Awọn igbaradi Thiazolidinedione - awọn abuda ati awọn ẹya elo

Oogun ode oni nlo ẹgbẹ oniruru ti awọn oogun lati tọju iru àtọgbẹ 2.

Ọkan ninu awọn ẹgbẹ wọnyi jẹ thiazolidinediones, eyiti o ni ipa kanna pẹlu metformin.

O ti gbagbọ pe, ni afiwe pẹlu nkan ti nṣiṣe lọwọ ti o wa loke, thiazolidinediones jẹ ailewu.

Bawo ni itọju aisan naa?

Itọju igbalode ti àtọgbẹ jẹ eka ti awọn igbese.

Awọn ọna itọju ailera pẹlu ilana iṣoogun kan, ni atẹle ounjẹ ti o muna, itọju ti ara, itọju ti kii ṣe oogun ati lilo awọn ilana oogun oogun ibile.

Itọju àtọgbẹ ni lilo awọn oogun pataki lati ṣe aṣeyọri awọn ibi itọju ailera kan.

Awọn ibi itọju wọnyi ni:

• ṣetọju iye ti hisulini homonu ni ipele ti a beere,
• normalization ti iye glukosi ninu ẹjẹ,
• ohun idena si ilọsiwaju siwaju ti ilana pathological,
• iyọkuro ti awọn ifihan ti awọn ilolu ati awọn abajade odi.

Ẹkọ itọju naa pẹlu lilo awọn ẹgbẹ ti o tẹle awọn oogun:

1. Awọn igbaradi Sulfonylurea, eyiti o ṣe to to ida aadọrin ninu gbogbo gbogbo awọn oogun ti o ni suga. Iru awọn tabulẹti daradara yomi ni isodipupo hisulini ti o farahan.
2. Biguanides jẹ awọn oogun pẹlu nkan ti nṣiṣe lọwọ bii metformin. Ẹya naa ni ipa anfani lori pipadanu iwuwo, ati tun ṣe iranlọwọ lati dinku suga ẹjẹ. Gẹgẹbi ofin, a ko lo ni ọran ti iṣọn ọgbẹ ati iṣẹ ẹdọ, bi o ti ṣajọpọ yarayara ninu awọn ara wọnyi.
3. Awọn inhibitors Alpha-glycosidase ni a lo pẹlu prophylactically lati ṣe idiwọ idagbasoke ti àtọgbẹ noo 2. Anfani akọkọ ti awọn oogun ti ẹgbẹ yii ni pe wọn ko ja si ifihan ti hypoglycemia. Awọn oogun tabulẹti ni ipa ti o ni anfani lori iwuwasi iwuwo, paapaa ti itọju ti ijẹẹmu ba tẹle.
4. O le ṣee lo Thiazolidinediones bi oogun akọkọ fun itọju ti ẹkọ aisan ara tabi papọ pẹlu awọn oogun miiran ti o lọ suga. Ipa akọkọ ti awọn tabulẹti ni lati mu ifamọ ọpọlọ pọ si hisulini, nitorinaa yomi resistance. A ko lo awọn oogun naa ni idagbasoke iru 1 àtọgbẹ mellitus, nitori wọn le ṣe iṣe nikan niwaju insulin, eyiti o jẹ iṣelọpọ.

Ni afikun, a ti lo meglitinides - awọn oogun ti o mu ohun aṣiri insulin pọ, nitorina o ni ipa lori awọn sẹẹli beta pancreatic.

A dinku idinku awọn ipele glukosi tẹlẹ ni awọn iṣẹju mẹdogun mẹẹdogun lẹhin mu oogun naa.

Aabo

Thiazolidinediones ṣe awọn ipa ipa nipasẹ idinku resistance resistance insulin. 2 thiazolidinediones wa lori ọja - rosiglitazone (Avandia) ati pioglitazone (Actos). Troglitazone ni akọkọ ninu kilasi rẹ, ṣugbọn a fagile nitori pe o fa iṣẹ ẹdọ ti ko ni ọwọ. Awọn oogun naa le ṣee lo mejeeji bi monotherapy, ati ni apapo pẹlu awọn oogun miiran.

Siseto iṣe. Thiazolidinediones mu ifamọ insulin pọ si nipa ṣiṣe iṣe lori àsopọ adipose, awọn iṣan ati ẹdọ, ni ibi ti wọn ṣe alekun iṣamulo glucose ati dinku iṣelọpọ rẹ (1,2). Ọna iṣe iṣe ko ni kikun gbọye. Wọn mu ṣiṣẹ ọkan tabi diẹ sii awọn olugba awọn olugba ti o mu ṣiṣẹ peroxisome proliferation (RAPP) Awọn olugba ti n mu iṣẹ ṣiṣe pọ si peroxisome ṣiṣẹ, eyiti, lapapọ, ṣe ilana ilana ikosile (3).

Agbara Pioglitazone ati rosiglitazone ni imuṣẹ kanna tabi ti o munadoko kekere bi awọn aṣoju hypoglycemic miiran. Iwọn apapọ ti iṣọn-ẹjẹ glycosylated nigbati o mu rosiglitazone dinku nipasẹ 1.2-1.5%, ati pe ifọkanbalẹ ti lipoproteins giga ati kekere iwuwo. Ti o da lori data naa, o le ro pe itọju ailera pẹlu thiazolidinediones ko kere ju ni awọn ofin ti munadoko itọju ailera metformin, ṣugbọn nitori idiyele giga ati awọn ipa ẹgbẹ, a ko lo awọn oogun wọnyi fun itọju ibẹrẹ ti àtọgbẹ.

Ipa ti thiazolidinediones lori eto inu ọkan ati ẹjẹ. Awọn oogun ninu ẹgbẹ yii le ni alatako-iredodo, antithrombotic, ati iṣẹ aarun atherogenic, ṣugbọn laibikita eyi, data ti o ṣafihan ewu idinku ti arun inu ọkan ko jẹ iwunilori, ati pe nọmba awọn ipa ẹgbẹ jẹ itaniji (4,5,6,7). Awọn abajade ti awọn itupalẹ meta-itọkasi tọka iwulo fun iṣọra ni lilo thiazolidinediones ati rosiglitazone ni pataki, lakoko ti data titun ko jẹrisi tabi kọ data nipa kadiotoxicity. Pẹlupẹlu, o ṣe pataki lati ronu seese ti idagbasoke ikuna ọkan. Ni ipo yii, a ko niyanju lati lo rosiglitazone ti o ba ṣee ṣe lati lo awọn oogun to ni aabo (metformin, sulfonylureas, hisulini).

Awọn ohun mimu. Lakoko itọju ailera pẹlu pioglitazone, ifọkansi ti awọn aaye kekere-iwuwo si maa wa ko yipada, ati pẹlu itọju ailera pẹlu rosiglitazone, ilosoke ninu ifọkansi ida-ọfun yii ni a ṣe akiyesi nipasẹ apapọ 8-16%. (3)

Ṣatunṣe aabo |Awọn ẹya ti thiazolidinediones

Thiazolidinediones, ni awọn ọrọ miiran glitazones, jẹ ẹgbẹ kan ti awọn oogun iṣọn-ẹjẹ ti o ni ifọkansi lati mu ipa ti ẹda ti insulin ṣiṣẹ. Fun itọju ti àtọgbẹ mellitus bẹrẹ si ni lilo laipẹ - lati ọdun 1996. Ti wa ni ti oniṣowo muna ni ibamu si ogun.

Awọn glitazones, ni afikun si igbese ifun hypoglycemic, ni ipa rere lori eto inu ọkan ati ẹjẹ. A ṣe akiyesi iṣẹ-ṣiṣe atẹle: antithrombotic, antiatherogenic, anti-inflammatory. Nigbati o ba mu thiazolidinediones, ipele ti haemoglobin gly dinku lori apapọ nipasẹ 1,5%, ati pe ipele HDL pọ si.

Itọju ailera pẹlu awọn oogun ti kilasi yii ko munadoko kere si ju itọju ailera lọ pẹlu Metformin. Ṣugbọn a ko lo wọn ni ipele ibẹrẹ pẹlu àtọgbẹ Iru 2. Eyi jẹ nitori bibawọn awọn igbelaruge ẹgbẹ ati idiyele ti o ga julọ. Loni, a lo glitazones lati dinku glycemia pẹlu awọn itọsẹ sulfonylurea ati metformin. Wọn le ṣe adehun mejeeji ni lọtọ pẹlu ọkọọkan awọn oogun, ati ni apapọ.

Awọn anfani ati awọn alailanfani

Lara awọn ẹya ti awọn oogun naa wa ni rere ati odi:

• mu iwuwo ara nipasẹ 2 kg ni apapọ,
• Atokọ nla ti awọn ipa ẹgbẹ
• Mu profaili profaili ọra ṣiṣẹ
• Ni ṣiṣeyọri ni ipa resistance insulin
• Iṣẹ ṣiṣe ifun-suga kekere ni akawe si metformin, awọn itọsẹ sulfonylurea,
• riru ẹjẹ ti o lọ silẹ
• din awọn okunfa ti o ni ibatan si idagbasoke ti atherosclerosis,
• mu omi ṣan duro, ati pe bi abajade, awọn eewu ikuna ọkan pọ si,
• din iwuwo eegun, pọ si eewu eegun,
• hepatotoxicity.

Siseto iṣe

Thiazolidinediones ṣiṣẹ lori awọn olugba, eyiti o ṣe imudara pipin pinpin ati gbigbemi ti glukosi nipasẹ awọn sẹẹli. Iṣe ti homonu ninu ẹdọ, àsopọ adipose ati awọn iṣan mu. Pẹlupẹlu, ikolu lori ipele ti awọn itọkasi meji to kẹhin ti o ga julọ.

Awọn glitazones ko mu iṣelọpọ hisulini nipasẹ awọn sẹẹli reat-ẹyin. Idinku ninu iṣẹ ṣiṣe ni iyọrisi iyọda ifunni hisulini ti awọn sẹẹli agbegbe ati jijẹ iṣamulo ti glukosi nipasẹ awọn ara. Ipa ti iṣu suga, bi ofin, waye laiyara. Ipele glukẹ ti o kere ju ni a ṣe akiyesi nikan lẹhin gbigbemi-oṣu meji. Itọju ailera ni pẹlu iwuwo iwuwo.

Ilọsiwaju wa ninu iṣakoso iṣelọpọ nipa gbigbe ni suga ẹjẹ. Nigbati a ba ni idapo pẹlu awọn itọsẹ metformin ati awọn itọsẹ sulfonylurea, iṣakoso glycemic ti ni ilọsiwaju ni awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ iru 2, ati pẹlu pẹlu awọn ipele homonu pilasima pataki nipa itọju. Glitazones ṣiṣẹ nikan ni niwaju hisulini.

Awọn iwọn egbogi ti Pharmacokinetic le yatọ si da lori oogun naa. Maṣe ni ipa si wọn iwa ati ọjọ ori ti alaisan. Pẹlu ibajẹ ẹdọ ninu awọn alaisan, o yi awọn elegbogi pada.

Awọn itọkasi ati contraindications

Ti paṣẹ oogun Thiazolidinediones fun àtọgbẹ ti ko ni igbẹkẹle-insulin (iru 2 suga suga):

• bi monotherapy fun awọn alaisan wọnyẹn ti o ṣakoso ipele ti gẹẹsi laisi oogun (ounjẹ ati iṣẹ ṣiṣe ti ara),
• bi itọju ailera meji ni apapo pẹlu awọn igbaradi sulfonylurea,
• bi itọju meji pẹlu metformin fun iṣakoso glycemic deede,
• bi itọju meteta ti "glitazone + metformin + sulfonylurea",
• apapo pẹlu hisulini
• apapo pẹlu hisulini ati metformin.

Lara awọn contraindications si mu awọn oogun:

• atinuwa ti ara ẹni,
• oyun / lactation
• ori si 18 ọdun
• ikuna ẹdọ - buru ati iwọn lilu,
• ikuna okan nla
• kidirin ikuna jẹ àìdá.

Idanileko fidio lori awọn ipalemo ti ẹgbẹ thiazolidinedione:

Awọn ipa ẹgbẹ

Lara awọn ipa ẹgbẹ lẹhin ti o mu thiazolidinediones ni:

• ninu awọn obinrin - awọn alaibamu oṣu,
• idagbasoke ikuna ọkan,
• o ṣẹ ti homonu ipo,
• alekun awọn ipele ti awọn iṣan ti ẹdọ,
• ẹjẹ
• ajẹsara-obinrin,
• ti oye,
• efori ati iwara
• ere iwuwo
• alekun to fẹ
• inu ikun, awọn irọra,
• awọ rashes, ni pato, urticaria,
• wiwu
• pọsi rirẹ
• airi wiwo
• awọn agbekalẹ ko lewu - awọn polyps ati cysts,
• Awọn atẹgun atẹgun ti oke.

Ni ṣiṣe itọju, iwuwo ati awọn ami ti wa ni abojuto ti o tọkasi idaduro omi. Ṣiṣayẹwo iṣẹ ẹdọ ni a tun ṣe. Agbara ni awọn iwọn lilo amunwọnti oti pupọ ko ni ipa lori iṣakoso glycemic.

Doseji, ọna iṣakoso

A gba awọn glitazones laisi ounjẹ. Atunṣe iwọn lilo fun awọn agbalagba pẹlu awọn iyapa kekere ninu ẹdọ / kidinrin ko ni ṣiṣe. Ẹya ikẹhin ti awọn alaisan ni a fun ni oogun ojoojumọ kekere ti oogun naa. Doseji pinnu nipasẹ dokita leyo.

Ibẹrẹ itọju ailera bẹrẹ pẹlu iwọn lilo kekere. Ti o ba wulo, o pọ si ni awọn ifọkansi da lori oogun naa. Nigbati a ba ṣopọ pẹlu hisulini, iwọn lilo rẹ boya ko yipada tabi dinku pẹlu awọn ijabọ ti awọn ipo hypoglycemic.

Akojọ Truzolidinedione

Awọn aṣoju meji ti glitazone wa lori ọja elegbogi loni - rosiglitazone ati pioglitazone. Ni igba akọkọ ninu ẹgbẹ naa jẹ troglitazone - laipe o paarẹ nitori idagbasoke ti ibajẹ ẹdọ nla.

Awọn oogun ti o da lori rosiglitazone pẹlu awọn atẹle:

• 4 miligiramu avandia - Spain,
• 4 miligiramu Diagnitazone - Ukraine,
• Roglit ni 2 miligiramu ati 4 miligiramu - Hungary.

Awọn oogun orisun-Piogitazone pẹlu:

• Glutazone 15 mg, 30 mg, 45 mg - Ukraine,
• Nilgar 15 mg, 30 mg - India,
• Dropia-Sanovel 15 mg, 30 miligiramu - Tọki,
• Pioglar 15 mg, 30 mg - India,
• Pyosis 15 miligiramu ati 30 miligiramu - India.

Ibaraṣepọ pẹlu awọn oogun miiran

1. Rosiglitazone. Lilo ọti-lile ko ni ipa iṣakoso iṣakoso glycemic. Ko si ibaraenisepo pataki pẹlu awọn contraceptives tabulẹti, Nifedipine, Digoxin, Warfarin.
2. Pioglitazone. Nigbati a ba ni idapo pẹlu rifampicin, ipa ti pioglitazone dinku. Boya idinku diẹ ninu ndin ti contra contraption lakoko mu awọn contraceptives tabulẹti. Nigbati o ba nlo ketoconazole, iṣakoso glycemic nigbagbogbo wulo.

Thiazolidinediones ko dinku awọn ipele suga nikan, ṣugbọn tun daadaa ni ipa eto eto inu ọkan ati ẹjẹ. Ni afikun si awọn anfani, wọn ni nọmba pupọ ti awọn odi odi, eyiti o wọpọ julọ eyiti o jẹ idagbasoke ti ikuna okan ati idinku ninu iwuwo egungun.

A nlo wọn ni agbara ni itọju ailera, lilo thiazolidinediones fun idena idagbasoke idagbasoke arun na nilo iwadi siwaju.

Awọn ofin yiyan

1. Awọn oogun yiyan akọkọ fun àtọgbẹ 2 ni awọn alaisan apọju jẹ metformin tabi awọn oogun lati ẹgbẹ ti thiazolidinediones.
   
2. Ni awọn alaisan ti o ni iwuwo ara deede, a fun ni ayanfẹ si awọn igbaradi sulfonylurea tabi meglitinides.
   
3. Pẹlu ailagbara ti lilo tabulẹti kan, gẹgẹbi ofin, apapọ awọn oogun meji (o dinku pupọ mẹta) ni a paṣẹ. Awọn akojọpọ ti o wọpọ julọ:
   
   • sulfonialurea + metformin,
   • metformin + thiazolidinedione,
   • metformin + thiazolidinedione + sulfonylurea.
     

Awọn igbaradi Sulfonylurea

Gbajumọ julọ ni awọn oogun ti o ni ibatan si awọn itọsẹ ti sulfonylurea (to 90% ti gbogbo awọn oogun ti o sokale suga). O gbagbọ pe ilosoke ninu aṣiri hisulini nipasẹ awọn oogun ti kilasi yii jẹ pataki lati bori iduroṣinṣin hisulini ti iṣan ti iṣan.

Awọn igbaradi irandiran 2 ẹya ti sulfonylurea pẹlu:

• Gliclazide - ni ipa rere ti iṣalaye lori microcirculation, sisan ẹjẹ, ni anfani anfani lori awọn ilolu microvascular ti àtọgbẹ.
• Glibenclamide - ni ipa ipa hypoglycemic ti o lagbara julọ. Lọwọlọwọ, awọn atẹjade diẹ sii ati siwaju sii n sọrọ nipa ipa ti odi ti oogun yii lori ipa awọn arun inu ọkan ati ẹjẹ.
• Glitizide - ni ipa ti iṣawakoko gaari-sọ, ṣugbọn iye akoko igbese kuru ju ti glibenclamide.
• Glycidone - oogun kan ṣoṣo lati inu ẹgbẹ yii, eyiti a paṣẹ fun awọn alaisan ti o ni alailagbara kidirin kekere kan. O ni akoko kukuru ti iṣẹ.

Awọn igbaradi irandiran sulfonylurea iran kẹta ni a gbekalẹ Glimeprimide:

• bẹrẹ lati ṣiṣẹ ni iṣaaju ati pe o ni akoko ifihan to gun (to awọn wakati 24) ni awọn iwọn kekere,
• awọn seese ti mu awọn oògùn nikan 1 akoko fun ọjọ kan,
• ko dinku iyọkuro hisulini lakoko idaraya,
• n fa ifasilẹ hisulini yiyara ni esi si jijẹ ounjẹ,
• ni a le lo fun ikuna kidirin iwọntunwọnsi,
• ni ewu kekere ti hypoglycemia ti a ṣe afiwe pẹlu awọn oogun miiran ni kilasi yii.

Agbara ti o pọ julọ ti awọn igbaradi sulfonylurea ni a ṣe akiyesi ni awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ iru 2, ṣugbọn pẹlu iwuwo ara deede.

Ṣe abojuto awọn oogun sulfonylurea fun àtọgbẹ iru 2, nigbati ounjẹ ati iṣẹ ṣiṣe ti ara ko ṣe iranlọwọ.

Awọn igbaradi Sulfonylurea jẹ contraindicated: fun awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ 1 pẹlu, aboyun ati lakoko igbaya, pẹlu ẹkọ nipa ẹdọ ti ẹdọ ati awọn kidinrin, pẹlu gangrene ti dayabetik. Itoju pataki ni a gbọdọ gba ni ọran ti inu ati ọgbẹ inu, bi daradara bi ni awọn alaisan febrile pẹlu ọti onibaje.

Gẹgẹbi awọn iṣiro, laanu, nikan ni idamẹta awọn alaisan ṣe aṣeyọri isanwo fun mellitus àtọgbẹ pẹlu lilo lilo sulfonylureas. A gba awọn alaisan miiran niyanju lati darapo awọn oogun wọnyi pẹlu awọn oogun miiran ti tabili, tabi yipada si itọju isulini.

Oogun kan ṣoṣo ninu ẹgbẹ yii ni metformin, eyiti o fa fifalẹ iṣelọpọ ati idasilẹ ti glukosi ninu ẹdọ, mu iṣamulo iṣu-ẹjẹ nipasẹ awọn eepo agbegbe, mu sisan ẹjẹ lọ, ati iwuwasi iṣelọpọ agbara. Ipa hypoglycemic naa dagbasoke ni awọn ọjọ 2-3 lẹhin ibẹrẹ ti oogun naa.Ni igbakanna, ipele ti gbigba glycemia n dinku, ati ifẹkujẹ dinku.

Ẹya ara ọtọ ti metformin jẹ iduroṣinṣin, ati paapaa pipadanu iwuwo - ko si ọkan ninu awọn aṣoju hypoglycemic miiran ti o ni ipa yii.

Awọn itọkasi fun lilo metformin jẹ: iru aarun suga 2 ni suga ninu awọn alaisan ti o ni iwọn apọju, àtọgbẹ, aibikita si awọn igbaradi sulfonylurea.

Contraindicated ni Metformin: fun awọn alaisan ti o ni iru 1 mellitus àtọgbẹ, aboyun ati lakoko ifunni, pẹlu pathology ti o muna ti ẹdọ ati awọn kidinrin, pẹlu awọn ilolu ti àtọgbẹ, pẹlu awọn aarun inu, pẹlu awọn arun eyikeyi pẹlu ipese ti ko ni atẹgun si awọn ara.

Awọn oludena Alpha Glycosidase

Awọn oogun ti ẹgbẹ yii pẹlu acarbose ati miglitol, eyiti o fa fifalẹ idinkujẹ awọn carbohydrates ninu awọn ifun, eyiti o ṣe idaniloju gbigba kikuru ti glukosi sinu ẹjẹ. Nitori eyi, ilosoke ninu gaari ẹjẹ lakoko jijẹ jẹ smoothed, ko si eegun ti hypoglycemia.

Ẹya kan ti awọn oogun wọnyi ni imunadoko wọn ni jijẹ iye pupọ ti awọn carbohydrates alakoko. Ti awọn carbohydrates ti o rọrun bori ninu ounjẹ alaisan, itọju pẹlu awọn inhibitors alpha-glycosidase ko funni ni ipa rere. Ẹrọ ti a sọ ni pato ti ṣiṣe jẹ ki awọn oogun ti ẹgbẹ yii jẹ doko gidi fun glycemia ãwẹ deede ati igbega jinlẹ lẹhin jijẹ. Pẹlupẹlu, awọn oogun wọnyi ni iṣe ko ṣe alekun iwuwo ara.

Awọn inhibitors Alpha-glycosidase ni a tọka fun awọn alaisan ti o ni iru ẹjẹ mellitus oriṣi 2 pẹlu ounjẹ ati ailagbara adaṣe pẹlu ipinfunni ti hyperglycemia lẹhin jijẹ.

Awọn idena fun lilo awọn inhibitors alpha-glycosidase ni: ketoacidosis dayabetik, cirrhosis, ọra ati onibaje iṣan, eto nipa ikun ati iloro ti gaasi, iṣọn ọgbẹ, idiwọ iṣan, hernias nla, iṣẹ kidirin lile, oyun ati lactation.

Thiazolidinediones (glitazones)

Awọn oogun ti o wa ninu ẹgbẹ yii pẹlu pioglitazone, rosiglitazone, troglitazoneeyiti o dinku resistance insulin, dinku ifasilẹ ti glukosi ninu ẹdọ, ṣetọju iṣẹ ti awọn sẹẹli ti n pese iṣelọpọ.

Iṣe ti awọn oogun wọnyi jọra si igbese ti metformin, ṣugbọn wọn yọ wọn kuro ninu awọn agbara odi rẹ - ni afikun si idinku resistance insulin, awọn oogun ti ẹgbẹ yii ni anfani lati fa fifalẹ idagbasoke awọn ilolu kidirin ati haipatensonu iṣan, ni irọrun ni ipa iṣelọpọ agbara. Ṣugbọn, ni apa keji, nigba mu awọn glitazones, o gbọdọ ṣe abojuto iṣẹ ẹdọ nigbagbogbo. Lọwọlọwọ, ẹri wa pe lilo rosiglitazone le mu eewu infarction ẹjẹ ati ikuna kadio ṣiṣẹ.

A ṣe afihan glitazones fun awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ iru 2 ni awọn ọran ti aito ajẹsara ati iṣẹ ṣiṣe ti ara pẹlu ipin kan ti resistance insulin.

Awọn oyun jẹ: iru aarun suga mellitus 1, àtọgbẹ ketoacidosis, oyun ati lactation, arun ẹdọ ti o nira, ikuna aarun ọkan.

Meglitinides

Awọn oogun ti o wa ninu ẹgbẹ yii pẹlu atunkọ ati ẹkanini ipa-igba gbigbe suga-kukuru. Meglitinides ṣe ilana ipele ti glukosi lẹhin ounjẹ, eyiti o jẹ ki o ṣee ṣe lati ma faramọ ounjẹ ti o muna, nitori Ti lo oogun naa lẹsẹkẹsẹ ṣaaju ounjẹ.

Ẹya ara ọtọ ti meglitinides jẹ idinku giga ninu glukosi: lori ikun ti o ṣofo nipasẹ 4 mmol / l, lẹhin ti o jẹun - nipasẹ 6 mmol / l. Ifojusi ti haemoglobin HbA1c jẹ dinku nipasẹ 2%. Pẹlu lilo pẹ ni maṣe fa ere iwuwo ati pe ko nilo yiyan iwọn lilo. A ṣe akiyesi ilosoke ninu ipa hypoglycemic lakoko ti o mu ọti ati diẹ ninu awọn oogun.

Itọkasi fun lilo meglitinides jẹ àtọgbẹ 2 iru ni awọn ọran ti aito aini ati iṣẹ ṣiṣe ti ara.

Miglitinides jẹ contraindicated: fun awọn alaisan ti o ni arun mellitus iru 1, pẹlu ketoacidosis dayabetik, awọn aboyun ati ọyan ọmu, pẹlu ifamọra pọ si oogun naa.

IWO! Alaye ti aaye naa pese DIABET-GIPERTONIA.RU jẹ fun itọkasi nikan. Isakoso aaye naa ko ni iduro fun awọn abajade odi ti o ṣeeṣe ti o ba mu awọn oogun tabi awọn ilana laisi ipinnu lati dokita!

Hypoglycemic tabi awọn oogun antidiabetic jẹ awọn oogun ti o lọ si ifun ẹjẹ ti o lọ silẹ ati pe a lo lati ṣe itọju àtọgbẹ.

Paapọ pẹlu hisulini, awọn igbaradi eyiti o jẹ o dara fun lilo parenteral nikan, awọn nọmba ti awọn ifunpọ sintetiki ti o ni ipa hypoglycemic kan ati pe o munadoko nigbati a ba gba ẹnu. Lilo akọkọ ti awọn oogun wọnyi wa ni àtọgbẹ 2 iru.

Awọn aṣoju hypoglycemic (hypoglycemic) awọn aṣoju le wa ni ipin bi atẹle:

— Awọn itọsẹ sulfonylurea (glibenclamide, glycidone, glyclazide, glimepiride, glipizide, chlorpropamide),

— meglitinides (nateglinide, repaglinide),

— biguanides (buformin, metformin, phenformin),

— thiazolidinediones (pioglitazone, rosiglitazone, ciglitazone, englitazone, troglitazone),,

— awọn inhibitors alpha glucosidase (acarbose, miglitol),

Awọn ohun-ara hypoglycemic ni awọn itọsẹ sulfonylurea ni a ṣe awari nipasẹ aye. Agbara awọn agbo-ogun ti ẹgbẹ yii lati ṣe ipa ipa-hypoglycemic kan ni a rii ni awọn 50s, nigbati a ti ṣe akiyesi idinku glucose ẹjẹ ninu awọn alaisan ti o ngba awọn oogun egboogi-sulfonamide antibacterial fun itọju awọn arun aarun. Ni iyi yii, iwadii bẹrẹ fun awọn ipilẹṣẹ ti sulfonamides pẹlu ipa iṣako hypoglycemic ti o pe ni awọn 50s. Iṣelọpọ ti awọn ipilẹṣẹ sulfonylurea akọkọ ti a le lo lati ṣe itọju mellitus àtọgbẹ ni a ti gbe jade. Ni igba akọkọ ti iru awọn oogun jẹ carbutamide (Germany, 1955) ati tolbutamide (USA, 1956). Ni awọn ibẹrẹ ọdun 50. awọn itọsẹ sulfonylurea wọnyi ti bẹrẹ lati ṣee lo ni iṣe isẹgun. Ninu awọn ọdun 60-70. iran-keji sulfonylureas han. Aṣoju akọkọ ti awọn igbaradi sulfonylurea keji-keji, glibenclamide, bẹrẹ si ni lilo lati ṣe itọju àtọgbẹ ni ọdun 1969, ni 1970 glibornuride bẹrẹ si ni lilo, ati ni ọdun 1972, glipizide. Gliclazide ati glycidone han fere nigbakan.

Ni ọdun 1997, repaglinide (ẹgbẹ kan ti meglitinides) ni a fọwọsi fun itọju ti àtọgbẹ.

Itan-akọọlẹ lilo ti awọn ọjọ biguanides pada si Ọdun Aarin, nigbati wọn ti lo ọgbin kan lati tọju awọn atọgbẹ Galega officinalis (Lily Faranse).

Thiazolidinediones (glitazones) ti tẹ iṣe itọju ile-iwosan ni ọdun 1997. Oogun akọkọ ti a fọwọsi fun lilo bi oluranlowo hypoglycemic jẹ troglitazone, ṣugbọn ni ọdun 2000 lilo rẹ ti ni idiwọ nitori iwọn hepatotoxicity giga. Titi di oni, awọn oogun meji lati inu ẹgbẹ yii ni a lo - pioglitazone ati rosiglitazone.

Iṣe eefinita nipataki ni nkan ṣe pẹlu bibu awọn sẹẹli sẹẹli ara, pẹlu apejọpọ ati idasilẹ itusilẹ ti hisulini endogenous.

Pẹlu itọju to pẹ pẹlu awọn itọsẹ sulfonylurea, ipa gbigbin ni ibẹrẹ wọn lori tito hisulini kuro. O gbagbọ pe eyi jẹ nitori idinku ninu nọmba awọn olugba lori awọn sẹẹli beta. Lẹhin isinmi ni itọju, ifura ti awọn sẹẹli beta si mu awọn oogun ti ẹgbẹ yii ni a mu pada.

Diẹ ninu awọn sulfonylureas tun ni awọn ipa afikun-pancreatic. Awọn ipa extrapancreatic kii ṣe laini isẹgun nla, wọn pẹlu ilosoke ninu ifamọ ti awọn ara-ara ti o gbẹkẹle hisulini si hisulini iṣan ati idinku ninu dida glukosi ninu ẹdọ. Ẹrọ ti idagbasoke ti awọn ipa wọnyi jẹ nitori otitọ pe awọn oogun wọnyi (paapaa glimepiride) mu nọmba awọn olugba ifura si insulin lori awọn sẹẹli afojusun, imudarasi ibaraenisepo-olugba gbigbo, ati mimu-pada sipo ti ifihan postreceptor.

Ni afikun, ẹri wa pe prizvodnye sulfonylureas ṣe itusilẹ itusilẹ ti somatostatin ati nitorina ṣe idiwọ yomijade glucagon.

Mo iran: tolbutamide, carbamide, tolazamide, acetohexamide, chlorpropamide.

Iran II: glibenclamide, glisoxepide, glibornuril, glycidone, glyclazide, glipizide.

Iran III: glimepiride.

Lọwọlọwọ, ni Russia, awọn igbaradi sulfonylurea ti iran akọkọ ni a ko lo ni lilo.

Iyatọ akọkọ laarin awọn oogun iran keji ati awọn itọsẹ sulfonylurea ti iran akọkọ jẹ iṣẹ nla (awọn akoko 50-100), eyiti o fun laaye wọn lati ṣee lo ni awọn iwọn kekere ati, nitorinaa, dinku o ṣeeṣe ti awọn ipa ẹgbẹ. Awọn aṣoju kọọkan ti awọn itọsẹ hypoglycemic ti sulfonylureas ti iran 1st ati 2 yatọ ni iṣẹ ati ifarada. Nitorinaa, iwọn lilo ojoojumọ ti awọn oogun iran akọkọ - tolbutamide ati chlorpropamide - 2 ati 0.75 g, ni atele, ati awọn oogun iran-keji - glibenclamide - 0.02 g, glycvidone - 0.06-0.12 g. Awọn oogun iran-iran nigbagbogbo dara julọ farada nipasẹ awọn alaisan .

Awọn igbaradi Sulfonylurea ni iwuwo oriṣiriṣi ati iye akoko igbese, eyiti o pinnu ipinnu ti awọn oogun nigbati a fun ni ilana. Glibenclamide ni ipa ailagbara hypoglycemic ti gbogbo awọn itọsẹ sulfonylurea. O ti lo bi itọkasi fun iṣiro idiyele ipa hypoglycemic ti awọn oogun titun ti iṣelọpọ. Ipa hypoglycemic ti o lagbara ti glibenclamide jẹ nitori otitọ pe o ni ibaramu ti o ga julọ fun awọn ikanni potasiomu ATP ti awọn sẹẹli beta pancreatic. Ni lọwọlọwọ, a ṣe agbejade glibenclamide mejeeji ni irisi fọọmu iwọn lilo aṣa ati ni ọna kika micronized - fọọmu glibenclamide ti a ṣe agbekalẹ pataki ti o pese igbekalẹ elegbogi elegbogi ati profaili eleto nitori iyara ati gbigba kikun (bioav wiwa jẹ to 100%) ati mu ki o ṣee ṣe lati lo awọn oogun ni awọn iwọn kekere.

Gliclazide jẹ aṣoju keji oral hypoglycemic ti o wọpọ lẹhin glibenclamide. Ni afikun si otitọ pe gliclazide ni ipa hypoglycemic kan, o mu awọn igbekalẹ hematological, awọn ohun-ọjẹ oniyejẹ ti ẹjẹ, ni ipa to dara lori eto hemostatic ati microcirculation, ati idilọwọ idagbasoke idagbasoke microvasculitis, pẹlu ibaje si retina, ṣe idiwọ iṣakojọ platelet, ṣe alekun itọkasi iyasọtọ ibatan, mu heparin ati iṣẹ fibrinolytic pọ si, mu ifarada heparin pọ si, ati tun ṣafihan awọn ohun-ini antioxidant.

Glycvidone jẹ oogun ti o le ṣe paṣẹ fun awọn alaisan ti o ni ailera rirọpo iṣedeede, nitori nikan 5% ti awọn metabolites ni a yọ nipasẹ awọn kidinrin, iyoku (95%) - nipasẹ awọn iṣan inu.

Glipizide, ti o ni ipa isọrọ, ṣe ewu kekere ni awọn ofin ti awọn aati hypoglycemic, niwọn igba ti ko kun ati pe ko ni awọn metabolites ti nṣiṣe lọwọ.

Awọn oogun antidiabetic roba ni awọn oogun akọkọ fun itọju iru 2 diabetes mellitus (ti kii-insulin-ti igbẹkẹle) ati pe a maa n paṣẹ fun awọn alaisan ti o dagba ju ọdun 35 lọ laisi ketoacidosis, ailagbara, awọn ilolu tabi awọn aarun concomitant ti o nilo itọju ailera insulini lẹsẹkẹsẹ.

Awọn igbaradi ti ẹgbẹ sulfonylurea kii ṣe iṣeduro fun awọn alaisan ninu tani, pẹlu ounjẹ to tọ, iwulo ojoojumọ fun hisulini ju awọn iwọn 40 lọ. Pẹlupẹlu, wọn ko ṣe ilana fun awọn alaisan ti o ni awọn fọọmu ti o nira ti àtọgbẹ mellitus (pẹlu aini aipe beta-cell), pẹlu itan-akọọlẹ ketosis tabi coma dayaiti, pẹlu hyperglycemia loke 13.9 mmol / L (250 miligiramu%) lori ikun ti o ṣofo ati glucosuria giga lakoko itọju ounjẹ.

Gbigbe lọ si itọju pẹlu awọn oogun sulfonylurea fun awọn alaisan pẹlu àtọgbẹ ti o wa lori itọju ailera insulini ṣee ṣe ti o ba jẹ pe a gba isanpada awọn iyọdiẹdi ti iyọdawọn ni awọn iwọn insulini ti o kere ju awọn sipo 40 / ọjọ. Ni awọn iwọn lilo hisulini to awọn sipo 10 / ọjọ, o le yipada lẹsẹkẹsẹ si itọju pẹlu awọn itọsẹ sulfonylurea.

Lilo igba pipẹ ti awọn itọsẹ sulfonylurea le fa idagbasoke ti resistance, eyiti o le bori nipasẹ itọju ailera pẹlu awọn igbaradi insulini. Ni iru 1 àtọgbẹ mellitus, idapọ awọn igbaradi insulini pẹlu awọn itọsẹ sulfonylurea jẹ ki o ṣee ṣe lati dinku iwulo ojoojumọ fun hisulini ati iranlọwọ lati mu ilọsiwaju ti arun naa, pẹlu idinku lilọsiwaju ti retinopathy, eyiti o jẹ iwọn kan ti o ni nkan ṣe pẹlu iṣẹ-ṣiṣe angioprotective ti awọn itọsẹ sulfonylurea (paapaa iran. II). Ni akoko kanna, awọn itọkasi wa ti ipa atherogenic wọn ṣee ṣe.

Ni afikun, awọn itọsẹ sulfonylurea ni idapo pẹlu hisulini (iru idapọ yii ni a gba pe o yẹ ti ipo alaisan ko ba ni ilọsiwaju pẹlu diẹ ẹ sii ju 100 IU ti hisulini ni ọjọ kan), nigbami wọn ṣe idapo pẹlu biguanides ati acarbose.

Nigbati o ba lo awọn oogun hypoglycemic ti sulfonamide, o yẹ ki o jẹri ni lokan pe antibacterial sulfonamides, anticoagulants aiṣe-taara, butadion, salicylates, ethionamide, tetracyclines, chloramphenicol, cyclophosphamide idiwọ iṣelọpọ agbara wọn ati mu iṣiṣẹ pọ si (hypoglycemia le dagbasoke). Nigbati awọn itọsẹ sulfonylurea ti ni idapo pẹlu awọn diuretics thiazide (hydrochlorothiazide, bbl) ati BKK (nifedipine, diltiazem, ati bẹbẹ lọ), antagonism waye ni awọn abẹrẹ nla - thiazides ṣe idiwọ si ipa ti awọn itọsẹ sulfonylurea nitori ṣiṣi awọn ikanni potasiomu, ati BKK idalọwọ ṣiṣan ti awọn sẹẹli kalisiti sinu beta kee keekeekee.

Awọn itọsi ti sulfonylureas ṣe alekun ipa ati aibikita fun ọti, jasi nitori idaduro ni ifoyina ti acetaldehyde. Awọn aati Antabuse-bii ṣee ṣe.

Gbogbo awọn oogun hypoglycemic sulfonamide ni a ṣe iṣeduro lati mu 1 wakati ṣaaju ounjẹ, eyiti o ṣe alabapin si idinku diẹ sii ni postprandial (lẹhin ti o jẹun) glycemia. Ninu ọran ti buru lile ti awọn iyasọtọ dyspeptik, o niyanju lati lo awọn oogun wọnyi lẹhin ti njẹ.

Awọn ipa ailopin ti awọn nkan pataki ti awọn itọsẹ ti sulfonylurea, ni afikun si hypoglycemia, jẹ awọn apọju dyspeptik (pẹlu inu rirun, eebi, gbuuru), iṣu-ara cholestatic, ere iwuwo, iparọ iparọ iparọ, thrombocytopenia, agranulocytosis, aplastic and hemolytic anaemia, inira aati (in nyún, erythema, dermatitis).

Lilo awọn igbaradi sulfonylurea lakoko oyun kii ṣe iṣeduro, nitori Pupọ ninu wọn wa si kilasi C ni ibamu si FDA (ipinfunni Ounjẹ ati Oògùn), a ti fi ilana itọju hisulini dipo.

A ko gba awọn alaisan agba agba niyanju lati lo awọn oogun to nṣisẹ gigun (glibenclamide) nitori ewu pọ si ti hypoglycemia. Ni ọjọ-ori yii, o jẹ ayanmọ lati lo awọn itọsẹ kukuru-gliclazide, glycidone.

Meglitinides - awọn olutọsọna prandial (repaglinide, nateglinide).

Repaglinide jẹ itọsẹ ti benzoic acid. Pelu iyatọ ninu eto kemikali lati awọn itọsẹ sulfonylurea, o tun ṣe idiwọ awọn ikanni potasiomu ATP-igbẹkẹle ninu awọn awo ti awọn sẹẹli ti nṣiṣe lọwọ beta ti ohun elo islet pancreatic, fa idibajẹ wọn ati ṣiṣi awọn ikanni kalisiomu, nitorinaa ṣafihan ilosoke insulin. Idawọle insulinotropic si ounjẹ dagbasoke laarin awọn iṣẹju 30 lẹhin ohun elo ati pe o wa pẹlu idinku ninu glukosi ẹjẹ nigba ounjẹ (ifọkansi ti insulin laarin awọn ounjẹ ko pọ si). Bii awọn itọsẹ sulfonylurea, ipa akọkọ ẹgbẹ jẹ hypoglycemia. Pẹlu iṣọra, a ti paṣẹ atunkọ fun awọn alaisan ti o ni hepatic ati / tabi ikuna kidirin.

Nateglinide jẹ itọsẹ ti D-phenylalanine.Ko dabi awọn aṣoju hypoglycemic miiran ti oral, ipa ti nateglinide lori yomijade hisulini yiyara, ṣugbọn o dinku itẹramọṣẹ. Nateglinide ni a lo nipataki lati dinku hyperglycemia postprandial ni àtọgbẹ 2 iru.

Biguanides, eyiti o bẹrẹ si ni lilo lati tọju iru àtọgbẹ 2 ni awọn 70s, maṣe ṣe ifamọ insulin nipasẹ awọn sẹẹli beta pancreatic. Ipa wọn jẹ ipinnu nipataki nipasẹ idiwọ ti gluconeogenesis ninu ẹdọ (pẹlu glycogenolysis) ati lilo iṣuu glukosi nipasẹ awọn eepo agbegbe. Wọn tun ṣe idiwọ inactivation ti hisulini ati mu iṣọpọ rẹ si awọn olugba hisulini (eyi mu ki gbigba glukosi ati iṣelọpọ agbara rẹ).

Awọn Biguanides (ko dabi awọn itọsẹ sulfonylurea) ko dinku glukosi ẹjẹ ni awọn eniyan ti o ni ilera ati ni awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ iru 2 lẹhin ti ebi ale, ṣugbọn dinku opin ilosoke rẹ lẹhin jijẹ, laisi fa hypoglycemia.

Hypeglycemic biguanides - metformin ati awọn omiiran - ni a tun lo fun iru mellitus type 2. Ni afikun si ipa-didọti suga, biguanides, pẹlu lilo pẹ, ni ipa to daju lori iṣelọpọ ọra. Awọn oogun ti ẹgbẹ yii ṣe idiwọ lipogenesis (ilana eyiti eyiti glukosi ati awọn nkan miiran wa ni iyipada si awọn acids ọra ninu ara), mu lipolysis ṣiṣẹ (ilana ti pipin awọn ikunte, paapaa awọn triglycerides ti o wa ninu ọra, sinu awọn eroja ọra wọn nipasẹ iṣe ti lipase enzyme), dinku ifẹkufẹ, ati igbelaruge ipadanu iwuwo. Ni awọn ọrọ miiran, lilo wọn ni apapọ pẹlu idinku ninu akoonu ti triglycerides, idaabobo awọ ati LDL (ti pinnu lori ikun ti o ṣofo) ninu omi ara. Ninu àtọgbẹ mellitus iru 2, awọn ailera ti iṣelọpọ agbara ni a ṣakopọ pẹlu awọn iyipada ti o sọ ni iṣelọpọ agbara. Nitorinaa, 85-90% awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ iru 2 ni iwuwo ara ti o pọ si. Nitorinaa, pẹlu apapọ kan ti àtọgbẹ mellitus 2 pẹlu iwuwo apọju, awọn oogun ti o jẹ iwuwọn iṣọn-ọra ara han.

Itọkasi fun iṣakoso ti biguanides jẹ iru aarun mellitus 2 2 (paapaa ni awọn ọran ti o wa pẹlu isanraju) pẹlu ailagbara ti itọju ounjẹ, ati pẹlu ailagbara ti awọn igbaradi sulfonylurea.

Ni aini insulin, ipa ti biguanides ko han.

O le ṣee lo Biguanides ni apapo pẹlu hisulini ni iwaju iṣako si rẹ. Apapo ti awọn oogun wọnyi pẹlu awọn itọsẹ sulfonamide ni a fihan ni awọn ọran nibiti igbehin ko pese atunṣe pipe ti awọn ailera ailera. Biguanides le fa idagbasoke ti lactic acidosis (lactic acidosis), eyiti o fi opin si lilo awọn oogun ni ẹgbẹ yii.

O le ṣee lo Biguanides ni apapo pẹlu hisulini ni iwaju iṣako si rẹ. Apapo ti awọn oogun wọnyi pẹlu awọn itọsẹ sulfonamide ni a fihan ni awọn ọran nibiti igbehin ko pese atunṣe pipe ti awọn ailera ailera. Biguanides le fa idagbasoke ti lactic acidosis (lactic acidosis), eyiti o fi opin si lilo awọn oogun kan ni ẹgbẹ yii.

Biguanides jẹ contraindicated ni iwaju acidosis ati ifarahan si rẹ (mu ati mu ikojọpọ ti lactate), ni awọn ipo ti o wa pẹlu hypoxia (pẹlu ọkan ati ikuna atẹgun, ipele nla ti ailagbara myocardial, ailagbara cerebrovascular insufficiency, ẹjẹ aito), ati be be lo.

Awọn ipa ẹgbẹ ti biguanides ni a ṣe akiyesi diẹ sii ju awọn itọsi sulfonylurea (20% ni apapọ 4%), ni akọkọ, awọn ipa ẹgbẹ nipa ikun: itọwo ti fadaka ni ẹnu, awọn aami aiṣan, bbl Ko dabi awọn itọsi sulfonylurea, hypoglycemia nigba lilo biguanides (fun apẹẹrẹ metformin ) ṣẹlẹ pupọ ṣọwọn.

Losic acidosis, eyiti o han nigbakugba nigba mu metformin, ni a ka pe o jẹ iṣoro ti o lagbara, nitorinaa ko yẹ ki o ṣe ilana metformin fun ikuna kidirin ati awọn ipo ti o ni asọtẹlẹ si idagbasoke rẹ - o ti bajẹ kidirin ati / tabi iṣẹ ẹdọ, ikuna ọkan, ẹdọforo ẹdọforo.

Biguanides ko yẹ ki o wa ni ilana ni nigbakannaa pẹlu cimetidine, niwọn bi wọn ṣe dije pẹlu ara wọn ni ilana ti yomijade tubular ninu awọn kidinrin, eyiti o le ja si ikojọpọ ti biguanides, ni afikun, cimetidine dinku biotransformation ti biguanides ninu ẹdọ.

Ijọpọ ti glibenclamide (itọsẹ ti sulfonylurea ti iran keji) ati metformin (biguanide) darapọ mọ awọn ohun-ini wọn, gbigba ọ laaye lati ṣaṣeyọri ipa ipa ti o fẹ pẹlu iwọn kekere ti kọọkan ninu awọn oogun ati nitorinaa din eewu ti awọn ipa ẹgbẹ.

Lati ọdun 1997, wọ inu iṣe isẹgun thiazolidinediones (glitazones), ipilẹ ti kemikali be eyiti o jẹ oruka thiazolidine. Ẹgbẹ tuntun ti awọn aṣoju antidiabetic pẹlu pioglitazone ati rosiglitazone. Awọn oogun ti ẹgbẹ yii mu ifamọ ti awọn sẹẹli ti a pinnu (awọn iṣan, ara adipose, ẹdọ) si hisulini, iṣelọpọ iṣan ni isalẹ iṣan ati awọn sẹẹli ti o sanra. Thiazolidinediones jẹ agonists ti a yan ti awọn olugba iparun PPAR P (peroxisome proliferator-olugba olutayo-gamma). Ninu eniyan, awọn olugba wọnyi wa ni “awọn sẹẹli-elepa” ti o jẹ pataki fun iṣẹ insulini: ni ẹran adipose, ni iṣan egungun ati ẹdọ. Awọn olugba iparun PPARγ ṣe ilana transcription ti awọn Jiini-idahun ifunni ti o lowo ninu iṣakoso iṣelọpọ glucose, ọkọ ati lilo. Ni afikun, awọn jiini-ara ti PPARγ ṣe alabapin ninu iṣelọpọ ti awọn acids ọra.

Ni ibere fun thiazolidinediones lati ṣiṣẹ ipa wọn, niwaju insulin jẹ pataki. Awọn oogun wọnyi dinku iduroṣinṣin hisulini ti awọn eewu agbegbe ati ẹdọ, mu agbara ti glukosi igbẹkẹle ati dinku ifilọ ti glukosi lati ẹdọ, awọn alakan kekere ti o dinku, mu ifọkanbalẹ HDL ati idaabobo awọ pọ, ati ṣe idiwọ hyperglycemia ãwẹ lẹhin jijẹ, bakanna bi iṣọn-ẹjẹ hemoglobin.

Awọn oludena Alpha Glucosidase (acarbose, miglitol) ṣe idiwọ didenukole ti poly- ati oligosaccharides, dinku dida ati gbigba glukosi ninu iṣan ati nitorinaa ṣe idiwọ idagbasoke ti hyperglycemia postprandial. Carbohydrates ti a mu pẹlu ounjẹ ti ko yipada tẹ awọn ẹya isalẹ ti awọn iṣan kekere ati nla, lakoko gbigba gbigba monosaccharides pẹ si awọn wakati 3-4. Ko dabi awọn aṣoju hypoglycemic ti sulfonamide, wọn ko mu idasilẹ hisulini pọ ati, nitorinaa, ma ṣe fa hypoglycemia.

A fihan pe itọju acarbose igba pipẹ ti wa pẹlu idinku nla ninu ewu ti idagbasoke awọn ilolu ti ọkan ti iwa atherosclerotic. Awọn inhibitors Alpha glucosidase ni a lo bi monotherapy tabi ni apapo pẹlu awọn aṣoju hypoglycemic miiran. Iwọn akọkọ ni 25-25 miligiramu lẹsẹkẹsẹ ṣaaju tabi lakoko ounjẹ, ati lẹhinna atẹle le pọ si ni igbagbogbo (iwọn lilo ojoojumọ ojoojumọ jẹ 600 miligiramu).

Awọn itọkasi fun lilo awọn inhibitors alpha-glucosidase jẹ iru aarun mellitus 2 2 pẹlu ailagbara itọju ijẹẹmu (ilana eyiti o yẹ ki o kere ju oṣu 6), bakanna iru 1 suga mellitus (gẹgẹbi apakan ti itọju apapọ).

Awọn oogun ti ẹgbẹ yii le fa awọn iyasọtọ dyspeptik ti o fa nipasẹ o ṣẹ lẹsẹsẹ ati gbigba ti awọn carbohydrates, eyiti o jẹ metabolized ninu oluṣafihan pẹlu dida awọn acids acids, carbon dioxide ati hydrogen. Nitorinaa, nigba ti o ba n ṣakoro awọn idiwọ alpha-glucosidase, ifaramọ ti o muna si ounjẹ pẹlu akoonu ti o lopin ti awọn carbohydrates ti o nira, pẹlu aṣikiri.

Acarbose le ni idapo pẹlu awọn aṣoju antidiabetic miiran. Neomycin ati colestyramine ṣe alekun ipa ti acarbose, lakoko ti igbohunsafẹfẹ ati idibajẹ awọn ipa ẹgbẹ lati pọ si nipa iṣan ara. Nigbati a ba darapọ mọ awọn antacids, adsorbents ati awọn ensaemusi ti o mu tito nkan lẹsẹsẹ sii, ndin acarbose dinku.

Lọwọlọwọ, kilasika tuntun tuntun ti awọn aṣoju hypoglycemic ti han - incretinomimetics. Awọn afikun jẹ awọn homonu ti o ni ifipamo nipasẹ awọn oriṣi ti awọn sẹẹli kekere ti iṣan ni idahun si jijẹ ounjẹ ati mu yomijade hisulini. Awọn homonu meji ti o ya sọtọ: polypeptide glucagon-bii (GLP-1) ati polypeptide insulinotropic-glucose-igbẹ-ẹjẹ (HIP).

Lati incretinomimetics pẹlu awọn ẹgbẹ 2 ti awọn oogun:

- Awọn nkan ti o mimic ipa ti GLP-1 - awọn analogues ti GLP-1 (liraglutide, exenatide, lixisenatide),

- awọn nkan gigun gigun iṣẹ ti GLP-endogen endogen nitori idiwọ ti dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) - henensiamu ti o pa GLP-1 - Dhib-4 inhibitors (sitagliptin, vildagliptin, saxagliptin, linagliptin, alogliptin).

Nitorinaa, ẹgbẹ ti awọn aṣoju hypoglycemic pẹlu nọmba awọn oogun to munadoko. Wọn ni ọna ṣiṣe ti o yatọ, yatọ si awọn ilana iṣoogun elegbogi ati awọn ilana itọju elegbogi. Imọ ti awọn ẹya wọnyi gba dokita laaye lati ṣe ẹni kọọkan julọ ati yiyan yiyan ti itọju ailera.

Awọn idena

• 1. Àtọgbẹ 1.
• 2. Ketoacidosis dayabetik (ipele idapọ ninu ẹjẹ ti awọn ara ketone), coma.
• 3. Oyun ati lactation.
• 4. Onibaje ati awọn arun ẹdọ nla pẹlu iṣẹ ti ko ṣiṣẹ.
• 5. Ikuna ọkan.
• 6. Ifọwọra si oogun naa.

Awọn igbaradi Thiazolidinedione

Troglitazone (Rezulin) jẹ oogun ti iran akọkọ ti ẹgbẹ yii. O ranti rẹ lati tita ọja naa, nitori pe ipa rẹ ti han ni odi lori ẹdọ.

Rosiglitazone (Avandia) jẹ oogun iran-kẹta ni ẹgbẹ yii. O dawọ lati lo ni ọdun 2010 (ti a fi ofin de ni European Union) lẹhin ti o ti fihan pe o pọ si eewu ti arun inu ọkan ati ẹjẹ.

Ohun elo ipa

Ni afikun, o ti fihan pe oogun naa ni diẹ ninu awọn ipa anfani diẹ:

• Lowers ẹjẹ titẹ
• O ni ipa lori ipele idaabobo awọ (alekun niwaju "idaabobo to dara", iyẹn ni, HDL, ati pe ko pọ si "idaabobo buburu" - LDL),
• O ṣe idiwọ dida ati idagbasoke ti atherosclerosis,
• Din ewu eegun ọkan lọ (fun apẹẹrẹ, ikọlu ọkan, ikọlu).

Ka siwaju: Jardins yoo daabobo okan

Si tani pioglitazone ti ni ogun

Pioglitazone le ṣee lo bi oogun kan, i.e. monotherapy. Pẹlupẹlu, ti o ba ni iru mellitus àtọgbẹ iru 2, awọn ayipada rẹ ninu igbesi aye ko fun awọn abajade ti o nireti ati pe contraindications wa si metformin, ifarada ti ko dara ati awọn ipa ẹgbẹ ti o ṣeeṣe

Lilo pioglitazone ṣee ṣe ni apapo pẹlu awọn oogun antidiabetic miiran (fun apẹẹrẹ, acarbose) ati metformin ti awọn iṣe miiran ko ba mu aṣeyọri

Pioglitazone tun le ṣee lo pẹlu hisulini, ni pataki si awọn eniyan ti ara rẹ ṣe ni odi si metformin.

Ka siwaju: Bi o ṣe le mu metformin

Bi o ṣe le mu pioglitazone

Oogun naa yẹ ki o mu lẹẹkan lojoojumọ, ni ẹnu, ni akoko ti o wa titi. Eyi le ṣee ṣe ṣaaju iṣaaju ati lẹhin ounjẹ, nitori ounjẹ ko ni ipa lori gbigba oogun naa. Nigbagbogbo, itọju bẹrẹ pẹlu iwọn kekere. Ni awọn ọran ibiti ipa ti itọju ko ba ni itẹlọrun, o le pọ si ni kẹrẹ.

A ṣe akiyesi ndin oogun naa ni awọn ọran nibiti o ṣe pataki lati toju àtọgbẹ iru 2, ṣugbọn a ko le lo metformin, monotherapy pẹlu oogun kan ko gba laaye.

Ni afikun si otitọ pe pioglitazone dinku glycemia postprandial, glukosi pilasima ati iduroṣinṣin ẹjẹ glycated, o tun ni afikun ipa rere lori titẹ ẹjẹ ati idaabobo awọ. Ni afikun, o ko fa ailorukọ.

Awọn igbaradi Thiazolidinedione

Thiazolidinediones (TZD) - kilasi tuntun ti awọn oogun antidiabetic fun lilo ẹnu. Awọn oogun Thiazolidinedione (pioglitazone, rosiglitazone) ti tẹ iṣe isẹgun nikan ni awọn ọdun aipẹ. Bii awọn biguanides, awọn oogun wọnyi ko ṣe ifipabaniṣe hisulini, ṣugbọn pọsi ifamọ ti awọn sẹẹli agbeegbe si rẹ. Awọn akojọpọ ti kilasi yii ṣe bi agonists ti awọn apanirun PPAR-y awọn olugba (olugba olutayo-mu ṣiṣẹ olugba). Awọn olugba wọnyi wa ni ọra, iṣan ati awọn sẹẹli ẹdọ. Ṣiṣẹ awọn olugba PPAR-y modulates transcription ti nọmba ti awọn Jiini ti o ni nkan ṣe pẹlu gbigbe awọn ipa ti isulini fun ilaluja glukosi ati awọn aaye inu awọn sẹẹli. Ni afikun si irẹwẹsi ipele ti iṣọn-ẹjẹ, imudarasi ifamọ ti awọn ara si hisulini daradara ni ipa lori profaili eepo (ipele ti awọn iwuwo lipoproteins giga, akoonu ti triglycerides dinku). Funni pe awọn oogun wọnyi n ṣiṣẹ nipa gbigbera iwe transputiki pupọ, o gba to awọn oṣu meji 2-3 lati ni ipa ti o pọju. Ninu awọn iwadii ile-iwosan, awọn oogun wọnyi pese idinku ninu ipele HbAc pẹlu monotherapy nipa iwọn 0,5 si 2%.

Awọn oogun ti kilasi yii le ṣee lo ni apapo pẹlu PSM, hisulini tabi metformin. Ijọpọ pẹlu metformin jẹ idalare nitori otitọ pe iṣẹ-ṣiṣe ti biguanides jẹ pataki julọ lati dinku gluconeogenesis, ati iṣẹ thiazolidinediones ni ifọkansi lati mu iṣamulo iṣọn guguru agbegbe. Wọn fẹrẹ ko fa hypoglycemia (ṣugbọn, bii awọn biguanides, wọn le ṣe alekun igbohunsafẹfẹ ti hypoglycemia ni apapọ pẹlu awọn oogun ti o fa ifamọ hisulini). Ipa akọkọ ni lilo iṣuu glukosi lilu ati idinku glycogenesis nipasẹ ṣiṣiṣẹpọ awọn jiini ti o ni imọ-jinlẹ (idinku ninu resistance insulin). Thiazolidinediones bi awọn oogun ti o mu imukuro insulin duro, idi pataki ti idagbasoke iru àtọgbẹ 2, jẹ ẹgbẹ ti o ni ileri julọ ti awọn oogun fun idena ti àtọgbẹ Iru 2. Ipa idena ti thiazolidinediones tẹsiwaju fun diẹ ẹ sii ju awọn oṣu 8 lẹhin yiyọ kuro. Iro kan wa pe awọn glitazones ni anfani lati se atunse abawọn jiini ti iṣelọpọ ara, eyiti o fun laaye kii ṣe idaduro idaduro idagbasoke iru àtọgbẹ 2, ṣugbọn tun imukuro idagbasoke rẹ patapata.

Sibẹsibẹ, nitorinaa eyi jẹ arosọ nikan.

Lilo thiazolidinediones ninu awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ iru 2 n ṣi awọn asesewa fun idena ti awọn ilolu ọkan, ti ọna idagbasoke ti eyiti o jẹ pupọ nitori iṣeduro insulin ti o wa. Awọn data ipilẹṣẹ nipa ipa angioprotective ti thiazolidinediones ti gba tẹlẹ ni diẹ ninu awọn ijinlẹ esiperimenta. Awọn ijinlẹ ile-iwosan ti o jọra ko sibẹsibẹ a ti ṣe.

Awọn iran mẹta ti thiazolidinediones wa ni agbaye:
- “iran akọkọ” oogun - troglitazone (ṣe afihan iṣọn hepatotoxic ati ipa ọkan, ni asopọ pẹlu eyiti o ti gbesele fun lilo),
- oogun ti "iran keji" - pioglitazone,
- “iran kẹta” oogun - rosiglitazone.

Lọwọlọwọ, oogun kan lati iran keji ti thiazolidinediones - actos (pioglitazone hydrochloride) lati Eli Lilly (AMẸRIKA) ati iran kẹta - avandium (rosiglitazone) ti forukọsilẹ ni Russia. Actos wa ni irisi awọn tabulẹti ti o ni 15.30 ati 45 miligiramu ti pioglitazone hydrochloride ti nṣiṣe lọwọ, lẹẹkan ni ọjọ kan, laibikita gbigbemi ounje.

Iwọn ojoojumọ ni 30 mg. Glaxo SmithKJine Avandia (GSK) wa ni fọọmu tabulẹti ti o ni 4 ati 8 miligiramu ti nkan ti nṣiṣe lọwọ ti rosiglitazone, lẹẹkan tabi lẹmeji lojoojumọ, laibikita gbigbemi ounje. Iwọn lilo ojoojumọ ti 8 miligiramu. O ti gbero lati tusilẹ oogun ti o papọ nipasẹ ile-iṣẹ kanna - Avandamet (apapọ avandia ati metformin).

A lo Thiazolidinediones bi monotherapy, ṣugbọn o dara julọ ni idapo pẹlu biguanides, acarbose, PSM, hisulini ninu awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ iru 2. Lilo opin ẹgbẹ ti awọn oogun yii jẹ nitori idiyele wọn ga pupọ.Oogun naa, eyiti o jẹ ti iran keji ti thiazolidinediones, fihan ko si ipa hepatotoxic. Pioglitazone ti ko ṣiṣẹ ninu ẹdọ, ṣiṣe awọn metabolites ti nṣiṣe lọwọ, ti a yọ jade nipataki pẹlu bile. Ọkan ninu awọn ipa ẹgbẹ le jẹ hihan edema, gẹgẹbi iwuwo iwuwo. Lodi si abẹlẹ ti itọju, a gba ọ niyanju lati ṣakoso ipele alanine ati aspartic aminotransferase ati dawọ mu oogun naa ni ipele henensiamu ti o jẹ ilọpo meji. O ni ṣiṣe lati ṣe iṣiro ipa ti oogun naa pẹlu itọju pẹ (3-osù) itọju ailera. Awọn idena:
- Iru àtọgbẹ 1
- ketoacidosis pẹlu eyikeyi àtọgbẹ,
- oyun, lactation,
- apọju iwuwasi ti itankale alanine ni igba mẹta 3,
- gbogun ti gbogun ti, maaki ẹdọforo,
- onibaje lọwọ onibaje.

Idena Arun Alakan 2

Iwadii ile-iwosan DREAM fihan ewu ti o dinku ti àtọgbẹ ninu awọn alaisan ti o farada iyọda gbigbin ati ilosoke ifun glukosi ãwẹ ni awọn alaisan mu rosiglitazone (11, tun wo 12). Iwadi yii fihan pe idagbasoke ti àtọgbẹ le ni idaduro nipasẹ ọdun 1.5, ṣugbọn lẹhinna ewu eegun n pọ si ati di kanna bi ninu ẹgbẹ placebo.