Moxifloxacin - awọn ilana osise fun lilo

Apejuwe ti o baamu si 30.01.2015

• Orukọ Latin: Moxifloxacine
• Koodu Ofin ATX: J01MA14
• Nkan ti n ṣiṣẹ: Moxifloxacin (Moxifloxacin)
• Olupese: Vertex (Russia), Macleods Pharmaceutical (India).

1 tabulẹti moxifloxacin hydrochloride 400 miligiramu

Cellulose, lactose monohydrate, cellulose hydroxypropyl, iṣuu magnẹsia, hypromellose, polyethylene glycol, titanium dioxide, talc, iron oxide pupa, bi awọn aṣaaju.

Pharmacodynamics ati pharmacokinetics

Elegbogi

Oogun antibacterial lati inu ẹgbẹ ti iran iran quinolones IV (trifluoroquinolone), n ṣiṣẹ bakitiki. Penetrates sinu sẹẹli ti pathogen ati awọn bulọọki nigbakanna meji enzymulowo ninu ẹda-ẹda DNA ati ṣiṣakoso awọn ohun-ini ti DNA, eyiti o yori si awọn ayipada nla ni ogiri sẹẹli, ti bajẹ dida DNA ati iku ti pathogen naa.

Awọn ifihan Moxifloxacin alamọjẹiṣe ni ibatan si awọn oniro-ara inu, giramu-rere ati awọn microorganisms giramu-odi. Munadoko lodi si anaerobes, sooro-acid ati awọn kokoro alamọ-ara. O jẹ ọkan ninu awọn ti nṣiṣe lọwọ lodi si staphylococci, pẹlu methicillin-sooro staphylococci. Ni igbese lori mycoplasmas gaju LevofloxacinAti lori Chlamydia - Ofloxacin.

Ko si atako pẹlu penicillins, aminoglycosides, macrolidesati cephalosporins. Awọn igbohunsafẹfẹ ti resistance oogun jẹ kekere, resistance ndagba laiyara. Oogun naa ko ni ipa ipa. Ipa ti oogun naa jẹ deede taara si ifọkansi rẹ ninu ẹ̀jẹ̀ ati awọn asọ-ara ati pe o wa pẹlu isun omi diẹ majelenitorinaa ko si eewu idagbasoke oti mimu lodi si lẹhin ti itọju.

Elegbogi

Moxifloxacin lẹhin ti iṣakoso oral jẹ gbigba patapata. Bioav wiwa jẹ 91%. Idojukọ ti o pọ julọ ti oogun naa ni a ṣe akiyesi lẹhin awọn wakati 0.5-4, ati lẹhin ọjọ mẹta ti gbigbemi deede, a ti pari ipele iduroṣinṣin rẹ. A pin oogun naa ni awọn sẹẹli, ati pe o pọ si pataki ni a pinnu ninu eto atẹgun ati awọ ara. Akoko T 1/2 - wakati 12. O ti yọ jade nipasẹ awọn kidinrin ati nipasẹ iṣan ara.

Awọn itọkasi fun lilo

• Igbẹ (ni apapo pẹlu awọn oogun egboogi-miiran, bii oogun-laini keji),
• arun ti atẹgun: HR anm ninu ipele nla, ẹṣẹ, ẹdọforo,
• inu-inu ati awọn akoran urogenital,
• awọn àkóràn ti awọ-ara ati awọn asọ asọ.

Awọn idena

• wuwo ikuna ẹdọ,
• irekọja
• ẹlẹsẹ to lagbara
• ori si 18 ọdun
• ifarahan lati dagbasoke imulojiji,
• oyun.

A paṣẹ fun C pẹlu iṣọra nigbati gigun gigun aarin Q-T, ischemia myocardial, bradycardia pataki, hypokalemia, lakoko ti o mu corticosteroids.

Awọn ipa ẹgbẹ

• Irora inu iṣu-wiwọn, eebi, àìrígbẹyà,alekun awọn ipele ti transaminases, ẹnu gbẹ, anorexia, candidiasis awọn roba ihoinu ọkan, dysphagia,discolo ti ahọn
• dizziness, asthenia, insomnia, orififo, rilara aibalẹ, paresthesia. Pupọ pupọ - awọn ikuna ọrọ, awọn irọyin, awọn ohun ọgbun,rudurudu,
• itọwo itọwo tabi ipadanu imọlara ohun itọwo,
• tachycardiairora okan, alekun HelliGigun aarin Q-T gigun,
• Àiìmíṣọwọn - imulojiji ikọ-efee,
• arthralgiapada irora
• obo candidiasisiṣẹ ṣiṣe kidirin lọwọlọwọ,
• suru, urticaria,
• leukopenia, eosinophilia, ẹjẹ, thrombocytosis, hyperglycemia.

Ibaraṣepọ

Awọn ipakokoro ẹda, awọn iṣegun adaṣepẹlu ohun alumọni ati Ranitidine dena gbigba ati dinku ifọkansi ti oogun ni pilasima. Wọn gbọdọ ṣe ilana fun awọn wakati 2 2 lẹhin mu oogun akọkọ. Awọn igbaradi Iron, sucralfate dinku bioav wiwa pataki, wọn gbọdọ lo lẹhin awọn wakati 8.

Lilo igbakana ti awọn miiran quinolonespọ si eewu gigun ti aarin Q-T nipasẹ awọn akoko pupọ. Moxifloxacin die kan awọn ile elegbogi Digoxin.

Lakoko ti o mu Warfarin o nilo lati ṣakoso awọn itọkasi coagulation. Ni gbigba corticosteroids ewu ti o pọ si bibajẹ ti tendoni ati hihan ti tendovaginitis.

Awọn ohun-ini oogun elegbogi

Elegbogi

Moxifloxacin jẹ oogun igbohunsafẹfẹ-igbohunsafẹfẹ kan ti o gbogun ti kokoro arun, 8-methoxyphoroquinolone. Ipa ti bactericidal ti moxifloxacin jẹ nitori idiwọ ti topoisomerases kokoro aisan ati II, eyiti o yori si idalọwọduro ti awọn ilana ti ẹda, atunṣe ati transcription ti DNA biosynthesis ti awọn sẹẹli makirobia ati, bi abajade, si iku ti awọn sẹẹli makirobia.
Awọn ifọkansi bactericidal to kere ju ti moxifloxacin jẹ afiwera si gbogbo awọn ifọkansi inhibitory kekere (MICs).
Awọn ọna iduroṣinṣin

Awọn ọna ṣiṣe ti o yori si idagbasoke ti resistance si penicillins, cephalosporins, aminoglycosides, macrolides ati awọn tetracyclines ko ni ipa ni iṣẹ antibacterial ti moxifloxacin. Ko si atako-irekọja laarin awọn ẹgbẹ wọnyi ti awọn oogun antibacterial ati moxifloxacin. Titi di asiko yii, ko si awọn ọran ti resistance plasmid. Awọn igbohunsafẹfẹ gbogbogbo ti idagbasoke ti resistance jẹ kekere pupọ (10 -7 -10 -10). Resistance Moxifloxacin dagbasoke laiyara nipasẹ ọpọlọpọ awọn iyipada. Ipa ti o tun ṣe nipa moxifloxacin lori awọn microorganisms ninu awọn ifọkansi ni isalẹ MIC ni a mu pẹlu ilosoke diẹ si MIC. Awọn ọran ti agbekọja resistance si awọn quinolones ni a ṣe akiyesi. Sibẹsibẹ, diẹ ninu awọn giramu-rere ati awọn microorganisms anaerobic sooro si awọn quinolones miiran wa ni ifiyesi si moxifloxacin.
O ti mulẹ pe afikun ti ẹgbẹ methoxy kan ni ipo C8 si be ti moxifloxacin elektiriki be mu iṣẹ-ṣiṣe moxifloxacin dinku ati dida Ibiyi ti awọn igara alailagbara awọn kokoro arun-gram. Afikun ti ẹgbẹ kẹkẹcloamine ni ipo C7 ṣe idiwọ idagbasoke ti efflux ti nṣiṣe lọwọ, ẹrọ iṣakojọpọ kan si fluoroquinolones.
Moxifloxacin ni fitiro ti nṣiṣe lọwọ lodi si ọpọlọpọ iwọn-gram-odi ati awọn microorganisms ti o ni idaniloju, awọn anaerobes, awọn kokoro arun ti o ni acid ati awọn kokoro alamọ-bii Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella $ pp.bakanna pẹlu awọn kokoro arun ti o sooro si ß-lactam ati awọn ajẹsara makrolide.
Ipa lori microflora ti iṣan ti eniyan

Ninu awọn iwadii meji ti a ṣe lori awọn oluyọọda, awọn ayipada wọnyi ni microflora ti iṣan ni a ṣe akiyesi lẹhin iṣakoso oral ti moxifloxacin. A ṣe akiyesi idinku awọn ifọkansi. Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp.bi daradara bi anaerobes Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Awọn ayipada wọnyi jẹ iparọ-pada laarin ọsẹ meji. Majele Clostridium difficile ko ri.
Ninu Idanwo Ifibọtọ apọju

Ẹya ti iṣẹ ipakokoro aisan ti moxifloxacin pẹlu awọn microorganisms wọnyi:

Ọpọlọ	Niwọntunwọsi ifura	Sooro
Gram rere
Gardnerella vaginalis
Ẹdọforo (pẹlu awọn igara sooro si penicillin ati awọn igara pẹlu ọpọlọpọ awọn ajẹsara aporo), bakanna bii awọn igara sooro si meji tabi diẹ ẹ sii awọn aporo, bii penisilini (MIC> 2 miligiramu / milimita), cephalosporins II (fun apẹẹrẹ cefuroxime), macrolides, tetracyclines, trimethoprim / sulfamethoxazole
Awọn pyogenes Streptococcus (ẹgbẹ A) *
Ẹgbẹ naa Streptococcus milleri (S. anginosus * S. constellatus * ati interrnedius *)
Ẹgbẹ naa Awọn wundia Streptococcus (S. wundia, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilics, S. constellatus)
Agalactiae Streptococcus
Streptococcus dysgalactiae
Staphylococcus aureus (pẹlu awọn igara ti imọlara methicillin) *	Staphylococcus aureus (Awọn igara sooro methicillin / ofloxacin) *
Cophyulococci Coagulonegative (S .. cohnii, S. apọju! Ṣe, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophytic us, S s ​​imulans)Awọn igbọkanṣe ti o ni imọlara methicillin	Coroul-staphylococci isẹ-ṣiṣe (S.cohnii, S. epidermic / ni, S. haemolyticus, S. iwo ni, S.saprophytics, S. simulans)awọn igara sooro methicillin
Enterococcus faecalis* (Awọn igara ti o ni imọlara si vancomycin ati gentamicin)
Enterococcus avium *
Enterococcus faecium *
Gram odi
Aarun ayọkẹlẹ Haemophilus (pẹlu awọn igara ti iṣelọpọ ati ti kii ṣe iṣelọpọ ß-lactamases) *
Haemophillus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis (pẹlu awọn igara ti iṣelọpọ ati ti kii ṣe iṣelọpọ ß-lactamases) *
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila	Eslerichia coli *
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae *
Klebsiella oxytoca
Citrobacter freundii *
Tẹ pẹlu bader spp. (E.aerogenes, E.intermedins, E.sakazakii)
Enterobacter cloacae *
Awọn agglomerans Pantoea
Pseudomonas aeruginosa
Pseudomonas awọn ina
Burkholderia cepacia
Strootrophomonas maltophilia
Proteus mirabilis *
Proteus vulgaris
Morganella morganii
Neisseria gonorrhoeae *
Providencia spp. (P. rettgeri, P. Stuartii)
Anaerobes
Bacteroides spp. (B.fragi / jẹ * B. Distasoni * Ni thetaiotaomicron *, B. ovatus *, B. iṣọkan jẹ *, B. vulgaris *)
Fusobacterium spp.
Peptos treptococcus spp. *
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
Clostridium spp. *
Atanna
Chlamydia pneumoniae *
Chiamydia trachomatis *
Mycoplasma pneumoniae *
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
Burnettii CoxieIla
Legionella pneumohila

* Aiye si si moxifloxacin jẹrisi nipasẹ data isẹgun.

Lilo moxifloxacin kii ṣe iṣeduro fun itọju ti awọn akoran ti o fa nipasẹ awọn igara sooro methicillin ti S. aureus (MRSA). Ni ọran ti a fura si tabi awọn iṣeduro ti o jẹrisi ti o fa nipasẹ MRSA, itọju pẹlu awọn oogun egboogi ti o yẹ yẹ ki o wa ni ilana.
Fun awọn igara kan, itankale resistance ti o ti ipasẹ le yatọ nipasẹ agbegbe àgbègbè ati ju akoko lọ. Ni eyi, nigbati o ba n ṣe ifamọra ifamọ ti igara, o jẹ ohun ti o nifẹ lati ni alaye agbegbe lori itakora, ni pataki ni itọju awọn akoran to lagbara.
Ti o ba jẹ pe ninu awọn alaisan ti o gba itọju ni ile-iwosan, agbegbe labẹ ilana-akoko iṣojukọ-elegbogi akoko (AUC) / MHK₉₀ ti kọja 125, ati fifọ pilasima ti o pọju (Cmax) / MIC₉₀ wa ni ibiti o wa ni 8-10 - eyi ni imọran ilọsiwaju ilọsiwaju ti ile-iwosan. Ni awọn ile-iwosan, awọn aye ifọle wọnyi jẹ igbagbogbo kekere: AUC / MIC₉₀>30-40.

Ajẹsara (aropin iye)	AUIC * (h)	Kameji / MIC90 (idapo fun wakati 1 fun)
MIC90 0.125 miligiramu / milimita	313	32,5
MIC90 0.25 miligiramu / milimita	156	16,2
MIC90 0,5 miligiramu / milimita	78	8,1

* AUIC - agbegbe labẹ ila ti inhibitory (ipin (AUC) / MMK)₉₀).

Elegbogi
Ara
Lẹhin idapo kan ti moxifloxacin ni iwọn lilo 400 miligiramu fun 1 Wak, C max ti de opin opin ati pe o fẹrẹ to 4.1 mg / l, eyiti o jẹ ibamu si ilosoke ti to 26% ni akawe pẹlu iye ti atọka yii nigba mu moxifloxacin nipasẹ ẹnu. Ifihan ti moxifloxacin, ti a pinnu nipasẹ olufihan AUG, die-die ti o kọja ti iṣakoso oral ti moxifloxacin. Idiye bioav wiwa to to 91%. Lẹhin awọn infusions iṣan inu ti moxifloxacin ni iwọn lilo 400 miligiramu fun wakati 1, ibiti o pọ julọ ati awọn ifọkansi adaduro kere julọ lati 4.1 mg / L si 5.9 mg / L ati lati 0.43 mg / L si 0.84 mg / L, accordingly. Idojukọ idurosinsin ti 4.4 mg / L jẹ aṣeyọri ni ipari idapo.
Pinpin
Moxifloxacin ni iyara kaakiri ninu awọn ara ati awọn ara ti o si so awọn ọlọjẹ ẹjẹ (nipataki albumin) nipa iwọn 45%. Iwọn pipin pinpin jẹ to 2 l / kg.
Awọn ifọkansi giga ti moxifloxacin, ti o kọja awọn ti o wa ni pilasima ẹjẹ, ni a ṣẹda ninu àsopọ ẹdọfóró (pẹlu fifa ẹfin epithelial, alveolar macrophages), ninu awọn sinuses (maxillary ati sinmoid sinuses), ninu awọn ọmu imu, ni iwunilori iredodo (ninu awọn akoonu ti roro pẹlu awọn egbo awọ). Ninu omi iṣan ara ati ninu itọ, moxifloxacin ni ipinnu ni ọfẹ, fọọmu ti ko ni amuaradagba, ni aaye ti o ga ju ti pilasima ẹjẹ lọ. Ni afikun, awọn ifọkansi giga ti moxifloxacin ni a rii ninu awọn iṣan ti awọn ara inu, omi ara sẹyin, ati awọn ara bibi arabinrin.
Ti iṣelọpọ agbara
Moxifloxacin faragba biotransformation ti ipele keji ati pe o yọkuro lati ara nipasẹ awọn kidinrin ati awọn ifun, mejeeji ko yipada ati ni irisi awọn ifunpọ sulfo alaiṣiṣẹ (Ml) ati glucuronides (M2).
Moxifloxacin kii ṣe biotransformed nipasẹ eto microsomal cytochrome P450. Awọn metabolites Ml ati M2 wa ni pilasima ẹjẹ ni awọn ifọkansi kere ju akopọ obi. Gẹgẹbi awọn abajade ti awọn ijinlẹ deede, a fihan pe awọn metabolites wọnyi ko ni ipa odi lori ara ni awọn ofin ailewu ati ifarada.
Ibisi
Igbesi aye idaji moxifloxacin jẹ to awọn wakati 12. Iwọn apapọ piparẹ lẹhin iṣakoso ni iwọn lilo 400 miligiramu jẹ 1 79-246 milimita / min. Idasilẹ ifilọlẹ jẹ 24-53 milimita / min. Eyi tọkasi apakan tubular reabsorption ti moxifloxacin.
Iwontunws.funfun fun akopọ ti o bẹrẹ ati alakoso 2 awọn metabolites jẹ to 96-98%, eyiti o tọka pe isansa ti iṣelọpọ ti ifoyina ṣe. O fẹrẹ to 22% ti iwọn lilo kan (400 miligiramu) jẹ aisedeede nipasẹ awọn kidinrin, nipa 26% - nipasẹ ifun.
Pharmacokinetics ni ọpọlọpọ awọn ẹgbẹ alaisan
Ọjọ ori, akọ ati abo
Iwadii ti awọn ile elegbogi ti ẹjẹ ti moxifloxacin ninu awọn ọkunrin ati awọn obinrin ṣe afihan awọn iyatọ ti 33% ni awọn ofin ti AUC ati Cmax. Awọn iyatọ ti AUC ati Cmax jẹ nitori diẹ si iyatọ ninu iwuwo ara ju ti abo lọ ati pe ko ṣe pataki nipa itọju aarun.
Ko si awọn iyatọ itọju aarun pataki ni awọn ile-iṣoogun ti moxifloxacin ninu awọn alaisan ti o yatọ si awọn ẹgbẹ ati awọn oriṣiriṣi awọn ọjọ-ori.
Awọn ọmọde
A ko kọ ẹkọ ile elegbogi oogun ti moxifloxacin ninu awọn ọmọde.
Ikuna ikuna
Ko si awọn ayipada pataki ni ile-iṣẹ oogun ti moxifloxacin ninu awọn alaisan pẹlu iṣẹ kidirin ti ko ni ọwọ (pẹlu awọn alaisan pẹlu imukuro creatinine 2) ati ninu awọn alaisan ti o nlọ lọwọ itọju hemodialysis lemọlemọ ati gigun ti itọju eegun.
Ṣiṣẹ iṣẹ ẹdọ
Ko si awọn iyatọ pataki ni ifọkansi ti moxifloxacin ninu awọn alaisan pẹlu iṣẹ ẹdọ ti ko nira (Awọn kilasi kilasi Pugh A ati B) ti a ṣe afiwe pẹlu awọn oluyọọda ti ilera ati awọn alaisan ti o ni iṣẹ ẹdọ deede (fun lilo ninu awọn alaisan pẹlu cirrhosis, wo apakan naa “Awọn itọnisọna pataki” )

Doseji ati iṣakoso

Eto itọju ajẹsara ti a ṣe iṣeduro ti moxifloxacin: 400 miligiramu (250 milimita ti ojutu fun idapo) 1 akoko fun ọjọ kan pẹlu awọn akoran ti itọkasi loke. Maṣe kọja iwọn lilo ti a ṣe iṣeduro.
Iye akoko itọju

Iye akoko itọju ni ipinnu nipasẹ ipo ati idibajẹ ti ikolu naa, bakanna bi ipa ile-iwosan.

• Ẹdọforo ti a gba ni agbegbe: iye apapọ ti itọju itọju pẹlu moxifloxacin (iṣakoso iṣọn-ẹjẹ ti atẹle nipa iṣakoso ẹnu) jẹ ọjọ 7-14,
• Awọn akopo ti o ṣopọ ti awọ ara ati awọn ẹya ara isalẹ: gbogbo apapọ akoko itọju ailera pẹlu moxifloxacin jẹ 7-21 ọjọ,
• Ikọlu inu inu-inu: akopọ lapapọ ti itọju itọju pẹlu moxifloxacin jẹ ọjọ 5-14.

Maṣe kọja akoko itọju ti a ṣe iṣeduro. Gẹgẹbi awọn ijinlẹ ile-iwosan, iye akoko itọju pẹlu moxifloxacin le de awọn ọjọ 21.
Alaisan agbalagba

Yiyipada ilana iwọn lilo ni awọn alaisan agbalagba ko nilo.
Awọn ọmọde

Ndin ati ailewu ti lilo moxifloxacin ninu awọn ọmọde ati awọn ọdọ.
Iṣẹ iṣọn ti ko nira (Ọmọ ati Pu kilasi kilasi L ati B)

Awọn alaisan ti o ni iṣẹ ẹdọ ti ko nira ko nilo lati yi awọn ilana iwọn lilo pada (fun lilo ninu awọn alaisan ti o ni ẹdọ-jijẹ ẹdọ, wo apakan “Awọn ilana Ilana Pataki”).
Ikuna ikuna

Ninu awọn alaisan ti o ni iṣẹ kidirin ti ko nira (pẹlu awọn ti o ni ikuna kidirin ti o nira pẹlu imukuro creatinine ti 30 milimita / min / 1.73 m 2), bi daradara bi ninu awọn alaisan ti o nlọ lọwọ lilu lilọ-tẹle ati itosi eleto alaisan ti o pẹ to gigun, a ko nilo ilana itọju aarun dosing .
Lo ninu awọn alaisan ti awọn oriṣiriṣi awọn ẹya

Yiyipada ilana iwọn lilo ko nilo.
Ọna ti ohun elo

A ṣe abojuto oogun naa ni inu ni irisi idapo ti o pẹ to o kere ju iṣẹju 60, mejeeji ṣe iṣiṣiro ati ni apapo pẹlu awọn solusan ibaramu atẹle (lilo ohun ti nmu badọgba T-:)

• omi fun abẹrẹ
• 0.9% iṣuu soda iṣuu,
• 1M iṣuu soda iṣuu soda,
• Ojutu idapọmọra 5%,
• Ojutu idapo 10%,
• 40% ojutu dextrose,
• 20% xylitol ojutu,
• ringer ká ojutu
• ohun itọsi ojutu lactate,

Ti o ba jẹ pe moxifloxacin oogun naa, ojutu kan fun idapo, ni a lo ni apapo pẹlu awọn oogun miiran, lẹhinna o yẹ ki o ṣe oogun kọọkan ni lọtọ.
Apapo ojutu oogun pẹlu awọn idapo idapo loke ti o wa ni iduroṣinṣin fun wakati 24 ni iwọn otutu yara.
Niwọn bi ko ṣe le yanju ojutu tabi tutu, o ko le wa ni fipamọ ninu firiji. Lẹhin itutu agbaiye, asọtẹlẹ kan le ṣe iṣaro eyiti o tu ni otutu otutu. Ojutu yẹ ki o wa ni fipamọ ni apoti rẹ. Ojutu fifo nikan ni o yẹ ki o lo.

Ipa ẹgbẹ

O ko le tẹ idapo idapo ti moxifloxacin ni nigbakannaa pẹlu awọn solusan miiran ni ibamu pẹlu rẹ, eyiti o pẹlu:

• 10% iṣuu soda kiloraidi,
• 20% iṣuu soda kiloraidi,
• 4.2% iṣuu soda bicarbonate ojutu,
• 8,4% iṣuu soda bicarbonate ojutu.

Awọn ilana pataki

Ipa lori agbara lati wakọ awọn ọkọ ati awọn ẹrọ

Fluoroquinolones, pẹlu moxifloxacin, le ṣe ailagbara agbara ti awọn alaisan lati wakọ awọn ọkọ ati ṣe awọn iṣẹ ṣiṣe miiran ti o lewu ti o nilo akiyesi ti o pọ si ati iyara ti awọn aati psychomotor nitori ipa lori eto aifọkanbalẹ aarin ati airi wiwo.

Olupese

Dimu Ijẹrisi Iforukọsilẹ
LLC PROMOMED RUS, Russia,
101000, Moscow, Arkhangelsky Lane, 1, ile 1

Adirẹsi ofin
Russia, Orilẹ-ede ti Mordovia,
430030, Saransk, St. Vasenko, 1 5A.

Adirẹsi ibi ti iṣelọpọ:
Russia, Orilẹ-ede ti Mordovia,
430030, Saransk, St. Vasenko, 15A.

Orukọ, adirẹsi ati nọmba tẹlifoonu ti agbari ti a fun ni aṣẹ fun awọn olubasọrọ (fifiranṣẹ awọn awawi ati awọn awawi):
LLC PROMOMED RUS, Russia,
129090, Moscow, Prospect Mira, d. 13, p. 1.

Idapọ ati fọọmu idasilẹ

Moxifloxacin wa ni awọn ọna kika mẹta: ojutu fun idapo, awọn tabulẹti fun iṣakoso ẹnu ati awọn oju oju. Wọn tiwqn:

Awọn ì yellowọmọbí ofeefee Biconvex

Ifojusi ti moxifloxacin hydrochloride, mg

Ohun elo afẹfẹ irin, ohun elo kalisiomu, ohun elo alumọni, sitẹdi oka, talc, iṣuṣan croscarmellose, macrogol, polyvinyl oti, mannitol, opadra, cellulose microcrystalline, povidone, hydroxypropyl cellulose, hypromellose, polyethylene glycol

Iṣuu iṣuu soda, Sodium Hydroxide, Hydrochloric Acid, Omi

Iṣuu soda hydroxide, iṣuu soda iṣuu, hydrochloric acid, boric acid, omi

Roro fun awọn kọnputa 5., 1 tabi 2 roro ni idii kan

Igo 250 milimita

Awọn igo dropper 5 milimita polyethylene

Doseji ati iṣakoso

Awọn ọna oriṣiriṣi itusilẹ ti oogun naa yatọ si awọn ọna lilo. Awọn tabulẹti naa ni a pinnu fun iṣakoso ẹnu, ojutu naa ni a ṣakoso pẹlu parenterally, ati awọn sil drops ti wa ni inst sinu oju pẹlu awọn arun ọlọjẹ ti o baamu. Doseji da lori bi o ti buru ti arun naa, iru rẹ, awọn abuda kọọkan ti alaisan. Alaye ti pese ninu awọn itọnisọna.

Lakoko oyun

Lakoko ti ọmọ kan, mu aporo aporo ti jẹ contraindicated, ayafi ti anfani si iya ko kọja eewu si ọmọ inu oyun. Awọn ijinlẹ lori aabo ti oogun nigba oyun ko ti ṣe adaṣe. Nigbati o ba ṣe ilana oogun lakoko igbaya, o yẹ ki ifagiri fun igbaya ọmọ, nitori nkan ti nṣiṣe lọwọ ti eroja naa wọ inu wara ọmu ati ni ipa lori ilera ti ọmọ.

Ibaraẹnisọrọ ti Oògùn

Ṣaaju ki o to bẹrẹ itọju ailera pẹlu Moxifloxacin, ibaraenisọrọ oogun pẹlu awọn oogun miiran yẹ ki o ṣe iwadi. Awọn akojọpọ ati awọn ipa:

1. Awọn antacids ti o da lori iṣuu magnẹsia tabi hydroxide aluminiomu, sucralfate, zinc ati awọn igbaradi irin ṣe fa fifalẹ gbigba oogun naa.
2. Oogun naa mu ifọkansi ti o pọ julọ ti digoxin, dinku ndin ti glibenclamide.
3. Ranitidine dinku gbigba ti ogun aporo si ẹjẹ, o le fa candidiasis.
4. Apapo oogun naa pẹlu awọn fluoroquinolones miiran, Penicillin mu ifikun phototoxic pọ si.

Iṣejuju

Ikọja iwọn lilo ti ajẹsara jẹ eyiti a fihan nipasẹ awọn ipa ẹgbẹ ti o pọ si. Nigbati iṣọnju iṣuju ba waye, o nilo lati wẹ ikun, dawọ duro oogun naa, lo awọn iṣọn lati yọ majele (Smecta, erogba ṣiṣẹ, Enterosgel, Sorbex). Pẹlu mimu ọti oyinbo, iṣakoso iṣan inu ti awọn solusan detoxification, lilo awọn oogun aisan, awọn ọlọjẹ a gba laaye.

Iṣe oogun elegbogi

Moxifloxacin jẹ oogun alamọ antibacterial pẹlu ọpọlọpọ ọpọlọpọ ti fluoroquinolone. Moxifloxacin ṣafihan ni iṣẹ fitiro lodi si ọpọlọpọ iwọn-gram-rere ati awọn oganisodi-odi, anaerobic, acid sooro ati awọn kokoro arun alamọ, fun apẹẹrẹ Chlamidia spp., Mycoplasma spp. ati Legionella spp. Ipa ti bactericidal ti oogun naa jẹ nitori idiwọ ti topoisomerases kokoro aisan ati II, eyiti o yori si ibajẹ biosynthesis ti DNA ti sẹẹli maili ati, bi abajade, si iku awọn sẹẹli makirobia. Awọn ifọkansi bactericidal ti o kere ju ti oogun naa jẹ afiwera ni afiwe si awọn ifọkansi ihamọ eefin ti o kere ju.

Moxifloxacin ni ipa bactericidal lori awọn kokoro arun sooro si p - oogun aporo lactam ati macrolides.

Awọn ọna ṣiṣe ti o yori si idagbasoke ti resistance si penicillins, cephalosporins, aminoglycosides, macrolides ati awọn tetracyclines ko ni ṣẹ awọn iṣẹ antibacterial ti moxifloxacin. Ko si atako-irekọja laarin awọn ẹgbẹ wọnyi ti awọn oogun antibacterial ati moxifloxacin. Plasmid-mediation resistance ti ko tii ṣe akiyesi. Ipa gbogbogbo ti resistance jẹ kekere pupọ (10 '- 10 "). Resistance si moxifloxacin ndagba laiyara nipasẹ ọpọlọpọ awọn iyipada. Ifihan ifihan ti moxifloxacin si awọn microorganisms ninu awọn ifọkansi ni isalẹ ifọkansi inhibitory ti o kere ju (MIC) ni a tẹle pẹlu ilosoke diẹ ninu MIC. Awọn ọran ti agbekọja-resistance si quinolones. Sibẹsibẹ, diẹ ninu awọn giramu-rere ati awọn microorganisms anaerobic sooro si awọn quinolones miiran wa ni ifiyesi si moxifloxacin.

Ẹya ti iṣẹ ipakokoro aisan ti moxifloxacin pẹlu awọn microorganisms wọnyi:

1. Giramu-rere - Streptococcus pneumoniae (pẹlu eya sooro si pẹnisilini ati macrolides ati eya pẹlu ọpọ resistance si egboogi) *, Streptococcus pyogenes (Group A) *, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae *, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus *, Streptococcus constellatus *, Staphylococcus aureus (pẹlu awọn igara ti imọlara methicillin) *, Staphylococcus cohnii, staphylococcus epidermidis (pẹlu awọn igara ti o ni imọ-methicillin), Staphylococcus haemolyticus, Staphylocococococococococococococococokokokokofissi; kókó si vancomycin ati gentamicin) *.

2. Gram-negative - Haemophillus aarun ayọkẹlẹ (pẹlu awọn igara ti iṣelọpọ ati ti kii ṣe iṣelọpọ (3-lactamases) *, Haemophillus parainfluenzae *, Klebsiella pneumoniae *, Moraxella catarrhalis (pẹlu awọn igara ti iṣelọpọ ati ti kii ṣe iṣelọpọ (3-lactamases) *, Escherobacteria coli * , Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter tizaki, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stujka.

3. anaerobes - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis *, Bacteroides ovatum, Bacteroides thetaiotaomicron *, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp *, Porphyromonas spp, Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas Magnus, Prevotella spp, .... Propionibacterium spp., Cloringidium perfringens *, Clostridium ramosum.

4. Atypical - Chlamydia pneumoniae *, Mycoplasma pneumoniae *,

Legionella pneumophila *, Coxiella bumetti.

* - ifamọ si moxifloxacin jẹrisi nipasẹ data isẹgun.

Moxifloxacin ko ṣiṣẹ lagbara si Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

Elegbogi

Lẹhin idapo kan ti moxifloxacin ni iwọn lilo 400 miligiramu fun wakati 1, ifọkansi ti o pọju ti oogun naa (C_tah) ni aṣeyọri ni opin idapo ati pe o to 4.1 mg / l, eyiti o ni ibamu si ilosoke ti to 26% akawe pẹlu iye ti atọka yii nigba mu oogun naa sinu. Ifihan oogun naa, ti a pinnu nipasẹ AUC (agbegbe ti o wa labẹ asiko-akoko ti aifọkanbalẹ), die diẹ sii ju eyiti o mu nigba lilo oogun naa sinu. Idiye bioav wiwa to to 91%.

Lẹhin awọn infusions iṣan inu ti ojutu kan ti moxifloxacin ni iwọn lilo 400 miligiramu fun wakati 1, tente oke ati awọn ifọkansi pilasima ti o kere julọ ni ipo iduroṣinṣin (400 miligiramu lẹẹkan lojoojumọ) de awọn iye lati 4.1 si 5.9 mg / l ati lati 0.43 si 0.84 mg / l, lẹsẹsẹ. Ni ipo idurosinsin, ipa ti ojutu moxifloxacin laarin aarin doseji jẹ to 30% ti o ga ju lẹhin iwọn lilo akọkọ. Awọn ifọkansi idurosinsin iduroṣinṣin ti 4.4 mg / L ni aṣeyọri ni ipari idapo.

Moxifloxacin ni iyara kaakiri ninu awọn ara ati awọn ara ti o si so awọn ọlọjẹ ẹjẹ (nipataki albumin) nipa iwọn 45%. Iwọn pipin pinpin jẹ to 2 l / kg.

Moxifloxacin faragba biotransformation ti alakoso keji ati pe a yọkuro lati inu ara nipasẹ awọn kidinrin, bi daradara pẹlu pẹlu awọn feces, mejeeji ko yipada ati ni irisi awọn ifunpọ sulfo alaiṣiṣẹ ati awọn glucuronides. Moxifloxacin kii ṣe biotransformed nipasẹ eto microsomal cytochrome P450. Igbesi aye idaji ti oogun naa jẹ to wakati 12. Iwọn apapọ ifasilẹ lẹhin iṣakoso ni iwọn lilo 400 miligiramu jẹ lati 179 si 246 milimita / min. O fẹrẹ to 22% ti iwọn lilo kan (400 miligiramu) ti wa ni iyasọtọ ti ko yipada ninu ito, nipa 26% - pẹlu awọn feces.

Awọn iṣọra aabo

Ninu awọn ọrọ miiran, lẹhin lilo akọkọ ti moxifloxacin, ifunra ati aati inira le dagbasoke. Ni ṣọwọn pupọ, awọn aati anaphylactic le ni ilọsiwaju si ijaya anaphylactic ti o ni idẹruba igbesi aye, paapaa lẹhin lilo oogun akọkọ. Ni awọn ọran wọnyi, moxifloxacin yẹ ki o dawọ duro ati awọn ọna itọju ti o yẹ ti a mu (pẹlu ipaya mọnamọna).

Pẹlu lilo moxifloxacin ni diẹ ninu awọn alaisan, itẹsiwaju ti aarin Qt le ṣe akiyesi.

Fun ni pe awọn obinrin ṣọ lati gùn si aarin QT ti a bawe si awọn ọkunrin, wọn le ni itara diẹ si awọn oogun ti o gbooro si aarin Qt. Awọn alaisan alagba tun ni itara diẹ si awọn oogun ti o ni ipa lori aarin QT.

Iwọn gigun gigun ti aarin QT le pọ si pẹlu ifọkansi ti oogun naa, nitorina o yẹ ki o ko kọja iwọn lilo ti a ṣe iṣeduro ati idapo idapo (400 miligiramu ni iṣẹju 60). Bibẹẹkọ, ninu awọn alaisan pẹlu pneumonia ko si ibaramu laarin ifọkansi ti moxifloxacin ninu pilasima ẹjẹ ati gigun ti aarin QT. Gigun aarin aarin QT ni nkan ṣe pẹlu ewu alekun ti arrhythmias ventricular, pẹlu tachycardia polymorphic. Ko si ọkan ninu awọn alaisan 9,000 ti a tọju pẹlu moxifloxacin ti o ni awọn ilolu ẹdọforo ati awọn iku ti o ni nkan ṣe pẹlu gigun ọrọ aarin QT. Sibẹsibẹ, ninu awọn alaisan pẹlu awọn ipo asọtẹlẹ si arrhythmias, lilo moxifloxacin le mu ewu ti arrhythmias ventricular.

Ni iyi yii, iṣakoso ti moxifloxacin yẹ ki o yago fun ni awọn alaisan ti o wa pẹlu aarin QT gigun, hypokalemia ti ko ṣe atunṣe, bi daradara bi awọn ti ngba awọn oogun antiarrhythmic ti kilasi IA (quinidine, procainamide) tabi kilasi III (amiodarone, sotalol), niwon iriri ti lilo moxifloxacin ninu wọnyi alaisan ni o wa Organic.

O yẹ ki o wa ni itọju Moxifloxacin pẹlu iṣọra, nitori

afikun ipa ti moxifloxacin ko le ṣe yọkuro ninu awọn ipo wọnyi:

- ninu awọn alaisan ti o ngba itọju oogun ti o tẹpọ gigun ni aarin QT (cisapride, erythromycin,

awọn oogun aporo, ẹla awọn antidepressants),

- ninu awọn alaisan ti o ni ipo asọtẹlẹ si arrhythmias, gẹgẹbi bradycardia pataki nipa itọju, ischemia aciki pataki.

- ni awọn alaisan pẹlu cirrhosis, nitori ṣiwaju ifaagun ti aarin QT ninu wọn ko le yọ wọn,

- ninu awọn obinrin tabi awọn alaisan arugbo, tani o le ṣe akiyesi diẹ si awọn oogun ti o gbooro si aarin Qt. Awọn ọran ti idagbasoke ti jedojedo oniwun, ti o yori si ikuna ẹdọ-idẹruba igbesi aye, pẹlu iku, ni a ti royin. Ti awọn ami ti ikuna ẹdọ ba han, awọn alaisan yẹ ki o kan si dokita lẹsẹkẹsẹ ṣaaju tẹsiwaju itọju.

Awọn ọran ti awọn ifura awọ ara, fun apẹẹrẹ, aarun Stevens-Johnson tabi majele ti negiramisi ẹjọ (ti o ni ẹmi nipa ẹmi). Ti awọn aati ba waye ni apakan ti awọ ara ati / tabi awọn membran mucous, o yẹ ki o tun kan si dokita kan lẹsẹkẹsẹ ṣaaju tẹsiwaju itọju. Lilo awọn oogun quinolone ni o ni nkan ṣe pẹlu eewu ti o ṣeeṣe ti dagbasoke imulojiji. Moxifloxacin yẹ ki o lo pẹlu iṣọra ninu awọn alaisan pẹlu awọn aarun eto aifọkanbalẹ ati pẹlu awọn ipo ti o ni ifura ti eto aifọkanbalẹ aifọkanbalẹ, asọtẹlẹ si iṣẹlẹ ti awọn ijagba ijiya, tabi gbigbe isalẹ ala fun iṣẹ ṣiṣe ifẹkufẹ.

Lilo awọn oogun egboogi-igbohunsafẹfẹ nla-igbohunsafẹfẹ, pẹlu moxifloxacin, ni nkan ṣe pẹlu ewu ti dagbasoke pseudomembranous colitis ti o ni nkan ṣe pẹlu gbigbe awọn apakokoro. A ṣe akiyesi iwadii yii ni ọkan ninu awọn alaisan ti o ni iriri gbuuru to lagbara lakoko itọju pẹlu moxifloxacin. Ni ọran yii, itọju ailera ti o yẹ yẹ ki o wa ni ilana lẹsẹkẹsẹ. Awọn alaisan ti o ni gbuuru gbuuru ni a fun ni awọn oogun ti o ṣe idiwọ idiwọ iṣọn inu.

Moxifloxacin yẹ ki o lo pẹlu iṣọra ninu awọn alaisan pẹlu Gravis myasthenia gravis, nitori oogun naa le mu awọn aami aisan ti aisan yii pọ.

Lakoko itọju ailera pẹlu fluoroquinolones, pẹlu moxifloxacin, ni pataki ni agbalagba ati awọn alaisan ti o ngba glucocorticosteroids, idagbasoke ti tendonitis ati rupture tendoni ṣee ṣe. Ni awọn ami akọkọ ti irora tabi igbona ni aaye ti ibajẹ, o yẹ ki o da oogun naa duro ati ki o fọwọkan ọwọ ọgbẹ naa.

Fun awọn alaisan pẹlu awọn arun iredodo ti awọn ẹya ara ti pelvic (fun apẹẹrẹ, ti o ni nkan ṣe pẹlu tubo-ẹyin tabi awọn isansa ti pelvic) fun ẹniti itọju itọju iṣan ni a fihan, lilo moxifloxacin ni awọn tabulẹti mg miligiramu 400 ni a ko niyanju.

Nigbati o ba nlo quinolones, a ṣe akiyesi awọn aati fọtoensitivity. Sibẹsibẹ, lakoko igbagbogbo, awọn ijinlẹ ile-iwosan, bi daradara bi lilo moxifloxacin ni iṣe, ko ṣe akiyesi awọn aati fọtoensitivity. Sibẹsibẹ, awọn alaisan ti o ngba moxifloxacin yẹ ki o yago fun orun taara ati itankalẹ ultraviolet.

Fun awọn alaisan lori ounjẹ kekere ninu iṣuu soda (fun ikuna okan, ikuna kidirin, ati aisan nephrotic), afikun iṣuu soda pẹlu ojutu idapo yẹ ki o gba sinu iroyin.