Awọn analogs ti oogun vildagliptin * metformin * (vildagliptin * metformin *)

Oogun hypoglycemic oogun. Vildagliptin - aṣoju kan ti kilasi ti awọn ohun iwuri ti ohun elo ikun ti oronro, yiyan yan idiwọ enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Idiwọ iyara ati pipe ti iṣẹ-ṣiṣe DPP-4 (> 90%) fa ilosoke ninu basali mejeeji ati tito nkan lẹsẹsẹ ounjẹ ti iru 1 glucagon-like peptide (GLP-1) ati glukosi-igbẹkẹle glucose polypeptide (HIP) lati inu-inu sinu iṣan eto ni gbogbo ọjọ.

Alekun awọn ifọkansi ti GLP-1 ati HIP, vildagliptin n fa ilosoke ninu ifamọ ti awọn sẹẹli cells-ẹyin sẹẹli si glukosi, eyiti o yori si ilọsiwaju ninu aṣiri insulin-igbẹkẹle glucose.

Nigbati o ba lo vildagliptin ni iwọn lilo 50-100 miligiramu fun ọjọ kan ni awọn alaisan ti o ni iru aarun mellitus 2, a ti ṣe akiyesi ilọsiwaju si iṣẹ ti awọn sẹẹli reat-ẹyin. Iwọn ilọsiwaju ti iṣẹ ti awọn sẹẹli β-ẹyin da lori iwọn ti ibajẹ ibẹrẹ wọn, nitorinaa ni awọn ẹni-kọọkan ti ko ni ijiya lati tairodu mellitus (pẹlu glukosi pilasima deede), vildagliptin ko mu idasi hisulini duro ati pe ko dinku glukosi.

Nipa jijẹ ifọkansi ti GLP-1 endogenous, vildagliptin mu ifamọ ti α-ẹyin si glukosi, eyiti o yori si ilọsiwaju ninu ilana-igbẹkẹle-ara ti ilana glucagon. Iyokuro ninu ipele ti glucagon ti o pọ ju lakoko awọn ounjẹ, ni ẹẹkan, fa idinku ninu resistance insulin.

Ilọsi ni ipin ti hisulini / glucagon lodi si ipilẹ ti hyperglycemia, nitori ilosoke ninu awọn ifọkansi ti GLP-1 ati HIP, fa idinku idinku ninu iṣelọpọ glukosi nipasẹ ẹdọ mejeeji ni akoko prandial ati lẹhin jijẹ, eyiti o yori si idinku ninu ifọkansi ti glukosi ni pilasima ẹjẹ.

Ni afikun, lodi si ipilẹ ti lilo vildagliptin, idinku ninu ipele ti awọn lipids ninu pilasima ẹjẹ ni a ṣe akiyesi, sibẹsibẹ, ipa yii ko ni nkan ṣe pẹlu ipa rẹ lori GLP-1 tabi HIP ati ilọsiwaju ninu iṣẹ ti awọn β-ẹyin sẹẹli.

O ti wa ni a mọ pe ilosoke ninu GLP-1 le fa fifalẹ ikun, ṣugbọn a ko ṣe akiyesi ipa yii pẹlu lilo vildagliptin.

Nigbati o ba nlo vildagliptin ni awọn alaisan 5795 ti o ni iru 2 mellitus àtọgbẹ fun ọsẹ mejila si 52 bi monotherapy tabi ni apapo pẹlu metformin, awọn itọsẹ sulfonylurea, thiazolidinedione, tabi hisulini, idinku idinku igba pipẹ pataki ni ifọkansi ti haemoglobin gemo ti iṣan (HbA1c) ati ãwẹ ẹjẹ ẹjẹ ni a ṣe akiyesi.

Nigbati a lo apapo ti vildagliptin ati metformin bi itọju ibẹrẹ fun awọn alaisan ti o ni iru àtọgbẹ 2 pẹlu irufẹ, idinku-igbẹkẹle iwọn lilo ni HbA1c ati iwuwo ara ni a ṣe akiyesi ni awọn ọsẹ 24 akawe pẹlu monotherapy pẹlu awọn oogun wọnyi. Awọn ọran ti hypoglycemia kere pupọ ninu awọn ẹgbẹ itọju mejeeji.

Ninu iwadi ile-iwosan nipa lilo vildagliptin ni iwọn lilo 50 miligiramu lẹẹkan ni ọjọ kan fun awọn oṣu 6 pẹlu awọn alaisan ti o ni iru aami aisan 2 ti o gbogbẹ ni apapọ pẹlu ikuna kidirin ni iwọntunwọnsi (GFR> 30 si 1500 miligiramu) ni apapo pẹlu glimepiride (> 4 mg /) Ninu iwadii ile-iwosan, ipele HbA1c iṣiro eekadẹri dinku ni isalẹ nipasẹ 0.76% (ipilẹ - apapọ ti 8,8%).

Elegbogi

Vildagliptin wa ni iyara nipasẹ ifilọlẹ pẹlu bioav wiwa pipe ti 85%. Ni ibiti iwọn lilo itọju ailera, ilosoke ninu Cmax ti vildagliptin ni pilasima ati AUC fẹrẹẹgbẹ taara taara si ilosoke ninu iwọn lilo oogun naa.

Lẹhin ingestion lori ikun ti o ṣofo, akoko lati de ọdọ Cmax ti vildagliptin ninu pilasima ẹjẹ jẹ 1 h 45 min. Pẹlu ifunmọ nigbakan pẹlu ounjẹ, iwọn gbigba ti oogun naa dinku diẹ: idinku kan ni Cmax nipasẹ 19% ati ilosoke ninu akoko ti o de wakati 2 si iṣẹju 30. Sibẹsibẹ, jijẹ ko ni ipa ni iwọn ti gbigba ati AUC.

Sisọ ti vildagliptin si awọn ọlọjẹ plasma jẹ kekere (9.3%). A pin oogun naa deede deede laarin pilasima ati awọn sẹẹli ẹjẹ pupa. Pinpin vildagliptin waye aigbekele extravascularly, Vd ni iṣedede lẹhin iṣakoso iv jẹ 71 L.

Biotransformation jẹ ọna akọkọ ti ifamọra ti vildagliptin. Ninu ara eniyan, 69% iwọn lilo oogun naa ni iyipada. Iwọn metabolite akọkọ - LAY151 (57% ti iwọn lilo) jẹ aisiki elegbogi ati pe o jẹ ọja ti hydrolysis ti paati cyano. O fẹrẹ to 4% ti iwọn lilo oogun naa lilu amide hydrolysis.

Ninu awọn iwadii idanwo, ipa rere ti DPP-4 lori hydrolysis ti oogun naa ni a ṣe akiyesi. Vildagliptin ko ni metabolized pẹlu ikopa ti awọn isoenzymes cytochrome P450. Vildagliptin kii ṣe aropo CYP450 isoenzymes, ko ṣe idiwọ ko si fa fifamọra isotozymes cytochrome P450.

Lẹhin ingestion ti oogun naa, to bii 85% ti iwọn lilo ti yọ jade nipasẹ awọn kidinrin ati 15% nipasẹ awọn ifun, itọsi kidirin ti vildagliptin ti ko yipada jẹ 23%. T1 / 2 lẹhin iṣakoso oral jẹ to wakati 3, laibikita iwọn lilo.

Oro ti akọ tabi abo, atokọ ibi-ara, ati ẹya ti ko ni ipa lori ile elegbogi ti vildagliptin.

Awọn itọkasi fun lilo GALVUS oogun naa

Iru 2 suga mellitus:

• bi monotherapy ni apapo pẹlu itọju ounjẹ ati adaṣe,
• ni apapo pẹlu metformin bi itọju oogun akọkọ kan pẹlu ailagbara ti itọju ailera ounjẹ ati adaṣe,
• gẹgẹ bi apakan ti itọju ailera paati meji pẹlu metformin, awọn itọsẹ sulfonylurea, thiazolidinedione tabi pẹlu insulin ni ọran ti itọju ailera ijẹẹmu, adaṣe ati monotherapy pẹlu awọn oogun wọnyi,
• gẹgẹ bi apakan ti itọju ailera onigun mẹta: ni apapo pẹlu awọn itọsẹ sulfonylurea ati metformin ninu awọn alaisan ti a mu tẹlẹ pẹlu awọn itọsẹ sulfonylurea ati metformin lodi si ipilẹ ti ounjẹ ati adaṣe ati awọn ti ko ṣe aṣeyọri iṣakoso glycemic deede,
• gẹgẹ bi apakan ti itọju apapọ iṣupọ: ni apapo pẹlu hisulini ati metformin ninu awọn alaisan ti o gba iṣọn-insulin ati metformin tẹlẹ lori ipilẹ ti ounjẹ ati adaṣe ati ẹniti ko ṣe aṣeyọri iṣakoso glycemic deede.

Eto itọju iwọn lilo

Ti mu Galvus ni ẹnu, laibikita gbigbemi ounje.

Ilana iwọn lilo oogun naa yẹ ki o yan ni ẹẹkan da lori ndin ati ifarada.

Iwọn iṣeduro ti oogun naa lakoko monotherapy tabi gẹgẹ bi apakan ti itọju apapọ awọn paati meji pẹlu metformin, thiazolidinedione tabi hisulini (ni apapo pẹlu metformin tabi laisi metformin) jẹ 50 mg tabi 100 miligiramu fun ọjọ kan. Ninu awọn alaisan ti o ni iru aarun alakan iru 2 ti o nira julọ ti o ngba itọju pẹlu hisulini, a gba Galvus ni iwọn lilo 100 miligiramu fun ọjọ kan.

Iwọn iṣeduro ti Galvus ti a ṣe iṣeduro gẹgẹ bi apakan ti itọju iṣọpọ apapọ mẹta (vildagliptin + awọn itọsẹ sulfonylurea + metformin) jẹ 100 miligiramu fun ọjọ kan.

Iwọn lilo ti 50 miligiramu fun ọjọ kan yẹ ki o ṣe ilana ni iwọn 1 ni owurọ. Iwọn lilo 100 miligiramu fun ọjọ kan yẹ ki o wa ni lilo 50 miligiramu 2 igba ọjọ kan ni owurọ ati ni alẹ.

Nigbati a ba lo gẹgẹ bi apakan ti itọju ailera paati meji pẹlu awọn itọsẹ imun-ọjọ, iwọn iṣeduro ti Galvus jẹ 50 mg 1 akoko fun ọjọ kan ni owurọ. Nigbati a ba paṣẹ ni apapọ pẹlu awọn itọsẹ ti sulfonylurea, ndin ti itọju oogun ni iwọn lilo 100 miligiramu fun ọjọ kan jẹ iru eyiti o jẹ iwọn lilo 50 miligiramu fun ọjọ kan. Pẹlu ipa ile-iwosan ti ko to lodi si lẹhin ti lilo iwọn lilo iṣeduro ojoojumọ ti o pọ julọ ti 100 miligiramu, fun iṣakoso ti o dara julọ ti glycemia, itọju afikun ti awọn oogun hypoglycemic miiran ṣee ṣe: metformin, awọn itọsi sulfonylurea, thiazolidinedione tabi hisulini.

Ninu awọn alaisan pẹlu kidirin onibaje rirẹ ati iṣẹ iredodo, iṣatunṣe iwọn lilo ko nilo. Ninu awọn alaisan ti o ni iṣẹ kidirin iwọntunwọnsi tabi lile lile (pẹlu ipele ipari ti ikuna kidirin onibaje lori hemodialysis), o yẹ ki o lo oogun naa ni iwọn lilo miligiramu 50 lẹẹkan ni ọjọ kan.

Ni awọn alaisan agbalagba (> ọdun 65), ko si atunṣe ti ilana itọju doseji Galvus ni a nilo.

Niwọn igbati ko si iriri pẹlu lilo oogun naa ni awọn ọmọde ati awọn ọdọ labẹ ọdun 18, o ko niyanju lati lo oogun naa ni ẹya ti awọn alaisan.

Ipa ẹgbẹ

Nigbati o ba nlo Galvus bi monotherapy tabi ni apapo pẹlu awọn oogun miiran, ọpọlọpọ awọn ifura alailowaya jẹ onirẹlẹ, igba diẹ, ati pe ko nilo ifasilẹ ti itọju ailera. A ko rii ibaṣe laarin igbohunsafẹfẹ ti awọn aati alailanfani ati ọjọ ori, akọ, ẹya, akoko lilo, tabi ilana itọju aarun.

Wiwa ti angioedema lakoko itọju pẹlu Galvus ni> 1/10 000, 3 × VGN) jẹ 0.2% tabi 0.3%, ni itẹlera (akawe pẹlu 0.2% ninu ẹgbẹ iṣakoso). Awọn alekun ninu iṣẹ ti awọn ensaemusi ẹdọ ni ọpọlọpọ awọn ọran jẹ asymptomatic, ko ni ilọsiwaju, ati pe wọn ko pẹlu awọn iyipada cholestatic tabi jaundice.

Ipinnu igbohunsafẹfẹ ti awọn ifura aiṣedeede: ni ọpọlọpọ igba (> 1/10), nigbagbogbo (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, awọn akoko 2,5 ga ju VGN).

Niwọn igba ti iriri lilo Galvus ninu awọn alaisan pẹlu ikuna kidirin ipele-ikuna lori hemodialysis ti ni opin, o niyanju pe ki a ṣe oogun naa pẹlu iṣọra ni ẹya ti awọn alaisan.

Lilo oogun naa GALVUS lakoko oyun ati lactation

Ko si data ti o to lori lilo Galvus ninu awọn aboyun, nitorinaa ko yẹ ki o lo oogun naa lakoko oyun. Ni awọn ọran ti iṣọn-ẹjẹ glukia ninu awọn obinrin ti o loyun, ewu wa pọ si ti dagbasoke awọn aiṣedede apọju, bakanna bi igbohunsafẹfẹ ti aarun ara ọmọ ati iku.

Ninu awọn iwadii idanwo, nigba ti a paṣẹ ni awọn iwọn igba 200 ti o ga ju ti a ṣe iṣeduro lọ, oogun naa ko fa irọyin ti ko dara ati idagbasoke ọmọ inu oyun naa ati pe ko ni agbara teratogenic lori oyun.

Niwọn igbati ko mọ boya a ti yọ vildagliptin ninu wara eniyan, Galvus ko yẹ ki o lo lakoko igba-ọjọ.

Awọn ilana pataki

Niwọn igba ti o ṣọwọn nigbati a ti lo vildagliptin, ilosoke ninu iṣẹ-ṣiṣe ti aminotransferases (nigbagbogbo laisi awọn ifihan iwosan) ṣaaju ipinnu lati pade Galvus, paapaa deede lakoko ọdun akọkọ ti itọju pẹlu oogun naa (1 akoko ni oṣu mẹta), o gba ọ niyanju lati pinnu awọn agbekalẹ biokemika ti iṣẹ ẹdọ. Ti alaisan naa ba ni alekun iṣẹ-ṣiṣe ti aminotransferases, abajade yii yẹ ki o jẹrisi nipasẹ iwadi keji, ati lẹhinna pinnu igbagbogbo awọn ayeye biokemika ti iṣẹ ẹdọ titi wọn yoo fi di deede. Ti iṣẹ-ṣiṣe ti AST tabi ALT ba ni awọn akoko 3 ti o ga ju VGN (bii a ti jẹrisi nipasẹ awọn ijinlẹ leralera), o niyanju lati fagile oogun naa.

Pẹlu idagbasoke ti jaundice tabi awọn ami miiran ti iṣẹ ẹdọ ti bajẹ lakoko lilo Galvus, itọju ailera oogun yẹ ki o da duro lẹsẹkẹsẹ. Lẹhin deede awọn olufihan iṣẹ ẹdọ, itọju oogun ko le tun bẹrẹ.

Ti o ba jẹ dandan, a lo Galvus hisulini nikan ni apapo pẹlu hisulini. A ko gbọdọ lo oogun naa ni awọn alaisan ti o ni iru aarun mellitus 1 tabi fun itọju ti ketoacidosis ti dayabetik.

Iṣejuju

Galvus farada daradara nigbati a ṣe abojuto ni iwọn lilo to 200 miligiramu fun ọjọ kan.

Awọn ami aisan: nigba lilo oogun naa ni iwọn lilo 400 miligiramu fun ọjọ kan, a le ṣe akiyesi irora iṣan, ṣọwọn, ẹdọfóró ati paresthesia trensient, iba, wiwu ati ilosoke akoko kan ninu fojusi lipase (awọn akoko 2 ga ju VGN). Pẹlu ilosoke ninu iwọn lilo ti Galvus si 600 miligiramu fun ọjọ kan, idagbasoke edema ti awọn iṣan pẹlu paresthesias ati ilosoke ninu ifọkansi ti CPK, ALT, amuaradagba-ifaseyin C ati myoglobin ṣee ṣe. Gbogbo awọn aami aiṣan ti apọju ati awọn ayipada ninu awọn ipo adaṣe ti parẹ lẹhin ikọsilẹ ti oogun naa.

Itọju: yiyọ oogun kuro ninu ara nipasẹ dialysis jẹ išẹlẹ ti. Sibẹsibẹ, iṣelọpọ hydrolytic akọkọ ti vildagliptin (LAY151) ni a le yọkuro kuro ninu ara nipasẹ iṣọn-ara.

Ibaraẹnisọrọ ti Oògùn

Galvus ni agbara kekere fun ibaraenisepo oogun.

Niwọn igba ti Galvus kii ṣe aropo ti awọn ensaemusi cytochrome P450, bẹẹni ko ṣe idiwọ tabi ṣe ifamọra awọn enzymu wọnyi, ibaraenisepo ti Galvus pẹlu awọn oogun ti o jẹ awọn amulumọ, awọn oludena, tabi ṣiṣiṣẹ P450 jẹ eyiti ko ṣeeṣe. Pẹlu lilo igbakọọkan ti vildagliptin tun ko ni ipa iwọn ti ijẹ-ara ti awọn oogun ti o jẹ awọn paarọ awọn enzymes: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ati CYP3A4 / 5.

Ibaraẹnisọrọ pataki ti iṣọn-jinlẹ ti oogun Galvus pẹlu awọn oogun ti o lo igbagbogbo julọ ni itọju iru 2 àtọgbẹ mellitus (glibenclamide, pioglitazone, metformin) tabi nini iwọn ailera ti iṣan (amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) ko ti mulẹ.

Apejuwe ti oogun

Vildagliptin * + Metformin * (Vildagliptin * + Metformin *) - Pharmacodynamics

Ẹda ti oogun Vildagliptin * + Metformin * (Vildagliptin * + Metformin *) pẹlu awọn aṣoju hypoglycemic meji pẹlu awọn ọna ṣiṣe oriṣiriṣi: vildagliptin, eyiti o jẹ kilasi ti dipeptidyl peptidase-4 inhibitors (DPP-4), ati metformin (ni aṣoju ti hydrochlorigu) . Ijọpọ ti awọn paati wọnyi gba ọ laaye lati ṣakoso iṣakoso munadoko ifun-ẹjẹ ti ẹjẹ ni awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ oriṣi 2 fun awọn wakati 24.

Vildagliptin, aṣoju kan ti kilasi ti awọn olutọju ti ohun elo imunisin ti oronro, yiyan yiyan idiwọ DPP-4 henensiamu, eyiti o run iru 1 glucagon-like peptide (GLP-1) ati polypeptide insulinotropic insulinotropic (HIP). Metformin dinku iṣelọpọ ti iṣọn-ẹjẹ nipasẹ ẹdọ, dinku gbigba ti glukosi ninu ifun ati dinku idena hisulini nipa imudara igbesoke ati lilo ti glukosi nipasẹ awọn iṣan agbegbe.

Metformin ṣe ifikọra iṣọn glycogen intracellular nipa sisẹ lori iṣelọpọ glycogen ati mu awọn gbigbe glukosi nipasẹ awọn ọlọjẹ safikun glukosi kan (GLUT-1 ati GLUT-4).

Idiwọ iyara ati pipe ti iṣẹ-ṣiṣe DPP-4 lẹhin vildagliptin n fa ilosoke ninu basali mejeeji ati tito nkan lẹsẹsẹ ti ounjẹ GLP-1 ati HIP lati iṣan-ara sinu san-kaakiri eto jakejado ọjọ.

Alekun ifọkansi ti GLP-1 ati HIP, vildagliptin n fa ilosoke ninu ifamọ ti awọn sẹẹli reat-ẹyin sẹẹli si glukosi, eyiti o yori si ilọsiwaju ninu aṣiri insulin-igbẹkẹle glucose. Iwọn ilọsiwaju ti iṣẹ ti awọn sẹẹli β-ẹyin da lori iwọn ti ibajẹ ibẹrẹ wọn, nitorinaa ni awọn eeyan laisi ikọn alakan (pẹlu ifọkansi deede ti glukosi ninu pilasima ẹjẹ), vildagliptin ko mu idasi hisulini duro ati pe ko dinku ifọkansi glucose.

Nipa jijẹ ifọkansi ti GLP-1 endogenous, vildagliptin mu ifamọ ti β-ẹyin si glukosi, eyiti o yori si ilọsiwaju ninu ilana-igbẹkẹle-ara ti ilana glucagon. Iyokuro ninu ifọkansi glucagon giga lẹhin ounjẹ, ni ọwọ, fa idinku ninu resistance insulin.

Ilọsi ninu hisulini / glucagon ipin lodi si ipilẹ ti hyperglycemia, nitori ilosoke ninu ifọkansi ti GLP-1 ati HIP, fa idinku idinku ninu iṣelọpọ glukosi nipasẹ ẹdọ mejeeji lakoko ati lẹhin ounjẹ, eyiti o yori si idinku ninu ifọkansi ti glukosi ni pilasima ẹjẹ.

Ni afikun, lodi si ipilẹ ti lilo vildagliptin, idinku kan ni ifọkansi ti awọn ikunte ni pilasima ẹjẹ lẹhin ti a ti ṣe akiyesi ounjẹ kan, sibẹsibẹ, ipa yii ko ni nkan ṣe pẹlu ipa rẹ lori GLP-1 tabi HIP ati ilọsiwaju ninu iṣẹ ti awọn sẹẹli iṣan jẹ. O ti wa ni a mọ pe ilosoke ninu ifọkansi ti GLP-1 le ja si gbigbemi ti o lọra diẹ ninu ikun, sibẹsibẹ, pẹlu lilo vildagliptin, a ko ṣe akiyesi ipa yii.

Nigbati o ba nlo vildagliptin ni awọn alaisan 5759 ti o ni iru 2 mellitus àtọgbẹ fun ọsẹ 52 ni monotherapy tabi ni idapo pẹlu metformin, awọn itọsẹ sulfonylurea, thiazolidinedione, tabi hisulini, idinku idinku igba pipẹ pataki ni ifọkansi ti iṣọn-ẹjẹ glycated (HbA1c) ati gbigba ẹjẹ glukos ẹjẹ.

Metformin ṣe ifarada glucose ninu awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ iru 2 nipa fifalẹ awọn ifọkansi glukosi glukosi mejeeji ṣaaju ati lẹhin ounjẹ.

Ko dabi awọn itọsi sulfonylurea, metformin ko fa ifun hypoglycemia ninu awọn alaisan ti o ni iru àtọgbẹ meeli ti o ni iru meji tabi ni awọn ẹni-kọọkan ti o ni ilera (ayafi ni awọn ọran pataki). Itọju ailera pẹlu oogun naa ko yori si idagbasoke ti hyperinsulinemia. Pẹlu lilo ti metformin, aṣiri hisulini ko yipada, lakoko ti ifọkansi ti hisulini ninu pilasima lori ikun ti o ṣofo ati lakoko ọjọ le dinku.

Nigbati o ba lo metformin, ipa anfani lori iṣelọpọ ti lipoproteins ni a ṣe akiyesi: idinku ninu ifọkansi idaabobo awọ, idaabobo awọ ti iwuwo lipoproteins ati triglycerides, ko ni nkan ṣe pẹlu ipa ti oogun naa lori ifọkansi ti glukosi ni pilasima ẹjẹ.

Nigbati o ba nlo itọju apapọ pẹlu vildagliptin ati metformin ni awọn iwọn ojoojumọ ti 1,500-3,000 miligiramu ti metformin ati 50 miligiramu ti vildagliptin 2 ni igba / ọjọ fun ọdun 1, a ṣe akiyesi idinku iṣiro titọjade ninu ifọkansi ẹjẹ ẹjẹ (ipinnu nipasẹ idinku ninu HbA1c) ati ilosoke ninu ipin ti awọn alaisan pẹlu idinku Ifojusi HbA1c ko kere ju 0.6-0.7% (akawe pẹlu ẹgbẹ ti awọn alaisan ti o tẹsiwaju lati gba metformin nikan).

Ninu awọn alaisan ti o ngba apapo ti vildagliptin ati metformin, iyipada iṣiro eekadẹri pataki ninu iwuwo ara ti a ṣe afiwe pẹlu ipo iṣaaju. Awọn ọsẹ 24 lẹhin ibẹrẹ ti itọju, ni awọn ẹgbẹ ti awọn alaisan ti ngba vildagliptin ni idapo pẹlu metformin, idinku kan ni isalẹ systolic ati titẹ ẹjẹ diastolic ni a ṣe akiyesi ni awọn alaisan pẹlu haipatensonu iṣan.

Nigbati a lo apapo kan ti vildagliptin ati metformin bi itọju ibẹrẹ fun awọn alaisan ti o ni iru àtọgbẹ 2 pẹlu irufẹ, idinku-igbẹkẹle iwọn lilo ninu awọn iye HbA1c ni a ṣe akiyesi ni awọn ọsẹ 24 akawe pẹlu monotherapy pẹlu awọn oogun wọnyi. Awọn ọran ti hypoglycemia kere pupọ ninu awọn ẹgbẹ itọju mejeeji.

Nigbati o ba nlo vildagliptin (50 mg 2 igba / ọjọ) nigbakanna pẹlu / laisi metformin ni apapo pẹlu insulin (iwọn lilo ti 41 PIECES) ninu awọn alaisan ni iwadii ile-iwosan, ifihan HbA1c ni iṣiro dinku ni iwọn 0.72% (afihan akọkọ, iwọn ti 8,8%). Iṣẹlẹ ti hypoglycemia ninu awọn alaisan ti o tọju ni afiwera si iṣẹlẹ ti hypoglycemia ninu ẹgbẹ placebo.

Nigbati o ba nlo vildagliptin (50 mg 2 igba / ọjọ) nigbakan pẹlu metformin (> 1500 miligiramu) ni apapọ pẹlu glimepiride (> 4 miligiramu fun ọjọ kan) ninu awọn alaisan ni iwadii ile-iwosan, ifihan HbA1c iṣiro eekadẹri dinku dinku nipasẹ 0.76% (lati iwọn apapọ ti 8,8%) .

Atokọ ti awọn analogues

Fọọmu doseji:

awọn tabulẹti ti a bo

1 tabulẹti ti a bo fun fiimu ni:
awọn ohun elo ti nṣiṣe lọwọ: vildagliptin 50.0 mg ati metformin hydrochloride 500.0 mg, 850.0 mg tabi 1000.0 mg,
awọn aṣeyọri: hyprolose, magnẹsia stearate, hypromellose, titanium dioxide (E 171), macrogol 4000, talc, iron iron ofeefee (E 172).
50 mg + 500 miligiramu awọn tabulẹti ti a bo pẹlu afikun ohun ti ni pupa irin ohun elo pupa (E172)

Apejuwe:
Awọn tabulẹti ti a bo. 50 miligiramu + 500 miligiramu: awọn tabulẹti ofali pẹlu awọn egbegbe ti a ge, ti a bo fiimu, ofeefee ina pẹlu tint pinkish tint kan. Ni ẹgbẹ ọkan ninu tabulẹti ni siṣamisi “NVR”, ni apa keji - “LLO”.
Awọn tabulẹti ti a bo-fiimu, miligiramu 50 + 850 miligiramu: awọn tabulẹti ofali pẹlu awọn egbegbe ti a ge, ofeefee ti a bo pẹlu tain kan ti o ni awọ didan. Ni ẹgbẹ kan ti tabulẹti ni isamisi "NVR", ni apa keji - "SEH".
Awọn tabulẹti ti a bo. 50 miligiramu + 1000 miligiramu: awọn tabulẹti ofali pẹlu awọn egbegbe ti a ge, awọ dudu ti a bo pẹlu ofeefee grẹy kan. Ni ẹgbẹ ọkan ninu tabulẹti ti ni aami “NVR”, ni apa keji ni “FLO”.

Awọn idena si lilo oogun naa GALVUS MET

• ikuna kidirin tabi iṣẹ kidirin ti ko ṣiṣẹ: pẹlu ipele omi ara creatinine> 1,5 miligiramu% (> 135 μmol / L) fun awọn ọkunrin ati> 1.4 mg% (> 110 μmol / L) fun awọn obinrin,
• Awọn ipo eewu pẹlu ewu idagbasoke dysfunction kidirin: gbigbẹ (pẹlu gbuuru, eebi), iba, awọn aarun alakanla, awọn ipo hypoxia (mọnamọna, iṣọn-alọ, awọn akoran inu iwe, awọn aarun atẹgbẹ),
• nla ati onibaje okan ikuna, ida-kekere alaaye myocardial, ailagbara arun inu ọkan ati ẹjẹ (mọnamọna),
• ikuna ti atẹgun
• iṣẹ ẹdọ ti bajẹ,
• ńlá tabi onibaje acidosis (pẹlu ketoacidosis dayabetik ni apapo pẹlu tabi laisi coma). Ketoacidosis ti dayabetik yẹ ki o ṣe atunṣe nipasẹ itọju isulini,
• lactic acidosis (pẹlu itan-akọọlẹ),
• a ko fun oogun naa ni awọn ọjọ meji 2 ṣaaju iṣẹ abẹ, radioisotope, awọn iwadi-ray pẹlu ifihan ti awọn aṣoju itansan ati laarin awọn ọjọ 2 lẹhin ti wọn ṣe,
• oyun
• lactation
• àtọgbẹ 1
• onibaje ọti-lile, ti oti-lile oti,
• faramọ si hypocaloric onje (o kere si 1000 kcal / ọjọ),
• Awọn ọmọde labẹ ọdun 18 (agbara ati aabo ti lilo ko ti mulẹ),
• hypersensitivity si vildagliptin tabi metformin tabi eyikeyi awọn paati miiran ti oogun naa.

Niwọn igba ti awọn alaisan ti o ni iṣẹ ẹdọ ti bajẹ ni diẹ ninu awọn ọran, a ti ṣe akiyesi lactic acidosis, eyiti o ṣee ṣe ọkan ninu awọn ipa ẹgbẹ ti metformin, Galvus Met ko yẹ ki o lo ninu awọn alaisan ti o ni awọn arun ẹdọ tabi awọn ipa aarun taiwati ti ko ni aisan.

Pẹlu iṣọra, o niyanju lati lo awọn oogun ti o ni metformin ninu awọn alaisan ti o ju ọdun 60 lọ, bakanna nigbati o ba n ṣiṣẹ iṣẹ ti ara ti o pọ si nitori alekun ewu ti lactic acidosis.

Awọn ohun-ini oogun elegbogi

Elegbogi
Ẹda ti oogun Galvus Met pẹlu awọn aṣoju hypoglycemic meji pẹlu awọn ọna oriṣiriṣi ti iṣe: vildagliptin, ti o jẹ ti kilasi ti dipeptidyl peptidase-4 inhibitors, ati metformin (ni irisi hydrochloride), aṣoju kan ti kilasi biguanide. Apapo awọn paati wọnyi gba ọ laaye lati ṣakoso iṣakoso ipele ti glukos ẹjẹ diẹ sii ni awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ iru 2 laarin awọn wakati 24.

Vildagliptia
Vildagliptin, ọmọ ẹgbẹ kan ti kilasi ti awọn olutọpa ti ohun elo ifuniloro panini, yiyan yan idiwọ enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), eyiti o pa iru 1 glucagon-like peptide (GLP-1) ati glucose-dependable insulinotropic polypeptide (HIP).
Idiwọ iyara ati pipe ti iṣẹ-ṣiṣe DPP-4 n fa ilosoke ninu basali mejeeji ati tito nkan lẹsẹsẹ ounje ti GLP-1 ati HIP lati iṣan-inu sinu san-kaakiri eto jakejado ọjọ.
Nipa jijẹ awọn ipele ti GLP-1 ati HIP, vildagliptin n fa ilosoke ninu ifamọ ti awọn sẹẹli reat-ẹyin sẹẹli si glukosi, eyiti o yori si ilọsiwaju ninu aṣiri insulin-igbẹkẹle glucose. Iwọn ilọsiwaju ti iṣẹ ti awọn sẹẹli p-da lori iwọn ti ibajẹ alakoko wọn, nitorinaa ni awọn ẹni-kọọkan ti ko ni ijiya lati tairodu mellitus (pẹlu glukosi pilasima deede), vildagliptin ko mu iṣọn hisulini duro ati pe ko dinku glukosi.
Nipa jijẹ awọn ipele ti GLP-1 endogenous, vildagliptin mu ifamọ ti awọn sẹẹli клеток pọ si glukosi, eyiti o yori si ilọsiwaju ninu ilana-igbẹkẹle-ara ti ilana glucagon. Iyokuro ninu ipele ti glucagon ti o pọ ju lakoko awọn ounjẹ, ni ẹẹkan, fa idinku ninu resistance insulin.
Ilọsi ninu hisulini / glucagon ipin lodi si ipilẹ ti hyperglycemia, nitori ilosoke ninu awọn ipele ti GLP-1 ati HIP, fa idinku idinku ninu iṣelọpọ glukosi nipasẹ ẹdọ mejeeji lakoko ati lẹhin ounjẹ, eyiti o yori si idinku ninu awọn ipele glukosi ẹjẹ.
Ni afikun, lodi si ipilẹ ti lilo vildagliptin, idinku ninu ipele ti awọn ikunte ni pilasima ẹjẹ lẹhin ti a ti ṣe akiyesi ounjẹ kan, sibẹsibẹ, ipa yii ko ni nkan ṣe pẹlu ipa rẹ lori GLP-1 tabi HIP ati ilọsiwaju ninu iṣẹ ti awọn sẹẹli iṣan jẹ.
O ti wa ni a mọ pe ilosoke ninu GLP-1 le fa fifalẹ ikun, ṣugbọn a ko ṣe akiyesi ipa yii pẹlu lilo vildagliptin. Nigbati o ba nlo vildagliptin ni awọn alaisan 5759 ti o ni iru 2 àtọgbẹ mellitus fun awọn ọsẹ 52 bi monotherapy tabi ni apapo pẹlu metformin, awọn itọsẹ sulfonylurea, thiazolidinedione, tabi hisulini, idinku igba pipẹ pataki ninu fifọ ti iṣọn-ẹjẹ glycated (HbA_1c) ati ãwẹ ẹjẹ ẹjẹ.

Metformin
Metformin ṣe ifarada glucose ninu awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ iru 2 nipa fifalẹ awọn ipele glukosi pilasima mejeeji ṣaaju ati lẹhin ounjẹ. Metformin dinku iṣelọpọ ti iṣọn-ẹjẹ nipasẹ ẹdọ, dinku gbigba ti glukosi ninu ifun ati dinku idena hisulini nipa imudara igbesoke ati lilo ti glukosi nipasẹ awọn iṣan agbegbe. Ko dabi awọn itọsẹ sulfanylurea, metformin ko fa ibajẹ hypoglycemia ninu awọn alaisan ti o ni iru àtọgbẹ mellitus 2 tabi ni awọn akọle to ni ilera (ayafi ni awọn ọran pataki). Itọju ailera pẹlu oogun naa ko yori si idagbasoke ti hyperinsulinemia. Pẹlu lilo ti metformin, aṣiri hisulini ko yipada, lakoko ti awọn ipele hisulini insulin lori ikun ti o ṣofo ati lakoko ọjọ le dinku.
Metformin ṣe ifikọra iṣọn glycogen intracellular nipa sisẹ lori iṣelọpọ glycogen ati igbelaruge gbigbe glukosi nipasẹ awọn ọlọjẹ safikun glukosi kan (GLUT-1 ati GLUT-4).
Nigbati a ba lo metformin, ipa anfani lori iṣelọpọ ti lipoproteins ni a ṣe akiyesi: idinku ninu ipele ti idaabobo lapapọ, ida-lipoprotein idaabobo awọ ati awọn triglycerides, ko ni nkan ṣe pẹlu ipa ti oogun naa lori ifọkansi glucose pilasima.

Vildagliptin + Metformin
Nigbati o ba lo itọju apapọ ti vildagliptin / metformin ni awọn iwọn ojoojumọ ti 1500 - 3000 miligiramu ti metformin ati 50 miligiramu ti vildagliptin fun ọdun 1, a ṣe akiyesi idinku eekadẹri iṣiro airotẹlẹ ninu ẹjẹ fojusi (ti a pinnu nipasẹ idinku ninu ipele HbA_1c) ati ilosoke ninu ipin ti awọn alaisan ti o ni idinku ninu HbA_1c ti o kere si 0.6-0.7% (akawe pẹlu ẹgbẹ ti awọn alaisan ti o tẹsiwaju lati gba metformin nikan).
Ninu awọn alaisan ti o ngba apapo ti vildagliptin ati metformin, iyipada iṣiro eekadẹri pataki ninu iwuwo ara ti a ṣe afiwe pẹlu ipo iṣaaju. Awọn ọsẹ 24 lẹhin ibẹrẹ ti itọju, ni awọn ẹgbẹ ti awọn alaisan ti ngba vildagliptin ni idapo pẹlu metformin, idinku kan ni isalẹ systolic ati titẹ ẹjẹ diastolic ni a ṣe afiwe pẹlu ipilẹṣẹ ibẹrẹ.

Nkan ti o nifẹ si

Bii o ṣe le yan analog ti o tọ
Ni ile-iṣoogun, awọn oogun nigbagbogbo pin si awọn iruwe ati analogues. Ipilẹ ti awọn ọrọ deede jẹ ọkan tabi diẹ sii awọn kemikali ti n ṣiṣẹ kanna ti o ni ipa itọju ailera si ara. Nipasẹ analogs ni awọn oogun ti o tumọ si oriṣiriṣi awọn nkan ti nṣiṣe lọwọ, ṣugbọn a pinnu fun itọju awọn arun kanna.

Awọn iyatọ laarin awọn ọlọjẹ ati awọn àkóràn kokoro
Arun alai-nfa nipasẹ awọn ọlọjẹ, kokoro arun, elu ati protozoa. Ọna ti awọn arun ti o fa nipasẹ awọn ọlọjẹ ati awọn kokoro arun nigbagbogbo jọra. Sibẹsibẹ, lati ṣe iyatọ si ohun ti o fa arun naa tumọ si lati yan itọju ti o tọ ti yoo ṣe iranlọwọ lati dojuko ọgbẹ naa ni iyara ati kii yoo ṣe ipalara ọmọ naa.

Ẹhun jẹ ohun ti o fa otutu igbagbogbo
Diẹ ninu awọn eniyan faramọ ipo kan nibiti ọmọde nigbagbogbo ati fun igba pipẹ jiya lati otutu otutu. Awọn obi mu u lọ si awọn dokita, ya awọn idanwo, mu awọn oogun, ati bi abajade, ọmọ naa ti forukọsilẹ tẹlẹ pẹlu alamọ-ọmọde bi igba aisan. Awọn okunfa otitọ ti awọn arun atẹgun loorekoore ni a ko damo.

Urology: itọju chlamydial urethritis
Chlamydial urethritis ni a maa n rii ni adaṣe ti ẹkọ urologist. O fa nipasẹ iṣan inu iṣan Chlamidia trachomatis, eyiti o ni awọn ohun-ini ti awọn kokoro arun ati awọn ọlọjẹ, eyiti o nilo awọn ilana itọju aporotikiti igba pipẹ fun itọju antibacterial. O lagbara lati fa iredodo ti kii-kan pato ti urethra ninu awọn ọkunrin ati awọn obinrin.