Antidiabetic Dapagliflozin

Àtọgbẹ mellitus jẹ ẹgbẹ ti o fẹrẹ ti awọn arun onibaje ti awọn oriṣiriṣi oriṣiriṣi. Ẹya ti o wọpọ fun gbogbo awọn iru àtọgbẹ jẹ hyperglycemia - suga ẹjẹ giga. Hyperglycemia waye lori ipilẹ ti iṣelọpọ ti ko pe tabi iṣe ti hisulini (hisulini ko ni anfani lati ni itẹlọrun gbogbo awọn aini ti ara, tabi ko si patapata nibe).
Hisulini jẹ homonu kan, “bọtini” ti o ni anfani lati ṣii awọn sẹẹli fun ṣiṣe gaari ti o tọ. O, leteto, ṣe pataki fun ounjẹ ati ṣiṣe to tọ ti gbogbo ilana ninu ara. Iṣelọpọ insulin ni iṣelọpọ nipasẹ awọn ẹya pataki - awọn sẹẹli beta ẹdọforo. Awọn oriṣi meji ti iṣelọpọ insulini - aṣiri ipilẹ basali (pataki, ipilẹ, pese ipele suga ti o yẹ laisi mu gbigbemi ounje) ati postprandial (iṣelọpọ hisulini ti iṣọn-kikan fun ounjẹ, nigbati o di lojiji di pataki lati lọwọ diẹ sii suga).

Ti awọn alaisan ba ni ayẹwo akọkọ pẹlu mellitus àtọgbẹ, o jẹ pataki lati pinnu iru awọn arun ti o waye fun itọju ti o yẹ. Awọn wọpọ julọ jẹ iru 1 ati àtọgbẹ 2. Ni iṣe, awọn miiran wa, ṣugbọn wọn ko ni ibigbogbo.

Bawo ni lati tọju iru 1 àtọgbẹ?

Àtọgbẹ 1 ni a pe ni iru igbẹkẹle-insulin. Nitori ibajẹ si awọn sẹẹli sẹẹli, iṣan iṣelọpọ insulin. Ninu awọn alaisan ti o jiya arun yii, a nilo lati ṣe abojuto insulini ni ipilẹṣẹ. Awọn eniyan ti o ni àtọgbẹ iru 1 nigbagbogbo yipada si itọju to lekoko. Eyi tumọ si pe hisulini ti n ṣiṣẹ ṣiṣe gigun, ti n ṣe bi aṣiri ti hisulini basali, ni a nṣakoso ni irọlẹ (tabi owurọ ati irọlẹ), ati lakoko ọjọ, gẹgẹbi ofin, ṣaaju ounjẹ, ounjẹ, insulin ti n ṣiṣẹ ṣiṣe kukuru ni “fi kun” lati dinku gusulu ti postprandial.

Diẹ ninu awọn alaisan ti lo ifunni insulin ni aṣeyọri. Eyi jẹ ẹrọ ti o gbe ifunni ni awọn aaye arin deede ni ibamu pẹlu awọn aini ti alaisan taara si dermis, nibiti o ti gba.

Bawo ni lati tọju iru àtọgbẹ 2?

Àtọgbẹ Type 2, ko dabi ti iṣaju, ko ni ominira. Eyi tumọ si pe ti oronro ṣe agbejade hisulini, ṣugbọn oṣuwọn iṣelọpọ ko ni kikun bo awọn ibeere ti ara tabi awọn asọ-ara ko ni ifaragba si iṣe rẹ (imọ ẹrọ ipo yii ni a pe ni resistance insulin).

Awọn oogun wo ni lati mu?

Ipilẹ fun itọju iru 2 mellitus àtọgbẹ ni lati mu ifamọ ti awọn sẹẹli pọ si hisulini (fun apẹẹrẹ, lilo oogun kan ti o ni Metformin, Pioglitazone, ti a ṣejade nipataki ni irisi awọn tabulẹti) tabi mu iṣelọpọ rẹ pọ si lati awọn sẹẹli beta pancreatic ni akoko to tọ (awọn oogun sulfonylurea , Glinides, tun awọn tabulẹti). Lọwọlọwọ, a tun lo awọn oogun ti o da lori ipa lori eto iṣan ati, nikẹhin, lori yiyọ ti awọn oye iwuwo pupọ lati inu ara pẹlu ito (Glyflosins). Pupọ awọn aṣoju ti n ṣiṣẹ lati awọn ẹgbẹ wọnyi ni a lo ni irisi awọn tabulẹti fun itọju. Nitorinaa, awọn oogun wọnyi ni a pe ni awọn oogun ọgbẹ hypoglycemic roba.

Metformin jẹ oogun akọkọ ti yiyan fun àtọgbẹ 2. O mu ilọsiwaju suga ni isan iṣan. Ti ipa ti oogun naa ko ba to, lẹhinna awọn aṣoju antidiabetic miiran le ṣafikun. Awọn ipa ẹgbẹ ti oogun yii jẹ toje. Awọn alaisan ti o ni itara diẹ sii le ni iriri gbuuru, itusilẹ, inu riru, itọwo irin ni ẹnu. Awọn ipa ti ko ṣe fẹ lori iṣan ara le dinku nipasẹ gbigbe oogun naa lẹhin ounjẹ, gẹgẹbi ofin, lẹhin awọn ọsẹ 2-3 ti itọju, wọn di alailagbara. O le ṣakoso Metformin titi di igba 3 ni ọjọ kan. O yẹ ki a yọ oti ọti nigba mimu oogun yii. Oogun naa wa ni irisi awọn tabulẹti.

Ẹgbẹ glitazone pẹlu pioglitazone nkan, oogun kan kii ṣe alekun ifamọ ti awọn sẹẹli si hisulini, ṣugbọn tun ni ipa rere lori ifaagun ti awọn ọra ninu ẹjẹ, titẹ ẹjẹ ati idilọwọ iyọkuro amuaradagba pupọ nipasẹ awọn kidinrin. Lakoko itọju, o le ṣee lo nikan (ti alaisan ba ṣe alaigbagbọ ti Metformin), tabi le ṣe papọ pẹlu awọn aṣoju antidiabetic miiran. Awọn ipa ẹgbẹ ti oogun naa le ni ikojọpọ ti iṣan-ara ninu ara, ere iwuwo, ni itọju ailera - hypoglycemia. Awọn igbaradi ti ẹgbẹ yii ni a ṣe ni irisi awọn tabulẹti.

Sulfonylureas

Awọn ẹgbẹ awọn itọsẹ Sulfonylurea jẹ awọn oludoti tuntun ti o jẹ afikun awọn iṣelọpọ insulin nipasẹ awọn sẹẹli beta ti awọn erekusu ti Langerhans. Awọn oogun wọnyi ni a lo ni apapọ fun itọju ailera fun iru 2 àtọgbẹ. Awọn tabulẹti ti o ni awọn itọsẹ sulfonylurea ni a gba pataki laarin idaji wakati kan ṣaaju ounjẹ. Ti o ba jẹ pe akojọpọ ti nṣiṣe lọwọ lati inu ẹgbẹ yii ni o wa ninu awọn tabulẹti idasilẹ ti o duro, oogun naa le mu lẹsẹkẹsẹ ṣaaju tabi lakoko ounjẹ.

Awọn itọsẹ Sulfonylurea le ṣe ajọṣepọ pẹlu awọn oogun miiran ti alaisan naa n mu, pẹlu awọn oogun ajẹsara. Nitorinaa, o jẹ dandan pe dokita mọ nipa gbogbo awọn oogun ti o mu. Awọn ipa ẹgbẹ akọkọ ni hypoglycemia ati ere iwuwo. Pẹlu itọju to pẹ pẹlu awọn abere giga ti awọn igbaradi sulfonylurea, awọn ifipamọ hisulini ninu ẹgan le ni irẹwẹsi, nitori abajade eyiti a ṣe agbekalẹ hisulini sinu iṣan ti iṣan ti alaisan. Awọn ipalemo pẹlu awọn itọsẹ sulfonylurea - awọn tabulẹti. Ọti ko ni ibamu pẹlu kilasi yii ti awọn oogun!

Lọwọlọwọ, awọn ẹgbẹ oogun oogun ti o forukọsilẹ ti wa ni orukọ lori ọja ti o ni awọn eroja ti nṣiṣe lọwọ wọnyi: Glimepiride, Gliclazide, Glipizide ati Gliburide.

Awọn ẹgbẹ Clinid ṣiṣẹ lori awọn sẹẹli beta ti awọn erekusu ti Langerhans bakanna si sulfonylureas. Iyẹn ni pe, wọn ṣe alabapin si ilosoke ninu aṣiri hisulini. Ti mu awọn glinids laibikita gbigbemi ounje. Fọọmu jẹ awọn tabulẹti.

Awọn nkan ti o ni ipa lori eto iṣan-ara

Awọn iṣan ni awọn nkan titun ti iru awọn ọlọjẹ tabi awọn homonu ati pe a ṣe agbejade ni iṣan mucous ti ọpọlọ inu lẹhin ti njẹ. Lati inu-ara, wọn wa sinu ẹjẹ. Iṣẹ akọkọ ti awọn incretins ni lati ṣetọju awọn ipele glucose ẹjẹ.

Glucan-bi peptide-1 (orukọ oogun naa ni a rii ni irisi GLP-1) jẹ incretin pataki julọ, lati eyiti gbogbo kilasi ti awọn oogun ti gba. GLP-1 jẹ nipasẹ awọn sẹẹli iṣan lẹhin ti njẹ. Ti iṣelọpọ rẹ ati ayọkuro awọn iṣẹ daradara, o tu 70% ti hisulini pataki fun gaari suga ti o wa ninu apakan ounjẹ ti a mu. Fọọmu iṣelọpọ jẹ awọn tabulẹti.

Glyphlosins

Glyphlosins jẹ akojọpọ awọn oogun ti titun fun itọju iru àtọgbẹ 2. Wọn di awọn ẹya kan pato ninu awọn kidinrin, eyiti o yori si iyọkuro ito ti pọ si. Ṣeun si ilana yii, o ṣee ṣe lati yago fun iwọn lilo gaari ninu ito ki o dinku awọn ipele glucose ẹjẹ.

Lọwọlọwọ, Dapagliflozin, Canagliflosin ati Empagliflosin ti forukọsilẹ lori ọja.

Dapagliflozin ati Empagliflozin ni a gba gẹgẹbi iwọn lilo lojumọ, laibikita gbigbemi ounjẹ, ati pe o le tun darapọ pẹlu awọn oogun oogun apakokoro miiran. Fọọmu oogun naa jẹ oogun.

Canagliflozin ni a nṣakoso bi iwọn lilo ojoojumọ kan, ni pataki lakoko ounjẹ akọkọ. Dara fun apapo pẹlu awọn aṣoju hypoglycemic miiran. O ṣe agbekalẹ ni irisi awọn tabulẹti.

Idapọ ti oogun ati fọọmu idasilẹ

Ni nẹtiwọọki ti ile elegbogi, a ta Dapagliflozin bi awọn tabulẹti ofeefee. O da lori ibi-nla naa, wọn yika ni apẹrẹ pẹlu siṣamisi “5” ni iwaju ati “1427” ni apa keji, tabi ti a ṣe apẹrẹ Diamond pẹlu siṣamisi “10” ati “1428”, lẹsẹsẹ.

Lori awo kan ninu awọn sẹẹli gbe awọn pcs 10. ìillsọmọbí. Ninu package paali kọọkan o le jẹ 3 tabi 9. iru awọn awo bẹẹ Awọn roro wa ati awọn ege mẹtta kọọkan. Ninu apoti ti iru awọn abọ kekere o le rii meji tabi mẹrin.

Igbesi aye selifu ti oogun jẹ ọdun 3. Fun dapagliflozin, idiyele ninu nẹtiwọọki elegbogi wa lati 2497 rubles.

Ẹya akọkọ ti nṣiṣe lọwọ oogun naa jẹ dapagliflozin. Ni afikun si rẹ, a tun lo awọn fillers: cellulose, lactose gbẹ, ohun alumọni silikoni, crospovidone, iṣuu magnẹsia.

Oogun Ẹkọ

Eroja ti nṣiṣe lọwọ, dapagliflozin, jẹ inhibitor lagbara (SGLT2) ti iṣuu soda-igbẹkẹle iru gbigbe glukoni 2. Ti o jade ni awọn kidinrin, ko han ninu eyikeyi awọn ara ati awọn sẹẹli (ara 70 ti ni idanwo). SGLT2 jẹ agbẹru akọkọ lọwọ ninu iṣipopada glukosi.

Ilana yii ko da duro pẹlu iru àtọgbẹ 2, laibikita hyperglycemia. Nipa didẹkun ọkọ eepo glukosi, lilu naa dinku ifun pada rẹ ninu awọn kidinrin o si ti yọ sita. Bii abajade ibaraenisepo yii, suga dinku - mejeeji lori ikun ti o ṣofo ati lẹhin adaṣe, awọn iye ti haemoglobin glycosylated dara.

Iwọn ti glukosi ti o da lori iye ti awọn iwọn-iṣuuju iwọn ati iwọn iyọdajẹ ti iṣogo. Inhibitor ko ni ipa lori iṣelọpọ iṣelọpọ ti glukosi tirẹ. Awọn agbara rẹ jẹ ominira ti iṣelọpọ hisulini ati iwọn ti ifamọ si rẹ.

Awọn adanwo pẹlu oogun naa jẹrisi ilọsiwaju ti ipo ti awọn b-ẹyin ti o ni iṣeduro fun iṣelọpọ ti hisulini endogenous.

Ilọ glukosi ni ọna yii mu kalori kalori ati pipadanu iwuwo pupọ, ipa diuretic diẹ.

Oogun naa ko ni ipa lori awọn gbigbe miiran ti glukosi ti o kaakiri jakejado ara. Si SGLT2, dapagliflozin fihan yiyan ti awọn akoko 1,400 ti o ga julọ si SGLT1 ẹlẹgbẹ rẹ, eyiti o jẹ iduro fun gbigba glukosi ninu ifun.

Elegbogi

Pẹlu lilo Forsigi nipasẹ awọn alagbẹ ati awọn olukopa ti o ni ilera ni idanwo naa, a ṣe akiyesi ilosoke ninu ipa glucosuric. Ni awọn nọmba kan pato, o dabi eyi: fun awọn ọsẹ 12, awọn alagbẹ mu oogun naa ni akoko 10 gm / ọjọ kan Fun akoko yii, awọn kidinrin ti o yọ si 70 g ti glukosi, eyiti o jẹ deede si 280 kcal / ọjọ.

Itọju Dapagliflozin tun darapọ pẹlu osmotic diuresis. Pẹlu awọn itọju itọju ti a ṣalaye, ipa diuric ko yipada fun ọsẹ 12 ati pe o to 375 milimita / ọjọ. Ilana naa wa pẹlu leaching ti iye kekere ti iṣuu soda, ṣugbọn ifosiwewe yii ko ni ipa lori akoonu inu ẹjẹ.

Elegbogi

1. Ara. Nigbati a ba gba ẹnu rẹ, oogun naa wa ninu ifun walẹ ni kiakia ati pe o fẹrẹ to 100%. Gbigba ijẹẹmu ko ni ipa awọn abajade gbigba. Iwọn ikojọpọ ti oogun ninu ẹjẹ ni a ṣe akiyesi lẹhin awọn wakati 2 nigbati a lo lori ikun ti o ṣofo. Iwọn naa ti o ga julọ ti oogun naa, ti o ga awọn ifọkansi pilasima rẹ lori akoko kan. Ni oṣuwọn ti miligiramu 10 / ọjọ kan. idi bioavailability pipe yoo jẹ to 78%. Ninu awọn olukopa ti o ni ilera ninu adanwo, jijẹ ko ni ipa pataki nipa itọju aarun lori awọn elegbogi ti awọn oogun naa.
2. Pinpin. Oogun sopọ si awọn ọlọjẹ ẹjẹ nipasẹ iwọn ti 91%. Pẹlu awọn arun concomitant, fun apẹẹrẹ, ikuna kidirin, itọkasi yii wa.
3. Ti iṣelọpọ agbara. TЅ ninu eniyan ti o ni ilera jẹ awọn wakati 12.0 lẹhin iwọn lilo kan ti tabulẹti to iwọn 10 iwon miligiramu. Dapagliflozin jẹ iyipada si iṣelọpọ inert ti dapagliflozin-3-O-glucuronide, eyiti ko ni ipa elegbogi
4. Ibisi. Oogun naa pẹlu awọn ounjẹ metabolites pẹlu iranlọwọ ti awọn kidinrin ni ọna atilẹba rẹ. O fẹrẹ to 75% ti yọ si ito, isinmi to inu awọn iṣan inu. O fẹrẹ to 15% ti dapagliflozin wa jade ni ọna mimọ rẹ Awọn ọran pataki

Iye glukosi ti awọn kidinrin ṣe iyasọtọ ninu awọn rudurudu ti iṣẹ ṣiṣe wọn da lori burujuru ti ẹkọ-ara. Pẹlu awọn ara ti o ni ilera, itọkasi yii jẹ 85 g, pẹlu fọọmu ina - 52 g, pẹlu iwọn - 18 g, ni awọn ọran ti o lagbara - 11 g ti glukosi. Olugbe lilu naa so awọn ọlọjẹ ni ọna kanna mejeeji ni awọn alagbẹ ati ninu ẹgbẹ iṣakoso. Awọn ipa ti hemodialysis lori awọn iyọrisi itọju ko ni iwadi.

Ni awọn fọọmu kekere ati iwọntunwọnsi ti aila-ẹdọ, awọn elegbogi ti Cmax ati AUC ṣe iyatọ nipasẹ 12% ati 36%. Iru aṣiṣe bẹ ko mu ipa isẹgun kan, nitorinaa, ko si iwulo lati dinku iwọn lilo ẹya yii ti awọn alagbẹ. Ni fọọmu ti o nira, awọn itọkasi wọnyi yatọ si 40% ati 67%.

Ni agba, iyipada nla ni ifihan ti oogun naa ko ṣe akiyesi (ti ko ba si awọn ifosiwewe miiran ti o buru si aworan ile-iwosan). Awọn kidinrin alailagbara, ifihan ti o ga ti dapagliflozin.

Ni ipo iduroṣinṣin, ninu awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ iru 2, Iwọn Cmax ati AUC ti o ga ju ni awọn ọkunrin ti o ni atọgbẹ nipasẹ 22%.

Awọn iyatọ ninu awọn abajade ti o da lori ohun ini si European, Negroid tabi Mongoloid ije ni a ko rii.

Pẹlu iwuwo pupọ, awọn itọkasi kekere ti ipa ti oogun naa ni a gbasilẹ, ṣugbọn iru awọn aṣiṣe ko ṣe pataki nipa iṣoogun, nilo atunṣe iwọn lilo.

Awọn idena

• Ifamọra giga si awọn eroja ti agbekalẹ,
• Àtọgbẹ 1
• Ketoacidosis
• Arun to jọmọ kidirin,
• Titobi jiini si glukosi ati lactase,
• Oyun ati lactation,
• Awọn ọmọde ati awọn ọdọ (ko si data ti o gbẹkẹle),
• Lẹhin aisan nla, pẹlu pipadanu ẹjẹ,
• Ọjọ ogbó (lati ọdun 75) - bi oogun akọkọ.

Awọn igbero ohun elo boṣewa

Algorithm fun itọju ti dapagliflozin jẹ dokita kan, ṣugbọn awọn itọnisọna boṣewa ni a paṣẹ ni awọn ilana fun lilo.

1. Monotherapy. Gbigbawọle ko da lori ounjẹ, ilana ojoojumọ jẹ 10 miligiramu ni akoko kan.
2. Itọju pipe. Ni apapo pẹlu metformin - 10 mg / ọjọ.
3. Ẹrọ atilẹba. Ni iwuwasi ti Metformin 500 miligiramu / ọjọ. Forsigu mu 1 taabu. (10g) fun ọjọ kan. Ti abajade ti o fẹ kii ṣe, pọ si oṣuwọn ti Metformin.
4. Pẹlu awọn iwe ẹdọ wiwu. Awọn alagbẹ pẹlu ọgbẹ tutu si iwọntunwọnsi ẹdọ ko nilo atunṣe iwọn lilo. Ni fọọmu ti o nira, wọn bẹrẹ pẹlu ọjọ 5 g / ọjọ. Pẹlu iṣe deede ti ara, iwuwasi le pọ si 10 miligiramu / ọjọ.
5. Pẹlu awọn ajeji kidirin. Pẹlu iwọntunwọnsi ati idaamu pupọ, Forsig ko ṣe ilana (nigbati imukuro creatinine (CC)) Awọn ẹgbẹ

Ninu awọn ijinlẹ ailewu ti oogun naa, awọn oluyọọtọ 1,193 ti a fun Fortigu ni 10 mg / ọjọ ati awọn alabaṣepọ 1393 ti o gba pilasibo ni apakan. Awọn igbohunsafẹfẹ ti awọn igbelaruge aiṣedeede jẹ iwọn kanna.

Lara awọn ipa airotẹlẹ ti o nilo ifasilẹ ti itọju ailera ni a ṣe akiyesi:

• Ilọsi ni QC - 0.4%,
• Awọn aarun inu eto ẹda-ara - 0.3%,
• Awọ awọ-ara - 0.2%
• Awọn apọju Dyspeptik, 0.2%
• Awọn ipa ti iṣakojọpọ - 0.2%.

Awọn alaye ti awọn ijinlẹ ni a gbekalẹ ni tabili.

• Nigbagbogbo -> 0.1,
• Nigbagbogbo -> 0.01, 0.001,

Iru awọn ọna ati awọn ara

Awọn aarun ati awọn infestationsVulvovaginitis, balanitisItẹnu Jiini Ti iṣelọpọ ati awọn ajẹsara araHypoglycemia (pẹlu itọju apapọ)Ogbeni Awọn rudurudu InuIgbẹ yiya Awọ ara integumentSisun Eto iṣanÌrora ninu ọpa ẹhin Eto eto itọju eegunDysuriaNocturia Alaye ti yàráDyslipidemia, hematocrit gigaIdagba ti QC ati urea ninu ẹjẹ

Awọn atunyẹwo Dapagliflozin

Gẹgẹbi iwadi ti awọn alejo si awọn orisun orisun ti ara, julọ awọn alagbẹgbẹ ko ni awọn igbelaruge ẹgbẹ, wọn ni itẹlọrun pẹlu awọn abajade itọju.Ọpọlọpọ ni da duro nipasẹ idiyele ti awọn ì pọmọbí, ṣugbọn awọn ikunsinu ti ara ẹni ti o ni nkan ṣe pẹlu ọjọ-ori, awọn apọju, ilera gbogbogbo ko le jẹ itọsọna kan fun ipinnu ipinnu ipinnu Forsigi.

Ọna ti itọju ti ara ẹni le ṣee ṣe nipasẹ dokita kan; yoo tun yan analogues fun dapagliflozin (Jardins, Invokuan) ti eka naa ko ba munadoko to.

Lori fidio - awọn ẹya ti Dapagliflozin bi iru oogun titun.

Lilo nkan na Dapagliflozin

Mellitus àtọgbẹ 2 ni afikun si ounjẹ ati adaṣe lati mu imukoko iṣakoso glycemic ni didara:

- awọn afikun si itọju ailera pẹlu awọn metformin, awọn itọsi sulfonylurea (pẹlu ni apapo pẹlu metformin), thiazolidinediones, awọn oludena DPP-4 (pẹlu ni apapo pẹlu metformin), awọn igbaradi hisulini (pẹlu ni apapo pẹlu ọkan tabi awọn oogun oogun ọpọlọ meji meji fun lilo roba) ni isansa ti iṣakoso glycemic deede,

- bẹrẹ itọju apapọ pẹlu metformin, ti itọju ailera yii ba ni imọran.

Oyun ati lactation

Ẹya FDA ti iṣe fun ọmọ inu oyun ni C.

Dapagliflozin jẹ contraindicated lakoko oyun (lilo lakoko oyun ko ti ṣe iwadi). Ti a ba ni ayẹwo oyun, itọju dapagliflozin yẹ ki o dawọ duro.

O jẹ eyiti a ko mọ boya dapagliflozin ati / tabi awọn iṣelọpọ agbara rẹ ti n kọja sinu wara ọmu. Ewu si awọn ọmọ-ọwọ / ọmọ-ọwọ ko le ṣe akoso jade. Dapagliflozin ti wa ni contraindicated ni akoko ti igbaya.

Awọn ipa ẹgbẹ ti nkan na Dapagliflozin

Akopọ Aabo Profaili Aabo

Iwadii ti a ti pinnu tẹlẹ ti data ti o jẹ talaka pẹlu awọn abajade ti awọn ẹkọ-iṣakoso 12-placebo ninu eyiti awọn alaisan 1193 mu dapagliflozin ni iwọn 10 mg ati awọn alaisan 1393 ti gba placebo.

Iṣẹlẹ gbogbogbo ti awọn iṣẹlẹ alailoye (itọju igba diẹ) ni awọn alaisan ti o mu 10 mg dapagliflozin jẹ iru si ti o wa ninu ẹgbẹ placebo. Nọmba ti awọn iṣẹlẹ aiṣan ti o yori si ifasilẹ itọju ailera jẹ kekere ati iwontunwonsi laarin awọn ẹgbẹ itọju. Awọn iṣẹlẹ aiṣedeede ti o wọpọ julọ ti o yori si didasilẹ ti itọju ailera dapagliflozin ni iwọn lilo 10 miligiramu jẹ ilosoke ninu ifọkansi ẹjẹ creatinine (0.4%), awọn iṣan ito (0.3%), ríru (0.2%), dizziness (0, 2%) ati sisu (0.2%). Alaisan kan ti o mu dapagliflozin fihan idagbasoke ti iṣẹlẹ alailoye lati ẹdọ pẹlu iwadii aisan ti jedojedo oogun ati / tabi jedojedo autoimmune.

Idahun ipalara ti o wọpọ julọ jẹ hypoglycemia, idagbasoke eyiti o dale lori iru itọju ailera ti o lo inu iwadi kọọkan. Iṣẹlẹ ti hypoglycemia kekere jẹ bakanna ni awọn ẹgbẹ itọju, pẹlu pilasibo.

Awọn aati ikolu ti a royin ninu awọn idanwo ile-iṣẹ iṣakoso ti iṣakoso ni a gbekalẹ ni isalẹ (itọju igba diẹ si awọn ọsẹ 24, laibikita mu aṣoju hypoglycemic afikun). Ko si ọkan ninu wọn ti o jẹ igbẹkẹle iwọn lilo. Iwọn igbohunsafẹfẹ ti awọn aati ikolu ni a gbekalẹ ni irisi gradation atẹle: ni pupọ pupọ (≥1 / 10), nigbagbogbo (≥1 / 100, 1,2, ikolu ito 1, ni igbagbogbo - ẹgbin vulvovaginal.

Lati ẹgbẹ ti iṣelọpọ ati aito aito: ni igbagbogbo - hypoglycemia (nigba lilo ni apapo pẹlu itọsẹ sulfonylurea tabi hisulini) 1, ni igbagbogbo - idinku ninu BCC 1.4, ongbẹ.

Lati inu iṣan ara: aiṣedeede - àìrígbẹyà.

Ni apakan ti awọ ara ati awọ ara inu awọ: leralera - alekun pọ si.

Lati eto iṣan ati iwe-ara ti a sopọ: nigbagbogbo pada irora.

Lati awọn kidinrin ati ile ito: igbagbogbo - dysuria, polyuria 3, ni aiṣedeede - nocturia.

Yii ati data irinse: dyslipidemia 5, ilosoke ninu hematocrit 6, ilosoke ninu ifọkansi ti creatinine ninu ẹjẹ, ilosoke ninu ifọkansi ti urea ninu ẹjẹ.

1 Wo ẹka ti o yẹ ni isalẹ fun alaye diẹ sii.

2 Vulvovaginitis, balanitis ati awọn aarun inu ọkan ti o jọra pẹlu, fun apẹẹrẹ, awọn ọrọ asọtẹlẹ ti a ti ṣalaye tẹlẹ tẹlẹ: ikolu ti ibajẹ, ibajẹ inu, balanitis, ikolu ti olu ti awọn ẹya ara, akọbi ara ẹwa, candvoasis, vulvovaginitis, candida balanitis, candidiasis jiini, ikolu ti ẹya, ikolu awọn ara ti o wa ninu awọn ọkunrin, ikolu ti penile, vulvitis, bacterin vaginitis, absvar abscess.

3 Polyuria pẹlu awọn ofin ti o fẹ: pollakiuria, polyuria ati iṣelọpọ ito pọ si.

4 Idinku ninu bcc pẹlu, fun apẹẹrẹ, awọn ofin asọ-telẹ ti o telẹ tẹlẹ: gbigbẹ, hypovolemia, hypotension.

5 Iyipada apapọ ni awọn itọkasi atẹle bi ipin ogorun awọn iye akọkọ ni ẹgbẹ 10 dapagliflozin mg ati ẹgbẹ pilasibo, ni atele: lapapọ Chs - 1.4 ni akawe si -0.4%, Chs-HDL - 5.5 ni akawe si 3.8%, Chs-LDL - 2.7 ni akawe si -1.9%, triglycerides -5.4 ni akawe si -0.7%.

6 Awọn iyipada iwọn ni hematocrit lati ipilẹ jẹ 2.15% ninu ẹgbẹ 10 mg dapagliflozin ni akawe pẹlu -0.4% ninu ẹgbẹ placebo.

Apejuwe ti awọn aati ikolu

Apotiraeni. Iṣẹlẹ ti hypoglycemia gbarale iru iru itọju ailera ti o lo ninu iwadi kọọkan.

Ninu awọn iwadii ti dapagliflozin bi monotherapy, itọju ailera pẹlu metformin fun ọsẹ 1-2, iṣẹlẹ ti awọn iṣẹlẹ ti hypoglycemia kekere jẹ iru (BCC. Awọn aati ikolu ti o ni ibatan pẹlu idinku ninu bcc (pẹlu awọn ijabọ ti gbigbẹ, hypovolemia, tabi hypotension) ni a ṣe akiyesi ni 0.8 ati 0.4% ti awọn alaisan ti o mu dapagliflozin 10 mg ati pilasibo, ni atele; a ṣe akiyesi awọn aati to ṣe pataki ni bcc, a forukọsilẹ nigbagbogbo bii arterial. hypotension ti ṣe akiyesi ni 1.5 ati 0.4% ti awọn alaisan mu dapagliflozin ati placebo, ni atele (wo "Awọn iṣọra").

Ibaraṣepọ

Diuretics. Dapagliflozin le ṣe alekun ipa ti diuretic ti thiazide ati lilu diuretics ati mu eewu ti gbigbẹ ati hypotension (wo "Awọn iṣọra").

Insulini ati awọn oogun ti o mu alekun hisulini pọ si. Lodi si abẹlẹ ti lilo ti hisulini ati awọn oogun ti o mu ifamọ insulin pọ si, hypoglycemia le waye. Nitorinaa, lati dinku eegun ti hypoglycemia pẹlu lilo apapọ ti dapagliflozin pẹlu hisulini tabi awọn oogun ti o mu ifamọ insulin pọ si, o le jẹ dandan lati dinku iwọn lilo ti hisulini tabi awọn oogun ti o mu ki yomijade hisulini (wo “Awọn igbelaruge ẹgbẹ”).

Ti iṣelọpọ ti dapagliflozin jẹ ṣiṣe nipasẹ ipilẹṣẹ glucuronide conjugation labẹ ipa ti UGT1A9.

Lakoko iwadii ni fitiro dapagliflozin ko ṣe idiwọ isoenzymes ti eto cytochrome P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 ati pe ko ṣe ifagile isoenzymes CYP2 tabi CYP2 CYP2, Ni iyi yii, ipa ti dapagliflozin lori fifa ase ijẹ-ara ti awọn egbogi aladapọ ti o jẹ metabolized nipasẹ awọn isoenzymes wọnyi ni a ko nireti.

Ipa ti awọn oogun miiran lori dapagliflozin. Awọn ijinlẹ ti awọn ajọṣepọ pẹlu awọn oluranlọwọ ti ilera, ni lilo iwọn lilo kan ti dapagliflozin, fihan pe metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, voglibose, hydrochlorothiazide, bumetanide, valsartan, tabi simvastatin ko ni ipa dapaglapinagin pharmacokinetics.

Lẹhin lilo apapọ ti dapagliflozin ati rifampicin, onkọwe ti ọpọlọpọ awọn olutaja ti nṣiṣe lọwọ ati awọn ensaemusi ti o lo awọn oogun metabolize, idinku 22% ninu ifihan eto (AUC) ti dapagliflozin ni a ṣe akiyesi ni isansa ti ipa pataki ti iṣoogun lori iṣalaye ojoojumọ ti glukosi nipasẹ awọn kidinrin. O ko niyanju lati ṣatunṣe iwọn lilo ti dapagliflozin.

Ipa pataki ti itọju aarun nigba ti a lo pẹlu awọn iwuri miiran (fun apẹẹrẹ carbamazepine, phenytoin, phenobarbital) ko nireti.

Lẹhin lilo apapọ ti dapagliflozin ati mefenamic acid (inhibitor UGT1A9), a ṣe akiyesi ilosoke 55% ni ifihan eto eto ti dapagliflozin ti ṣe akiyesi, ṣugbọn laisi ipa itọju aarun ilera lori iṣojuuwọn ojoojumọ ti glukosi nipasẹ awọn kidinrin. O ko niyanju lati ṣatunṣe iwọn lilo ti dapagliflozin.

Ipa ti dapagliflozin lori awọn oogun miiran. Ninu awọn ijinlẹ ti awọn ajọṣepọ pẹlu awọn oluranlọwọ ilera, ni pataki awọn ti o mu iwọn ẹyọkan kan, dapagliflozin ko ni ipa lori awọn elegbogi ti oogun, metioplitazone, sitagliptin, glimepiride, hydrochlorothiazide, bumetanide, valsartan, digoxin (sobusitireti P-varnarfin, varfarb chlor, oti alagbara, tabi, jufaili ) tabi lori ipa anticoagulant, ti a ṣe ayẹwo nipasẹ INR. Lilo lilo iwọn lilo ẹyọkan ti dapagliflozin 20 mg ati simvastatin (aropo CYP3A4 isoenzyme) yorisi ilosoke 19% ni simvastatin AUC ati 31% AUC simvastatin acid. Ifihan ti o pọ si si simvastatin ati simvastatin acid ni a ko gba ni itọju pataki.

Awọn ipa ti mimu siga, ijẹunjẹ mimu, mu awọn oogun egboigi ati mimu oti lori ile elegbogi ti dapagliflozin ko ti ni iwadi.

Iṣejuju

Dapagliflozin jẹ ailewu ati farada daradara nipasẹ awọn oluranlọwọ ti o ni ilera pẹlu iwọn lilo kan ti o to 500 miligiramu (awọn igba 50 ni iwọn lilo ti a ṣe iṣeduro). Glukosi ti pinnu ninu ito lẹhin iṣakoso (o kere ju awọn ọjọ marun 5 5 lẹhin gbigbe iwọn lilo ti 500 miligiramu), lakoko ti ko si awọn ọran ti gbigbẹ, hypotension, aiṣedede elekitiro, ipa pataki ti itọju aarun lori aarin QTc. Iṣẹlẹ ti hypoglycemia jẹ iru si igbohunsafẹfẹ pẹlu pilasibo. Ninu awọn iwadii ile-iwosan ni awọn oluranlọwọ ti o ni ilera ati awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ iru 2 ti o mu dapagliflozin lẹẹkan ni awọn iwọn lilo to 100 miligiramu (awọn akoko 10 iwọn lilo ti o pọ julọ) fun ọsẹ meji, iṣẹlẹ ti hypoglycemia jẹ diẹ ti o ga ju pẹlu pilasibo, ati kii ṣe gbarale lori iwọn lilo. Iṣẹlẹ ti awọn iṣẹlẹ alaiṣan, pẹlu gbigbẹ tabi ipalọlọ ti iṣọn, jẹ iru si igbohunsafẹfẹ ninu ẹgbẹ pilasibo, laisi awọn ayipada iwọn-iwosan ti o ni ibatan pupọ ni awọn aye-ẹrọ, pẹlu ifọkansi omi ara ti elektrolytes ati biomarkers ti iṣẹ kidinrin.

Ni ọran ti apọju, o jẹ dandan lati ṣe itọju itọju, ni akiyesi ipo alaisan. Iyọkuro dapagliflozin nipasẹ hemodialysis ko ti ṣe iwadi.

Awọn iṣọra Dapagliflozin

Awọn alaisan pẹlu iṣẹ kidirin ti ko ṣiṣẹ

Ndin ti dapagliflozin da lori iṣẹ kidirin, ati pe a ti dinku ndinku yii ni awọn alaisan ti o jẹ iwọn apọmọ kidirin kekere ati pe o ṣeeṣe ko si ninu awọn alaisan ti o ni ailera aini kidirin. Lara awọn alaisan ti o ni ikuna kidirin iwọntunwọnsi (Cl creatinine 2), ipin ti o tobi julọ ti awọn alaisan ti o gba dapagliflozin ṣafihan ilosoke ninu ifọkansi ti creatinine, irawọ owurọ, PTH ati iṣọn imọn-ara ara ju awọn alaisan ti ngba placebo lọ. Dapagliflozin ti ni contraindicated ni awọn alaisan pẹlu aiṣedede aini kidirin kekere tabi lile (Cl creatinine 2). Dapagliflozin ko ni iwadi ninu ikuna kidirin ti o nira (Cl creatinine 2) tabi ikuna kidirin ipele ikuna.

O gba ọ niyanju lati ṣe abojuto iṣẹ kidirin bi atẹle:

- ṣaaju ibẹrẹ itọju ailera pẹlu dapagliflozin ati pe o kere ju akoko 1 fun ọdun lẹhinna (wo "Awọn igbelaruge ẹgbẹ", "Pharmacodynamics" ati "Pharmacokinetics"),

- ṣaaju ki o to mu awọn oogun aitọpọ ti o le dinku iṣẹ kidinrin, ati lorekore,

- ni ọran ti iṣẹ kidirin iṣẹ ti bajẹ si iwọntunwọnsi, o kere ju igba 2-4 ni ọdun kan. Ti iṣẹ kidirin ba dinku ni isalẹ Cl creatinine 2, da idaduro dapagliflozin.

Awọn alaisan pẹlu iṣẹ ẹdọ ti ko ni ọwọ

Ninu awọn iwadii ile-iwosan, a ti gba data lopin lori lilo dapagliflozin ninu awọn alaisan pẹlu iṣẹ ẹdọ ti ko ni ọwọ. Ifihan si dapagliflozin pọ ni awọn alaisan ti o ni alailoye ẹdọ nla (wo “Awọn ihamọ lori lilo” ati “Pharmacokinetics”).

Awọn alaisan ti o wa ninu ewu idinku ti bcc, idagbasoke ti hypotension ati / tabi aisedeede itanna

Ni ibamu pẹlu ẹrọ iṣe, dapagliflozin ṣe imudara diuresis, pẹlu idinku kekere ninu titẹ ẹjẹ (wo “Pharmacodynamics”). Ipa diuretic naa le ṣalaye diẹ sii ninu awọn alaisan pẹlu ifọkansi giga pupọ ti glukosi ninu ẹjẹ.

Dapagliflozin ti wa ni contraindicated ni awọn alaisan mu awọn iyọkuro lupu (wo “Ibarapọ”), tabi pẹlu BCC dinku, fun apẹẹrẹ, nitori awọn aarun buburu (bii awọn arun nipa ikun).

Išọra yẹ ki o ṣe adaṣe ni awọn alaisan fun ẹniti idinku ninu titẹ ẹjẹ ti o fa nipasẹ dapagliflozin le jẹ eewu, fun apẹẹrẹ, ninu awọn alaisan ti o ni itan akọn-ọkan, itan ti haipatensonu, gbigba itọju antihypertensive, tabi ni awọn alaisan agbalagba.

Nigbati o ba mu dapagliflozin, abojuto abojuto ti ipo ti BCC ati ifọkansi ti electrolytes (fun apẹẹrẹ ayewo ti ara, wiwọn titẹ ẹjẹ, awọn idanwo yàrá, pẹlu hematocrit) ni a ṣe iṣeduro lodi si ipilẹ ti awọn ipo concomitant ti o le ja si idinku ninu bcc. Pẹlu idinku ninu BCC, imukuro igba diẹ ti dapagliflozin ni a ṣeduro titi ipo yii yoo fi ṣe atunṣe (wo “Awọn igbelaruge ẹgbẹ”).

Ni lilo ifiweranṣẹ-ọja ti dapagliflozin, a ti royin ketoacidosis, pẹlu dayabetik ketoacidosis, ninu awọn alaisan pẹlu oriṣi 1 ati 2 àtọgbẹ mellitus, mu dapagliflozin ati awọn inhibitors SGLT2 miiran, botilẹjẹpe a ko ti fi idi ibatan mulẹ. Dapagliflozin ko jẹ itọkasi fun itọju awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ 1 pẹlu.

Awọn alaisan ti o mu dapagliflozin pẹlu awọn ami ati awọn aami aiṣan ti ketoacidosis, pẹlu inu rirun, ìgbagbogbo, irora inu, iba, ati kukuru ti ẹmi, o yẹ ki o ṣayẹwo fun wiwa ketoacidosis, paapaa ti ifọkansi glukosi ẹjẹ jẹ isalẹ 14 mmol / L. Ti a ba fura pe ketoacidosis, o yẹ ki a fun akiyesi lati dawọ duro tabi da duro lilo dapagliflozin ati lẹsẹkẹsẹ wo alaisan.

Awọn okunfa asọtẹlẹ si idagbasoke ti ketoacidosis pẹlu iṣẹ ṣiṣe beta-sẹẹli ṣiṣe kekere nitori iṣẹ ailagbara ti iṣan (fun apẹẹrẹ, iru alakan àtọgbẹ 1, alagbẹdẹ tabi itan-akọọlẹ ti iṣẹ abẹ), idinku ninu iwọn lilo hisulini, idinku ninu iwọn lilo ijẹẹmu ti ounjẹ tabi iwulo alekun fun hisulini nitori si awọn akoran, awọn aarun tabi iṣẹ-abẹ, bakanna bi aisi ọti. Dapagliflozin yẹ ki o lo pẹlu iṣọra ninu awọn alaisan wọnyi.

Awọn aarun ito.

Nigbati o ba ṣe itupalẹ awọn data apapọ lori lilo dapagliflozin, to awọn ọsẹ 24 ti ikolu ito ni a ṣe akiyesi nigbagbogbo pẹlu lilo dapagliflozin ni iwọn lilo 10 miligiramu ni akawe pẹlu pilasibo (wo “Awọn igbelaruge ẹgbẹ”). Idagbasoke ti pyelonephritis ni a ṣe akiyesi ni igbagbogbo, pẹlu irufẹ igbohunsafẹfẹ kan ninu ẹgbẹ iṣakoso. Awọn ifun ti glukosi kidinrin le ni nkan ṣe pẹlu alekun ewu ti idagbasoke awọn akoran ti ito, nitorina, ni itọju ti pyelonephritis tabi urosepsis, awọn iṣeeṣe ti didi igba diẹ ti itọju ailera dapagliflozin yẹ ki o gbero (wo “Awọn igbelaruge ẹgbẹ”).

Urosepsis ati pyelonephritis. Ni lilo tita-ọja lẹhin ti dapagliflozin, awọn akoran ti ito iṣan ara, pẹlu urosepsis ati pyelonephritis, nilo ile-iwosan ti awọn alaisan ti o mu dapagliflozin ati awọn inhibitors SGLT2 miiran, ni a ti royin. Itọju ailera pẹlu awọn oludena SGLT2 ṣe alekun ewu ti ndagba awọn iṣan ito. Awọn alaisan yẹ ki o ṣe abojuto fun awọn ami ati awọn ami ti awọn iṣan ito ati, ti o ba tọka, o yẹ ki o tọju lẹsẹkẹsẹ (wo “Awọn ipa ẹgbẹ”).

Ni awọn alaisan agbalagba, iṣẹ kidirin ti ko ṣiṣẹ ati / tabi lilo awọn oogun antihypertensive, eyiti o le ni ipa iṣẹ iṣẹ kidirin, gẹgẹbi awọn inhibitors ACE ati iru II ARA, ni o ṣeeṣe.Lati awọn alaisan agbalagba, awọn iṣeduro kanna fun iṣẹ kidirin ti ko nira waye fun gbogbo awọn olugbe alaisan (wo"Awọn ipa ẹgbẹ" ati "Pharmacodynamics").

Ninu ẹgbẹ kan ti awọn alaisan ti o jẹ ọdun ≥65 years, ipin ti o tobi julọ ti awọn alaisan ti o gba dapagliflozin ṣe agbekalẹ awọn aati ti a ko fẹ ni nkan ṣe pẹlu iṣẹ isanwo ti bajẹ tabi ikuna kidirin ni akawe pẹlu pilasibo. Idahun ikolu ti o wọpọ julọ ti o ni nkan ṣe pẹlu iṣẹ kidirin ti ko ni wahala jẹ ilosoke ninu ifọkansi omi ara creatinine, ọpọlọpọ awọn ọran jẹ akoko tisaju ati iṣarọ-pada (wo “Awọn igbelaruge ẹgbẹ”).

Ni awọn alaisan agbalagba, eewu ti idinku ninu BCC le jẹ ti o ga julọ, ati awọn alawẹ-nfani ni o ṣeeṣe lati mu. Iwọn ti o tobi julọ ti awọn alaisan years65 ọdun ti ọjọ ori ti o gba dapagliflozin ni awọn aati ti o ni ibatan pẹlu idinku ninu BCC (wo “Awọn igbelaruge ẹgbẹ”).

Iriri pẹlu dapagliflozin ninu awọn alaisan 75 ọdun ati ọjọ ori lopin. O jẹ contraindicated lati bẹrẹ itọju ailera dapagliflozin ni olugbe yii (wo "Pharmacokinetics").

Ailagbara okan

Iriri pẹlu lilo dapagliflozin ninu awọn alaisan pẹlu kilasi iṣẹ ṣiṣe CHF I - II gẹgẹ bi ipin NYHA lopin, ati ni akoko awọn idanwo ile-iwosan, a ko lo dapagliflozin ninu awọn alaisan pẹlu kilasi kilasi III - IV CHF NYHA.

Alekuncato pọ si

Nigbati o ba lo dapagliflozin, a ṣe akiyesi ilosoke ninu hematocrit (wo “Awọn igbelaruge ẹgbẹ”), ati nitori naa iṣọra yẹ ki o ṣe adaṣe ni awọn alaisan ti o ni iye hematocrit ti o pọ si.

Iyẹwo awọn esi idanwo ito

Nitori siseto igbese ti dapagliflozin, awọn abajade ti itupalẹ ito fun glukosi ninu awọn alaisan ti o mu dapagliflozin yoo jẹ rere.

Ipa lori ipinnu 1,5-anhydroglucitol

Iyẹwo ti iṣakoso glycemic nipa lilo ipinnu 1,5-anhydroglucitol kii ṣe iṣeduro, ni wiwọn wiwọn 1,5-anhydroglucitol jẹ ọna ti ko ṣe gbẹkẹle fun awọn alaisan mu awọn inhibitors SGLT2. O yẹ ki o lo awọn ọna omiiran lati ṣe iṣiro iṣakoso glycemic.

Ipa lori agbara lati wakọ awọn ọkọ ati ṣiṣẹ pẹlu awọn ẹrọ. Awọn ẹkọ lati ṣe iwadi ipa ti dapagliflozin lori agbara lati wakọ awọn ọkọ ayọkẹlẹ ati ṣiṣẹ pẹlu awọn ẹrọ ko ṣe adaṣe.

Apejuwe ti oogun

Dapagliflozin jẹ agbara (igbagbogbo idiwọ (Ki) ti 0,55 nM), yiyan iparọ yiyan 2 iṣuu soda glukosi cotransporter inhibitor (SGLT2). A yan SGLT2 ni inu kidinrin ati pe a ko rii ni diẹ sii ju awọn ẹya ara miiran 70 (pẹlu ninu ẹdọ, iṣan ara, ẹran adipose, awọn keekeke ti mammary, àpòòtọ ati ọpọlọ).

SGLT2 jẹ agbẹru akọkọ ti o lowo ninu atunkọ glucose ninu awọn tubules to jọmọ kidirin. Ajẹsara-ara ti iyọ-ẹjẹ ninu awọn tubules kidirin ni awọn alaisan ti o ni iru ẹjẹ mellitus iru 2 (T2DM) ti n tẹsiwaju ni titọ pẹlu hyperglycemia. Nipa idilọwọ awọn gbigbe gbigbe ti glukosi, dapagliflozin dinku idinku reabsorption ninu awọn tubules kidirin, eyiti o yori si iyọkuro ti glukosi nipasẹ awọn kidinrin.

Iyọkuro glukosi (ipa glucosuric) lẹhin akiyesi iwọn lilo oogun naa, o tẹsiwaju fun awọn wakati 24 to nbo ati tẹsiwaju jakejado itọju ailera. Iye glukosi ti awọn ọmọ kidinrin ṣoki nitori siseto yii da lori ifọkansi ti glukosi ninu ẹjẹ ati lori oṣuwọn sisẹ gita gber (GFR).

Dapagliflozin ko ṣe dabaru pẹlu iṣelọpọ deede ti glukosi ti ọpọlọ ninu idahun si hypoglycemia. Ipa ti dapagliflozin jẹ ominira ti yomijade hisulini ati ifamọ insulin. Ninu awọn ijinlẹ isẹgun ti oogun Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ™, a ṣe akiyesi ilọsiwaju ni iṣẹ β-sẹẹli (idanwo HOMA, iṣayẹwo awoṣe homeostasis).

Imukuro ti glukosi nipasẹ awọn kidinrin ti o fa nipasẹ dapagliflozin wa pẹlu pipadanu awọn kalori ati idinku ninu iwuwo ara. Dapagliflozin inhibition ti iṣuu soda glukosi cotransport jẹ pẹlu diuretic alailera ati awọn ipa t’orisi akoko.

Dapagliflozin ko ni ipa lori awọn gbigbe glukosi miiran ti o gbe glukosi si awọn agbegbe agbeegbe ati ṣafihan diẹ sii ju awọn akoko 1,400 ti o tobi fun yiyan SGLT2 ju fun SGLT1, agbẹru akọkọ iṣan oporo lodidi fun gbigba glukosi.

Lẹhin mu dapagliflozin nipasẹ awọn oluyọọda ilera ati awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ iru 2, ilosoke iye iye glukosi ti awọn kidinrin ni a ṣe akiyesi. Nigbati a gba dapagliflozin ni iwọn lilo ti 10 miligiramu / ọjọ fun awọn ọsẹ 12, ni awọn alaisan ti o ni T2DM, to 70 g ti glukosi ti yọ jade nipasẹ awọn kidinrin fun ọjọ kan (eyiti o jẹ deede si 280 kcal / ọjọ). Ninu awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ iru 2 ti o mu dapagliflozin ni iwọn lilo 10 miligiramu / ọjọ kan fun igba pipẹ (to ọdun meji), a ti ṣetọju iyọkuro glukosi jakejado akoko itọju.

Imukuro glukosi nipasẹ awọn kidinrin pẹlu dapagliflozin tun nyorisi osunọsi osmotic ati ilosoke ninu iwọn ito. Iwọn pọ si iwọn ito ninu awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ iru 2 ti o mu dapagliflozin ni iwọn lilo 10 miligiramu / ọjọ kan wa fun awọn ọsẹ 12 ati pe o to to 375 milimita / ọjọ. Iwọn ilosoke ito ito pọ pẹlu ifunpọ kekere ati akoko kan ni iyọkuro iṣuu soda nipasẹ awọn kidinrin, eyiti ko yori si iyipada ninu ifọkansi iṣuu soda ninu omi ara.

Onínọmbà ti a gbero ti awọn abajade ti awọn ijinlẹ 13-iṣakoso placebo ṣe afihan idinku ninu ẹjẹ titẹ systolic (SBP) ti 3.7 mm Hg. ati riru ẹjẹ ẹjẹ (DBP) ni 1.8 mm Hg ni ọsẹ 24th ti itọju dapagliflozin ni iwọn lilo 10 mg / ọjọ ni akawe pẹlu idinku ninu SBP ati DBP nipasẹ 0,5 mm Hg. ninu ẹgbẹ ẹgbẹ. A ṣe akiyesi idinku ẹjẹ ti o jọra lakoko awọn ọsẹ 104 ti itọju.

Nigbati o ba lo dapagliflozin ni iwọn lilo 10 iwon miligiramu / ọjọ ni awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ iru 2 pẹlu iṣakoso glycemic ailagbara ati haipatensonu, gbigba awọn bulọọki olugbaensin II awọn olugba, awọn oludena ACE, pẹlu ni apapo pẹlu oogun oogun antihypertensive miiran, idinku kan ninu haemoglobin glycosylated nipasẹ 3.1% ati idinku ninu SBP nipasẹ 4.3 mm Hg ni a ṣe akiyesi. lẹhin ọsẹ mejila ti itọju afiwe pẹlu pilasibo.

Itoju itọju akọkọ fun àtọgbẹ

Pẹlú pẹlu awọn ọna oogun, itọju ti kii ṣe oogun ti arun jẹ pataki pupọ. Awọn dokita ṣe iṣeduro ounjẹ pataki kan, iṣẹ ṣiṣe ti ara, ati awọn iṣe miiran ti o ṣe ifọkansi iwuwasi iwuwo ara. Eyi ṣe iranlọwọ lati dinku iwọn ti resistance insulin, lati dinku ipa majele ti awọn ọja pataki ti ara lori awọn sẹẹli-ara. Ṣugbọn iru awọn ọna wọnyi fun ipa ti o dara nikan ni awọn ibẹrẹ ibẹrẹ ti arun na. Pupọ awọn alaisan nilo itọju oogun.

Awọn ọgbọn ti itọju hypoglycemic da lori awọn ami ti itọsi ati ipo ti alaisan. Ti ipele ti haemoglobin glyc wa ni ibiti o wa ni iwọn 6.5 - 7.0%, a gba monotherapy silẹ, ati pe a ti yan awọn owo pẹlu eewu ewu ti awọn aati alailanfani.

Ṣaaju ki ifarahan ni iwa isẹgun ti oogun naa, a ti paṣẹ Forksig:

• biguanides (metformin),
• Dhib-DF inhibitors (depeptidide peptidase-4) - Saxagliptin, Vildagliptin,
• glinids (Repaglinide, Nateglinide),
• glucagon-like peptide analogues (aGPP) - Exenatide, Lyraglutid,
• hisulini

Ti awọn contraindications wa lati mu awọn oogun wọnyi, awọn olutọju itọju miiran ni lilo lilo sulfonylureas, awọn amọ, bbl ni a ti lo.

Ni ipele ibẹrẹ ti haemoglobin glyc ti 7.5 - 9.0%, itọju apapọ pẹlu ọpọlọpọ awọn oogun hypoglycemic, eyiti o ni ipa lori ọpọlọpọ awọn ẹya ti pathogenesis ti iru 2 suga mellitus, jẹ pataki. Sibẹsibẹ, awọn akojọpọ metformin ti a ti lo tẹlẹ pẹlu awọn aṣoju hypoglycemic nigbagbogbo yori si ilosoke ninu iwuwo ara ti alaisan ati awọn aati miiran. Ṣugbọn apapọ ti Metformin Forksig, ni ilodisi, o fa idinku didi ati ọran ara ti visceral.

Nigbati iṣọn-ẹjẹ pupa ti o ga ju 9.0%, alaisan nikan nilo itọju isulini, nigbakan ni apapọ pẹlu awọn aṣoju hypoglycemic miiran.

Ṣugbọn awọn amoye gba pe awọn oogun ti a ti lo tẹlẹ ko dara fun monotherapy-igba pipẹ. Nitorinaa, lẹhin ọdun mẹta, idaji idaji awọn alaisan royin abajade itọju ti o daju, ati lẹhin ọdun 9 - ni mẹẹdogun kan.

Lilo ti Forxiga ni itọju ti àtọgbẹ

Ọkan ninu awọn oogun akọkọ ti a tun lo lati ṣe itọju iru àtọgbẹ II jẹ Metformin. Ọpa yoo ni ipa lori:

• Ẹjẹ hisulini isodi iṣan,
• awọn ilana gluconeogenesis,
• ifamọ ti àsopọ si hisulini.

Iṣe Metformin ko ni ja si ilosoke ninu iwuwo ara, ko fa hypoglycemia. Ṣugbọn idamẹta ti awọn alaisan jabo awọn aati alaiṣan lati iṣan ara. Ati ninu awọn ọran, awọn ilolu yorisi yiyọkuro oogun. Ni afikun, Metformin fẹrẹ lo nigbagbogbo ni apapọ pẹlu awọn oogun miiran.

Ni ọran yii, ipa ti Forxiga jẹ igbẹkẹle-glucose. Ipa ti o wa lori reabsorption dinku ati ki o di iwonba nigbati ifọkansi glukosi glukosi wa ni isalẹ 5 mmol / L. Ni igbakanna, ti ipele glycemia jẹ 13.9 mmol / L, atunlo reabsorption pọ si 70%, ati ni 16.7 mmol / L - to 80%. Nitorinaa, ti a ṣe afiwe pẹlu awọn oogun miiran ti o sokale suga, eewu ti hypoglycemia wa ni iṣe aiṣe.

Ṣaaju lilo oogun naa, o gbọdọ kan si dokita nigbagbogbo. Itọju itọju gangan ni a le ṣe nikan lẹhin ayẹwo pipe ti alaisan.

Awọn oogun ẹgbẹ Glyphlosin

Awọn ifasita ṣiṣẹ ninu awọn kidinrin o si fa iyọkuro pupọ ti glukosi ninu ito. Nitori eyi, idinku diẹ ninu glukosi ẹjẹ, awọn kalori to pọ ni a sun, eyiti o yori si pipadanu iwuwo.

Awọn oogun SGLT-2, bii Jardins, Invokana, Xigduo, Wokanamet jẹ tuntun tuntun ati, nitorinaa, kii ṣe gbogbo awọn ipa ẹgbẹ ni oye kikun.

Awọn oogun wọnyi wa si kilasi ti inhibitors SGLT2 (orukọ akọkọ, fun apẹẹrẹ, Forsig jẹ iṣowo, keji ni ibamu pẹlu orukọ ohun elo Dapagliflosin lọwọ).

A ṣeduro rẹ lati ka: bii o ṣe le mu metformin

SGLT-2 inhibitor ṣe iṣe lati daabobo awọn kidinrin ṣaaju ki o to reabsorbing glucose ẹjẹ. Nitorinaa, awọn kidinrin le dinku ipele ti glukosi ninu ẹjẹ ati ṣe iranlọwọ lati yọ iyọkuro rẹ kuro ninu ara ati ito.

Ka siwaju: Jardiance - aabo okan

Awọn kidinrin eniyan ninu ilana ti sisẹ ni akọkọ yọ glukosi kuro ninu ẹjẹ ati gba ẹjẹ laaye lati mu lẹẹkansi, mimu ṣiṣe deede. Labẹ awọn ipo deede, siseto yii fi agbara mu ara lati lo gbogbo awọn eroja.

Ninu awọn eniyan ti o ni suga ẹjẹ ti o pọ, apakan kekere ti glukosi le ma tun wa ni atunṣe, ṣugbọn a ti yọ si ito, ni aabo diẹ ni aabo si hyperglycemia. Bibẹẹkọ, awọn olukọ glukos - awọn ọlọjẹ ẹgbẹ iṣuu soda - ṣe nipa 90% ti glukosi ti o ni iyọda pada si inu ẹjẹ.

Ndin ti awọn oogun-iran titun ti n gbe suga-kekere jẹ afihan ni apejọ kan ti Association of Nephrologists lori Ọjọ Kidirin Agbaye ni Oṣu Kẹta Ọjọ 13, Ọdun 2017. Sibẹsibẹ, pẹlu arun kidinrin ti o nira, wọn fun wọn ni itọju pẹlu itọju nla.

O tun gbọdọ mọ: nipa awọn oogun ti o rọ-suga ti iran tuntun ti awọn aṣebiakọ - GLP-1

Awọn ẹya elo

Ẹkọ ilana

lori lilo awọn oogun

fun lilo oogun

awọn tabulẹti ti a bo

dapagliflozin propanediol monohydrate 6.150 miligiramu, iṣiro bi Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) 5 miligiramu

microcrystalline cellulose 85.725 mg, lactose 25,000 miligiramu, crospovidone 5,000 mg, ohun alumọni dioxide 1,875 mg, iṣuu magnẹsia stearate 1,250 miligiramu,

II ofeefee 5,000 miligiramu (ọti oyinbo polyvinyl ni apakan hydrolyzed 2,000 miligiramu, titanium dioxide 1,177 mg, macrogol 3350 1,010 mg, talc 0,740 mg, dye iron oxide ofeefee 0073 mg).

dapagliflozin propanediol monohydrate 12.30 miligiramu, iṣiro bi Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) 10 miligiramu

microcrystalline cellulose 171.45 mg, lactose 50,00 miligiramu, crospovidone 10.00 mg, ohun alumọni silikoni 3.75 mg, iṣuu magnẹsia stearate 2.50 miligiramu,

Yellow ofeefee 10.00 miligiramu (ọti oyinbo polyvinyl ni apakan hydrolyzed 4.00 miligiramu, titanium dioxide 2.35 mg, macrogol 3350 2.02 mg, talc 1.48 mg, dye iron oxide yellow 0.15 mg).

Awọn tabulẹti yika biconvex ti a bo pẹlu awo awo alawọ ewe, ti a fi pẹlu “5” ni ẹgbẹ kan ati “1427” ni apa keji.

Awọn tabulẹti Rhomboid biconvex ti a bo pẹlu awo awo alawọ ewe, ti a fi pẹlu “10” ni ẹgbẹ kan ati “1428” ni apa keji.

Aṣeduro hypoglycemic fun lilo roba - tẹ lilu adena gluksi 2

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) jẹ agbara (ibakan inhibitory (Ki) ti 0,55 nM), yiyan iparọ yiyan-2 glucose cotransporter inhibitor (SGLT2). A yan SGLT2 ni inu kidinrin ati pe a ko rii ni diẹ sii ju awọn ẹya ara miiran 70 (pẹlu ẹdọ, iṣan ara, ẹran adipose, awọn keekeke ti mammary, àpòòtọ, ati ọpọlọ).

SGLT2 jẹ agbẹru akọkọ ti o lowo ninu atunkọ glucose ninu awọn tubules to jọmọ kidirin. Ajẹsara-ara ti iyọ-ẹjẹ ninu awọn tubules kidirin ni awọn alaisan ti o ni iru ẹjẹ mellitus iru 2 (T2DM) ti n tẹsiwaju ni titọ pẹlu hyperglycemia. Nipa idilọwọ awọn gbigbe gbigbe ti glukosi, Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) dinku reabsorption ninu awọn tubules kidirin, eyiti o yori si iyọkuro ti glukosi nipasẹ awọn kidinrin.

Iyọkuro glukosi (ipa glucosuric) lẹhin akiyesi iwọn lilo oogun naa, o tẹsiwaju fun awọn wakati 24 to nbo ati tẹsiwaju jakejado itọju ailera. Iye glukosi ti awọn ọmọ kidinrin ṣoki nitori siseto yii da lori ifọkansi ti glukosi ninu ẹjẹ ati lori oṣuwọn sisẹ gita gber (GFR).

Iṣẹ Beta sẹẹli ti ni ilọsiwaju (idanwo NOMA, iṣiro awoṣe homeostasis).

Imukuro ti glukosi nipasẹ awọn kidinrin ti o fa nipasẹ dapagliflozin wa pẹlu pipadanu awọn kalori ati idinku ninu iwuwo ara. Dapagliflozin inhibition ti iṣuu soda glukosi cotransport jẹ pẹlu diuretic alailera ati awọn ipa t’orisi akoko.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ko ni ipa lori awọn gbigbe glukosi miiran ti o gbe glukosi si awọn eepo agbeegbe ati pe o ju igba 1,400 lọ yiyan diẹ sii fun SGLT2 ju fun SGLT1, agbẹru akọkọ oporoku lodidi fun gbigba glukosi.

Lẹhin mu dapagliflozin nipasẹ awọn oluyọọda ilera ati awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ iru 2, ilosoke iye iye glukosi ti awọn kidinrin ni a ṣe akiyesi. Nigbati a gba dapagliflozin ni iwọn lilo ti 10 miligiramu / ọjọ fun awọn ọsẹ 12, ni awọn alaisan pẹlu T2DM, to 70 g ti glukosi fun ọjọ kan ti yọ jade nipasẹ awọn kidinrin (eyiti o jẹ deede si 280 kcal / ọjọ). Ni awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ iru 2 ti o mu Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ni iwọn lilo ti 10 miligiramu / ọjọ kan fun igba pipẹ (to ọdun meji), a ti ṣetọju iyọkuro glukosi jakejado akoko itọju.

Imukuro glukosi nipasẹ awọn kidinrin pẹlu dapagliflozin tun nyorisi osunọsi osmotic ati ilosoke ninu iwọn ito. Iwọn pọ si iwọn ito ninu awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ iru 2 ti o mu Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ni iwọn lilo ti 10 miligiramu / ọjọ, tẹpẹlẹ fun ọsẹ mejila 12 o fẹrẹ to 375 milimita / ọjọ. Iwọn ilosoke ninu ito ito pẹlu pẹlu ilosoke kekere ati akoko ni iṣesi sodium nipasẹ awọn kidinrin, eyiti ko yori si iyipada ninu ifọkansi iṣuu soda ninu omi ara.

Lẹhin iṣakoso oral, Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) yarayara ati kikun ninu iṣan-inu ati pe o le mu mejeeji lakoko awọn ounjẹ ati ni ita rẹ. Idojukọ ti o pọ julọ ti dapagliflozin ninu pilasima ẹjẹ (Stax) ni aṣeyọri nigbagbogbo waye laarin awọn wakati 2 lẹhin ãwẹ.Awọn iye ti Cmax ati AUC (agbegbe labẹ ilana akoko-ifọkansi) pọ si ni iwọn si iwọn lilo dapagliflozin.

Ayebaye bioav wiwa ti dapagliflozin nigba ti a ṣakoso nipasẹ ẹnu ni iwọn lilo 10 miligiramu jẹ 78%. Njẹ njẹ ni ipa iwọntunwọnsi lori awọn elegbogi ti awọn oogun ti dapagliflozin ninu awọn oluranlọwọ ti o ni ilera. Awọn ounjẹ ti o ni ọra ti dinku Stax ti dapagliflozin nipasẹ 50%, gigun Ttah (akoko lati de ibi ifọkansi pilasima ti o pọju) nipa wakati 1, ṣugbọn ko ni ipa AUC ni akawe si ãwẹ. Awọn ayipada wọnyi ko ṣe pataki nipa itọju aarun.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) jẹ to 91% owun si awọn ọlọjẹ. Ninu awọn alaisan ti o ni ọpọlọpọ awọn arun, fun apẹẹrẹ, pẹlu iṣẹ isanwo ti bajẹ tabi iṣẹ iṣan, itọkasi yi ko yipada.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) jẹ glucoside ti o sopọ mọ C ti aglycon sopọ mọ glukosi nipasẹ isopọ-erogba, eyiti o ṣe idaniloju iduroṣinṣin rẹ lodi si awọn glucosidases. Iwọn apapọ plasma idaji-aye (T½) ninu awọn oluranlọwọ ti o ni ilera jẹ awọn wakati 12.9 lẹhin iwọn lilo kan ti dapagliflozin ẹnu ni iwọn lilo 10 miligiramu. Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) jẹ metabolized lati fẹlẹfẹlẹ kan ti iṣelọpọ agbara ti dapagliflozin-3-O-glucuronide.

Lẹhin iṣakoso oral ti 50 iwon miligiramu ti 14C-dapagliflozin, 61% iwọn lilo ti o mu jẹ metabolized si dapagliflozin-3-O-glucuronide, eyiti o jẹ ida 42% ti idaṣẹ ipanilara pilasima lapapọ (AUC

) - Awọn iroyin oogun ti ko yipada fun 39% ti ipanilara ipanilara pilasima. Awọn ida ti awọn metabolites to ku leyo ko kọja 5% ti ipanilara ipanilara pilasima. Dapagliflozin-3-O-glucuronide ati awọn metabolites miiran ko ni ipa ipa oogun. Dapagliflozin-3-O-glucuronide ti wa ni dida nipasẹ gbigbemi enzyme uridine diphosphate glucuronosyl transferase 1A9 (UGT1A9), eyiti o wa ninu ẹdọ ati awọn kidinrin, ati CenP cytochrome isoenzymes ko ni ipa ninu iṣelọpọ.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ati awọn iṣelọpọ ara rẹ ni a ya jade nipataki nipasẹ awọn kidinrin, ati pe o kere ju 2% ko ni iyipada. Lẹhin mu 50 miligiramu

A rii C-dapagliflozin lati jẹ ohun ipanilara 96% - 75% ninu ito ati 21% ni awọn feces. O fẹrẹ to 15% rediosi ti a ri ninu awọn feces ni a ṣe iṣiro nipasẹ Dapagliflozin * (Dapagliflozin *).

Ni ibaramu (tumọ si AUC), ifihan eto ti dapagliflozin ninu awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ iru pẹlu 2 ati rirọ, iwọntunwọnsi tabi ikuna kidirin ti o lagbara (bi a ti pinnu nipasẹ imukuro iohexol) jẹ 32%, 60%, ati 87% ti o ga ju ni awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ iru 2 ati iṣẹ deede kidinrin, lẹsẹsẹ. Iye ti glukosi ti a fa nipasẹ awọn kidinrin lakoko ọjọ nigbati o mu dapagliflozin ni iwontun-wonsi da lori ipo ti iṣẹ ṣiṣe kidirin.

Ninu awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ iru 2 ati iṣẹ kidirin deede, ati pẹlu rirọ, iwọntunwọnsi tabi ikuna kidirin ti o nira, 85, 52, 18 ati 11 guga ti glukosi fun ọjọ kan, ni atele. Ko si awọn iyatọ ninu didi dapagliflozin si awọn ọlọjẹ ni awọn oluranlọwọ ti o ni ilera ati ni awọn alaisan pẹlu ikuna kidirin ti idibajẹ oriṣiriṣi. O ti wa ni ko mọ boya hemodialysis ṣe ni ifihan ifihan ti dapagliflozin.

Ninu awọn alaisan ti o ni ailera ailagbara tabi kekere, iwọn awọn iye ti Cmax ati AUC ti dapagliflozin jẹ 12% ati 36% ti o ga julọ, ni atele, ni akawe pẹlu awọn oluyọọda ti ilera. Awọn iyatọ wọnyi ko ṣe pataki nipa itọju aarun; nitorinaa, iṣatunṣe iwọn lilo ti dapagliflozin fun iwọn kekere ti o ni iwọn alaini-ẹsẹ ti ko ni opin (wo

Ko si ilosoke itọju aarun pataki ni ifihan ninu awọn alaisan ti o wa labẹ ọdun 70 (ayafi ti awọn nkan ti o yatọ si ọjọ-ori lọ ko ba gba sinu iroyin). Sibẹsibẹ, ilosoke ninu ifihan le nireti nitori idinku si iṣẹ kidirin ti o ni ibatan pẹlu ọjọ-ori. Ifihan ifihan fun awọn alaisan ti o ju ọjọ-ori 70 ko to.

Ninu awọn obinrin, apapọ AUC ni iwọntunwọnsi jẹ 22% ga ju ti awọn ọkunrin lọ.

Ko si awọn iyatọ iyatọ ti itọju ni ifihan ifihan eto ni a rii laarin awọn aṣoju ti Caucasian, Negroid ati awọn ere-ije Mongoloid.

Awọn iye ifihan ti isalẹ pẹlu iwuwo ara ti o pọ si ni a ṣe akiyesi. Nitorinaa, ninu awọn alaisan ti o ni iwuwo ara kekere, ilosoke diẹ ninu ifihan le ti wa ni akiyesi, ati ninu awọn alaisan pẹlu iwuwo ara ti o pọ si - idinku ninu ifihan dapagliflozin. Sibẹsibẹ, awọn iyatọ wọnyi ko ṣe pataki nipa iṣoogun.

Iye owo ti oogun naa ati bi o ṣe le ra

O le ra Forksig ni awọn ile elegbogi ni Ilu Moscow, St. Petersburg ati awọn ilu miiran ti Russia. Ṣugbọn tita ti oogun ṣee ṣe nikan nipasẹ iwe ilana lilo oogun. Ni afikun, idiyele oogun naa jẹ diẹ ti o ga ju ni Yuroopu. O le ra ọja Forxiga atilẹba lati alatunta pẹlu ifijiṣẹ si adirẹsi ti o sọ.

Ti iwọn lilo ti a beere ko ba si, ao mu oogun naa wa labẹ aṣẹ taara lati Germany. Iye owo ti package ti o ni awọn tabulẹti 28 jẹ 90 awọn owo ilẹ yuroopu. O jẹ anfani lati ra apoti kan ti awọn tabulẹti 98 fun awọn owo ilẹ yuroopu 160.

Awọn agbeyewo awọn alejo

Sergey Viktorovich Ozertsev, endocrinologist: “Ni iṣaaju, awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ 2 ni lati yan ilana itọju tootọ fun igba pipẹ. Ni igbakanna, wọn nigbagbogbo ṣafihan hypoglycemia ati awọn ipa ẹgbẹ miiran. Isakoso igbakana ti awọn ọpọlọpọ awọn oogun ni igbagbogbo mu pẹlu awọn oogun fo.

Olga, ọdun 42: “A ṣe ayẹwo àtọgbẹ ni ọdun 35. Dokita gba imọran ounjẹ ti o muna (Mo ni awọn iṣoro to lagbara pẹlu iwuwo). Mo ṣakoso lati padanu iwuwo, ṣe abojuto ounjẹ mi ni wiwọ, ṣugbọn suga si tun pọ si. Ni akọkọ, dokita daba awọn oogun ti o din owo ati rọrun, ṣugbọn o ro pe ẹru lati awọn ipa ẹgbẹ. Nitorinaa, Mo pinnu lati ra Forksigu ati pe ko padanu. Mo mu lẹẹkan lẹẹkan lojoojumọ. Ara rẹ ti balẹ, suga jẹ deede. ”

Awọn igbaradi Dapagliflozin

Orukọ iṣowo fun Dapagliflozin jẹ Forsyga. Ile-iṣẹ Gẹẹsi AstraZeneca ṣe awọn tabulẹti ni ifowosowopo pẹlu Amẹrika Bristol-Myers. Fun irọrun ti lilo, oogun naa ni iwọn lilo 2 - 5 ati 10 miligiramu. Ọja atilẹba jẹ rọrun lati ṣe iyatọ si iro. Awọn tabulẹti Forsig 5 miligiramu ni apẹrẹ yika ati awọn akọle ti a kowe “5” ati “1427”, 10 miligiramu jẹ awọn apẹrẹ ti okuta, ti wa ni aami “10” ati “1428”. Awọn tabulẹti ti awọn iwọn lilo mejeeji jẹ ofeefee.

Gẹgẹbi awọn itọnisọna, Forsigu le wa ni fipamọ fun ọdun 3. Fun oṣu ti itọju, a nilo package 1, idiyele rẹ jẹ to 2500 rubles. Ni imọ-jinlẹ, ni mellitus àtọgbẹ, Forsigu yẹ ki o wa ni ilana ọfẹ laisi idiyele, nitori Dapagliflozin wa ninu atokọ ti awọn oogun pataki. Gẹgẹbi awọn atunyẹwo, o jẹ lalailopinpin toje lati gba oogun. Forsig ni a fun ni aṣẹ ti awọn contraindications wa lati mu metformin tabi sulfonylurea, ati ni awọn ọna miiran ko ṣee ṣe lati ṣaṣeyọri gaari deede.

Forsigi ko ni awọn analogues ni kikun, nitori aabo itọsi tun n ṣiṣẹ lori Dapagliflozin. A ka awọn analogues ẹgbẹ jẹ Invocana (ni inhibitor canagliflozin SGLT2) ati Jardins (empagliflozin). Iye idiyele ti itọju pẹlu awọn oogun wọnyi jẹ lati 2800 rubles. ni oṣu kan.

Ise Oogun

Awọn kidinrin wa n ṣiṣẹ lọwọ ni mimu awọn ipele suga suga. Ni awọn eniyan ti o ni ilera, to 180 g ti glukosi ti wa ni filiki lojoojumọ ni ito akọkọ, o fẹrẹ to gbogbo rẹ jẹ atunkọ ati pada si iṣọn-ẹjẹ. Nigbati ifọkansi ti glukosi ninu awọn ohun-elo ga soke ni mellitus àtọgbẹ, filtration rẹ ninu glomeruli kidirin tun pọ si. Lẹhin ti de ipele kan (nipa 10 mmol / l ni awọn alagbẹ pẹlu awọn kidinrin ti o ni ilera), awọn kidinrin duro lati reabsorb gbogbo glucose ki o bẹrẹ sii yọ iyọkuro ninu ito.

Glukosi nikan ko le wọ inu awo sẹẹli, nitorinaa, awọn olukọ iṣuu soda-goda kopa ninu awọn ilana reabsorption. Eya kan, SGLT2, wa ni apakan apakan ti awọn nephrons nibiti ọpọ ninu glukosi ti wa ni atunṣe. Ninu awọn ara miiran, a ko rii SGLT2. Iṣe ti Dapagliflozin da lori idiwọ (inhibition) ti iṣẹ ti gbigbe. O ṣiṣẹ nikan lori SGLT2, ko ni ipa awọn gbigbe analog, ati nitorinaa ko ṣe idiwọ pẹlu iṣelọpọ tairodu deede.

Dapagliflozin ṣe kikọlu iyasọtọ pẹlu iṣẹ ti nephrons ọmọ. Lẹhin mu egbogi naa, iṣipopada glucose ma buru si o bẹrẹ si ni yọ ninu ito ni iwọn nla ju ti iṣaaju lọ. Glycemia ti dinku. Oogun ko ni kọlu ipele deede ti suga, nitorinaa gbigba o ko fa hypoglycemia.

Awọn ijinlẹ ti fihan pe oogun naa kii ṣe iyọ glucose nikan, ṣugbọn o tun ni ipa lori awọn nkan miiran ni idagbasoke awọn ilolu ti àtọgbẹ:

1. Normalization ti glycemia nyorisi idinku ninu resistance insulin, lẹhin idaji oṣu kan ti mu atọka naa dinku nipasẹ iwọn 18%.
2. Lẹhin idinku awọn ipa ti majele ti glukosi lori awọn sẹẹli beta, imupadabọ awọn iṣẹ wọn bẹrẹ, iṣelọpọ insulini pọ diẹ.
3. Imukuro glukosi nyorisi ipadanu awọn kalori. Awọn itọnisọna tọkasi pe nigba lilo Forsigi 10 miligiramu fun ọjọ kan, nipa 70 g ti glukosi ti yọ jade, eyiti o baamu si 280 kilocalories. Ju ọdun 2 ti iṣakoso, pipadanu iwuwo ti 4,5 kg le nireti, eyiti 2.8 - nitori ọra.
4. Ni awọn alagbẹ pẹlu ibẹrẹ iṣọn ẹjẹ giga, a ṣe akiyesi idinku kan (systolic dinku nipa bii 14 mmHg). A ṣe akiyesi Awọn akiyesi fun ọdun mẹrin, ipa naa duro pẹ ni gbogbo akoko yii. Ipa yii ti Dapagliflozin ni nkan ṣe pẹlu ipa ipa diuretic rẹ (ito diẹ sii ni a sọ di igbakanna pẹlu gaari) ati pẹlu pipadanu iwuwo nigba lilo oogun naa.

Awọn itọkasi fun ipinnu lati pade

Dapagliflozin jẹ ipinnu fun oriṣi aladun 2. Awọn ibeere dandan - idinku ninu iye ti awọn carbohydrates ni ounjẹ, iṣẹ ṣiṣe ti ara deede ti kikuru alabọde.

Gẹgẹbi awọn ilana naa, o le lo oogun naa:

1. Bi monotherapy. Gẹgẹbi awọn dokita, ipade ti Forsigi nikan ni a ṣe adaṣe pupọ.
2. Ni afikun si metformin, ti ko ba pese idinku to ninu glukosi, ati pe ko si awọn itọkasi fun ipinnu lati pade ti awọn tabulẹti ti o jẹki iṣelọpọ insulin.
3. Gẹgẹbi apakan ti itọju pipe lati ṣe ilọsiwaju isanwo alakan.

Ipa ikolu ti Dapagliflozin

Itọju pẹlu Dapagliflozin, bii eyikeyi oogun miiran, ni nkan ṣe pẹlu ewu kan ti awọn ipa ẹgbẹ. Ni gbogbogbo, profaili aabo ti oogun ti ni iyasọtọ bi ọjo. Awọn itọnisọna ṣe atokọ gbogbo awọn abajade ti o ṣeeṣe, igbohunsafẹfẹ wọn pinnu:

1. Awọn aarun inu ilolu jẹ ipa ẹgbẹ kan pato ti Dapagliflosin ati awọn analogues rẹ. O ni ibatan taara si ipilẹ igbese ti oogun naa - itusilẹ glukosi ninu ito. Ewu ti awọn akoran jẹ ifoju 5.7%, ni ẹgbẹ iṣakoso - 3.7%. Nigbagbogbo, awọn iṣoro waye ninu awọn obinrin ni ibẹrẹ itọju. Ọpọlọpọ awọn akoran inu jẹ ti iwọnbawọn si dede ati pe wọn ti yọkuro daradara nipasẹ awọn ọna idiwọn. O ṣeeṣe ti pyelonephritis ko mu oogun naa pọ si.
2. Ni o kere ju 10% ti awọn alaisan, iwọn didun ito pọ si. Iwọn apapọ jẹ 375 milimita. Ailokun ara ito jẹ ṣọwọn.
3. Kere ju 1% ti awọn alagbẹgbẹ ṣe akiyesi àìrígbẹyà, irora ẹhin, lagun. Ewu kanna ti alekun creatinine tabi urea ninu ẹjẹ.

Awọn atunyẹwo nipa oogun naa

Awọn endocrinologists lori awọn aye ti Dapagliflozin fesi daadaa, ọpọlọpọ sọ pe iwọn lilo boṣewa le dinku haemoglobin glycated nipasẹ 1% tabi diẹ sii. Aini oogun ti wọn gbero ni igba diẹ ti lilo rẹ, nọmba kekere ti awọn iwadii tita ọja lẹhin. Forsigu fẹrẹ to jẹ oogun rara bi oogun nikan. Awọn oniwosan fẹran metformin, glimepiride ati gliclazide, nitori awọn oogun wọnyi jẹ ilamẹjọ, ti kẹkọọ daradara ati imukuro iwa ibajẹ ẹya ti àtọgbẹ, ati kii ṣe yọ glukosi nikan, bii Forsyga.

Awọn alamọgbẹ tun ko ta ku lori gbigbe oogun titun, fun iberu ti awọn akoran ti kokoro aisan ti ngba ara. Ewu ti awọn arun wọnyi ni àtọgbẹ jẹ ga julọ. Awọn obinrin ṣe akiyesi pe pẹlu ilosoke ninu àtọgbẹ, nọmba ti vaginitis ati cystitis pọ si, ati pe wọn bẹru lati mu ifarahan wọn pọ si pẹlu Dapagliflozin. Ti o jẹ akude pataki si awọn alaisan ni idiyele Forsigi giga ati aini awọn analogues ti ko gbowolori.

Rii daju lati kọ! Ṣe o ro pe iṣakoso igbesi aye awọn oogun ati hisulini ni ọna nikan lati tọju suga labẹ iṣakoso? Kii ṣe otitọ! O le rii daju eyi funrararẹ nipasẹ bibẹrẹ lati lo. ka diẹ sii >>

Dapagliflozin (Forsyga)

Àtọgbẹ Iru 2 - arun kan ti o ni nkan ṣe pẹlu alekun ewu ti awọn iṣan ito (UTIs) ati awọn aarun inu-ara, bii vulvovaginitis ati balanitis ninu awọn obinrin ati ikolu ti ẹya-ara ni awọn ọkunrin 33, 34. Ewu ti awọn akoran jẹ apakan nikan nitori glucosuria. Awọn okunfa bii aiṣedeede eto ajẹsara, glycosylation ti awọn sẹẹli uroepithelial tun ṣe pataki.

Da lori data wọnyi, FDA fọwọsi dapagliflozin lẹhin ti o ti fọwọsi nipasẹ Ile-iṣẹ Awọn oogun Yuroopu (EMEA) 16, 39.

Ipari

Awọn iwadii ati isẹ-ẹrọ tọkasi ipo-iṣere ti o wuyi ti igbese SGLT2 inhibitors. Kilasi yii ti awọn oogun nfunni ni awọn eto-iṣe-ominira ominira fun atunṣe ti glycemia ni iru 2 àtọgbẹ pẹlu ifarada to dara, isansa ti awọn ipa odi lori iwuwo ara, eewu ti hypoglycemia ati awọn ipa ẹgbẹ ti o nira miiran.

Oogun Forsig (dapagliflozin) ninu awọn ijinlẹ ti o jẹ ipari awọn ọsẹ 104 ṣe afihan ipa glycemic igba pipẹ, iwuwo iwuwo idurosinsin nipataki nitori ibi-ọra ati ewu kekere ti awọn ipo hypoglycemic. Forsiga jẹ omiiran ti o pọju si sulfonylureas ninu awọn alaisan ti ko ti ṣaṣeyọri awọn ibi-afẹde wọn pẹlu metotherapy monformin.