Awọn ilana fun lilo awọn oogun, awọn analogues, awọn atunwo

Awọn tabulẹti ti a bo-fiimu, 40 iwon miligiramu

Tabulẹti kan ni

nkan ti nṣiṣe lọwọ - kalisiomu atorvastatin 41,4 mg (deede si atorvastatin 40,00 mg)

ninuawọn aṣeyọri: povidone, iṣuu soda lauryl imi-ọjọ, kaboniomu kaboneti, sẹẹli ṣuga oyinbo, sitẹriyọ oniyọ, lactose monohydrate, iṣuṣan croscarmellose, crospovidone, iṣuu magnẹsia,

ikarahun: Opadry White Y-1-7000 (oriširiši hypromellose, titanium dioxide (E 171) ati macrogol 400)

Awọn tabulẹti yika yika ti a bo pẹlu funfun fiimu ti a bo, iwọn diẹ

Awọn ohun-ini oogun elegbogi

Atorvastatin n gba iyara ni kiakia lẹhin iṣakoso oral, fifo rẹ ni pilasima ẹjẹ de ọdọ ti o pọju lẹhin awọn wakati 1-2. Iwọn gbigba ati ifọkansi ti atorvastatin ninu pilasima ẹjẹ pọ si ni iwọn si iwọn lilo. Ayebaye bioav wiwa ti atorvastatin jẹ to 14%, ati bioav wiwa eto ti iṣẹ inhibitory lodi si 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase (HMG-CoA reductase) jẹ nipa 30%. Eto bioav wiwa ti o lọ silẹ jẹ nitori iṣelọpọ ilana ijẹ-ara ninu awo ilu mucous ti ọpọlọ inu ati / tabi lakoko “ọna akọkọ” nipasẹ ẹdọ.

Ounje die-die dinku oṣuwọn ati iwọn gbigba ti oogun (nipasẹ 25% ati 9%, ni atele, bi a ti jẹri nipasẹ awọn abajade ti ipinnu Cmax ati AUC), sibẹsibẹ, idinku idinku-iwuwo lipoprotein idaabobo awọ (LDL-C) jẹ iru si eyiti o mu atorvastatin lori ikun ti ṣofo. Lẹhin mu atorvastatin ni irọlẹ, iṣaro plasma rẹ ti lọ si isalẹ (Cmax ati AUC nipa 30%) ju lẹhin ti o gba ni owurọ lọ. Ibasepo laini laarin iwọn gbigba ati iwọn lilo oogun naa ti han.

Iwọn apapọ ti pinpin atorvastatin jẹ to 381 liters. Ibaraẹnisọrọ pẹlu awọn ọlọjẹ plasma ti o kere ju 98%. Iwọn akoonu erythrocyte / pilasima atorvastatin jẹ nipa 0.25, i.e. atorvastatin ko wọ inu awọn sẹẹli pupa pupa daradara.

Atorvastatin jẹ metabolized pupọ lati ṣe agbekalẹ ortho- ati awọn itọsi para-hydroxylated ati ọpọlọpọ awọn ọja ifoyina beta. Ortho- ati para-hydroxylated metabolites ni ipa inhibitory lori HMG-CoA reductase. O fẹrẹ to 70% idinku ninu iṣẹ ti HMG-CoA reductase waye nitori iṣe ti awọn iṣelọpọ ti nṣiṣe lọwọ kaakiri. Ẹdọ cytochrome P450 3A4 ṣe ipa pataki ninu iṣelọpọ ti atorvastatin: ifọkansi ti atorvastatin ninu pilasima ẹjẹ eniyan pọsi lakoko ti o mu erythromycin, eyiti o jẹ inhibitor ti isoenzyme yii. Atorvastatin, leteto, jẹ inhibitor alailagbara ti cytochrome P450 3A4. Atorvastatin ko ni ipa pataki ti iṣoogun lori ifọkansi pilasima ti terfenadine, eyiti o jẹ metabolized nipataki nipasẹ cytochrome P450 3A4, nitorinaa, ko ṣeeṣe pe atorvastatin ni ipa pataki lori ile elegbogi ti awọn oogun miiran ti awọn sobusitireti cytochrome P450 3A4.

Atorvastatin ati awọn iṣelọpọ rẹ ni apọju nipataki pẹlu bile bi abajade ti hepatic ati / tabi ti iṣelọpọ ti iṣan (atorvastatin ko ni igbasilẹ rectecuhe enterohepatic ti o nira). Igbesi aye idaji ti atorvastatin jẹ to wakati 14. Iṣẹ inhibitation lodi si HMG-CoA reductase tẹsiwaju fun wakati 20-30, nitori wiwa ti awọn metabolites ti nṣiṣe lọwọ. Lẹhin iṣakoso oral, kere ju 2% ti atorvastatin ni a rii ni ito.

Awọn ẹgbẹ alaisan alaisan pataki

Agbalagba: awọn ifọkansi pilasima ti atorvastatin ninu awọn eniyan ọdun 65 ti ọjọ ori ati agbalagba dagba (Cmax nipa 40%, AUC nipa 30%) ju ninu awọn alaisan ọdọ, awọn iyatọ ninu ailewu, ipa, tabi aṣeyọri ti awọn ibi itọju ailera ọra-kekere ninu awọn agbalagba ni akawe pẹlu apapọ olugbe ko ri.

Awọn ọmọde: awọn ijinlẹ ti elegbogi oogun ti oogun naa ni awọn ọmọde ko ti ṣe adaṣe.

Okunrin: ifọkansi ti atorvastatin ninu pilasima ẹjẹ ninu awọn obinrin ṣe iyatọ (Cmax nipa 20% ti o ga julọ, ati AUC nipasẹ 10% isalẹ) lati iyẹn ninu awọn ọkunrin, sibẹsibẹ, ko si awọn iyatọ pataki ti iṣoogun ni ipa ti oogun naa lori iṣelọpọ agbara ni awọn ọkunrin ati awọn obinrin.

Ikuna ikuna: aarun kidirin ko ni ipa lori ifọkansi ti atorvastatin ninu pilasima ẹjẹ tabi ipa rẹ lori iṣelọpọ ti iṣan, nitorinaa, awọn ayipada iwọn lilo ni awọn alaisan ti o ni iṣẹ kidirin ti ko ṣiṣẹ.

Onidan ẹdun: iṣọn-ara hemodialysis ko ṣeeṣe lati ja si ilosoke pataki ninu imukuro ti atorvastatin, nitori oogun naa ni asopọ ni pataki pẹlu awọn ọlọjẹ pilasima.

Ikuna ẹdọ: Ifojusi Atorvastatin pọ si ni pataki (Cmax nipa awọn akoko 16, AUC nipa awọn akoko 11) ninu awọn alaisan ti o ni cirrhosis ẹdọ ọpọlọ (Childe-Pugh B).

Elegbogi

Atoris® jẹ oogun oogun eepo-kekere, sini inhibitor yiyan ifigagbaga ti HMG-CoA reductase, enzymu bọtini kan ti o yipada iyipada 3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA si acid mevalonic, iṣaju si awọn sitẹriọdu, pẹlu idaabobo awọ. Ninu awọn alaisan pẹlu hyzycholesterolemia ti homozygous ati heterozygous familial, awọn fọọmu ti kii ṣe idile ti hypercholesterolemia ati dyslipidemia ti a dapọ, Atoris® lowers idaabobo awọ lapapọ (Cs), idaabobo awọ kekere ati iwuwo ati apolipoprotein B ati iwuwo lipoproin kekere ( triglycerides, fa ilosoke riru ninu ida-iwupo lipoprotein idaabobo awọ (HDL-C).

Ninu ẹdọ, triglycerides ati idaabobo awọ wa ninu akojọpọ ti lipoproteins iwuwo kekere (VLDL), tẹ pilasima ẹjẹ ati pe a gbe lọ si awọn ara agbegbe. Lipoproteins kekere-iwuwo (LDL) ni a ṣẹda lati VLDL, eyiti o jẹ catabolized nipasẹ ibaraenisepo pẹlu awọn olugba LDL giga-giga.

Atoris® dinku ifọkansi idaabobo awọ ati lipoproteins ninu pilasima ẹjẹ, didẹkun HMG-CoA reductase ati iṣelọpọ idaabobo awọ ninu ẹdọ ati jijẹ nọmba ti “ẹdọ” LDL awọn olugba lori aaye sẹẹli, eyiti o yori si pọsi mimu ati catabolism ti LDL idaabobo awọ.

Awọn itọkasi fun lilo

- ni apapo pẹlu ounjẹ fun itọju awọn alaisan pẹlu akoonu pilasima ti o pọ si ti idaabobo awọ lapapọ, HDL-C, apolipoprotein B ati triglycerides, ati ilosoke ninu HDL-C ninu awọn alaisan pẹlu hypercholesterolemia akọkọ (heterozygous familial and non-familial hypercholesterolemia), apapọ (apapo) hyperlipidemia IIa ati IIb ni ibamu si Frederickson), pẹlu akoonu ti o pọ si ti triglycerides ni pilasima ẹjẹ (oriṣi IV ni ibamu si Frederickson) ati awọn alaisan ti o ni dysbetalipoproteinemia (oriṣi III ni ibamu si Frederickson), ni isansa ti ipa to peye pẹlu di oterapii

- lati dinku awọn ipele pilasima ẹjẹ ti idapọmọra lapapọ ati LDL-C ninu awọn alaisan pẹlu hyzycholesterolemia homozygous familial pẹlu ailagbara ti itọju ailera ounjẹ ati awọn ọna miiran ti kii ṣe oogun itọju

- lati dinku eewu arun inu ọkan iṣọn-alọ ọkan ati awọn eewu ti infarction myocardial infarction, angina pectoris, ọpọlọ ati lati dinku iwulo fun awọn ilana atunkọ ninu awọn alaisan ti o ni awọn arun inu ọkan ati ẹjẹ ati / tabi dyslipidemia, bakanna bi a ko ba rii awọn arun wọnyi, ṣugbọn o kere ju mẹta awọn okunfa ewu fun idagbasoke arun iṣọn-alọ ọkan, bii ọjọ ori diẹ sii ju ọdun 55, mimu siga, haipatensonu iṣan, awọn ifọkansi pilasima kekere ti HDL-C, ati awọn ọran ti idagbasoke ibẹrẹ ti arun ọkan iṣọn-alọ ọkan ninu awọn ibatan.

- ni apapo pẹlu ounjẹ fun itọju awọn ọmọde ti o dagba ọdun 10 si 17 pẹlu akoonu pilasima ti o pọ si ti idapọmọra lapapọ, LDL-C ati apolipoprotein B pẹlu heterozygous familial hypercholesterolemia, ti o ba jẹ lẹhin itọju ailera ti o peye ni ipele ti LDL-C wa> 190 mg / dl tabi ipele ti LDL ṣi wa> 160 mg / dl, ṣugbọn awọn ọran wa ti idagbasoke ibẹrẹ ti arun inu ọkan ati ẹjẹ ninu awọn ibatan tabi meji tabi awọn okunfa diẹ sii ewu fun dagbasoke arun inu ọkan ati ẹjẹ ni ọmọ

Doseji ati iṣakoso

Ṣaaju ki o to bẹrẹ itọju pẹlu Atoris®, o yẹ ki o gbiyanju lati ṣaṣeyọri iṣakoso ti hypercholesterolemia nipasẹ ounjẹ, adaṣe ati pipadanu iwuwo ni awọn alaisan ti o ni isanraju, bakanna bi itọju arun ti o ni amuye. Nigbati o ba ṣe ilana oogun naa, alaisan yẹ ki o ṣeduro ijẹẹtọ hypocholesterolemic kan, eyiti o gbọdọ tẹle lakoko itọju.

O mu oogun naa nigbakugba ti ọjọ, laibikita ounjẹ. Iwọn lilo ti oogun yatọ lati 10 si 80 miligiramu lẹẹkan ni ọjọ kan, yiyan ti o ṣe akiyesi akoonu akọkọ ti LDL-C, idi ti itọju ailera ati ipa ti ẹni kọọkan. Ni ibẹrẹ itọju ati / tabi nigba ilosoke ninu iwọn lilo ti Atoris®, o jẹ dandan lati ṣe abojuto akoonu eepo ninu pilasima ẹjẹ ni gbogbo ọsẹ 2-4 ati ṣatunṣe iwọn lilo ni ibamu.

Ipilẹ hypercholesterolemia ati apapọ (apapo) hyperlipidemia: fun ọpọlọpọ awọn alaisan - 10 miligiramu lẹẹkan ni ọjọ kan, ipa itọju naa ti han laarin awọn ọsẹ 2 ati pe o de iwọn to ga laarin awọn ọsẹ mẹrin, pẹlu itọju to pẹ, ipa naa wa.

Ile-idile hypercholesterolemia ti Homozygous: 80 iwon miligiramu lẹẹkan ni ọjọ kan (ni awọn ọran pupọ, itọju ailera yorisi idinku ninu akoonu ti LDL-C nipasẹ 18-45%).

Dyslipidemia ti o nira ninu awọn alaisan alaisan: Iwọn ibẹrẹ ti a gba iṣeduro jẹ miligiramu 10 lẹẹkan ni ọjọ kan. A le mu iwọn lilo pọ si miligiramu 80 fun ọjọ kan ni ibarẹ pẹlu idahun ti ile-iwosan ati ifarada. Awọn abẹrẹ yẹ ki o yan ni ọkọọkan mu sinu ero idi iṣeduro ti itọju ailera.

Lo ninu awọn alaisan ti o ni awọn arun ẹdọ: wo "Awọn ilana itọju."

Doseji ninu awọn alaisan pẹlu kidirin ikuna: aarun kidirin ko ni ipa fojusi Atoris® ninu pilasima ẹjẹ tabi iwọn ti idinku ninu akoonu LDL-C, nitorinaa iṣatunṣe iwọn lilo oogun ko nilo.

Lo ninu agbalagba: ko si awọn iyatọ ninu ailewu, ipa, tabi aṣeyọri ti awọn ibi-afẹde ti itọju ailera-ọra ninu awọn agbalagba ni akawe pẹlu apapọ gbogbo eniyan.

Awọn ipa ẹgbẹ

irora ninu ọfun ati ọfun, imu imu

dyspepsia, ríru, flatulence, ikun ti inu, belching, gbuuru

arthralgia, irora ninu awọn iṣan, iṣan iṣan, myalgia, myositis, myopathy

awọn itọkasi ajeji ti iṣẹ ẹdọ, pọsi omi ara creatine phosphokinase (CPK)

Agbara iṣan, irora ọrun

iba, iba

hihan ti awọn sẹẹli ẹjẹ funfun ninu ito

Awọn ipa ẹgbẹ atẹle ni a ti damo ninu awọn ijinlẹ tita-lẹhin:

Awọn apọju inira (pẹlu anafilasisi)

ere iwuwo

hypesthesia, amnesia, dizziness, perversion itọwo

Stevens-Johnson syndrome, necrolysis majele ti, maaki erythema multiforme, sisu bulbul

rhabdomyolysis, irora ẹhin

Ìrora àyà, lílè agbeegbe, rirẹ

Awọn idena

ifunra si eyikeyi awọn paati ti oogun naa

Arun ẹdọ ti nṣiṣe lọwọ tabi alekun iṣẹ transminase omi ara (diẹ sii ju awọn akoko 3 akawe pẹlu opin oke ti deede) ti Oti ti a ko mọ

aboyun ati awọn alaboyun, ati awọn obinrin ti ọjọ-ibimọ ti ko lo awọn ọna deede ti ilana-itọju

awọn alaisan ti o ni aini aibalẹ lactose, aitasera LAPP-lactase, gluko-galactose malabsorption

Awọn ibaraenisepo Oògùn

Ewu ti dagbasoke myopathy pọ si lakoko itọju pẹlu awọn inhibitors HMG-CoA reductase inhibitors ati lilo igbakọọkan cyclosporin, awọn itọsẹ ti fibric acid, nicotinic acid ati awọn inhibitors cytochrome P450 3A4 (erythromycin, awọn aṣoju antifungal ti o ni ibatan si awọn azoles).

Awọn oludena P450 3A4: atorvastatin jẹ metabolized nipasẹ cytochrome P450 3A4. Lilo igbakọọkan ti atorvastatin ati cytochrome P450 3A4 inhibitors le ja si ilosoke ninu awọn ifọkansi pilasima ti atorvastatin. Iwọn ibaraenisepo ati iyọda ti ipa da lori iyatọ ti iṣe lori cytochrome P450 3A4.

Inhibitors: atorvastatin ati awọn metabolites rẹ jẹ awọn amulẹ ti ọkọ gbigbe OATP1B1. Awọn oludena OATP1B1 (fun apẹẹrẹ, cyclosporine) le mu bioav wiwa ti atorvastatin pọ si. Lilo lilo igbakọọkan 10 mg ti Atoris® ati cyclosporine (5.2 mg / kg / ọjọ) nyorisi ilosoke ninu ifihan atorvastatin nipasẹ awọn akoko 7.7.

Erythromycin / clarithromycin: pẹlu lilo igbakana ti atorvastatin ati erythromycin (500 miligiramu merin ni ọjọ kan) tabi clarithromycin (500 miligiramu lẹmeji ọjọ kan), eyiti o ṣe idiwọ cytochrome P450 3A4, ilosoke ninu ifọkansi ti atorvastatin ninu pilasima ẹjẹ ni a ṣe akiyesi.

Ṣe aabo awọn inhibitors: Lilo ibaramu ti atorvastatin pẹlu awọn oludena protease ti a mọ bi awọn inhibitors cytochrome P450 3A4 ni a mu pẹlu ilosoke ninu awọn ifọkansi pilasima ti atorvastatin.

Diltiazem hydrochloride: lilo igbakọọkan Atoris® (40 mg) ati diltiazem (240 miligiramu) nyorisi ilosoke ninu ifọkansi ti atorvastatin ninu pilasima ẹjẹ.

Cimetidine: Iwadii ti ibaraenisepo ti atorvastatin ati cimetidine ko ṣe afihan awọn ibaraenisọrọ ile-iwosan pataki.

Itraconazole: lilo igbakọọkan Atoris® (20 mg-40 mg) ati itraconazole (200 miligiramu) nyorisi ilosoke ninu AUC ti atorvastatin.

Oje eso ajara ni awọn ẹyọkan tabi meji ti o ṣe idiwọ CYP 3A4 ati pe o le pọ si ifọkansi ti atorvastatin ninu pilasima ẹjẹ, paapaa pẹlu agbara ti oje eso eso girepu (diẹ sii ju 1,2 liters fun ọjọ kan).

Awọn amọ ti cytochrome P450 3A4: lilo igbakọọkan Atoris® pẹlu awọn ifilọlẹ cytochrome P450 3A4 (efavirenz, rifampin) le ja si idinku ninu awọn ifọkansi pilasima ti atorvastatin. Ṣiyesi ero iṣepo meji ti igbese rifampin (ifisi ti cytochrome P450 3A4 ati idiwọ ti enzymu gbigbe OATP1B1 ninu ẹdọ), a gba ọ niyanju lati ṣaṣakoso Atoris® nigbakanna pẹlu rifampin, niwon gbigbe Atoris® lẹhin mu rifampin yori si idinku nla ni ipele ti atorvastatin ninu ẹjẹ ẹjẹ.

Awọn ipakokoro ingestion nigbakanna idadoro kan ti o ni iṣuu magnẹsia ati hydroxides aluminiomu dinku ifọkansi ti atorvastatin ninu pilasima ẹjẹ nipa iwọn 35%, sibẹsibẹ, iwọn ti idinku ninu akoonu ti LDL-C ko yipada.

Apoti Ẹkọ: Atoris® ko ni ipa lori oogun elegbogi ti antipyrine, nitorinaa, ibaraenisọrọ pẹlu awọn oogun miiran jẹ metabolized nipasẹ awọn isoenzymes cytochrome kanna ko nireti.

Colestipol: pẹlu lilo igbakọọkan ti colestipol, ifọkansi ti atorvastatin ninu pilasima ẹjẹ ti dinku nipa 25%, sibẹsibẹ, ipa-ọra eefun ti apapo ti atorvastatin ati colestipol kọja ti oogun kọọkan kọọkan.

Digoxin: Pẹlu iṣakoso igbagbogbo ti digoxin ati atorvastatin ni iwọn lilo 10 iwon miligiramu, iṣedede iṣedede ti digoxin ninu pilasima ẹjẹ ko yipada. Sibẹsibẹ, nigbati a lo digoxin ni apapo pẹlu atorvastatin ni iwọn lilo 80 miligiramu / ọjọ, ifọkansi ti digoxin pọ si to 20%. Awọn alaisan ti ngba digoxin ni apapo pẹlu Atoris® nilo abojuto ti o yẹ.

Azithromycin: pẹlu lilo igbakana atorvastatin (10 miligiramu lẹẹkan ni ọjọ kan) ati azithromycin (500 miligiramu lẹẹkan ni ọjọ kan), ifọkansi ti atorvastatin ninu pilasima ko yipada.

Awọn contraceptives roba: pẹlu lilo igbakana ti atorvastatin ati idiwọ ọpọlọ ti o ni norethindrone ati ethinyl estradiol, ilosoke pataki ni AUC ti norethindrone ati ethinyl estradiol nipa 30% ati 20%, ni atele. Ipa yii yẹ ki o ni imọran nigbati o ba yan contraceptive oral fun obirin ti o gba Atoris®.

Warfarin: Ko si ibaramu ibaramu pataki ti atorvastatin pẹlu warfarin ti a rii.

Amlodipine: pẹlu lilo igbakana ti atorvastatin ati amlodipine 10 miligiramu, elegbogi oogun ti atorvastatin ni ipo iṣedede ko yipada.

Acid Fusidic: awọn ẹkọ lori ibaraenisepo ti atorvastatin ati fusidic acid ko ṣe adaṣe, sibẹsibẹ, awọn ọran ti rhabdomyolysis pẹlu lilo igbakana wọn ni a ti sọ ninu awọn ijinlẹ titaja lẹhin ọja. Nitorinaa, o yẹ ki o ṣe abojuto awọn alaisan ati pe, ti o ba wulo, itọju Atoris® le da duro fun igba diẹ.

Miiran itọju ailera concomitant: nigba lilo atorvastatin ni apapo pẹlu awọn aṣoju antihypertensive ati awọn estrogens, a ko ṣe akiyesi awọn ibaramu ajọṣepọ nipa itọju aimọye.

Awọn ilana pataki

Ise lori ẹdọ

Lẹhin itọju pẹlu atorvastatin, a ṣe pataki (diẹ sii ju awọn akoko 3 mẹta ni ifiwera pẹlu opin oke ti deede) ilosoke ninu iṣẹ omi ara ti awọn transaminases “ẹdọ” ni a ṣe akiyesi.

Ilọsi ni iṣẹ ti awọn iṣọn iṣan tairodu jẹ igbagbogbo ko wa pẹlu jaundice tabi awọn ifihan iṣegun miiran. Pẹlu idinku iwọn lilo ti atorvastatin, idinku igba pipẹ tabi piparẹ ti oogun naa, iṣẹ-ṣiṣe ti awọn iṣọn-ẹdọ-ẹjẹ pada si ipele atilẹba rẹ. Pupọ awọn alaisan tẹsiwaju lati mu atorvastatin ni iwọn lilo ti o dinku laisi awọn abajade.

O jẹ dandan lati ṣe atẹle awọn afihan ti iṣẹ ẹdọ lakoko gbogbo itọju, ni pataki pẹlu hihan ti awọn ami isẹgun ti ibajẹ ẹdọ. Ninu ọran ti ilosoke ninu akoonu ti awọn arann ​​ẹdọ-ẹdọ, aṣayan iṣẹ-ṣiṣe wọn yẹ ki o ṣe abojuto titi di opin awọn iwuwasi ti de. Ti ilosoke ninu iṣẹ AST tabi ALT nipasẹ diẹ sii ju awọn akoko 3 akawe pẹlu iwọn oke ti iwuwasi ni a ṣetọju, o niyanju pe ki o dinku iwọn lilo tabi paarẹ.

Iṣẹ iṣan ti iṣan

Nigbati o ba n ṣalaye Atoris® ninu awọn abere hypolipPs ni apapo pẹlu awọn itọsẹ ti fibroic acid, erythromycin, immunosuppressants, awọn oogun azole antifungal tabi nicotinic acid, dokita yẹ ki o farabalẹ ṣe akiyesi awọn anfani ati awọn ewu ti o nireti ati tọju awọn alaisan nigbagbogbo lati ṣe idanimọ irora tabi ailera ninu awọn iṣan, pataki lakoko akọkọ awọn oṣu ti itọju ati lakoko awọn akoko ti n pọ si awọn iwọn lilo oogun eyikeyi. Ni iru awọn ipo, ipinnu igbakọọkan ti iṣẹ-ṣiṣe CPK le ṣe iṣeduro, botilẹjẹpe iru ibojuwo ko ṣe idiwọ idagbasoke ti myopathy ti o nira. Atorvastatin le fa ilosoke ninu iṣẹ ṣiṣe phosphokinase creatine.

Nigbati o ba lo atorvastatin, awọn ọran toje ti rhabdomyolysis pẹlu ikuna kidirin to buruju nitori myoglobinuria ti ṣe apejuwe. Itọju ailera Atoris® yẹ ki o yọ kuro ni igba diẹ tabi dawọ kuro patapata ti awọn ami ti o jẹ ṣeeṣe myopathy tabi okunfa ewu fun idagbasoke ti ikuna kidirin nitori rhabdomyolysis (fun apẹẹrẹ, ikolu arun ti o nira, hypotension artial, iṣan-ara to lewu, iṣọra, iṣelọpọ, endocrine ati eleyi idaamu ati awọn ijade aiṣedeede).

Alaye fun alaisan: o yẹ ki a kilọ fun awọn alaisan pe wọn yẹ ki o kan si dokita lẹsẹkẹsẹ ti o ba jẹ alaye irora tabi ailera ninu awọn iṣan han, ni pataki ti wọn ba pẹlu iba tabi iba.

Lo pẹlu iṣọra ninu awọn alaisan ti o lo ọti-lile ati / tabi jiya lati arun ẹdọ (itan).

Awọn alaisan laisi aarun ọkan iṣọn-alọ ọkan (CHD) pẹlu ikọlu to ṣẹṣẹ tabi ikọlu isakomic isakomic trensient (TIA) ṣafihan iṣẹlẹ ti o ga julọ ti ọgbẹ ida-ẹjẹ ti o bẹrẹ si gba atorvastatin ni iwọn lilo 80 miligiramu ni akawe pẹlu awọn alaisan ti n gba placebo. Awọn alaisan ti o ni ọgbẹ ida-ẹjẹ han ọkan ti o pọ si i pọsi ti ọpọlọ igba. Sibẹsibẹ, awọn alaisan ti o mu atorvastatin 80 miligiramu ni awọn ọpọlọ diẹ ti iru eyikeyi ati arun ọkan iṣọn-alọ ọkan ti o kere ju.

Oyun ati lactation

Awọn obinrin ti ọjọ-ibisi yẹ ki o lo awọn ọna deede ti ilana-itọju nigba itọju. Atoris® ni a le fun awọn obinrin ti ọjọ-ibimọ nikan ti iṣeeṣe oyun ba lọ silẹ pupọ, ati pe a sọ fun alaisan naa nipa ewu ti o ṣeeṣe si ọmọ inu oyun lakoko itọju.

Patakiikilo ikilo

Atoris® ni lactose. Awọn alaisan ti o ni awọn arun ti jogun jogun aibikita galactose, aipe Lappase, tabi glucose galactose malabsorption ko yẹ ki o mu oogun yii Awọn ẹya ti ipa ti oogun naa lori agbara lati wakọ ọkọ ati awọn ẹrọ ti o lewu

Fi fun awọn ipa ẹgbẹ ti oogun naa, iṣọra yẹ ki o ṣe adaṣe lakoko iwakọ awọn ọkọ ati awọn ọna miiran ti o lewu.

Pẹlu abojuto

Alcoholism, itan ti arun ẹdọ.
Ninu awọn alaisan ti o ni awọn okunfa ewu fun rhabdomyolysis (alailoye to ni kidirin, hypothyroidism, awọn ipọnju isan ti aapọn ninu itan alaisan tabi itan idile, awọn ipa majele ti awọn eegun ti HMG-CoA atectase ti awọn eegun tabi fibrates lori isan iṣan, itan kan ti arun ẹdọ ati / / tabi awọn alaisan ti o mu iye pataki ti ọti, awọn alaisan agbalagba ti o dagba ju ọdun 70 lọ, awọn ipo eyiti eyiti ilosoke ninu awọn ifọkansi pilasima ti atorvastatin nireti, fun apẹẹrẹ, awọn ajọṣepọ pẹlu awọn oogun miiran).

Lo lakoko oyun ati lakoko igbaya

Atoris® ti ni contraindicated ni oyun ati lakoko igbaya. Awọn ẹkọ nipa ẹranko fihan pe eewu si ọmọ inu oyun le kọja anfani eyikeyi ti o ṣeeṣe si iya naa.
Ninu awọn obinrin ti ọjọ-ibimọ ti ko lo awọn ọna igbẹkẹle ti oyun, lilo Atoris® kii ṣe iṣeduro. Nigbati o ba gbero oyun, o gbọdọ da lilo Atoris® o kere ju oṣu 1 ṣaaju oyun ti ngbero.
Ko si ẹri ti ipin ti atorvastatin pẹlu wara ọmu. Bibẹẹkọ, ni diẹ ninu awọn iru ẹranko lakoko lactation, ifọkansi ti atorvastatin ninu omi ara ati ni wara jẹ iru. Ti o ba jẹ dandan lati lo oogun Atoris® ni akoko igbaya, ni ibere lati yago fun eewu ti awọn iṣẹlẹ ailakoko ninu awọn ọmọ-ọwọ, o yẹ ki o da ọmu duro.

Doseji ati iṣakoso

Ṣaaju ki o to bẹrẹ lilo oogun Atoris® oogun naa, o yẹ ki o gbe alaisan naa si ounjẹ ti o ṣe idaniloju idinku idinku ninu awọn ikunte ni pilasima ẹjẹ, eyiti o gbọdọ ṣe akiyesi lakoko itọju gbogbo pẹlu oogun naa. Ṣaaju ki o to bẹrẹ itọju ailera, o yẹ ki o gbiyanju lati ṣaṣeyọri iṣakoso ti hypercholesterolemia nipasẹ adaṣe ati pipadanu iwuwo ni awọn alaisan ti o ni isanraju, bakanna bi itọju ailera fun arun ti o wa labẹ.
O gba oogun naa ni ẹnu, laibikita akoko ounjẹ. Iwọn lilo ti oogun yatọ lati miligiramu 10 si 80 miligiramu lẹẹkan ni ọjọ kan ati pe a yan lati mu sinu akiyesi iṣalaye akọkọ ti LDL-C ninu pilasima ẹjẹ, idi ti itọju ailera ati ipa ipa itọju ailera kọọkan.
A le gbe Atoris® lẹẹkan ni eyikeyi akoko ti ọjọ, ṣugbọn ni akoko kanna ni gbogbo ọjọ. A ṣe akiyesi ipa itọju ailera lẹhin ọsẹ 2 ti itọju, ati pe ipa ti o pọ julọ dagbasoke lẹhin ọsẹ mẹrin.
Ni ibẹrẹ itọju ailera ati / tabi lakoko ilosoke ninu iwọn lilo, o jẹ dandan lati ṣe atẹle ifọkansi ti awọn ikunte ninu pilasima ẹjẹ ni gbogbo awọn ọsẹ 2-4 ati ṣatunṣe iwọn lilo ni ibamu.
Hypercholesterolemia akọkọ ati apapọ (adapo) hyperlipidemia
Fun ọpọlọpọ awọn alaisan, iwọn lilo iṣeduro ti Atoris® jẹ 10 miligiramu lẹẹkan ni ọjọ kan, ipa itọju ailera ṣafihan ara rẹ laarin awọn ọsẹ 2 ati pe o de iwọn to gaan lẹhin ọsẹ mẹrin. Pẹlu itọju to pẹ, ipa naa duro.
Homozygous familial hypercholesterolemia
Ni ọpọlọpọ awọn ọran, 80 mg ni a fun ni ẹẹkan lojoojumọ (idinku kan ninu ifọkansi ti LDL-C ni pilasima nipasẹ 18-45%).
Heterozygous familial hypercholesterolemia
Iwọn lilo akọkọ jẹ 10 miligiramu fun ọjọ kan. Oṣuwọn naa yẹ ki o yan ni ẹyọkan ati ṣe iṣiro ibaramu ti iwọn lilo ni gbogbo ọsẹ mẹrin pẹlu alekun ṣeeṣe si 40 miligiramu fun ọjọ kan. Lẹhinna, boya iwọn lilo le pọ si iwọn miligiramu 80 ti o pọju fun ọjọ kan, tabi o ṣee ṣe lati ṣajọpọ awọn atẹle ti bile acids pẹlu lilo atorvastatin ni iwọn 40 miligiramu fun ọjọ kan.
Idena Arun ọkan
Ninu awọn ijinlẹ ti idena akọkọ, iwọn lilo atorvastatin jẹ 10 miligiramu fun ọjọ kan. Iwọn iwọn lilo le jẹ pataki lati le ṣaṣeyọri awọn iye LDL-C ni ibamu pẹlu awọn ilana lọwọlọwọ.
Lo ninu awọn ọmọde lati ọdun mẹwa si ọdun 18 pẹlu heterozygous familial hypercholesterolemia
Iwọn lilo ti a ṣe iṣeduro ni 10 miligiramu lẹẹkan ni ọjọ kan. A le mu iwọn lilo pọ si miligiramu 20 fun ọjọ kan, da lori ipa ti ile-iwosan. Iriri pẹlu iwọn lilo ti o pọju 20 miligiramu (bamu si iwọn lilo 0,5 mg / kg) ti ni opin.
Iwọn lilo ti oogun naa gbọdọ yan da lori idi ti itọju ailera-eegun. Atunse iwọn lilo yẹ ki o ṣee ṣe ni awọn aaye arin ti 1 akoko ni ọsẹ mẹrin mẹrin tabi diẹ sii.
Ikuna ẹdọ
Ti iṣẹ inu ẹdọ ko ba to, iwọn lilo ti Atoris® yẹ ki o dinku, pẹlu ibojuwo deede ti iṣẹ-ṣiṣe ti awọn transaminases “ẹdọ”: aspartate aminotransferase (AST) ati alanine aminotransferase (ALT) ninu pilasima ẹjẹ.
Ikuna ikuna
Iṣẹ iṣẹ kidirin ti ko ni fojusi ko fojusi fojusi ti atorvastatin tabi iwọn idinku ninu ifọkansi LDL-C ni pilasima, nitorinaa, iṣatunṣe iwọn lilo oogun ko nilo (wo apakan "Pharmacokinetics").
Alaisan agbalagba
Ko si awọn iyatọ ninu ipa itọju ailera ati ailewu ti atorvastatin ni awọn alaisan agbalagba ni afiwe pẹlu iye eniyan gbogbogbo, atunṣe iwọn lilo ko nilo (wo apakan Pharmacokinetics).
Lo ni apapo pẹlu awọn oogun miiran
Ti o ba jẹ dandan, lilo igbakana pẹlu cyclosporine, telaprevir tabi apapo kan ti tipranavir / ritonavir, iwọn lilo ti oogun Atoris® ko yẹ ki o kọja 10 mg / ọjọ (wo apakan “Awọn itọnisọna pataki”).
Išọra yẹ ki o ṣe adaṣe ati iwọn lilo ti o munadoko ti atorvastatin yẹ ki o lo lakoko ti o ti lo pẹlu awọn oludena aabo aabo ọlọjẹ, awọn ọlọjẹ ti ajẹsara ọlọjẹ C (boceprevir), clarithromycin ati itraconazole.
Awọn iṣeduro ti Russian Society of Cardiology, Awujọ ti Orilẹ-ede fun Iwadi ti Atherosclerosis (NLA) ati Awujọ Russia ti Iṣatunṣe Cardiosomatic ati Idena Apa keji (RosOKR)
(V atunyẹwo 2012)
Awọn ifọkansi ti aipe ti LDL-C ati LDL fun awọn alaisan ti o ni ewu jẹ: ≤ 2.5 mmol / L (tabi ≤ 100 mg / dL) ati ≤ 4.5 mmol / L (tabi ≤ 175 mg / dL), ni atele ati fun awọn alaisan ti o ni ewu ti o ga pupọ: ≤ 1.8 mmol / l (tabi ≤ 70 mg / dl) ati / tabi, ti ko ba le ṣe aṣeyọri, o niyanju lati dinku ifọkansi LDL-C nipasẹ 50% lati ipilẹṣẹ iye ati ≤ 4 mmol / l (tabi ≤ 150 mg / dl), ni atele.

Ipa ẹgbẹ

Arun ati parasitic arun:
igbagbogbo: nasopharyngitis.
Awọn ailera lati inu ẹjẹ ati eto eto-ara:
ṣọwọn: thrombocytopenia.
Ajesara eto:
igbagbogbo: aati inira,
ṣọwọn pupọ: anafilasisi.
O ṣẹ si ti iṣelọpọ ati ounjẹ:
aiṣedede: ere iwuwo, aranra,
ṣọwọn pupọ: hyperglycemia, hypoglycemia.
Awọn rudurudu ti ọpọlọ:
nigbagbogbo: idamu oorun, pẹlu airotẹlẹ ati awọn ala “alaburuku”,
aimọ igbohunsafẹfẹ: ibanujẹ.
Awọn ipa ti eto aifọkanbalẹ:
nigbagbogbo: orififo, dizziness, paresthesia, asthenic syndrome,
aiṣedede: neuropathy agbeegbe, hypesthesia, itọwo ti ko ni agbara, pipadanu tabi pipadanu iranti.
Awọn riru igbọran ati awọn rudurudu labyrinth:
aiṣedede: tinnitus.
Awọn apọju lati eto atẹgun, àyà ati awọn ara ti o ni aran ninu:
nigbagbogbo: ọfun ọfun, imu imu,
aimọ igbohunsafẹfẹ: awọn ọran ti ya sọtọ ti arun ẹdọfóró (nigbagbogbo pẹlu lilo pẹ).
Awọn ajẹsara ounjẹ:
nigbagbogbo: àìrígbẹyà, dyspepsia, ríru, gbuuru, flatulence (bloating), inu inu,
aiṣedeede: eebi, panilara.
Awọn iru ẹdọ ati ẹdọ-ẹdọforo ti biliary:
ṣọwọn: jedojedo, idaabobo cholestatic.
Awọn ailera lati awọ ara ati awọn ara inu inu:
igbagbogbo: iro-awọ
aiṣedede: urticaria
ṣọwọn pupọ: angioedema, alopecia, sisu bulsh, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, necrolysis majele ti.
Awọn aiṣedede egungun ati ẹran ara ti o sopọ:
nigbagbogbo: myalgia, arthralgia, irora ẹhin, wiwu ti awọn isẹpo,
aiṣedede: myopathy, iṣan iṣan,
ṣọwọn: myositis, rhabdomyolysis, tendopathy (ninu awọn ọran pẹlu isan riru ara),
aimọ igbohunsafẹfẹ: awọn ọran ti ajakalẹ-mediated necrotizing myopathy.
O ṣẹ si awọn kidinrin ati ọna ito:
aiṣedede: ikuna kidirin ikuna.
Awọn iru ti awọn Jiini ati ẹṣẹ mammary:
aiṣedede: ibalopọ ibalopọ,
ṣọwọn pupọ: gynecomastia.
Awọn ikuna gbogbogbo ati awọn rudurudu ni aaye abẹrẹ:
igbagbogbo: eebi inu,
aiṣedede: irora ọrun, iba, rirẹ, iba.
Yii ati data irinse:
aiṣedede: iṣẹ-ṣiṣe pọ si ti aminotransferases (AST, ALT), iṣẹ ṣiṣe ti pọsi ti omi ara phosphokinase (CPK) ni pilasima ẹjẹ,
ṣọwọn pupọ: alekun ti pọ si ti haemoglobin glycosylated (HbA1).
Ibasepo causal ti diẹ ninu awọn ipa ailori pẹlu lilo oogun oogun Atoris®, eyiti a gba bi “ṣọwọn pupọ”, ko ti fidi mulẹ. Ti awọn ipa aifẹ ti ko lagbara ba han, lilo Atoris® yẹ ki o dawọ duro.

Ibaraṣepọ pẹlu awọn oogun miiran

Lilo concoitant ti atorvastatin pẹlu cyclosporine, awọn oogun aporo (erythromycin, clarithromycin, chinupristine / dalphopristine), awọn oludena aabo awọn ọlọjẹ (indinavir, ritonavir), awọn aṣoju antifungal (fluconazole, itraconazole, ketoconazole) tabi pọ si ẹjẹ pọ si ewu ti idagbasoke myopathy pẹlu rhabdomyolysis ati ikuna kidirin. Nitorinaa, pẹlu lilo igbakana ti erythromycin TCmax, atorvastatin ṣe gigun nipasẹ 40%. Gbogbo awọn oogun wọnyi ṣe idiwọ awọn isopọzy CYP3A4, eyiti o ni ipa ninu iṣelọpọ ti atorvastatin ninu ẹdọ. Ibaraṣepọ kan ti o jọra ṣee ṣe pẹlu lilo igbakana ti atorvastatin pẹlu awọn fibrates ati acid nicotinic ni awọn iyọdawọn eegun (diẹ sii ju 1 g fun ọjọ kan).
Lilo ezetimibe ni nkan ṣe pẹlu idagbasoke ti awọn aati, pẹlu rhabdomyolysis, lati inu eto iṣan. Ewu iru awọn aati pọsi pẹlu lilo igbakọọkan ti ezetimibe ati atorvastatin. Abojuto pipade ni a ṣe iṣeduro fun awọn alaisan wọnyi.
Lilo igbagbogbo ti atorvastatin ni iwọn 40 miligiramu pẹlu diltiazem ni iwọn 240 miligiramu nyorisi ilosoke ninu ifọkansi ti atorvastatin ni pilasima ẹjẹ.
Awọn Indoctors CYP3A4
Lilo apapọpọ ti atorvastatin pẹlu awọn ifilọlẹ ti isoenzyme CYP3A4 (fun apẹẹrẹ, efavirenz, rifampicin tabi Hypericum perforatum) le ja si idinku ninu ifọkanbalẹ ti atorvastatin ninu pilasima ẹjẹ. Nitori sisọpo meji ti ibaraenisepo pẹlu rifampicin (inducer ti CYP3A4 isoenzyme ati hepatocyte transport protein inhibitor OATP1B1), a ṣe iṣeduro iṣakoso ti atorvastatin, nitori lilo igbakana atorvastatin ati rifampicin yori si idinku nla ni ifọkansi ti atorvastatin ni pilasima ẹjẹ. Alaye lori ipa ti rifampicin lori ifọkansi ti atorvastatin ni hepatocytes ko wa, nitorinaa, ti o ko ba le yago fun lilo igbakana, ndin iru kan apapo lakoko itọju yẹ ki o ṣe abojuto daradara.
Niwọn igba ti atorvastatin jẹ metabolized nipasẹ isoenzyme CYP3A4, lilo igbakana atorvastatin pẹlu awọn idiwọ ti isoenzyme CYP3A4 le yorisi ilosoke ninu ifọkansi ti atorvastatin ninu pilasima ẹjẹ.
Awọn idena amuaradagba irinna ti OATP1B1 (fun apẹẹrẹ, cyclosporine) le mu bioav wiwa ti atorvastatin pọ si.
Pẹlu lilo igbakọọkan pẹlu awọn apakokoro (idaduro ti iṣuu magnẹsia hydroxide ati hydroxide aluminiomu), ifọkansi ti atorvastatin ninu pilasima ẹjẹ dinku.
Pẹlu lilo igbakana atorvastatin pẹlu colestipol, ifọkansi ti atorvastatin ninu pilasima ẹjẹ ti dinku nipasẹ 25%, ṣugbọn ipa ailera ti apapo jẹ ti o ga julọ ju ipa atorvastatin nikan.
Lilo igbagbogbo ti atorvastatin pẹlu awọn oogun ti o dinku ifọkansi ti awọn homonu sitẹriọdu amúṣantóbi (pẹlu cimetidine, ketoconazole, spironolactone) mu ki eewu kekere ti awọn homonu sitẹriọdu amúṣantóra (pele yẹ ki o ṣe adaṣe).
Ninu awọn alaisan nigbakannaa gbigba 80 miligiramu ti atorvastatin ati digoxin, ifọkansi ti digoxin ninu pilasima ẹjẹ pọ si nipa 20%, nitorinaa, iru awọn alaisan yẹ ki o ṣe abojuto.
Pẹlu lilo igbakọọkan ti atorvastatin pẹlu awọn contraceptives fun iṣakoso ẹnu (norethisterone ati ethinyl estradiol), o ṣee ṣe lati mu gbigba awọn contracepti pọ si ki o pọ si ifọkansi wọn ni pilasima ẹjẹ. Yiyan awọn contraceptives ninu awọn obinrin mu atorvastatin yẹ ki o ṣe abojuto.
Lilo igbagbogbo ti atorvastatin pẹlu warfarin ni awọn ọjọ ibẹrẹ le mu ipa ti warfarin pọ si coagulation ẹjẹ (idinku akoko prothrombin). Ipa yii parẹ lẹhin ọjọ 15 ti lilo igbakọọkan awọn oogun wọnyi.
Paapaa ni otitọ pe awọn ikẹkọ ti lilo igbakọọkan ti colchicine ati atorvastatin ko ṣe adaṣe, awọn ijabọ wa ti idagbasoke ti myopathy pẹlu apapo yii. Pẹlu lilo igbakana atorvastatin ati colchicine, iṣọra yẹ ki o ṣe adaṣe.
Pẹlu lilo igbakana atorvastatin ati terfenadine, awọn ayipada iwosan aarun pataki ni awọn ile-iṣoogun ti terfenadine ko rii.
Atorvastatin ko ni ipa lori elegbogi oogun ti phenazone.
Lilo ilopọ pẹlu awọn oludena protease nyorisi ilosoke ninu awọn ifọkansi pilasima ti atorvastatin.
Pẹlu lilo igbakana atorvastatin ni iwọn lilo 80 miligiramu ati amlodipine ni iwọn lilo 10 miligiramu, elegbogi oogun ti atorvastatin ni ipo iṣedede ko yipada.
Awọn igba miiran ti rhabdomyolysis wa ninu awọn alaisan lilo atorvastatin ati acid apọju.
Itọju ailera
Nigbati o ba lo atorvastatin pẹlu awọn aṣoju antihypertensive ati awọn estrogens gẹgẹbi apakan ti itọju atunṣe, ko si awọn ami ti ibaraenisepo pataki aifẹ ibaramu.
Lilo ilo oje eso ajara nigba lilo Atoris® le ja si ilosoke ninu awọn ifọkansi pilasima ti atorvastatin. Ni iyi yii, awọn alaisan ti o mu oogun Atoris® naa yẹ ki o yago fun mimu eso eso ajara diẹ sii ju 1,2 liters fun ọjọ kan.

Iṣejuju

Awọn aami aisan: alekun awọn ipa ẹgbẹ.

Itọju: ko si apakokoro kan pato fun itọju Atoris® overdose. Ni ọran ti iṣọn-overdose, itọju symptomatic yẹ ki o gbe jade bi o ṣe pataki (bii dokita ṣe itọsọna). Niwọn igba ti oogun naa ti sopọ mọ awọn ọlọjẹ pilasima, ilosoke pataki ni imukuro Atoris® lakoko iṣan ara ko ṣeeṣe.

Dimu Ijẹrisi Iforukọsilẹ

Krka, dd, Novo Mesto, Slovenia

Adirẹsi ti agbari ti o gba awọn iṣeduro lati ọdọ awọn onibara lori didara awọn ọja (awọn ẹru) ni Orilẹ-ede Kazakhstan

Krka Kazakhstan LLP, Kasakisitani, 050059, Almaty, Al-Farabi Ave. 19,

ile 1 b, ile keji, ọfiisi 207

tel.: +7 (727) 311 08 09

Faksi: +7 (727) 311 08 12

11.04.05

Awọn aworan 3D

Apejuwe ti iwọn lilo

Awọn tabulẹti, 10 ati 20 miligiramu: yika, die-die biconvex, ti a bo pelu awo fiimu ti awọ funfun. Wiwo Kink: ibi aijọju funfun pẹlu awo awo ti funfun tabi awọ awọ fẹẹrẹ.

Awọn tabulẹti, 30 miligiramu: yika, die-die biconvex, ti a bo pelu awo fiimu ti funfun tabi o fẹrẹ awọ funfun, pẹlu bevel kan.

Awọn tabulẹti, 40 miligiramu: yika, die-die biconvex, ti a bo pelu awo awo ti funfun tabi o fẹrẹ funfun. Wiwo Kink: ibi aijọju funfun pẹlu awo awo ti funfun tabi awọ awọ fẹẹrẹ.

Elegbogi

Atorvastatin jẹ oluranlowo hypolipPs lati inu ẹgbẹ ti awọn eemọ. Ẹrọ akọkọ ti igbese ti atorvastatin ni idiwọ iṣẹ-ṣiṣe ti HMG-CoA reductase, henensiamu ti o ṣe iyipada iyipada ti HMG-CoA si mevalonic acid. Iyipada yii jẹ ọkan ninu awọn igbesẹ akọkọ ni pq ti iṣelọpọ ti Chs ninu ara. Atorvastatin ifasilẹ ti iṣelọpọ XC n ṣafihan si isọdọtun iṣẹ ti awọn olugba LDL ninu ẹdọ, ati ninu awọn isan eleyi. Awọn olugba wọnyi di awọn patikulu LDL ati yọ wọn kuro ni pilasima ẹjẹ, eyiti o yori si idinku ninu ifọkansi LDL-C ninu ẹjẹ.

Ipa antiatherosclerotic ti atorvastatin jẹ abajade ti ipa rẹ lori awọn ogiri ti awọn iṣan ara ati awọn paati ẹjẹ. Atorvastatin ṣe idiwọ kolaginni ti isoprenoids, eyiti o jẹ awọn ifosiwewe idagbasoke ti awọn sẹẹli ti awọ ti inu ti awọn iṣan ẹjẹ. Labẹ ipa atorvastatin, imugboroosi igbẹkẹle-igbẹkẹle ti awọn iṣan ẹjẹ mu ilọsiwaju, ifọkansi ti LDL-C, LDL (Apo-B), awọn triglycerides (TG) dinku, ati pe ifọkansi HDL-HDL ati Apolipoprotein A (Apo-A) pọ si.

Atorvastatin dinku awọn iki ti pilasima ẹjẹ ati iṣẹ ti awọn ifosiwewe coagulation kan ati apejọ platelet. Nitori eyi, o mu hemodynamics ṣe deede ati ṣe deede ipo ti eto coagulation. Awọn idiwọ HHC-CoA reductase tun ni ipa ti iṣelọpọ ti awọn macrophages, di idiwọ wọn ṣiṣẹ ati ṣe idiwọ iparun ti awọn pẹtẹlẹ atherosclerotic.

Gẹgẹbi ofin, ipa itọju ailera ti atorvastatin ni a ṣe akiyesi lẹhin ọsẹ 2 ti itọju, ati pe ipa ti o pọ julọ dagbasoke lẹhin ọsẹ mẹrin.

Atorvastatin ni iwọn lilo 80 miligiramu dinku dinku ewu awọn ilolu ischemic (pẹlu iku lati infarction myocardial) nipasẹ 16%, eewu ti tun-ṣe ile-iwosan fun angina pectoris, pẹlu awọn ami ti ischemia myocardial, nipasẹ 26%.

Elegbogi

Gbigba Atorvastatin ga, to 80% o gba lati inu ifun walẹ. Iwọn gbigba ati fojusi ninu pilasima ẹjẹ pọ si ni iwọn si iwọn lilo. T_max lori apapọ wakati 1-2. Awọn obinrin T_max ti o ga nipasẹ 20%, ati AUC kekere nipasẹ 10%. Awọn iyatọ ninu ile elegbogi ninu awọn alaisan nipasẹ ọjọ-ori ati abo kii ṣe pataki ati pe ko nilo atunṣe iwọn lilo.

Ninu awọn alaisan pẹlu ọti-lile cirrhosis ti ẹdọ T_max Awọn akoko 16 ga ju deede. Njẹ jẹun dinku iyara ati iye akoko gbigba oogun naa (nipasẹ 25 ati 9%, ni atẹlera), ṣugbọn idinku ninu ifọkansi LDL-C jẹ irufẹ bẹ pẹlu lilo atorvastatin laisi ounjẹ.

Atorvastatin bioav wiwa jẹ kekere (12%), eto eto bioav wiwa ti iṣẹ inhibitory lodi si Htr-CoA reductase jẹ 30%. Eto bioavailability ti o lọ silẹ nitori iṣelọpọ ilana ijẹ-ara ni inu mucosa ati ọna akọkọ nipasẹ ẹdọ.

Alabọde V_o atorvastatin - 381 l. Diẹ sii ju 98% ti atorvastatin sopọ si awọn ọlọjẹ plasma. Atorvastatin ko rekọja BBB. Metabolized ni pato ninu ẹdọ labẹ iṣe ti isoenzyme CYP3A 4 ti cytochrome P450 pẹlu dida awọn metabolites ti nṣiṣe lọwọ metabolites (ortho- ati para-hydroxylated metabolites, awọn ọja ti iparun beta), eyiti o fa isunmọ 70% ti iṣẹ inhibitory lodi si HMG-CoA idinku, fun 20-30 wakati .

T_1/2 atorvastatin 14 h. O ti yọ nipataki pẹlu bile (o ko ṣe tẹri si ilana isanraju ti o muna, ko yọ nigba lakoko iṣọn-ẹjẹ). O fẹrẹ to 46% ti atorvastatin ni a ya nipasẹ awọn ifun ati pe o kere si 2% nipasẹ awọn kidinrin.

Awọn ẹgbẹ alaisan alaisan pataki

Awọn ọmọde. Awọn data ti o lopin lori iwadi ṣiṣi ọsẹ 8 ti oogun elegbogi ninu awọn ọmọde (ọjọ ori 6 si ọdun mẹrin) pẹlu heterozygous familial hypercholesterolemia ati ifọkansi akọkọ ti LDL cholesterol ≥4 mmol / l, ti a tọju pẹlu atorvastatin ni irisi awọn tabulẹti chewable ti 5 tabi 10 miligiramu tabi awọn tabulẹti, ti a bo fiimu, ni iwọn lilo 10 tabi 20 miligiramu 1 akoko fun ọjọ kan, ni atele. Covariate pataki nikan ni awoṣe elegbogi ti awọ ti olugbe ti ngba atorvastatin ni iwuwo ara. Aṣalaye ti o han gbangba ti atorvastatin ninu awọn ọmọde ko yatọ si iyẹn ni awọn alaisan agba pẹlu wiwọn allometric nipasẹ iwuwo ara. Ni ibiti o ti n ṣiṣẹ atorvastatin ati o-hydroxyatorvastatin, idinku ti o ṣe deede ni LDL-C ati LDL ṣe akiyesi.

Alaisan agbalagba. C_max ni pilasima ẹjẹ ati AUC ti oogun naa ni awọn alaisan agbalagba (ju ọdun 65 lọ) nipasẹ 40 ati 30%, ni atẹlera, ti o ga ju awọn ti o wa ninu awọn alaisan ọdọ agba agba. Ko si awọn iyatọ ninu ipa ati ailewu ti oogun tabi ni iyọrisi awọn ibi-afẹde ti itọju ailera-ọra ni awọn alaisan agbalagba ti a bawe pẹlu iye gbogbogbo.

Iṣẹ isanwo ti bajẹ. Iṣẹ iṣẹ kidirin ti ko ni ipa lori fojusi ti atorvastatin ninu pilasima ẹjẹ tabi ipa rẹ lori iṣelọpọ ti iṣan, nitorinaa, iyipada iwọn lilo ninu awọn alaisan ti o ni iṣẹ iṣẹ kidirin ti ko nilo.

Ṣiṣẹ iṣẹ ẹdọ. Fojusi ti oogun naa ga soke ni pataki (C_max - ni awọn akoko 16, AUC - nipa awọn akoko 11) ninu awọn alaisan ti o ni eegun cirrhosis ọpọlọ (kilasi B ni ibamu si ipinya-Pugh Child).

Awọn itọkasi Atoris ®

- gẹgẹbi afikun si ounjẹ lati dinku idaabobo giga, idaabobo-LDL, apo-B ati TG ni pilasima ẹjẹ ni awọn alaisan agba, ọdọ ati awọn ọmọde ti o jẹ ọdun 10 tabi agbalagba pẹlu hypercholesterolemia akọkọ, pẹlu hypercholesterolemia idile (heterozygous) tabi apapọ ( idapọpọ) hyperlipidemia (iru IIa ati IIb, ni atele, ni ibamu si ipinya ti Fredrickson), nigbati idahun si ounjẹ ati awọn itọju ti kii ṣe oogun miiran ko to,

- lati dinku lapapọ Chs, Chs-LDL ni pilasima ni awọn alaisan agba pẹlu hyzycholesterolemia homozygous familial hypercholesterolemia gẹgẹbi ibamu si awọn ọna itọju miiran ti o ni eefun-omi (fun apẹẹrẹ, LDL apheresis), tabi ti iru awọn ọna itọju bẹ ko ba wa.

arun inu ọkan ati ẹjẹ

- idena ti awọn iṣẹlẹ inu ọkan ati ẹjẹ ni awọn alaisan agba ni eewu giga ti dagbasoke awọn iṣẹlẹ alakoko akọkọ, ni afikun si atunse ti awọn okunfa ewu miiran,

- idena keji ti awọn ilolu ẹjẹ inu ọkan ninu awọn alaisan ti o ni arun ọkan iṣọn-alọ ọkan (CHD) lati dinku iku, infarction myocardial, awọn ọpọlọ, atunlo ile-iwosan fun angina pectoris ati iwulo fun atunbi.

Oyun ati lactation

Oogun Atoris ® naa jẹ contraindicated lakoko oyun ati lakoko igbaya. Awọn ẹkọ nipa ẹranko fihan pe eewu si ọmọ inu oyun le kọja anfani eyikeyi ti o ṣeeṣe si iya naa.

Ninu awọn obinrin ti ọjọ-ibimọ ti ko lo awọn ọna igbẹkẹle ti oyun, lilo Atoris ® kii ṣe iṣeduro. Nigbati o ba gbero oyun, o gbọdọ da lilo Atoris ® o kere ju oṣu 1 ṣaaju oyun ti ngbero.

Ko si ẹri ti ipin ti atorvastatin pẹlu wara ọmu. Sibẹsibẹ, ifọkansi ti atorvastatin ninu omi ara ati wara ti awọn ẹranko lactating jẹ iru ni diẹ ninu awọn iru ẹranko. Ti o ba jẹ dandan lati lo oogun Atoris ® lakoko igbaya, lati yago fun eewu ti awọn iṣẹlẹ ailakoko ninu awọn ọmọ-ọwọ, o yẹ ki o da ifunni ọmu duro.

Fọọmu Tu silẹ

Awọn tabulẹti ti a bo-fiimu, 10 mg ati 20 miligiramu. 10 awọn tabulẹti ninu apoti didi (apoti iṣupọ blister) ti a ṣe papọ ohun elo papọ polyamide / alumini alumini / alumọni PVC-aluminiomu (Tii ọna kika OPA / Al / PVC-Al). 3 tabi 9 bl. (roro) ni a gbe sinu apoti paali.

Awọn tabulẹti ti a bo-fiimu, 30 iwon miligiramu. 10 awọn tabulẹti ni blister ti awọn ohun elo apapo ti iṣalaye polyamide / alumọni / PVC-aluminiomu foil. 3 bl. (roro) ni a gbe sinu apoti paali.

Awọn tabulẹti ti a bo-fiimu, 40 iwon miligiramu. 10 awọn tabulẹti ninu iṣuṣan bliri (apoti gbigbẹ bliri) ti a ṣe papọ ohun elo papọ polyamide / alumini alumini / alumọni PVC. 3 bl. (roro) ni a gbe sinu apoti paali.

Olupese

1. JSC “Krka, dd, Novo mesto”. Marješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

2. LLC KRKA-RUS, 143500, Russia, Ẹkun Ilu Moscow, Istra, ul. Moskovskaya, 50, ni ifowosowopo pẹlu JSC “KRKA, dd, Novo mesto”, Nesusi 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

Tẹli: (495) 994-70-70, faksi: (495) 994-70-78.

Nigbati apoti ati / tabi apoti ni ile-iṣẹ Russia kan, ao tọka si: “KRKA-RUS” LLC. 143500, Russia, Agbegbe Ẹkun Ilu Russia, Istra, ul. Moscow, 50.

Tẹli: (495) 994-70-70, faksi: (495) 994-70-78.

CJSC Vector-Medica, 630559, Russia, Novosibirsk agbegbe, Agbegbe Novosibirsk, r.p. Koltsovo, ile 13, bldg. 15.

Tẹli ./fax: (383) 363-32-96.

Ọfiisi aṣoju aṣoju ti Krka, dd, Novo mesto JSC ni Russian Federation / agbari ti ngba awọn awawi ti alabara: fifiranṣẹ12, Moscow, Golovinskoye sh., 5, bldg. 1, ilẹ 22.

Tẹli. ((495) 981-10-88, faksi (495) 981-10-90.

Ọrọ asọye

Atoris ® jẹ atorvastatin jeneriki nikan ti o ni iru ẹri ẹri ti o lagbara ni awọn ofin ti ipa ati ailewu.

A gba data wọnyi ni nọmba awọn nọmba-ẹrọ.

INTER-ARS iwadi. Iṣiro ibamu ti kariaye ti Atoris ® (Krka) ati atorvastatin atilẹba. Iwadi na lo ọsẹ mẹrindinlogun o waiye ni awọn orilẹ-ede mẹta (Slovenia, Poland ati Czech Republic). Iwadi na pẹlu awọn alaisan 117 ti a ṣe laileto sinu awọn ẹgbẹ meji - ẹgbẹ kan gba oogun Atoris ® (n = 57), ekeji gba atorvastatin atilẹba (n = 60). Ni akoko ti pari iwadi naa, iwọn lilo ti Atoris ® jẹ miligiramu 16. Iwadi na jẹrisi ibaramu aiṣedede ti Atoris ® si atorvastatin atilẹba ni sisọ bi osan ti iṣan. Atoris ® tun fihan awọn afiwera afiwera pẹlu atilẹba atorvastatin ni idinku amuaradagba-onitumọ C. Profaili ifarada ti Atoris ® jẹ afiwera ni kikun si profaili ifarada ti atorvastatin atilẹba.

ATLANTICA Iwadi. Iṣiro ti munadoko ati ailewu ti Atoris ® ninu itọju igba pipẹ ti awọn alaisan ti o ni dyslipidemia ati eewu ewu ti o pọ si ti dagbasoke awọn arun inu ọkan ati ẹjẹ. Iwadi na pẹlu awọn alaisan 655. Awọn alaisan laileto sinu awọn ẹgbẹ mẹta.

Awọn alaisan ni ẹgbẹ A (n = 216) gba Atoris ® ni iwọn lilo iwọn miligiramu 10, awọn alaisan ni Ẹgbẹ B (n = 207) gba Atoris ni iwọn lilo 10 miligiramu si 80 miligiramu (iwọn lilo apapọ ni opin iwadi naa jẹ 28.6 mg) ), awọn alaisan ti o wa ninu ẹgbẹ C (n = 209) gba itọju ailera (awọn ayipada igbesi aye, itọju oogun pẹlu itọju itọju eegun).

Iyipada pataki julọ ni LDL-C (idinku 42%), OXc (idinku 30%), TG (24% idinku) lẹhin ọsẹ 24 ni a ṣe akiyesi ni awọn alaisan ti o ngba itọju iṣan diẹ sii pẹlu atorvastatin (ẹgbẹ B) ni akawe pẹlu awọn alaisan ti o ngba Atoris ® ni iwọn lilo ti miligiramu 10, ati nipasẹ awọn alaisan ti o ngba itọju ailera.Iwadi na ṣafihan ipa ati ailewu ti Atoris ® fun itọju igba pipẹ ti awọn alaisan pẹlu dyslipidemia ati alekun ewu ipanilara ti o gaju.

Iwadi ATOP. Iyẹwo ti ndin ati ailewu ti Atoris ® ni olugbe alaisan ti o tobi (awọn alaisan ti o ni arun iṣọn-alọ ọkan, aisan ti iṣelọpọ, àtọgbẹ mellitus, piparun awọn arun ti awọn iṣọn iṣọn-alọ ọkan). Iye akoko iwadii naa jẹ ọsẹ mejila. Awọn alaisan (n = 334) gba Atoris ® ni awọn iwọn lati 10 si 40 miligiramu. Iwọn lilo ojoojumọ ojoojumọ ti Atoris ® ni ipari iwadii jẹ 21.3 miligiramu. Atoris ® itọju ailera yori si idinku iṣiro iṣiro pataki ni LDL-C nipasẹ 36% ati OXc nipasẹ 26%. Iwadi na jẹrisi agbara ailera ati profaili aabo to dara ti Atoris ® ninu akojọpọ awọn alaisan.

FARVATER Iwadi. Iyẹwo ti iṣeeṣe ti ipa ti oogun Atoris ® 10 ati 20 miligiramu lori ipele ti awọn ikunte, amuaradagba C-ifaseyin ati fibrinogen ninu awọn alaisan ti o ni arun iṣọn-alọ ọkan ati dyslipidemia. Iwadi na pẹlu awọn alaisan 50 ti, lẹhin IDI, gba Atoris ® ni awọn iwọn ti 10 tabi 20 miligiramu / ọjọ. Lilo oogun Atoris ®, mejeeji 10 ati 20 mg / ọjọ fun ọsẹ mẹfa, ni a lọ pẹlu idinku nla ninu ipele ti OXs, TG ati Chs-LDL. Ninu akojọpọ awọn alaisan ti o ngba 10 mg / ọjọ ti Atoris ®, idinku yi jẹ 24.5% (OXc), 18.4% (TG), 34.9% (Chs-LDL), ati ninu awọn ti ngba Atoris ® 20 mg / ọjọ - 29,1% (OXc), 28,2% (TG), 40.9% (LDL-C), ni atele. Lẹhin awọn ọsẹ 12 ti itọju, ESA (iṣan igbẹkẹle-igbẹkẹle endothelium) pọ si nipasẹ 40.2% (10 mg / ọjọ) ati 51.3% (20 mg / ọjọ). Agbara odi ti iṣan dinku nipa 23.4% (p = 0.008) ati 25.7% (p = 0.002) ni awọn ẹgbẹ ti 10 ati 20 miligiramu / ọjọ, ni atele. Iwadi na ṣafihan idinku kan ti o munadoko ninu awọn ipele ọra ati awọn ipa pleiotropic ninu awọn alaisan ti o ni arun iṣọn-alọ ọkan ati hyperlipidemia.

Ikẹkọ OSCAR. Iyẹwo ti munadoko ati ailewu ti Atoris ® ninu adaṣe isẹgun gidi. Iwadi na pẹlu awọn alaisan 7098 ti o gba atka ti ile-iṣẹ Krka - Atoris ® (10 mg / ọjọ). Lẹhin awọn ọsẹ 8 ti itọju pẹlu Atoris ®, ipele OX ti dinku nipasẹ 22.7%, Chs-LDL - nipasẹ 26.7% ati TG - nipasẹ 24%. Apapọ ẹjẹ ti o dinku dinku dinku nipasẹ 33%. Iwadi na ṣafihan iṣeeṣe ati ailewu ti Atoris ® ninu iwa isẹgun gidi.

1. Inter Ars. Awọn data lori faili, KRKA d.d., Novo mesto.

2. ATLANTICA (Agbara ati aabo ti Atoris (atorvastatin, KRKA) ati ipa rẹ lori ewu ti awọn iṣẹlẹ inu ọkan ati ẹjẹ ni awọn alaisan ti o ni hyperlipidemia) - Belenkov Yu.N., Oganov R.G. Ẹka Dispensary ti Imọ-ẹrọ ti Institute of Cardiology ti a daruko lẹhin A.L. Myasnikova.- FGU RKNPK Rosmedtekhnologii. // Cardiology.- №11.- 2008.

3. ATOP. Awọn data lori faili, KRKA d.d., Novo mesto.

4. FARVATER (Iṣiṣe ti Atorvastatin lori ogiri ti iṣan ati CRP) - A. Susekov, V. Kukharchuk.- FGU RKNPK Ile-iṣẹ ti Ilera ti Ile-iṣẹ Russia ati SR Moscow.- 2006.- Cardiology .. Bẹẹkọ 9.- 06.- P.4-9 .

5. Shalnova SA, Deev AD Awọn ẹkọ lati inu iwadi OSCAR - Ẹkọ nipa aarun ati awọn ẹya itọju ti awọn alaisan ti o ni ewu ti o ga julọ ninu adaṣe isẹgun gidi 2005-2006 // Awọn itọju ailera ati idena. - 2007.- 6 (1).

Homozygous hereditary hypercholesterolemia

Iwọn iwọn lilo jẹ kanna bi pẹlu awọn oriṣi miiran ti hyperlipidemia.

A yan iwọn lilo akọkọ ni ọkọọkan ti o da lori idiwọ ti aarun. Ninu ọpọlọpọ awọn alaisan pẹlu hyzycholesterolemia ti homozygous, ipa ti aipe ni a ṣe akiyesi pẹlu lilo oogun naa ni iwọn lilo ojoojumọ ti 80 miligiramu (lẹẹkan). A lo Atoris® bi itọju aijọju si awọn ọna itọju miiran (plasmapheresis) tabi bii itọju akọkọ ti itọju ba pẹlu awọn ọna miiran ko ṣeeṣe.

Lo ninu agbalagba

Ni awọn alaisan agbalagba ati awọn alaisan ti o ni arun kidinrin, iwọn lilo ti Atoris ko yẹ ki o yipada. Iṣẹ iṣẹ kidirin ti ko ni fojusi fojusi ti atorvastatin ninu pilasima ẹjẹ tabi iwọn ti idinku ninu ifọkansi LDL-C pẹlu lilo atorvastatin, nitorinaa, yiyipada iwọn lilo oogun naa ko nilo.

Ṣiṣẹ iṣẹ ẹdọ

Ninu awọn alaisan ti o ni iṣẹ ẹdọ ti ko ni ọwọ, iṣọra jẹ pataki (nitori idinku rirọ oogun naa lati ara). Ni iru ipo kan, awọn agbekalẹ ile-iwosan ati awọn ile-iwosan yẹ ki o ṣe abojuto daradara (ibojuwo deede ti iṣẹ-ṣiṣe ti aspartate aminotransferase (ACT) ati alanine aminotransferase (ALT). Pẹlu ilosoke pataki ni iṣẹ ti transaminases ẹdọ, iwọn lilo ti Atoris yẹ ki o dinku tabi itọju yẹ ki o dawọ duro.

Lo lakoko oyun ati lactation

Atoris jẹ contraindicated ni oyun ati lakoko igbaya. Awọn ẹkọ nipa ẹranko fihan pe eewu si ọmọ inu oyun le kọja anfani eyikeyi ti o ṣeeṣe si iya naa.

Ninu awọn obinrin ti ọjọ-ibimọ ti ko lo awọn ọna igbẹkẹle ti oyun, lilo Atoris ko ni iṣeduro. Nigbati o ba gbero oyun kan, o gbọdọ dẹkun lilo Atoris o kere ju oṣu 1 ṣaaju oyun ti ngbero.

Ko si ẹri ti ipin ti atorvastatin pẹlu wara ọmu. Bibẹẹkọ, ni diẹ ninu awọn iru ẹranko, ifọkansi ti atorvastatin ninu omi ara ati ni wara ti awọn ẹranko ti n tẹnu jẹ bakanna. Ti o ba jẹ dandan lati lo oogun Atoris lakoko lactation, lati yago fun eewu ti idagbasoke awọn iṣẹlẹ ailakoko ninu awọn ọmọ-ọwọ, o yẹ ki o da ọmu duro.

Ibaraẹnisọrọ ti Oògùn

Pẹlu lilo Atoris nigbakan pẹlu diltiazem, ilosoke ninu ifọkansi ti Atoris ni pilasima ẹjẹ le ti wa ni akiyesi.

Ewu ti awọn ilolu pọ si nigbati a lo Atoris ni apapo pẹlu fibrates, acid nicotinic, aporo, awọn aṣoju antifungal.

Ndin ti Atoris dinku pẹlu lilo igbakana ti Rifampicin ati Phenytoin.

Pẹlu lilo igbakanna pẹlu awọn igbaradi antacid, eyiti o pẹlu aluminiomu ati iṣuu magnẹsia, idinku ti o wa ninu ifọkansi ti Atoris ninu pilasima ẹjẹ ni a ṣe akiyesi.

Mu Atoris pọ pẹlu oje eso ajara le mu ifọkansi ti oogun naa sinu pilasima ẹjẹ. Awọn alaisan ti o mu Atoris yẹ ki o ranti pe mimu oje eso ajara ni iwọn didun ti o ju 1 lita fun ọjọ kan jẹ itẹwọgba.