Awọn aṣoju Glucocorticoid

Ọna iṣe ti corticosteroids ni nkan ṣe pẹlu agbara wọn lati ṣe ajọṣepọ pẹlu awọn olugba kan pato ninu cytoplasm alagbeka: sitẹriodu - eka gbigba to wọ inu iṣan sẹẹli, dipọ si DNA, ni ipa lori gbigbejade awọn jiini pupọ, eyiti o yori si iyipada ninu iṣelọpọ awọn ọlọjẹ, awọn ensaemusi, awọn eekanna ekikan. GCS ni ipa lori gbogbo awọn iru ti iṣelọpọ, ni iṣako-alamọ-iredodo, alatako-ara, ijaya ati ipa ipa ajẹsara.

Ilana ti ipa ipa-iredodo ti corticosteroids ni lati dinku gbogbo awọn ipo ti iredodo. Nipa iduroṣinṣin awọn tanna ti sẹẹli ati awọn ẹya subcellular, incl. lysis, awọn oogun egboogi-iredodo jẹ idilọwọ itusilẹ awọn enzymu idaabobo lati alagbeka, ṣe idiwọ dida awọn ipilẹ awọn atẹgun ọfẹ ati awọn peroxides ọra ninu awọn awo. Ninu idojukọ iredodo, awọn corticosteroids ṣe idiwọn awọn ọkọ kekere ati dinku iṣẹ ti hyaluronidase, nitorinaa ṣe idiwọ ipele ti exudation, ṣe idiwọ asomọ ti awọn epo ati awọn monocytes si endothelium ti iṣan, idinpin ifun wọn sinu awọn ara, ati dinku iṣẹ ti macrophages ati fibroblasts.

Ninu imuse ti ipa iṣako-iredodo, ipa pataki ni a ṣe nipasẹ agbara ti GCS lati ṣe idiwọ iṣelọpọ ati idasilẹ awọn olulaja iredodo (PG, histamine, serotonin, bradykinin, bbl). Wọn ṣe ifunpọ iṣelọpọ ti lipocortins, awọn idilọwọ ti biosynthesis phospholipase A2, ati dinku dida ti COX-2 ninu idojukọ iredodo. Eyi yori si itusilẹ ti o ni opin ti arachidonic acid lati awọn irawọ owurọ ti awọn membran sẹẹli ati si idinku ninu dida awọn metabolites rẹ (PG, leukotrienes ati ifosiwewe platelet ṣiṣẹ).

GCS le ṣe idiwọ alakoso apakan, nitori wọn ṣe idiwọ ilaluja ti monocytes sinu àsopọ ti a fa jade, idilọwọ ikopa wọn ni ipele yii ti iredodo, ṣe idiwọ kolaginni ti mucopolysaccharides, awọn ọlọjẹ ati idiwọ awọn ilana ti lymphopoiesis. Pẹlu iredodo ti jiini ti akoran ti corticosteroids, ti a fun ni niwaju ipa ajẹsara, o ni ṣiṣe lati darapo pẹlu itọju ailera antimicrobial.

Ipa immunosuppressive ti GCS jẹ nitori idinku ninu nọmba ati iṣẹ ti T-lymphocytes kaa kiri ninu ẹjẹ, idinku ninu iṣelọpọ immunoglobulins ati ipa awọn T-awọn oluranlọwọ lori B-lymphocytes, idinku ninu akoonu ibaramu ninu ẹjẹ, dida awọn iṣọn ti o wa titi ati nọmba awọn idiwọ inhibation inu, inhibition ti inhibition .

Ipa ti antiallergic ti corticosteroids jẹ nitori idinku ninu iye awọn basophils kaakiri, o ṣẹ si ibaraenisepo ti awọn olugba Fc ti o wa lori ilẹ ti awọn sẹẹli masulu pẹlu agbegbe Fc ti IgE ati paati C3 ti ibaramu, eyiti o ṣe idiwọ ami ifihan lati wọ inu sẹẹli ati pe o wa pẹlu idinku ninu idasilẹ ti hisamamidi, heparin, ati awọn sẹẹli seroin ati awọn olulaja ara korira ti irufẹ lẹsẹkẹsẹ ati idilọwọ ipa wọn lori awọn sẹẹli oniṣẹ.

Ipa antishock jẹ nitori ikopa ti GCS ninu ilana ti ohun orin iṣan, lodi si ipilẹ wọn, ifamọ ti awọn iṣan ẹjẹ si awọn catecholamines pọ si, eyiti o yori si ilosoke ninu titẹ ẹjẹ, awọn iyipada iṣọn-omi, iṣuu soda ati omi mu, iwọn pọ si pilasima ati idinku hypovolemia dinku.

Ifarada ati awọn ipa ẹgbẹ

Ẹgbẹ yii ti awọn oogun nigbagbogbo nfa awọn ipa ẹgbẹ: isẹkun ti ifasita ti ara, itujade ti ẹkọ onibaje onibaje ati awọn arun nipa ikun jẹ ṣeeṣe. Pẹlu lilo pẹ, ilosoke ninu titẹ ẹjẹ, idagbasoke ti àtọgbẹ sitẹri, edema, ailera iṣan, dystrophy myocardial, ailera Itenko-Cushing, ailera atrophy adrenal ṣee ṣe.

Nigbakugba ti o ba mu awọn oogun, aitọnju, airotẹlẹ, titẹ intracranial ti o pọ si, psychosis. Pẹlu lilo ọna eto gigun ti corticosteroids, iṣelọpọ eegun ati iṣelọpọ kalisiomu-irawọ owurọ le ti bajẹ, eyiti o yorisi yorisi osteoporosis ati dida egungun lẹẹkọkan.

Awọn idena

Ara-ara.
Awọn aarun inu.
Gbogun ati awọn arun olu.
Ẹgbẹ aarun.
Eedi
Ọgbẹ onibaje, ẹjẹ inu.
Awọn iwa ailagbara ti haipatensonu.
Arun akopọ Hisenko-Cushing.
Jade
Syphilis
Àtọgbẹ mellitus.
Osteoporosis
Oyun
Loyan.
Irora psychoses.
Awọn ọmọ kekere.

Nigbati a ba lo ni oke:

Alaisan (kokoro aisan, gbogun ti, olu) awọn egbo ti awọ ati awọn tanganran awọ.
Awọn irisi awọ ara.
O ṣẹ aiṣedede ti awọ ara ati awọn membran mucous.
Awọn ọmọ kekere.

Ibaraṣepọ

GCS mu igbelaruge ipa ti bron-adrenostimulants ati theophylline dinku, dinku ipa ti hypoglycemic ti insulin ati awọn aṣoju antidiabetic oral, iṣẹ anticoagulant ti coumarins (aiṣedeede anticoagulants).

Diphenin, ephedrine, phenobarbital, rifampicin ati awọn oogun miiran ti o fa ifaara ti awọn ensaemusi ẹdọ microsomal kuru T1 / 2 GCS. Homonu idagba ati awọn antacids dinku idinku ti corticosteroids. Nigbati a ba ni idapo pẹlu awọn glycosides cardiac ati awọn diuretics, eewu arrhythmias ati hypokalemia pọ si, nigbati a ba darapọ pẹlu awọn NSAIDs, eewu ti ibajẹ nipa ikun ati iṣẹlẹ ti ẹjẹ nipa titẹ ẹjẹ pọ si.

Ọna iṣe ati awọn ipa elegbogi akọkọ

Glucocorticoids ṣe kaakiri kaakiri sẹẹli sinu cytoplasm ati dipọ si awọn olugba glucocorticoid kan pato. Abajade ti a mu ṣiṣẹ ṣiṣẹ inu iṣan ki o mu iṣelọpọ i-RNA ṣiṣẹ, eyiti o yori si iṣelọpọ awọn nọmba awọn ọlọjẹ ilana. Awọn nọmba ti awọn nkan ti nṣiṣe lọwọ biologically (catecholamines, awọn olulaja iredodo) ni anfani lati inactivates awọn eka-ara olugbacococorticoid, nitorinaa dinku iṣẹ-ṣiṣe ti glucocorticoids. Awọn ipa akọkọ ti glucocorticoids jẹ bi atẹle.

• Ipa lori eto ajesara.

- Ipa ipa alatako (nipataki pẹlu inira ati awọn ọna ajẹsara ti iredodo) nitori iṣọpọ ti PG, RT ati awọn cytokines, idinku ti o ni agbara, idinku chemotaxis ti awọn sẹẹli immunocompetent ati idiwọ iṣẹ fibroblast.

- Ikunkuro ti ajesara sẹẹli, awọn aati autoimmune lakoko gbigbe ara, iṣẹ idinku ti T-lymphocytes, macrophages, eosinophils.

• Ipa lori iṣelọpọ omi-electrolyte.

- Idaduro ninu ara ti iṣuu soda ati awọn ions omi (alekun reabsorption ninu tubules ti o jẹ tootọ), imukuro ti awọn ions potasiomu (fun awọn oogun pẹlu iṣẹ-ṣiṣe mineralocorticoid), pọ si iwuwo ara.

- Iyokuro idinku gbigba ti awọn ions kalisiomu pẹlu ounjẹ, idinku ninu akoonu wọn ni àsopọ egungun (osteoporosis), ati ilosoke ninu ayọ ile ito.

• Ipa lori awọn ilana iṣelọpọ.

- Fun iṣelọpọ ti iṣan - idapada ti ẹran adipose (fifipamọ sanra pọ si ti sanra ni oju, ọrun, ejika ejika, ikun), hypercholesterolemia.

- Fun iṣelọpọ agbara ti iṣelọpọ agbara - iwuri ti gluconeogenesis ninu ẹdọ, idinku ninu agbara ti awọn membran sẹẹli fun glukosi (idagbasoke ti tairodu sitẹriọdu ṣee ṣe).

- Fun iṣelọpọ amuaradagba - idasi anabolism ninu ẹdọ ati awọn ilana catabolic ni awọn ara miiran, idinku kan ninu akoonu ti globulins ninu pilasima ẹjẹ.

• Ipa lori CVS - titẹ ẹjẹ ti o pọ si (haipatensonu sitẹriumu) nitori idaduro omi inu ara, ilosoke ninu iwuwo ati ifamọ ti adrenoreceptors ninu okan ati awọn iṣan ẹjẹ, ati ilosoke ninu ipa titẹ ti angiotensin II.

• Ipa si eto hypothalamus-pituitary-adrenal gland - idiwọ nitori ẹrọ esi odi.

• Ipa lori ẹjẹ - lymphocytopenia, monocytopenia ati eosinopenia, ni akoko kanna glucocorticoids mu idagba ti awọn sẹẹli ẹjẹ pupa, mu nọmba lapapọ ti awọn epo ati awọn platelet (awọn ayipada ninu akojọpọ sẹẹli ti ẹjẹ han laarin awọn wakati 6-12 lẹhin iṣakoso ati tẹsiwaju pẹlu lilo pipẹ ti awọn oogun wọnyi fun ọpọlọpọ awọn ọsẹ).

Glucocorticoids fun lilo ti eto jẹ alailagbara ninu omi, o dara ninu ọra ati awọn nkan miiran ti Organic miiran. Wọn yika ninu ẹjẹ o kun ninu ipo-amuaradagba (aisise). Awọn fọọmu abẹrẹ ti glucocorticoids jẹ awọn esters omi-ọmi-omi wọn tabi iyọ (succinates, hemisuccinates, awọn irawọ owurọ), eyiti o yori si ibẹrẹ ti iyara. Ipa ti awọn idaduro awọn eekanna kekere ti glucocorticoids ndagba laiyara, ṣugbọn o le pẹ to awọn oṣu 0,5-1, wọn lo fun awọn abẹrẹ iṣan inu.

Glucocorticoids fun iṣakoso ẹnu o gba daradara lati inu ifun walẹ, C_tah ninu ẹjẹ, o ṣe akiyesi lẹhin awọn wakati 0.5-1.5. Ounje fa fifalẹ gbigba, ṣugbọn ko ni ipa lori bioav wiwa ti awọn oogun (taabu. 27-15).

IKILỌ TI Glucocorticoids NIPA ỌRỌ TI APPLICATION

1. Glucocorticoids fun lilo ti agbegbe:

A) fun ohun elo si awọ ara (ni irisi ikunra, ipara, emulsion, lulú):

- Flatocinolone acetonide (sinaflan, flucinar)

- flumethasone pivalate (lorinden)

- betamethasone (celestoderm B, celeston)

B) fun fifi sinu oju ati / tabi eti, ni irisi ikunra oju:

- betamethasone n (betamethasone dipropionate, bbl) B) fun lilo inhalation:

- kọlọkọlọkọlọtọ (Kẹta, becotide)

- fluticasone propionate (flixotide)

D) fun iṣakoso intraarticular:

D) fun ifihan sinu àsopọ periarticular:

Awọn ipa ti iṣelọpọ

Glucocorticoids ni aapọn ti o lagbara, ipa ipa-mọnamọna. Ipele ẹjẹ wọn ga soke ni wahala pẹlu aapọn, awọn ọgbẹ, pipadanu ẹjẹ, ati awọn ipo mọnamọna. Ilọsi ni ipele wọn labẹ awọn ipo wọnyi jẹ ọkan ninu awọn ọna ṣiṣe ti ara imudọgba si aapọn, ipadanu ẹjẹ, igbejako ipaya ati awọn ipa ti ibalokanje. Glucocorticoids mu ẹjẹ titẹ ẹjẹ pọ si, mu ifamọ ti myocardium ati awọn ogiri ti iṣan si awọn catecholamines, ati ṣe idiwọ aito awọn olugba si awọn catecholamines ni ipele giga wọn. Ni afikun, glucocorticoids tun ru erythropoiesis ninu ọra inu egungun, eyiti o ṣe alabapin si atunyẹwo iyara diẹ sii ti ipadanu ẹjẹ.