Gabapentin - awọn itọnisọna fun lilo ati awọn atunwo

Apejuwe ti o baamu si 04.02.2015

• Orukọ Latin: Gabapentin
• Koodu Ofin ATX: N03AX12
• Nkan ti n ṣiṣẹ: Gabapentin
• Olupese: PIK-PHARMA, Canonfarm Production CJSC (Russia), Aurobindo Pharma (India), Erregierre S.p.A. (Ilu Italia)

Ni kapusulu 1 gabapentin 300 miligiramu

Fosifeti hydrogen kalisiomu, sitẹdi ọdunkun, macrogol, iṣuu magnẹsia - gẹgẹbi awọn aṣebi.

Awọn itọkasi fun lilo

• monotherapy fojusi imulojiji ni warapa ninu awọn agbalagba ati awọn ọmọde lati ọdun 12,
• afikun itọju fojusi imulojiji pẹlu warapa ni awọn agbalagba,
• afikun itọju sooro warapa ninu awọn ọmọde lati ọdun 3,
• migraine,
• irora neuropathic (neuralgia postherpetic, dayabetik, trigeminal, ti o ni ibatan HIV, ọti-lile, pẹlu ọpa-ẹhin)
• idinku ninu kikankikan ti awọn tides lakoko menopause.

Awọn idena

• didasilẹ alagbẹdẹ,
• isunra si oogun naa,
• iyọrisi tabi galabsose ti glukosi ati galactose,
• ọjọ ori titi di ọdun 3 pẹlu awọn ijagba ọpọlọ
• ọjọ ori titi di ọdun 12 pẹlu postherpetic neuralgia,
• oyun.

Awọn ipa ẹgbẹ

• pọ si Helli, tachycardia,
• dyspepsia, inu riru, inu inu, ẹnu gbigbẹ, ailopọ, àìrígbẹyà tabi gbuuru, alagbẹdẹ, adun, gingivitis,
• myalgiapada irora
• sun oorun, iwara, nystagmuspọ si rirẹati excitability, dysarthria, gtin irora, depressionugarudurudu hyperkinesia,aibalẹ, airora,
• rhinitis, pharyngitis, Ikọaláìdúró,
• urinary incontinence, ti bajẹ agbara,
• aito wiwo, tinnitus,
• awọ iropa kanexudative erythema,
• ere iwuwo, wiwu oju, wiwu.

Ibaraṣepọ

Lilo igbakana awọn oogun oogun ajẹsara miiran ti gba laaye (Phenobarbital, Carbamazepine, Phenytoin, Acproic Acid) ati awọn contraceptives roba. Ni ọran yii, awọn elegbogi ti awọn oogun ti gabapentin ko yipada.

Awọn ipakokoro dinku bioav wiwa ti oogun naa, nitorinaa mu oogun akọkọ ati awọn antacids tan lori akoko.

Awọn oogun Myelotoxic ṣe alekun hematotoxicity ti gabapentin.

Ni apapo pẹlu morphine pharmacokinetics morphine ko yipada. Sibẹsibẹ, awọn aati ikolu ti o ṣeeṣe lati inu eto aifọkanbalẹ yẹ ki o ṣe abojuto.

Mimu ọti mimu le mu alekun awọn aati lati eto aifọkanbalẹ aarin (ataxia, stupor).

Awọn ilana pataki

Ti o ba jẹ dandan lati fagile oogun naa, idinku iwọn lilo yẹ ki o ṣee ṣe ni igbagbogbo (ni awọn ọsẹ 1-2), nitori didi ti itọju ailera le mu iwe kikuru jade. Lakoko oyun, o jẹ igbanilaaye lati lo ni ibamu si awọn itọkasi ti o muna, nigbati anfani si iya naa pọ si ewu si ọmọ inu oyun.

Ti ataxia, dizziness, ere iwuwo, idaamu han ninu awọn agbalagba, ati idaamu ati ija ni awọn ọmọde, itọju yẹ ki o yọ. Lakoko itọju, o nilo lati yago fun awakọ.

Fọọmu Tu silẹ ati tiwqn ti oogun naa

Gabapentin wa ni fọọmu kapusulu fun iṣakoso ẹnu. Oogun naa wa ninu awọn agolo ṣiṣu ti awọn ege 50 tabi 100 tabi ni roro ti awọn ege 10 -15 ninu apoti paali kan.

Kọọkan kapusulu ni nkan ti nṣiṣe lọwọ - gabapentin 300 miligiramu, bakanna nọmba kan ti awọn ẹya iranlọwọ: kalisiomu stearate, gelatin, titanium dioxide, microcrystalline cellulose.

Lo ninu iṣe iṣoogun

Gabaapin ni idagbasoke ni Parke-Davis ati pe a ti ṣapejuwe ni akọkọ ni ọdun 1975. Labẹ orukọ iyasọtọ Neurontin, o ti fọwọsi ni akọkọ ni May 1993 fun itọju ti warapa ni UK ati pe wọn ta ni Orilẹ Amẹrika ni 1994. Lẹhin eyi, a fọwọsi gabapentin ni Orilẹ Amẹrika fun itọju ti post nepetigia postherpetic ni Oṣu Karun 2002. Ni Oṣu Karun ọdun 2011, Amẹrika fọwọsi fọọmu ifisilẹ yiyọ ti ipo gabainyin fun iṣakoso lẹẹkanṣoṣo labẹ orukọ iyasọtọ Gralise. Gabantine anacarbil labẹ orukọ iyasọtọ Horizant, eyiti o ni bioav wiwa giga, ni a gbekalẹ ni Orilẹ Amẹrika fun itọju ti aisan ailera ẹsẹ ni isinmi ni Oṣu Kẹrin ọdun 2011 ati pe a fọwọsi fun itọju ti postelpetic neuralgia ni Oṣu Karun 2012.

Lo ninu iṣe iṣoogun

A lo gaanlẹ naa ni pataki lati tọju awọn imulojiji ati irora neuropathic. Eyi ni abojuto nipasẹ ẹnu, ni iṣaaju pẹlu iwadi fihan pe "iṣakoso rectal ko ni itẹlọrun." O tun jẹ oogun ti o wọpọ fun ọpọlọpọ awọn ohun elo ti ko ni ami, gẹgẹbi itọju ti awọn aibalẹ aifọkanbalẹ, aiṣedede ati apọju bipolar. Sibẹsibẹ, ibakcdun wa nipa didara awọn idanwo ti a ṣe ati ẹri fun diẹ ninu awọn ohun elo wọnyi, ni pataki nigba lilo bi iṣesi iṣesi ni ibajẹ ipọnju.

Awọn ohun-ini elegbogi ti oogun naa

Gabapentin jẹ oogun pẹlu ipa anticonvulsant ti o sọ. Labẹ ipa ti oogun naa ni awọn alaisan ti warapa, o dinku eewu ti dida awọn ikọlu leralera.

A lo oogun yii lati tọju awọn agbalagba ati awọn ọmọde fun itọju ti warapa ati irora ọgbẹ neuropathic lodi si ipilẹ ti shingles.

Elegbogi

Ni igbekale, gabapentin jẹ iru si GABA neurotransmitter (gamma-aminobutyric acid), ṣugbọn siseto iṣe rẹ yatọ si awọn oogun miiran ti o ṣe ajọṣepọ pẹlu awọn olugba GABA (valproic acid, barbiturates, benzodiazepines, GABA transaminase inhibitors, ati agonists ti agonists of GABA and Awọn fọọmu GABA).

Gabapentin ko ni awọn ohun-ini GABAergic ati pe ko ni ipa lori igbesoke ati ti iṣelọpọ ti GABA. Gẹgẹbi awọn iwadii alakọbẹrẹ, nkan naa dipọ si α₂-δ-subunit ti awọn ikanni kalisiomu igbẹkẹle ati dinku sisan ti awọn ions kalisiomu, eyiti o ṣe ipa pataki ninu idagbasoke ti irora neuropathic.

Awọn ọna miiran ti igbese fun irora neuropathic:

• idapọmọra ti GABA,
• dinku iku-igbẹkẹle igbẹ-ara ti awọn neurons,
• ifusilẹ ti idasilẹ ti awọn neurotransmitters ti ẹgbẹ monamini.

Ni awọn ifọkansi pataki ti itọju ti gabapentin pẹlu awọn olugba fun awọn oogun miiran ti o wọpọ tabi awọn neurotransmitters, pẹlu awọn olugba GABA_NinuGABA_A, glycine, giluteni, N-methyl-D-aspartate, tabi awọn olugba benzodiazepine, ko ni asopọ.

Gabapentin, ko dabi carbamazepine ati phenytoin, ko ni ajọṣepọ pẹlu awọn ikanni iṣuu soda ni fitiro. Lakoko itọju ailera fitiro, diẹ ninu awọn idanwo vitro fihan ifisi apakan kan ti awọn ipa ti glutamate receptor agonist N-methyl-D-aspartate, ṣugbọn nikan ni ifọkansi kan> 100 μmol, eyiti ko waye ni vivo. Gabapentin dinku idinku itusilẹ ti awọn neurotransmitters monoamine.

Elegbogi

Awọn bioav wiwa ti gabapentin kii ṣe igbẹkẹle-iwọn lilo ninu iseda ati dinku pẹlu iwọn lilo. C_max (ifọkansi ti o pọju ti nkan naa) gabapentin ni pilasima lẹhin ti iṣakoso ẹnu o ti waye ni awọn wakati 2-3. Pipe bioavailability ni isunmọ 60%. Ounje, pẹlu ti o ni iye nla ti ọra, ko ni ipa pẹlu awọn aye ile elegbogi.

Imukuro awọn nkan lati pilasima jẹ apejuwe ti o dara julọ nipa lilo awoṣe laini kan. T_1/2 (imukuro idaji-aye) lati awọn iwọn pilasima awọn wakati 5-7 ati pe ko da lori iwọn lilo naa. Pẹlu lilo leralera, awọn ilana ile iṣoogun ti ko yipada. Iwọn awọn ifọkansi pilasima pilasima le ṣe asọtẹlẹ da lori awọn abajade ti iwọn lilo oogun kan.

Ni adaṣe Gabapentin ko dipọ si awọn ọlọjẹ pilasima (80 - 900-2400 mg fun ọjọ kan,