbigba ti heparin ko ni ipa ti clopidogrel. Ṣugbọn nitori ewu ti o pọ si ti ẹjẹ, lilo igbakana awọn oogun wọnyi ni a ko niyanju.

Awọn aṣoju Thrombolytic. Aabo iṣakoso ifowosowopo ti Aterocardium, fibrin-kan pato tabi awọn aṣoju-ọpọlọ thrombolytic aṣoju ati heparin ni a ti ṣe iwadi ni awọn alaisan ti o ni agbara ailagbara myocardial infarction. O ṣeeṣe lati dagbasoke ẹjẹ jẹ bakanna pẹlu pẹlu apapọ lilo awọn oṣiṣẹ thrombolytic ati heparin pẹlu ASA.

NSAIDs. Lilo akoko kanna ti Aterocardium ati naproxen mu ki eewu ẹjẹ pọ si nipa ẹjẹ. Ko si data lori ibaraenisepo ti clopidogrel pẹlu awọn oogun egboogi-iredodo miiran ti ko ni sitẹriọdu.

Apapo pẹlu awọn oogun miiran. Niwọn igba ti metabolite ti nṣiṣe lọwọ ti clopidogrel ti wa ni dida labẹ iṣe ti CYP 2C19, lilo awọn oogun ti o dinku iṣẹ ti henensiamu yii yorisi idinku ninu ifọkansi ti metabolite ti nṣiṣe lọwọ ati, nitorinaa, si idinku ninu ipa isẹgun ti Aterocardium. Nitorinaa, o jẹ dandan lati yago fun iṣakoso nigbakanna ti Aterocardium ati awọn oogun ti o ni ipa ni iṣẹ ti CYP 2C19. Iru awọn oogun naa ni: esomeprazole, omeprazole, fluoxetine, fluvoxamine, moclobemide, voriconazole, ticlopidine, fluconazole, ciprofloxacin, carbamazepine, cimetidine, chloramphenicol ati oxcarbazepine.

Awọn inhibitors Proton fifa.

O ti fihan pe iwọn ti idiwọ ti henensiamu CYP 2C19 labẹ iṣe ti awọn oogun lati ẹgbẹ ti awọn oludena fifa proton kii ṣe kanna. Awọn data to wa tẹlẹ tọkasi iṣeeṣe ibaraenisepo laarin Aterocardium ati eyikeyi awọn oogun ti o wa ninu ẹgbẹ yii. Ko si ẹri idaniloju pe awọn oogun miiran ti o dinku iṣelọpọ hydrochloric acid (antacids, awọn ọpọlọ H2) ni ipa ipa ipa antiplatelet ti Aterocardium.

Lilo apapọ ti Aterocardium pẹlu atenolol ati nifedipine ko paarọ iṣegun-iwosan ti awọn oogun wọnyi. Ni afikun, awọn ohun-ini elegbogi ti clopidogrel wa ko yipada lakoko lilo pẹlu cimetidine, digoxin, theophylline, estrogen, ati phenobarbital.

Awọn ipakokoro apọju ko ni ipa lori gbigba ti clopidogrel.

Awọn ijinlẹ fihan pe awọn itọsi carbonyl ti clopidogrel le ṣe idiwọ iṣẹ cytochrome P450 2C9. Ni agbara, eyi le fa ilosoke ninu awọn ifọkansi pilasima ti NSAIDs, tolbutamide ati phenytoin, iṣelọpọ ti eyiti o waye labẹ ipa ti cytochrome P450 2C9. Ṣugbọn awọn abajade iwadi fihan pe tolbutamide ati phenytoin le mu lailewu pẹlu atherocard.

Ko si ibaramu ibaramu pataki ti itọju laarin Aterocardium ati beta-adrenergic blockers, diuretics, awọn olutọpa ikanni kalisiomu, awọn oludena ACE, awọn antacids, antidiabetic, antiepileptic, antiepileptiki, awọn oogun egboogi-cholesterol-dinku, ati itọju ailera atunṣe homonu III antagonists.

Akopọ ati ohun-ini:

Tabulẹti 1 ni:

Clopidogrel 75 miligiramu

Awọn paati iranlọwọ: microcrystalline cellulose, iṣuu magnẹsia, lactose monohydrate, sitẹrio pregelatinized, polyethylene glycol 6000, povidone K 25, iron oxide pupa (E 172)

Ohun elo akọkọ ti nṣiṣe lọwọ - clopidogrel - yiyan yan idiwọ adehun ti ADP si awọn olugba lori oke ti awọn platelets ati isodi-atẹle ti awọn ile-iṣẹ GPIIb / IIIa labẹ ipa ti ADP, eyiti o fa idiwọ ti iṣakojọ ti platelet.

Ikọlu ti awọn akojọpọ platelet ti fifa nipasẹ awọn agonists miiran tun waye nipa didena ilosoke ninu iṣẹ platelet nipasẹ didasilẹ ADP ati awọn olugba itẹwe ADP irreversibly paarọ awọn olugba ADP ADP.

Awọn panẹli ti o ṣe ajọṣepọ pẹlu clopidogrel yipada iyipada titi ti opin igbesi aye igbesi aye wọn.

Iṣẹ Platelet pada si deede lẹhin akoko ti o nilo fun isọdọtun adayeba ti awọn sẹẹli ẹjẹ wọnyi.

Lati ọjọ akọkọ ti lilo ni awọn iwọn lilo leralera ti 75 miligiramu ti oogun naa, titẹkuro pataki ti agbẹgbẹ platelet induced ti iṣelọpọ.

Ipa yii ti ni ilọsiwaju ni ilọsiwaju, iduroṣinṣin ni aarin aarin laarin ọjọ 3 ati ọjọ 7 ti itọju.

Iwọn apapọ ti idiwọ ti iṣakojọ labẹ iṣẹ ti iwọn lilo 75 miligiramu ni ipo iduroṣinṣin jẹ 40-60%.

Iye sisan ẹjẹ ati oṣuwọn apapọ apapọ platelet pada si ipilẹ ni ọjọ 5 lẹhin ipari ti itọju ailera.

Lẹhin iṣakoso ẹnu ti oogun naa ni iwọn lilo 75 iwon miligiramu, gbigba gbigba iyara ninu walẹ tito nkan lẹsẹsẹ waye. Iwọn awọn ifọkansi pilasima ti o pọ si ti awọn clopidogrel ti ko yipada (ninu iye 2.2-2.5 ng / milimita lẹhin iṣakoso oral kan ti 75 miligiramu ti oogun naa) ni a de iṣẹju 45 lẹhin mu Aterocardium.

Iyọkuro ti clopidogrel pẹlu ito fihan pe gbigba nkan ti o nṣiṣe lọwọ jẹ o kere ju 50%.

Ninu awọn adanwo ẹru, clopidogrel ati metabolite rẹ ti ko ṣiṣẹ ninu ẹjẹ pilasima ẹjẹ dapọ mọ awọn ọlọjẹ, asopọ yii da duro oorun rẹ lori ọpọlọpọ awọn ifọkansi.

Ti iṣelọpọ agbara ti clopidogrel ti gbe jade ninu ẹdọ. Ni vivo ati in vitro awọn ọna meji ti iṣelọpọ.

Ni igba akọkọ ti o kọja pẹlu ikopa ti esterases, yori si hydrolysis pẹlu dida ajẹsara ti isopọ acid itankalẹ (iṣan yii jẹ ida 85% gbogbo awọn metabolites ninu ẹjẹ).

Ọna ọna ijẹẹmu keji ni a ṣe pẹlu ikopa ti eto eto enzymu cytochrome P450.

Bibẹkọkọ, alọnisẹgan aarin 2-oxo-clopidogrel jẹ ipilẹṣẹ lati inu clopidogrel, eyiti o yipada ni atẹle metabolite ti nṣiṣe lọwọ (itọsẹ thiol). Ti iṣelọpọ metabolites ti nṣiṣe lọwọ ti ya sọtọ ni fitiro ni kiakia ati irreversibly interacts pẹlu ohun elo olugba platelet, eyiti o ṣe idiwọ apapọ platelet.

O fẹrẹ to 50% ti iwọn lilo ti a ṣakoso ni a yọ jade ninu ito ati nipa 46% pẹlu awọn feces lẹhin awọn wakati 120. Igbesi-aye idaji ti iwọn lilo kan jẹ awọn wakati 6.

Igbesi aye idaji ti metabolite aláìṣiṣẹmọ jẹ awọn wakati 8 (mejeeji lẹhin iwọn lilo kan ati lẹhin iṣakoso igbagbogbo).

Awọn tabulẹti ti a bo 75 mg No. 10, 40.

Ni iwọn otutu ti ko to ju iwọn 25 Celsius ninu apoti atilẹba.

Awọn ohun-ini oogun elegbogi

Clopidogrel yan yiyan idiwọ ti adenosine diphosphate (ADP) si olugba kan lori ipele platelet ati isọdọkan atẹle ti eka GPIIb / IIIa nipasẹ ADP ati nitorinaa ṣe idiwọ iṣakojọ platelet. Clopidogrel tun ṣe idaduro iṣakojọpọ platelet ti fifa nipasẹ awọn agonist miiran, nipa didena ilosoke ninu iṣẹ platelet nipasẹ ADP ti a ti tu silẹ, irreversibly yipada iyipada awọn olugba ADP platelet. Awọn panẹli ti o ṣe ibaṣepọ pẹlu clopidogrel yipada titi ti opin igbesi aye igbesi aye wọn. Iṣẹ platelet deede jẹ a mu pada ni oṣuwọn ti o baamu si isọdọtun platelet.

Lati ọjọ akọkọ ti iṣakoso ni iwọn lilo ojoojumọ ti 75 miligiramu, idinkuẹrẹ nla ti ADP-induced platelet ọgbakọ ti o han. Iṣe yii nlọsiwaju ni ilọsiwaju ati iduroṣinṣin laarin awọn ọjọ 3 si 7. Nigbati idurosinsin, ipele apapọ ti idiwọ ti iṣakojọ labẹ ipa ti iwọn lilo ojoojumọ ti 75 miligiramu jẹ lati 40% si 60%. Apapo Platelet ati akoko sisan ẹjẹ pada si ipilẹ ni ọjọ marun 5 lẹhin yiyọ kuro ti itọju.

Lẹhin iṣakoso oral ni iwọn lilo 75 miligiramu, o yarayara mu lati inu tito nkan lẹsẹsẹ.

Idojukọ pilasima ti o pọ julọ ti clopidogrel ti ko yipada (nipa 2.2-2.5 ng / milimita lẹhin iwọn lilo kan ti 75 miligiramu orally) ni aṣeyọri to iṣẹju 45 45 lẹhin ohun elo. Isinku jẹ o kere ju 50%, gẹgẹ bi a ti fi han nipasẹ iyasọtọ ti awọn metabolites clopidogrel ninu ito. Clopidogrel ati akọkọ (aisise) ti iṣelọpọ ti ngba kaakiri ninu ẹjẹ ni fitila tun ṣe afiwe si awọn ọlọmọ pilasima eniyan (98% ati 94%, ni atele).

Isopọ yii jẹ iduroṣinṣin ninu fitiro lori ọpọlọpọ awọn ifọkansi.

Clopidogrel jẹ metabolized pupọ ninu ẹdọ. Ni fitiro ati ni vivo, awọn ọna akọkọ meji ti iṣelọpọ rẹ: ọkan waye pẹlu ikopa ti esterases ati ki o yorisi hydrolysis pẹlu dida ti itọsi ailagbara ti aisitikali acid (eyiti o jẹ iroyin fun 85% ti gbogbo awọn metabolites ti n kaakiri ni pilasima ẹjẹ), ati awọn ensaemusi ti eto cytochrome P450 ti o ni ipa ninu miiran .

Ni akọkọ, a yipada si clopidogrel sinu alumọni agbedemeji ti 2-oxo-clopidogrel. Bii abajade ti iṣelọpọ siwaju sii ti 2-oxo-clopidogrel, itọsẹ thiol kan, iṣelọpọ agbara, ti dagbasoke. Ni fitiro, ọna ipa ti ase ijẹ-ara ti wa ni ilaja nipasẹ awọn ensaemusi CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, ati CYP2B6. Ti iṣelọpọ agbara ti clopidogrel, eyiti o ya sọtọ ni fitiro, yiyara ati irusoversibly sopọ si awọn olugba platelet, nitorinaa di idiwọ apapọ platelet.

Awọn wakati 120 lẹhin ingestion, to 50% iwọn lilo ni a yọ jade ninu ito ati 46% pẹlu awọn feces. Lẹhin iṣakoso oral ti iwọn lilo kan, igbesi aye idaji ti clopidogrel jẹ nipa 6:00. Igbesi aye idaji akọkọ (aiṣe) ti iṣelọpọ ti iṣelọpọ ninu ẹjẹ jẹ 8:00 lẹhin lilo ẹẹkan ati lilo oogun naa.

Pharmacogenetics. Ọpọlọpọ awọn enzymu CYP450 polymorphic ṣe iyipada clopidogrel sinu metabolite ti nṣiṣe lọwọ, mu ṣiṣẹ. CYP2C19 ṣe alabapin ninu dida mejeeji metabolite ti nṣiṣe lọwọ ati metabolite alabọde ti 2-oxo-clopidogrel. Awọn elegbogi oogun ti iṣelọpọ ti nṣiṣe lọwọ ati awọn ipa antiplatelet, ni ibamu si wiwọn ti apapọ platelet, o yatọ si da lori genotype CYP2C19. CYP2C19 * 1 allele ni ibamu pẹlu iṣelọpọ agbara ni kikun, lakoko ti CYP2C19 * 2 ati CYP2C19 * 3 alleles baamu ti iṣelọpọ ailera. Awọn alleles wọnyi jẹ iduro fun 85% ti awọn alleles, ṣe irẹwẹsi iṣẹ ni funfun ati 99% ni Asians. Awọn opo miiran ti o ni nkan ṣe pẹlu iṣelọpọ agbara ti ko lagbara pẹlu CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 ati * 8, ṣugbọn wọn kere pupọ ni olugbe.

Idena atherothrombosis ninu awọn agbalagba

ni awọn alaisan lẹhin ipalọlọ ti myocardial (ibẹrẹ ti itọju - awọn ọjọ diẹ, ṣugbọn ko si nigbamii ju awọn ọjọ 35 lẹhin ibẹrẹ), ikọlu ischemic (ibẹrẹ ti itọju - awọn ọjọ 7, ṣugbọn ko nigbamii ju oṣu 6 lẹhin ibẹrẹ) tabi awọn ti o ni ayẹwo pẹlu arun na agbeegbe sẹsẹ (ibaje si awọn àlọ ati atherothrombosis ti awọn ohun elo ti awọn apa isalẹ),
ninu awọn alaisan ti o ni aisan iṣọn-alọ ọkan:

̶ pẹlu aiṣan ti iṣọn-alọ ọkan ti aiṣedede alaapọn lai ni igbega apa apa ST (angina iduroṣinṣin tabi infarction ainidi myocardial laisi igbi Q), pẹlu ninu awọn alaisan ti o fi stent sori ẹrọ lakoko angioplasty iṣọn-alọ inu, ni apapo pẹlu acetylsalicylic acid (ASA)

̶ pẹlu ailagbara myocardial infarction pẹlu ilosoke ninu apa ST ni apapọ pẹlu acid acetylsalicylic (ninu awọn alaisan ti ngba oogun oogun boṣewa ati awọn ti o ṣe afihan itọju thrombolytic).

Idena atherothrombotic ati awọn iṣẹlẹ thromboembolic ni fibrillation atrial. Clopidogrel ni idapo pẹlu ASA ni a fihan ni awọn alaisan agbalagba pẹlu fibrillation atrial, ti o ni o kere ju eeyan ifosiwewe fun iṣẹlẹ ti awọn iṣẹlẹ iṣan, ninu eyiti awọn contraindications si itọju pẹlu Vitamin K antagonists (AVK) ati awọn ti o ni ewu kekere ti ẹjẹ, fun idena ti atherothrombotic ati awọn iṣẹlẹ thromboembolic pẹlu ọpọlọ. Wo apakan naa "Awọn ohun-ini elegbogi".

Ibaraẹnisọrọ ti Oògùn

A ko gba ọ niyanju lati darapo itọju ailera Aterocardium pẹlu awọn oogun ajẹsara ti ikun nitori irokeke ilosoke ninu kikankikan ẹjẹ.

Awọn ibaraenisepo ṣeeṣe pẹlu lilo igbakanna ti clopidogrel pẹlu awọn nkan miiran ti oogun / awọn igbaradi:

awọn oogun egboogi-iredodo ti ko ni sitẹriọdu (pẹlu awọn inhibitors COX-2), ASA, protein lilu IIb / IIIa inhibitors, awọn oogun thrombolytic, heparin: iṣeeṣe le wa ninu ẹjẹ (lo clopidogrel pẹlu iṣọra pẹlu apapọ yii),
fluconazole, fluoxetine, omeprazole, moclobemide, esomeprazole, voriconazole, carbamazepine, ticlopidine, chloramphenicol, ciprofloxacin, fluvoxamine, oxcarbazepine, cimetidine (awọn oogun ti o da idiwọn iṣẹ-ṣiṣe pawọn silẹ iṣuwọn, iṣọn-pọsi iṣu-ẹjẹ) dinku iṣọn-pọsi iwọn-ara-ara ẹniti o dinku iṣọn-pọsi iṣọn-ẹjẹ dinku dinku iṣu-ẹjẹ iṣujẹ iṣọn-ẹjẹ dinku iwọn-ara-ara-ararẹ dinku iṣuwọn iṣu-aye iṣuwọn iṣọn-ẹjẹ wiwọn iṣuwọn iṣagbejade iṣọn-ẹjẹ dinku dinku iwọn-ara-ara-ararẹ dinku iwọn-ara-arawọn
Awọn oludena ifunni proton: awọn aati ibaraenisọrọ jẹ ṣeeṣe, nitorinaa, a ko niyanju awọn akojọpọ wọnyi, ayafi ti o ba jẹ pataki,
awọn oogun ti o jẹ metabolized nipa lilo cytochrome P450 2C9: o ṣee ṣe lati mu ipele ti awọn oogun wọnyi pọ si ni pilasima (pẹlu yato si tolbutamide ati phenytoin, eyiti o jẹ ailewu lati lo pẹlu Aterocardium),
atenolol, nifedipine, estrogen, cimetidine, phenobarbital, theophylline, antacids, digoxin, diuretics, awọn oludena ACE (enzymu angiotensin-iyipada), awọn bulọki-beta, awọn bulọki ikanni kalisiomu, antiepilepti, hypocholesterolemic ati awọn oogun miiran. fifẹ awọn iṣọn iṣọn-alọ ọkan, GPIIb / IIIa antagonists, awọn oogun itọju rirọpo homonu: ko si awọn ibaramu ibaramu pataki nipa itọju aṣe akiyesi.

Awọn analogues ti Aterocardium jẹ: Clopidogrel, Plavix, Cardio Aspirin, Dipyridamole.

Ipa ẹgbẹ

hematoma, toje pupọ

wọpọ - idapọ ọgbẹ, ẹjẹ lati ọgbẹ ṣiṣiṣẹ, vasculitis, hypotension,

lati inu ounjẹ eto-ara: wọpọ - irora inu, igbe gbuuru, dyspepsia, ikun ati inu, ibanujẹ - inu rirun, àìrígbẹ, inu ati ọgbẹ ọgbẹ, ikun, ìgbagbogbo, itusilẹ, o ṣọwọn wọpọ - ẹjẹ oniroyin, ijakadi pupọ pupọ - pancreatitis, colitis (pẹlu ọgbẹ-ara tabi lymphocytic), nipa ikun ati inu ẹjẹ ati retroperitoneal ẹjẹ, stomatitis,

lati eto hepatobiliary: ṣọwọn pupọ - ikuna ẹdọ nla, jedojedo, awọn idanwo iṣẹ ẹdọ ti ko ni ọwọ,

lati eto aifọkanbalẹ aringbungbun: ti kii ṣe wọpọ - orififo, paresthesia, dizziness, ẹjẹ ẹjẹ intracranial (ninu awọn ọran, apaniyan), ṣọwọn ti o wọpọ pupọ - rudurudu, awọn hallucinations, iyọlẹnu itọwo,

lati awọn ẹya ara ifamọra: kii ṣe wọpọ - ẹjẹ oju

(kọnjọpọ, iṣan, retinal), ṣọwọn wọpọ - dizziness (pathology ti eti ati labyrinth),

lori apakan ti awọ ara ati awọ-ara inu awọ: wọpọ - ida ẹjẹ inu inu ara, ti kii ṣe wọpọ - sisu awọ, itching, purpura, ṣọwọn ti o wọpọ - angioedema, erythematous sisu, dermatitis bulger (majele ti onibaje necrolysis, Stevens-Johnson syndrome, erythema multiforme, kraemia), lichen planus

lati eto atẹgun: wọpọ - imu imu, ṣọwọn pupọ ti o wọpọ - ẹjẹ atẹgun (ẹjẹ pupa, ẹdọforo), iṣọn atẹgun, pneumonitis iṣan,

lati eto iṣan: o ṣọwọn wọpọ - hemarthrosis, arthritis, arthralgia, myalgia,

lati ọna ito: ti kii ṣe wọpọ - hematuria, o ṣọwọn wọpọ - glomerulonephritis, creatinine pọ si ninu ẹjẹ,

A ṣe akiyesi awọn aati ara-airedi, o ṣọwọn wọpọ - aisan ara, aati anafilasisi,

awọn itọkasi yàrá: kii ṣe wọpọ - gigun akoko ti ẹjẹ, dinku ni ipele ti neutrophils ati platelet,

awọn omiiran: wọpọ - ẹjẹ ni aaye abẹrẹ, ṣọwọn pupọ - iba.

Ibaraṣepọ pẹlu awọn oogun miiran ati awọn oriṣi awọn ibaraenisọrọ miiran

Oogun anticoagulants. Lilo aitọmu pẹlu clopidogrel ko ṣe iṣeduro, niwọn igba o wa eewu ti kikuru ẹjẹ sisanra.

Awọn ọlọpa ti glycoprotein IIb, / IIIA. O yẹ ki a lo Aterocardium pẹlu iṣọra ninu awọn alaisan ti o pọ si ewu ẹjẹ nitori ọgbẹ, iṣẹ-abẹ tabi awọn ipo miiran ti inu glycoprotein IIb, awọn inhibitors IIAa jẹ lilo ni nigbakannaa.

Acetylsalicylic acid (ASA). ASA ko yi ipa inhibitory ti clopidogrel sori akojọpọ platelet induced, ṣugbọn clopidogrel ṣe alekun ipa ti ASA lori akojọpọ platelet induced. Sibẹsibẹ, lilo igbakọọkan 500 miligiramu ti ASA 2 igba ọjọ kan fun ọjọ 1 ko fa ibisi pataki ni akoko ẹjẹ, o gbooro sii nitori lilo clopidogrel. Niwon ibaraenisepo laarin clopidogrel ati acetylsalicylic acid ṣee ṣe pẹlu ewu alekun ẹjẹ, lilo nigbakanna awọn oogun wọnyi nilo iṣọra. Bi o ti lẹ jẹ pe eyi, a lo clopidogrel ati ASA papọ fun ọdun 1.

Heparin. Gẹgẹbi iwadi naa, clopidogrel ko nilo iṣatunṣe iwọn lilo fun heparin ko yipada iyipada ipa ti heparin lori coagulation. Lilo igbakọọkan ti heparin ko yi ipa idiwọ ti clopidogrel sori akojọpọ platelet. Niwon ibaraenisepo laarin clopidogrel ati heparin ṣee ṣe pẹlu ewu alekun ẹjẹ, lilo nigbakanna nilo iṣọra.

Awọn aṣoju Thrombolytic. Aabo ayewo ti igbakọọkan lilo ti clopidogrel, fibrin-kan pato tabi awọn aṣoju thrombolytic pato ati heparin ti ṣe iwadii ni awọn alaisan pẹlu ailakoko myocardial infarction. Awọn igbohunsafẹfẹ ti ẹjẹ pataki ni ile iwosan jẹ iru eyiti o ṣe akiyesi pẹlu lilo igbakanna ti awọn oogun thrombolytic ati heparin pẹlu ASA.

Awọn oogun egboogi-iredodo iredodo (NSAIDs). Lilo igbakọọkan ti clopidogrel ati naproxen le mu nọmba ti ẹjẹ onibaje aarin. Sibẹsibẹ, lakoko ti ko si data lori ibaraenisepo ti oogun naa pẹlu awọn NSAID miiran, ko tii han rara tabi eewu ẹjẹ nigba lilo pẹlu gbogbo NSAIDs. Nitorinaa, iṣọra jẹ pataki nigba lilo awọn NSAIDs, ni pato awọn idiwọ COX-2, pẹlu clopidogrel.

Apapo pẹlu awọn oogun miiran.

Niwọn igba ti clopidogrel yipada sinu metabolite ti nṣiṣe lọwọ rẹ ni apakan labẹ ipa ti CYP2C19, lilo awọn oogun ti o dinku iṣẹ-ṣiṣe ti henensiamu yii le ja si idinku ninu ifọkansi ti metabolite ti nṣiṣe lọwọ ti clopidogrel ninu pilasima ẹjẹ, bi daradara si idinku idinku ti dokita. Lilo awọn igbakọọkan ti awọn oogun ti o ṣe idiwọ iṣẹ-ṣiṣe ti CYP2C19 yẹ ki o yago fun.

Awọn oogun ti o ṣe idiwọ iṣẹ-ṣiṣe ti CYP2C19 pẹlu omeprazole, esomeprazole, fluvoxamine, fluoxetine, moclobemide, voriconazole, fluconazole, ticlopidine, ciprofloxacin, cimetidine, carbamazepine, oxcarbazepol ati chloramphenic.

Awọn inhibitors Proton fifa. Biotilẹjẹpe ẹri naa daba pe alefa ti idiwọ ti iṣẹ CYP2C19 labẹ iṣe ti awọn oriṣiriṣi awọn oogun ti o jẹ ti kilasi ti awọn inhibitors fifa proton kii ṣe kanna, ẹri wa ti o nfihan pe o ṣeeṣe ibaraenisepo pẹlu gbogbo awọn oogun ti kilasi yii. Nitorinaa, a gbọdọ yago fun lilo igbakana awọn olutọju igbona proton, ayafi ti o ba jẹ dandan. Ko si ẹri pe awọn oogun miiran ti o dinku iṣelọpọ acid ninu ikun, gẹgẹbi, fun apẹẹrẹ, awọn ọlọpa H 2 (pẹlu iyasọtọ ti cimetidine, eyiti o jẹ inhibitor CYP2C9) tabi awọn apakokoro, ni ipa lori iṣẹ antiplatelet ti clopidogrel.

Gẹgẹbi abajade ti awọn ijinlẹ, ko si ibaramu pataki nipa iṣoogun ti a fi han pẹlu lilo clopidogrel nigbakanna pẹlu atenolol, nifedipine, tabi pẹlu awọn oogun mejeeji. Ni afikun, iṣẹ elegbogi ti iṣelọpọ ti clopidogrel duro fere ko yipada lakoko lilo pẹlu phenobarbital ati estrogen.

Awọn ohun-ini pharmacokinetic ti digoxin tabi theophylline ko yipada lakoko lilo clopidogrel. Awọn ipakokoro apọju ko ni ipa lori gbigba ti clopidogrel.

Awọn data iwadi ṣe imọran pe awọn metabolites carboxyl ti clopidogrel le ṣe idiwọ iṣẹ-ṣiṣe ti cytochrome P450 2C9. Eyi le ṣe alekun awọn ipele pilasima ti phenytoin, tolbutamide ati NSAIDs, eyiti o jẹ metabolized nipasẹ cytochrome P450 2C9. Bi o ti lẹ jẹ pe eyi, awọn abajade ti awọn iwadi fihan pe phenytoin ati tolbutamide le ṣee lo lailewu ni nigbakannaa pẹlu clopidogrel.

Ko si awọn ajọṣepọ oogun ti o ṣe pataki nipa itọju pẹlu awọn diuretics, beta-blockers, awọn inhibitors ACE, awọn olutọju iṣọn kalisiomu, awọn aṣoju ti o dilate awọn ohun elo iṣọn-alọ, awọn antacids, hypoglycemic (pẹlu hisulini), hypocholesterolemic, anti antiileilepti, GPIIb / IIIa antagonists, ati awọn antagonists ti GPIIb / IIIa.

Awọn ẹya elo

Ẹjẹ ati awọn ẹjẹ idaamu. Nitori ewu ẹjẹ ati awọn ipa ẹgbẹ ẹdọforo, idanwo ẹjẹ ti alaye ati / tabi awọn idanwo miiran ti o yẹ yẹ ki o ṣe lẹsẹkẹsẹ lẹsẹkẹsẹ ti o ba ṣe akiyesi awọn aami aiṣan ẹjẹ lakoko lilo oogun naa (wo wo)

Ninu ọran ti iṣẹ abẹ iṣẹ ti ngbero, fun igba diẹ nilo lilo awọn aṣoju antiplatelet, itọju pẹlu clopidogrel yẹ ki o dawọ duro ni awọn ọjọ 7 ṣaaju iṣẹ-abẹ. Awọn alaisan yẹ ki o sọ fun dokita (pẹlu ehin) pe wọn nlo clopidogrel, ṣaaju ki a to paṣẹ eyikeyi abẹ, tabi ṣaaju lilo oogun titun. Clopidogrel ṣe gigun akoko sisan ẹjẹ, nitorinaa o yẹ ki o lo pẹlu iṣọra ninu awọn alaisan ti o pọ si eewu ẹjẹ (paapaa nipa ikun ati inu).

O yẹ ki o kilọ fun awọn alaisan pe lakoko itọju pẹlu clopidogrel (nikan tabi ni apapo pẹlu ASA), ẹjẹ le da duro nigbamii ju igbagbogbo lọ, ati pe wọn yẹ ki o sọ fun dokita nipa ọran kọọkan ti dani (ni aaye tabi iye akoko) ẹjẹ.

Thrombotic thrombocytopenic purpura (TTP). Awọn ọran ti thrombotic thrombocytopenic purpura (TTP) ni a ti ṣọwọn pupọ ni akiyesi lẹhin iṣakoso clopidogrel, nigbakan paapaa lẹhin lilo igba diẹ. TT ti ṣafihan nipasẹ thrombocytopenia ati ẹjẹ ẹjẹ hentalytic microangiopathic pẹlu awọn ifihan ti iṣan, aiṣan kidirin, tabi iba. TT jẹ ipo ti o lewu ti o le pa, ati nitori naa o nilo itọju lẹsẹkẹsẹ, pẹlu pilasima.

Igun hemophilia Awọn ọran ti idagbasoke ti haemophilia ti ipasẹ lẹhin lilo clopidogrel ti royin. Ni awọn ọran ti ilosoke iyasọtọ ti o ya sọtọ ni APTT (akoko apakan thromboplastin ti a mu ṣiṣẹ), eyiti o wa pẹlu tabi kii ṣe pẹlu ẹjẹ, ibeere ti iwadii ẹjẹ ti o ti ipasẹ hemophilia yẹ ki o gbero. Awọn alaisan ti o ni idaniloju ayẹwo ti haemophilia ti o gba yẹ ki o wa labẹ abojuto dokita kan ati ki o gba itọju, lilo clopidogrel yẹ ki o dawọ duro.

Laipẹ jiya ikọlu iṣan ọgbẹ. Nitori data ti ko to, o ko niyanju lati ṣe ilana clopidogrel ni awọn ọjọ 7 akọkọ lẹhin ọgbẹ idaamu ischemic kan.

Cytochrome P450 2 C19 (CYP2C19). Pharmacogenetics Ninu awọn alaisan ti o dinku iṣẹ jiini ti CYP2C19, ifọkansi kekere kan wa ti iṣelọpọ agbara ti clopidogrel ninu pilasima ẹjẹ ati ipa ti a ṣalaye ti iṣafihan antiplatelet ti o kere si. Bayi awọn idanwo wa lati ṣe idanimọ genotype CYP2C19 ninu alaisan kan.

Niwọn igba ti clopidogrel yipada sinu metabolite ti nṣiṣe lọwọ rẹ ni apakan labẹ ipa ti CYP2C19, lilo awọn oogun ti o dinku iṣẹ ti enzymu yii o ṣee ṣe lati ja si idinku ninu ifọkansi ti metabolite ti nṣiṣe lọwọ ti clopidogrel ninu pilasima ẹjẹ. Bibẹẹkọ, iwulo isẹgun ti ibaraenisepo yii ko ti jẹ alaye giga. Nitorinaa, wiwọn ni lati ṣe iyasọtọ lilo igbakana ti awọn inhibitors CYP2C19 lagbara ati iwọntunwọnsi (wo

Isodi-rekọja laarin awọn thienopyridines. Itan alaisan naa ti ifasita si awọn thienopyridines miiran (bii ticlopidine, prasugrel) yẹ ki o wa ni ayẹwo nitori awọn ijabọ wa ti ajẹsara ara laarin thienopyridines (wo apakan “Awọn aati ikolu”). Lilo awọn thienopyridines le ja si awọn aati ti inira ti irẹwẹsi si buru lile, bi rirọ, ede ede Quincke, tabi awọn aati ida-ara bii thrombocytopenia ati neutropenia. Awọn alaisan ti o ti ni itan-itan ti awọn aati inira ati / tabi awọn aati ida-ara si ọkan thienopyridine le ni ewu ti o pọ si ti dagbasoke kanna tabi iyatọ ti o yatọ si thienopyridine miiran. Abojuto Agbekọja-Agbara iṣeduro ni a ṣe iṣeduro.

Iṣẹ isanwo ti bajẹ. Iriri itọju ailera ti lilo clopidogrel ninu awọn alaisan pẹlu ikuna kidirin jẹ opin, nitorinaa, iru awọn alaisan yẹ ki o ṣe oogun pẹlu iṣọra (wo Abala "Ijẹ ati Isakoso").

Ṣiṣẹ iṣẹ ẹdọ. Imọye ti lilo oogun naa ni awọn alaisan ti o ni awọn aarun iṣọn iwọntunwọnsi ati iṣeeṣe ti diathesis aarun ẹjẹ ni opin, nitorinaa, iru awọn alaisan yẹ ki o wa ni ilana ti o kọwe clopidogrel pẹlu iṣọra (wo Abala "Ijẹ ati Isakoso").

Awọn aṣapẹrẹ. Aterocardium ni lactose. Awọn alaisan ti o ni awọn aarun alailẹgbẹ bi ailakikan galactose, aipe lappase ailagbara tabi apọju malabsorption ailagbara-ko yẹ ki o lo oogun yii.

Lo lakoko oyun tabi lactation

Nitori aini data ile-iwosan lori lilo clopidogrel lakoko oyun, a ko gbọdọ fun oogun naa fun awọn aboyun (bi iṣọra). Awọn adanwo ẹranko ko ṣe afihan ipa ti ko dara ti clopidogrel lori oyun, ọmọ inu oyun / idagbasoke ọmọ inu, ibimọ ati idagbasoke lẹhin.

O jẹ aimọ boya clopidogrel ti yọ ni wara ọmu. Awọn ijinlẹ ti ẹranko fihan pe o ti yọ jade ninu wara ọmu, nitorinaa o yẹ ki ifunni ni igbaya mu lakoko itọju pẹlu oogun naa.

Irọyin. Lakoko awọn ẹkọ ninu awọn ẹranko yàrá, ko si awọn ikolu ti ko dara ti clopidogrel lori irọyin.

Iṣejuju

Awọn aami aisan: akoko gigun ẹjẹ pẹlu awọn ilolu wọnyi.

Itọju naa jẹ aisan. Ti o ba jẹ dandan, atunse kiakia ti akoko ẹjẹ fifẹ, ipa ti oogun naa le yọkuro nipasẹ gbigbejade ti ibi-platelet. Oogun ti iṣẹ ṣiṣe oogun ti clopidogrel jẹ aimọ.

Awọn aati lara

Lori apakan ti ẹjẹ ati awọn ọna eto lymphatic: thrombocytopenia, leukopenia, eosinophilia, neutropenia, pẹlu neutropenia ti o nira, thrombotic thrombocytopenic purpura (TTP) (wo apakan "Peculiarities ti lilo"), aplastic anaemia, pancytopenia, thromositototopia, granulocytopenia, ẹjẹ.

Lati ẹgbẹ ti eto ajẹsara: aisan omi, awọn aati anaphylactoid, ifunra kọja-ọrọ laarin sitenopyridines (bii ticlopidine, prasugrel) (wo

Lati eto aifọkanbalẹ: ẹjẹ ẹjẹ inu ẹjẹ (ni awọn ọran - apaniyan), orififo, paresthesia, dizziness, iyipada ninu wiwo itọwo.

Lati ẹgbẹ ti ara ti iran: ẹjẹ ni agbegbe oju (conjunctiva, ifihan, retinal).

Ni apakan ti awọn ara ti igbọran ati iwọntunwọnsi: dizziness.

Lati eto iṣan-ara: hematoma, ida-ọgbẹ lilu, ẹjẹ lati ọgbẹ-abẹ, vasculitis, hypotension.

Lati inu iṣan-inu: ẹjẹ inu, ẹjẹ gbuuru, irora inu, dyspepsia ti ọgbẹ inu kan ati ọgbẹ duodenal, gastritis, ìgbagbogbo, inu rirẹ, àìrígbẹyà, itusilẹ, igigirisẹ ẹjẹ ti iṣan, inu ikun ati inu ẹjẹ ti inu ẹjẹ, iṣọn-alọ ọgbẹ, àsopọ aladun, ti itopinlẹ (ni pataki, adaijina tabi lymphocytic), stomatitis.

Lati inu ounjẹ eto-ara: ikuna ẹdọ nla, jedojedo, awọn abajade alailẹgbẹ ti awọn itọkasi iṣẹ ẹdọ.

Lori apakan ti awọ ara ati awọ-ara inu awọ: iṣan ẹjẹ inu ọkan, iro-ara, pruritus, ida-ẹjẹ iṣan intradermal (purpura), ẹgbin dermatitis (necrolysis majele ti, Stevens-Johnson syndrome, erythema multiforme), angioneurotic edema, erythematous fash, pẹlu eosinophilia ati awọn ifihan eto ti ara ẹni (Aisan TI aisan), àléfọ, planus lichen.

Ni apakan ti eto iṣan-ara, isopọ ati àsopọ egungun: egungun igigirisẹ iṣan (hemarthrosis), arthritis, arthralgia, myalgia.

Lati awọn kidinrin ati ọna ito: hematuria glomerulonephritis, creatinine pọ si ninu ẹjẹ.

Awọn rudurudu ti ọpọlọ: awọn ayọnilẹnu, rudurudu.

Inira, atẹgun ati awọn rudurudu ti onibaje: imu imu, imu ẹjẹ ti atẹgun (ẹjẹ pupa, ẹdọforo), iṣọn-alọ ọkan, iṣan inu inu, eegun inu eosinophilic.

Awọn rudurudu ti o wọpọ: iba.

Awọn ijinlẹ yàrá: akoko gigun ti ẹjẹ, idinku ninu nọmba awọn epo ati awọn platelets.