Biguanides ni itọju ti àtọgbẹ

Kilasi ti awọn oogun fun àtọgbẹ ni a yan ni ọkọọkan si alaisan kọọkan. Biguanides jẹ awọn oogun ti a ṣe lati dinku ipele glukosi ti ẹjẹ ti dayabetik. Oogun naa ni agbejade ni awọn tabulẹti. Ni igbagbogbo, oogun naa ni a fun ni ọna kan fun itọju ailera adjuvant fun awọn alaisan ti o jiya lati iru aarun mellitus 2. Pẹlu monotherapy, oogun naa ko ni itọju pupọ (5-10% ti awọn ọran). Biguanides wa ni idojukọ lori lilo opin nitori awọn ipa ẹgbẹ ti arun ti o ni amuye. ...

Pẹlu monotherapy, oogun naa ko ni itọju pupọ (5-10% ti awọn ọran). Biguanides wa ni idojukọ lori lilo opin nitori awọn ipa ẹgbẹ ti arun ti o ni amuye. Inu ẹjẹ dyspepsia jẹ ilolu to wọpọ ninu eyiti o jẹ oogun kan.

Ọna ti igbese ti oogun naa

Pẹlu oriṣi suga suga 2, awọn eniyan mu biguanides ṣe ifamọra si hisulini, ṣugbọn ko si ilosoke ninu abajade rẹ. Lodi si abẹlẹ ti awọn ayipada, ilosoke ninu ipele ipilẹ ti hisulini ninu ẹjẹ eniyan. Ipa idaniloju miiran ninu itọju pẹlu metformin jẹ idinku ninu iwuwo ara ti alaisan. Ninu itọju pẹlu sulfonylureas, pọ pẹlu hisulini, ipa naa jẹ idakeji ti pipadanu iwuwo.

Atokọ awọn contraindications

Awọn eniyan ti o kopa ninu iṣẹ ṣiṣe ti ara ti o lagbara (awọn elere idaraya, awọn akọle, awọn oṣiṣẹ ile-iṣẹ) subu sinu ẹgbẹ ewu. Awọn eniyan ti o ni wahala jẹ diẹ sii ni iriri awọn ipa ti gbigbe oogun. Itọju ailera ni a ṣe ni apapo pẹlu ikẹkọ ti ẹmi lati ṣe deede lẹhin ẹdun.

Bawo ni wọn ṣe ṣiṣẹ

A ti lo Biguanides fun àtọgbẹ lati awọn ọdun 1970. Wọn ko fa ifamọ hisulini nipasẹ awọn ti oronro. Iṣe ti awọn iru awọn oogun jẹ nitori idiwọ ilana gluconeogenesis. Oogun ti o wọpọ julọ ti iru yii jẹ Metformin (Siofor).

Ko dabi sulfonylurea ati awọn itọsẹ rẹ, Metformin ko dinku glukosi ati pe ko fa hypoglycemia. Eyi ṣe pataki paapaa lẹhin sare-alẹ moju. Oogun naa se idinwo ilosoke ninu suga ẹjẹ lẹhin ti njẹ. Metformin mu ifamọ ti awọn sẹẹli ati awọn ara ara pọ si hisulini. Ni afikun, o mu gbigbemi glukosi ninu awọn sẹẹli ati awọn sẹẹli, fa fifalẹ gbigba sinu iṣan-ara iṣan.

Pẹlu lilo pẹ, awọn biguanides ni ipa rere lori iṣuu sanra. Wọn fa fifalẹ ilana ti yiyipada glukosi si awọn ọra acids, ati ni awọn ọran dinku akoonu ti triglycerides, idaabobo ninu ẹjẹ. Ipa ti biguanides ni isansa hisulini a ko rii.

Metformin gba daradara lati walẹ tito nkan lẹsẹsẹ ati wọ inu pilasima ẹjẹ, nibiti o ti ga julọ fojusi rẹ si awọn wakati meji lẹhin mimu. Imukuro idaji-igbesi aye jẹ to wakati 4,5.

Awọn itọkasi ati contraindications

Boya lilo awọn biguanides ni apapo pẹlu hisulini. O tun le mu wọn ni apapọ pẹlu awọn oogun miiran ti o lọ suga.

Oogun ti ni contraindicated ni iru awọn ọran:

• àtọgbẹ-igbẹ-igbẹgbẹ (ayafi nigba ti o papọ pẹlu isanraju),
• iṣe iṣelọpọ insulin,
• ketoacidosis
• kidirin ikuna, iṣẹ ẹdọ ti ko ṣiṣẹ,
• arun inu ọkan ati ẹjẹ mimi,
• gbigbemi, ijaya,
• ọti onibaje,
• lactic acidosis,
• oyun, igbaya,
• Iwọn kalori kekere (kere ju 1000 kilokilori fun ọjọ kan),
• ọjọ ori awọn ọmọde.

Išọra yẹ ki o gba ni lilo biguanides si awọn eniyan ti o ju ọdun 60 lọ ti wọn ba n ṣiṣẹ ni iṣẹ iwulo ti ara to nira. Ni ọran yii, eewu nla wa ti dagbasoke lactic acidosis coma.

Awọn ipa ẹgbẹ ati iṣuju

Ni iwọn 10 si 25 ida ọgọrun ti awọn ọran, awọn alaisan ti o mu biguanides ni iriri awọn igbelaruge ẹgbẹ bii itọwo irin ni ẹnu, pipadanu ifẹkufẹ, ati inu riru. Lati dinku iṣeeṣe ti dagbasoke iru awọn aami aisan, o ṣe pataki lati mu awọn oogun wọnyi pẹlu tabi lẹhin ounjẹ. Awọn doseji yẹ ki o pọ si di .di..

Ni awọn ọrọ miiran, idagbasoke idagbasoke ẹjẹ megaloblastic, aipe cyanocobalamin ṣee ṣe. Pupọ pupọ, awọn rashes aleji han lori awọ ara.

Ti o ba jẹ iwọn lilo iṣọn, awọn ami ifunka lactic acidosis waye. Awọn ami aisan ti ipo yii jẹ ailera, ipọnju ti atẹgun, gbigbẹ, inu riru, ati gbuuru. Itutu agbaiye ti awọn ipari, bradycardia, hypotension jẹ akiyesi. Itọju ti lactic acidosis jẹ aami aisan.

Iwọn lilo oogun naa ni a gbọdọ ṣeto ni igba kọọkan. O yẹ ki o nigbagbogbo ni glucometer ni ọwọ. O tun ṣe pataki lati ṣe akiyesi didara-dara: nigbagbogbo awọn igbelaruge ẹgbẹ n dagbasoke nikan nitori iwọn lilo ti ko tọ.

Itọju pẹlu awọn biguanides yẹ ki o bẹrẹ pẹlu iwọn kekere - kii ṣe diẹ sii ju 500-1000 g fun ọjọ kan (lẹsẹsẹ, 1 tabi awọn tabulẹti 2 ti 0,5 g). Ti ko ba ṣe akiyesi awọn igbelaruge ẹgbẹ, lẹhinna iwọn lilo le pọ si. Iwọn iwọn lilo ti oogun fun ọjọ kan jẹ 3 giramu.

Nitorinaa, Metformin jẹ irinṣẹ ti o munadoko pupọ fun itọju ati idena ti awọn atọgbẹ. O gbọdọ farabalẹ tẹle awọn itọsọna naa fun lilo oogun naa.

Awọn itọkasi fun lilo

B. fun itọju ti mellitus àtọgbẹ le ṣee lo: a) bi ọna ominira ti itọju, b) ni apapo pẹlu awọn igbaradi sulfanylurea, c) ni apapo pẹlu hisulini.

Awọn ijinlẹ ile-iwosan ti ṣe agbekalẹ seese ti lilo B. fun itọju awọn alaisan ti o ni ọpọlọpọ awọn ọna ti àtọgbẹ mellitus, pẹlu yato si awọn alaisan pẹlu ketoacidosis. Sibẹsibẹ, bi ọna ominira ti itọju B. le ṣee lo nikan fun awọn iwa pẹlẹbẹ ti àtọgbẹ ninu awọn alaisan ti o ni iwọn apọju.

Itọju ti àtọgbẹ mellitus B., bii gbogbo awọn ọna miiran ti itọju arun yii, da lori ipilẹ ti isanpada fun awọn rudurudu ti iṣelọpọ. Ounjẹ ti o wa ni itọju B. ko yatọ si ounjẹ deede ti awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ mellitus. Ni awọn alaisan ti o ni iwuwo deede, o yẹ ki o kun ni awọn kalori ati eroja, pẹlu iyasọtọ gaari ati diẹ ninu awọn ọja miiran ti o ni awọn carbohydrates ti o ni ẹmi pẹlu irọrun (iresi, semolina, bbl), ati ninu awọn alaisan ti o ni iwuwo pupọ o yẹ ki o jẹ i-caloric pẹlu ihamọ ti awọn ọra ati awọn kalori ati pẹlu awọn sile gaari.

Ipa ti iyọda gaari ti B. ti ni iranṣẹ ni kikun laarin awọn ọjọ diẹ lati ibẹrẹ lilo wọn.

Lati ṣe iṣiro ndin ti itọju, wọn gbọdọ mu fun o kere ju ọjọ meje. Ti itọju B. ko ba ja si isanpada ti awọn ailera aiṣan, lẹhinna o yẹ ki o dawọ duro bi ọna ominira ti itọju.

Ayika keji ti ile-iwe si B. ṣe idagbasoke ṣọwọn: ni ibamu si Ile-iwosan Joslin (E. P. Joslin, 1971), o waye ni ko si ju 6% ti awọn alaisan. Akoko igbagbogbo gbigba gbigba B. nipasẹ awọn alaisan lọtọ - ọdun 10 ati diẹ sii.

Ninu itọju pẹlu awọn igbaradi sulfanylurea, afikun ti B. le ṣe isanpada fun awọn rudurudu ti iṣelọpọ nibiti itọju pẹlu awọn oogun sulfanylurea nikan ko ni doko. Ọkọọkan ninu awọn oogun wọnyi ṣe afikun iṣẹ ti miiran: awọn igbaradi sulfonylurea ṣe ifamọ insulin, ati B. mu iṣamulo iṣọn guguru agbegbe.

Ti itọju apapọpọ pẹlu sulfanylurea ati awọn ipalemo B., ti a ṣe laarin awọn ọjọ 7-10, ko pese idapada fun awọn aarun ailera ti iṣelọpọ, lẹhinna o yẹ ki o dawọ duro, ati pe o yẹ ki o fi insulini fun alaisan. Ninu ọran ti munadoko ti itọju apapọ pẹlu B. ati sulfonamides, o ṣee ṣe lati dinku awọn iwọn lilo awọn oogun mejeeji pẹlu yiyọ kuro ni mimu ti B. Ibeere ti o ṣeeṣe ti idinku awọn iwọn lilo awọn oogun ti o mu fun os jẹ ipinnu lori ipilẹ awọn afihan ti suga ẹjẹ ati ito.

Ni awọn alaisan ti o ngba hisulini, lilo B. jẹ igbagbogbo dinku iwulo fun hisulini. Nigbati wọn ba ni aṣẹ lakoko akoko ti ipele suga suga deede ti de, o ṣe pataki lati dinku iwọn lilo hisulini nipa iwọn 15%.

Lilo B. ti tọka si fun awọn fọọmu ti o muna sooro insulin. Pẹlu ipa ọna labile ti arun naa ni diẹ ninu awọn alaisan, o ṣee ṣe lati lo B. lati ṣaṣeyọri iduroṣinṣin kan ti awọn ipele suga ẹjẹ, ṣugbọn ninu ọpọlọpọ awọn alaisan lakaya fun àtọgbẹ ko dinku. Awọn ipinlẹ hypoglycemic ko fa.

Awọn igbaradi Biguanide ati lilo wọn

Nitori isunmọtosi ti awọn itọju ajẹsara ti B. si awọn majele ti, opo gbogbogbo ti itọju B. ni lati lo awọn iwọn kekere ni ibẹrẹ itọju pẹlu ilolu atẹle wọn ni gbogbo awọn ọjọ 2-4 ni ọran ti ifarada to dara. Gbogbo awọn igbaradi K. yẹ ki o mu lẹsẹkẹsẹ lẹhin ounjẹ lati yago fun awọn ipa ẹgbẹ lati ẹgbẹ ti iṣan-ofeefee. pẹlẹbẹ.

B. mu ni ẹnu. Wọn wa ninu ifun kekere ati pinpin kiakia ni awọn isan. Idojukọ wọn ninu ẹjẹ lẹhin mu awọn iwọn iwosan ailera de ọdọ nikan 0.1-0.4 μg / milimita. Ikojọpọ ti pre ti jẹ akiyesi ninu awọn kidinrin, ẹdọ, awọn ogangan inu, ti oronro, awọn ẹya ara. itọsi, ẹdọforo. Nọmba kekere ninu wọn ni ipinnu ninu ọpọlọ ati ẹran-ara adipose.

Phenethylbiguanide jẹ metabolized si N'-p-hydroxy-beta-phenethylbiguanide, dimethylbiguanide ati butylbiguanide ko ni metabolized ninu eniyan. Ọkan mẹta ti phenethylbiguanide ti wa ni ita bi iṣelọpọ, ati awọn idamẹta meji ko yipada.

B. ti yọ si ito ati isan. Gẹgẹbi Beckman (R. Beckman, 1968, 1969), phenethylbiguanide ati metabolite rẹ ni a rii ni ito ninu iye ti 45-55%, ati butylbiguanide - ni iye 90% ti iwọn lilo 50 miligiramu ti a mu lẹẹkan, dimethylbiguanide ti wa ni iyasọtọ ninu ito fun 36 wakati ni iye ti 63% ti iwọn ẹyọkan ti a mu, apakan ti ko gba wọle ti B. ti yọ jade pẹlu awọn feces, gẹgẹ bi apakan kekere ninu wọn, eyiti o tẹ awọn iṣan inu pẹlu bile. Awọn biol akoko-idaji, iṣẹ-ṣiṣe B. jẹ ki apprx. 2.8 wakati.

Ipa ti o ni iyọda gaari ti B., ti a ṣejade ni awọn tabulẹti, bẹrẹ si farahan ni aarin wakati 0.5-1 lẹhin gbigbemi wọn, ipa ti o pọ julọ waye lẹhin awọn wakati 4-6, lẹhinna ipa naa dinku ati duro nipasẹ awọn wakati 10.

Phenformin ati buformin, wa ninu awọn agunmi ati awọn drage, pese gbigba ti o lọra ati iye akoko to pẹ. Awọn ipalemo ti iṣẹ ṣiṣe gigun ko kere si lati fa awọn ipa ẹgbẹ.

Phenethylbiguanide: Phenformin, DBI, awọn tabulẹti miligiramu 25, iwọn lilo ojoojumọ ti 50-150 miligiramu fun awọn abere 3-4, DBI-TD, Dibein retard, awọn agun Dibotin, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (awọn agunmi tabi awọn dragees fun 50 miligiramu, iwọn lilo ojoojumọ ti 50-150 miligiramu, ni atele, 1-2 igba ọjọ kan pẹlu aarin ti awọn wakati 12.).

Bọtini Butyl: Buformin, Adebit, awọn tabulẹti ti 50 miligiramu, iwọn lilo ojoojumọ ti 100-300 miligiramu fun awọn iwọn 3-4, Silubin retard, dragee ti 100 miligiramu, iwọn lilo ojoojumọ ti 100-300 miligiramu, ni atele, 1-2 igba ọjọ kan pẹlu aarin ti awọn wakati 12 .

Dimethylbiguanide: Metformin, Glucofag, awọn tabulẹti ti 500 miligiramu, iwọn ojoojumọ - 1000-3000 miligiramu ni awọn abere 3-4.

Ipa ẹgbẹ ti biguanides le ṣe afihan nipasẹ awọn irufin oriṣiriṣi lati ẹgbẹ ti ofeefee-quiche. ngọn - itọwo ti fadaka ni ẹnu, isonu ti irira, inu riru, eebi, ailera, gbuuru. Gbogbo awọn irufin wọnyi patapata parẹ laipẹ lẹhin yiyọkuro oogun. Lẹhin akoko diẹ, iṣakoso B. le tun bẹrẹ, ṣugbọn ni awọn iwọn kekere.

Bibajẹ ipalara ti ẹdọ ati awọn kidinrin ni itọju ti B. kii ṣe alaye.

Awọn iwe naa ṣe ariyanjiyan ibeere ti o ṣeeṣe ti dida lactic acidosis ninu awọn alaisan pẹlu mellitus àtọgbẹ ni itọju ti B. Igbimọ fun Iwadi ti Non-ketonemic Metabolic Acidosis ni Diabetes Mellitus (1963) ṣe akiyesi pe ni itọju B. ipele ti lactic acid ninu ẹjẹ ti awọn alaisan le pọ si diẹ.

Lactic acidosis pẹlu ipele giga ti lactic acid ninu ẹjẹ ati idinku ninu pH ẹjẹ ni awọn alaisan alakan to ngba B. jẹ ṣọwọn - kii ṣe nigbagbogbo ju ninu awọn alaisan ti ko gba awọn oogun wọnyi.

Ni isẹgun, lactic acidosis ni agbara nipasẹ ipo to ṣe pataki ti alaisan: ipo itẹriba, Kussmaul mimi, coma, eti le pari ni iku. Ewu ti dagbasoke laos acidosis ninu awọn alaisan pẹlu àtọgbẹ lakoko itọju ti B. dide nigbati wọn ba ni ketoacidosis, arun inu ọkan tabi ikuna kidirin, ati nọmba kan ti awọn ipo miiran ti o waye pẹlu awọn rudurudu microcirculatory ati hypoxia àsopọ.

Awọn idena

B. jẹ contraindicated ni ọran ti ketoacidosis, ikuna arun inu ọkan, ikuna kidirin, awọn aarun febrile, ni awọn akoko ati ọgangan lẹhin, lakoko oyun.

Itanilẹkọ: Vasyukova E.A. ati Zephyr o v a G.S. Biguanides ni itọju ti àtọgbẹ. Klin, oyin., T. 49, Bẹẹkọ 5, p. 25, 1971, bibliogr., Àtọgbẹ mellitus, ed. V.R. Klyachko, p. 142, M., 1974, bibliogr., Pẹlu z ni z ni k A. ati. nipa. Ipa ti awọn biguaniaes lori gbigba iṣan ti glu-kose, Àtọgbẹ, v. 17, p. 492, 1968, K r ​​a 1 1 L. P. Lilo isẹgun ti awọn aṣoju ọpọlọ hypoglycemic, ninu: Àtọgbẹ mellitus, ed. nipasẹ M. Elienberg a. H. Rifkin, p. 648, N. Y. a. o., 1970, Williams R. H., Tanner D. C. a. Nipa d e 1 1 W. D. Awọn iṣẹ ajẹsara ti phenethylamyl, -and isoamyl-diguanide, Agbẹ suga, v. 7, p. 87, 1958, Williams R. H. a. o. Awọn ijinlẹ ti o jọmọ hypoglycemic acid ti phenethyldiguanide, Ti iṣelọpọ, v. 6, p. 311, 1957.