Yanumet (50

Awọn tabulẹti ti a bo-fiimu, miligiramu 50/500, 50 miligiramu / 850 miligiramu, 50 mg / 1000 miligiramu.

Tabulẹti kan ni

awọn ohun elo ti nṣiṣe lọwọ: citagliptin fosifeti monohydrate 64.25 mg (deede si ipilẹ miligiramu sitagliptin 50) ati metformin hydrochloride 500 mg / 850 mg / 1000 mg.

awọn aṣeyọri: microcrystalline cellulose, polyvinylpyrrolidone (povidone), iṣuu soda stearyl fumarate, imi-ọjọ soda lauryl, omi mimọ.

Ikarahun ikarahun fun iwọn lilo 50 miligiramu / 500 miligiramu: Opadry®II Pink 85 F94203 (Ọti polyvinyl, titanium dioxide (E 171), macrogol / polyethylene glycol 3350, talc, ohun elo pupa iron (E 172), iron oxide dudu (E 172),

Ikarahun ikarahun fun iwọn lilo 50 miligiramu / 850 miligiramu: Opadry®II Pink 85 F94182 (Ọti polyvinyl, titanium dioxide (E 171), macrogol / polyethylene glycol 3350, talc, ohun elo pupa iron (E 172), iron oxide dudu (E 172),

Ikarahun ikarahun fun iwọn lilo 50 miligiramu / 1000 miligiramu: Opadry®II Pupa 85 F15464 (Ọti polyvinyl, titanium dioxide (E 171), macrogol / polyethylene glycol 3350, talc, ohun-elo pupa iron (E 172), iron oxide dudu (E 172).

Awọn tabulẹti miligiramu 50/500:

Awọn tabulẹti ti o ka apẹrẹ kapusulu, biconvex, ti a bo pelu fiimu fiimu ti awọ awọ fẹẹrẹ, pẹlu akọle ti o jade “575” ni ẹgbẹ kan ati ki o dan ni ẹgbẹ keji.

Awọn tabulẹti miligiramu 50/850:

Awọn tabulẹti ti o ka apẹrẹ kapusulu, biconvex, ti a bo pelu apofẹlẹfẹlẹ fiimu alawọ kan, pẹlu akọle “515” ti iṣafihan ni ẹgbẹ kan ati ki o dan ni ẹgbẹ keji.

Awọn tabulẹti miligiramu 50/1000:

Awọn tabulẹti ti o ka okiki kapusulu, biconvex, ti a bo pelu apofẹlẹfẹlẹ fiimu pupa, pẹlu akọle “577” ti apa jade ni ẹgbẹ kan ati ki o dan ni ẹgbẹ keji.

Awọn ohun-ini oogun elegbogi

Elegbogi

Awọn ẹkọ lori bioequivalence ni awọn oluranlọwọ ilera ni ilera ti ri pe mu Janumet (sitagliptin / metformin hydrochloride) jẹ bioequurate si ipinya ọtọtọ ti sitagliptin fosifeti ati metformin hydrochloride. Awọn data ti o tẹle n ṣe afihan awọn ohun-ini eleto ti oogun ti awọn nkan ti n ṣiṣẹ.

Akiyesi Pẹlu iwọn lilo ikunra ti 100 miligiramu, sitagliptin ti wa ni gbigba iyara ati de ọdọ awọn ifọkansi pilasima ti o pọju (Tmax agbedemeji) lẹhin awọn wakati 1-4, agbegbe alabọde labẹ ilana akoko-ifọkansi ti AUC ti sitagliptin ni pilasima jẹ 8.52 μmol • wakati, Cmax 950 nmol . AUC ti sitagliptin ni pilasima pọ si ni iwọn si iwọn lilo. Aye pipe ti sitagliptin jẹ to 87%. Niwọn igbati gbigbemi igbakọọkan ti sitagliptin ati ounjẹ pẹlu akoonu ti o ni ọra giga ko kan awọn elegbogi ti oogun naa, sitagliptin le ṣee lo laibikita gbigbemi ounje. AUC ti sitagliptin ni pilasima pọ si ni iwọn si iwọn lilo.

Pinpin. Iwọn apapọ ti pinpin ni iwọntunwọnsi lẹhin mu iwọn lilo sitagliptin ni iwọn 100 miligiramu jẹ to 198 liters. Idapo sitagliptin tun ṣe afiwe si awọn ọlọmọ pilasima ẹjẹ ti lọ silẹ - 38%.

Ti iṣelọpọ agbara. O fẹrẹ to 79% ti sitagliptin jẹ apọju ti ko yipada ni ito. Iyipada iyipada ti ase ijẹ-ara ti oogun naa ko kere - nipa 16% ni a yọ ni irisi awọn metabolites.

Ibisi. Lẹhin iṣakoso oral ti sitagliptin 14C-ti a fiwe si nipasẹ awọn oluranlọwọ ti o ni ilera, nipa 100% ti oogun naa ti yọkuro fun ọsẹ 1 pẹlu awọn feces ati ito ti 13% ati 87%, ni atele. Igbesi aye idaji ti t½ lẹhin iṣakoso oral ti sitagliptin ni iwọn lilo 100 miligiramu jẹ to wakati 12.4. Sitagliptin kojọpọ ninu iye ti o kere ju pẹlu lilo lẹẹkansi. Idasilẹ ifilọlẹ jẹ to 350 milimita / min.

Iyatọ ti sitagliptin ni a gbejade nipataki nipasẹ awọn kidinrin nipasẹ ẹrọ ti iṣe yomijade canalicitic ti nṣiṣe lọwọ.

Àtọgbẹ mellitus. Awọn ile elegbogi ti sitagliptin ninu awọn alaisan ti o ni iru aisan mellitus oriṣi 2 jẹ irufẹ si awọn ile elegbogi ti awọn oluyọọda ti ilera.

Iṣẹ isanwo ti bajẹ. Awọn data iwadi lori elegbogi oogun ti iwọn lilo sitagliptin (50 miligiramu) ninu awọn alaisan pẹlu iṣẹ kidirin ti ko ni ọwọ, onirẹlẹ (pẹlu kiliatini creatinine KK 50 - 80 milimita / min), iwọntunwọnsi (KK 30 - 50 milimita / min) ati nira (KK kere ju 30 milimita / min ) idibajẹ, bi daradara bi ninu awọn alaisan ti o ni aarun ipele-ipele ti o lọ labẹ iṣọn-ara, ni akawe pẹlu awọn alaisan ti o ni ilera.

Ninu awọn alaisan ti o ni iṣẹ kidirin ti ko nira ti idibajẹ pẹlẹpẹlẹ, ko si ilosoke pataki nipa iṣoogun ni ifọkansi sitagliptin ninu pilasima ẹjẹ ni akawe pẹlu ẹgbẹ iṣakoso ti awọn oluyọọda ilera. Iwọn to pọsi meji-meji ni sitagliptin AUC ni pilasima ni a ṣe akiyesi ni awọn alaisan pẹlu aipe kidirin iwọntunwọnsi, ati pe o pọ si ilosoke 4-agbo ni sitagliptin AUC ni pilasima ni a ṣe akiyesi ni awọn alaisan ti o ni àìlera kidirin to lagbara, ati ninu awọn alaisan ti o ni arun kidirin ipele-ipari ti o lọ labẹ ẹdọforo, ti a fiwewe pẹlu ẹgbẹ iṣakoso ti awọn oluyọọda ilera. Sitagliptin wa si iwọn kekere ti a ya sọtọ lakoko hemodialysis (13.5% ni apejọ ifaworanilẹ wakati 3-4, eyiti o bẹrẹ wakati 4 lẹhin mu oogun naa).

Ogbo. Ni awọn alaisan agbalagba (ọdun 65-80), awọn ifọkansi pilasima ti sitagliptin jẹ 19% ti o ga ju ni awọn alaisan ọdọ.

Awọn ọmọde. Awọn ẹkọ lori lilo sitagliptin ninu awọn ọmọde ko ṣe adaṣe.

Oro obinrin, ije, ibi atoka ara (BMI). Ko si iwulo lati ṣatunṣe iwọn lilo oogun naa da lori abo, ije tabi BMI. Awọn abuda wọnyi ko ni ipa pataki nipa iṣoogun lori awọn ile elegbogi ti sitagliptin.

Akiyesi. Lẹhin iṣakoso oral ti metformin, tmax ti de lẹhin wakati 2.5. Ayebaye bioav wiwa ti metformin, nigba mu tabulẹti 500 miligiramu kan, jẹ to 50-60% ninu awọn oluranlọwọ ti o ni ilera. Nigbati a ba nṣakoso ni ẹnu, ida ida-ara ti ko gba jẹ 20-30% ati pe a yọ ni akọkọ pẹlu awọn iṣu. Awọn ile elegbogi ti gbigba gbigba metformin jẹ aisedeede. Nigbati o ba lo metformin ni awọn abere ti a ṣe iṣeduro, awọn ifọkansi idojukọ ni o de laarin awọn wakati 24-48 ati, bii ofin, maṣe kọja 1 μg / milimita. Ninu awọn idanwo ile-iwosan ti a ṣakoso, awọn ifọkansi pilasima ti o pọ julọ ti metformin (Cmax) ko kọja 4 μg / milimita, paapaa nigba lilo awọn abere ti o pọ julọ. Isakoso igbakọọkan ti oogun ni iwọn lilo 850 miligiramu pẹlu ounjẹ dinku iwọn ati oṣuwọn gbigba gbigba metformin, eyiti a jẹrisi nipasẹ idinku ninu ifọkansi ti o pọ julọ ni pilasima ẹjẹ nipasẹ 40%, idinku ninu AUC nipasẹ 25% ati fifa akoko lati de ọdọ ifọkansi ti o pọju ninu pilasima ẹjẹ ni iṣẹju 35. Idi pataki ti ile-iwosan ti idinku yii jẹ aimọ.

Pinpin. Pipọsi amuaradagba pilasima jẹ aifiyesi. Ti pin Metformin ninu awọn sẹẹli ẹjẹ pupa. Idojukọ ti o pọ julọ ninu ẹjẹ jẹ kekere ju ni pilasima, a si de ọdọ lẹhin akoko kanna. Awọn sẹẹli ẹjẹ pupa jẹ eyiti o ṣeeṣe jẹ ẹya keji ti pinpin. Iwọn apapọ Vd yatọ laarin 63 - 276 liters.

Ti iṣelọpọ agbara. Metformin ti wa ni ode ti ko ni yipada ninu ito.

Ibisi. Ifiweranṣẹ kidirin ti metformin jẹ> 400 milimita / min, oogun naa ti yọ jade nipasẹ didasilẹ glomerular ati ipamo tubular. Lẹhin iṣakoso oral, imukuro idaji-aye jẹ to wakati 6.5. Ni ọran ti iṣẹ kidirin ti bajẹ, imukuro kidirin dinku ni iwọn ni ibamu si ipele ti creatinine, nitori abajade eyiti eyiti idaji-igbesi aye gun, eyiti o yori si ilosoke ninu ipele ti metformin ninu pilasima ẹjẹ.

Elegbogi

Yanumet jẹ apapọ ti awọn oogun hypoglycemic meji pẹlu ẹrọ iṣako ti iṣe: sitagliptin fosifeti, inpepilese dipeptidyl 4 (DPP-4), ati metformin hydrochloride, aṣoju ti kilasi biguanide, ati pe a ṣe apẹrẹ lati mu iṣakoso glycemic ni awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ iru 2.

Sitagliptin fosifeti eo n ṣiṣẹ, oluso ẹnu ọpọlọ ti yan pupọ ti enzyme dipeptyl peptidase 4 (DPP-4) fun itọju iru àtọgbẹ 2. Awọn oludaniloju (DPP-4) jẹ kilasi ti awọn oogun ti o ṣe bi awọn imudara iwaju. Nipa ihamọ idiwọ DPP-4 enzymu, sitagliptin mu awọn ipele ti awọn homonu inu ilolu ti nṣiṣe lọwọ meji - glucagon-like peptide 1 (GLP-1) ati glucose-ti o gbẹkẹle glucose-polypeptide glucose (HIP). Awọn incretins jẹ apakan ti eto endogenous ti o lowo ninu ilana ilana ilana iṣọn-ara ti glukosi homeostasis. Nikan pẹlu awọn ifọkansi glucose ẹjẹ deede tabi giga, GLP-1 ati HIP alekun iṣelọpọ insulin ati itusilẹ rẹ lati awọn sẹẹli beta pancreatic. GLP-1 tun dinku yomijade ti glucagon nipasẹ awọn sẹẹli alugun ipakokoro, yori si idinku ninu iṣelọpọ glucose ẹdọ. Sitagliptin jẹ inhibitor inhibitor ti agbara ati yiyan pupọ ti enzymu DPP-4 ati pe ko ṣe idiwọ awọn ensaemusi ti o ni ibatan pẹkipẹki DPP-8 tabi DPP-9. Sitagliptin ṣe iyatọ ninu eto kemikali rẹ ati iṣe iṣe oogun lati GLP-1 analogues, insulin, sulfonylureas tabi meglitinides, biguanides, gamon receptor agonists mu ṣiṣẹ nipasẹ olutọtọ peroxisome (PPARγ), awọn inhibitors alpha-glycosidase ati awọn amylin analogues.

Lilo igbakọọkan ti sitagliptin ati metformin ni ipa afikun lori fojusi ti GLP-1 ti nṣiṣe lọwọ. Sitagliptin, ṣugbọn kii ṣe metformin, mu ki ifọkansi ti HIP ṣiṣẹ lọwọ.

Sitagliptin ṣe iṣakoso iṣakoso glycemic mejeeji ni monotherapy ati ni apapo pẹlu awọn oogun miiran.

Ninu awọn iwadii ile-iwosan, sitagliptin monotherapy dara si iṣakoso glycemic pẹlu idinku pataki ninu iṣọn-ẹjẹ A1c glukosi (HbA1c), bakanna biwẹwẹ ati ounjẹ-lẹhin ounjẹ. A ti ṣe akiyesi idinku glucose pilasima ãwẹ ni ọsẹ 3 (ipari akọkọ). Iṣẹlẹ ti hypoglycemia ninu awọn alaisan ti a tọju pẹlu sitagliptin jẹ iru si pilasibo. Iwọn ara nigba itọju pẹlu sitagliptin ko pọ si akawe si iye akọkọ.

Awọn agbara idaniloju ti awọn itọkasi iṣẹ beta-sẹẹli, pẹlu HOMA-β, proinsulin si awọn iṣan insulin ati awọn itọkasi ifura sẹẹli-sẹẹli ninu idanwo ifarada glukosi pẹlu iṣapẹrẹ loorekoore ni a tun ṣe akiyesi.

Metformin hydrochloride jẹ biguanide pẹlu ipa antihyperglycemic, eyiti o dinku glukosi pilasima mejeeji lori ikun ti o ṣofo ati lẹhin jijẹ. Oogun naa ko ṣe iwuri tito hisulini nitorina nitorinaa ko yorisi hypoglycemia.

Iṣe ti metformin ti wa ni ilaja nipasẹ awọn ọna mẹta:

idinku ninu iṣelọpọ glucose ninu ẹdọ nipa idilọwọ gluconeogenesis ati glycogenolysis,

Imudara igbesoke ati lilo ti glukosi ninu awọn eepo agbeegbe, ni awọn isan iṣan nipa mimu ifamọ insulin ni iwọntunwọnsi,

fa fifalẹ gbigba gbigba glukosi ninu ifun.

Metformin nfa iṣọn-alọ ọkan ninu iṣan glycogen nipa sise lori glycogen synthetase, igbelaruge ọkọ gbigbe glukosi nipasẹ awọn ọlọjẹ awo pato (GLUT-1 ati GLUT-4).

Ni afikun si ipa hypoglycemic, metformin ni ipa rere lori iṣelọpọ ti iṣan. Ni awọn abere itọju ailera, metformin lowers lapapọ idaabobo awọ, LDL ati awọn triglycerides.

Awọn itọkasi fun lilo

Janumet loo si lni papa ti iru 2 mellitus àtọgbẹ, ni apapo pẹlu awọn ọna ti kii ṣe oogun ti atunse awọn ipele glukos ẹjẹ, bi daradara ni apapo pẹlu awọn oogun miiran:

Ni afikun si ounjẹ ati ilana idaraya lati mu iṣakoso glycemic ṣe ni awọn alaisan pẹlu ailagbara ti iṣọn-ara ti metformin monotherapy ni iwọn ifarada ti o pọju, ati ni awọn alaisan ti o ti gba itọju tẹlẹ pẹlu apapọ sitagliptin ati metformin.

Ni apapo pẹlu awọn itọsẹ sulfonylurea (apapọ ti awọn oogun mẹta) bi afikun si ounjẹ ati ilana idaraya ni awọn alaisan ti ko ṣe aṣeyọri iṣakoso glycemic deede lakoko itọju pẹlu sulfonylurea ati metformin ninu awọn iwọn lilo ifarada ti o pọju.

Ni apapọ pẹlu agonists olugba olugba ti mu ṣiṣẹ nipasẹ olupolowo peroxisome (PPAR-γ) (fun apẹẹrẹ, thiazolidinedione) (apapọ ti awọn oogun mẹta) bi afikun si ounjẹ ati eto atunto ni awọn alaisan pẹlu ailagbara ti itọju ailera pẹlu metformin ati PPAR-γ agonist ni iwọn lilo ti o farada ti o pọju. .

Ni apapo pẹlu hisulini (apapo awọn oogun mẹta) bi afikun si ounjẹ ati ilana iṣaro adaṣe lati mu iṣakoso glycemic wa ninu awọn alaisan ti ko ni inira ti insulin ati itọju ailera metformin.

Doseji ati iṣakoso

Iwọn lilo ti oogun Yanumet yẹ ki o yan ni ọkọọkan, ni akiyesi ilana itọju lọwọlọwọ, imunadoko ati ifarada ninu alaisan, ko kọja iwọn lilo iṣeduro ojoojumọ ti sitagliptin - 100 miligiramu.

Ni aisi iṣakoso glycemic deede pẹlu metformherapy metformin ninu iwọnwọn ti o farada ti o pọju. Iwọn iṣeduro akọkọ ti Yanumet yẹ ki o pẹlu iwọn lilo sitagliptin 50 mg 2 ni igba ọjọ kan (iwọn lilo ojoojumọ ti 100 miligiramu) ati iwọn lilo lọwọlọwọ ti metformin.

Nigbati o ba yipada lati itọju apapọ pẹlu sitagliptin ati metformin. Iwọn akọkọ ti Yanumet yẹ ki o jẹ deede si awọn iwọn lilo ti sitagliptin ati metformin.

Ni isansa ti iṣakoso glycemic deede, itọju iṣakojọpọ metformin ninu iwọn lilo ti o farada ati sulfonylurea. Iwọn lilo ti oogun Yanumet yẹ ki o pẹlu iwọn lilo sitagliptin 50 mg 2 ni igba ọjọ kan (lapapọ iwọn lilo ojoojumọ ti 100 miligiramu) ati iwọn lilo lọwọlọwọ ti metformin. Ti a ba lo Janumet ni apapọ pẹlu sulfonylurea, o ni imọran lati dinku iwọn lilo ti sulfonylurea lati dinku eegun ti hypoglycemia.

Ni isansa ti iṣakoso glycemic ti o peye, itọju apapọ pẹlu metformin ni iwọn lilo ti o farada ati agonist PPAR-γ. Iwọn lilo ti oogun Yanumet yẹ ki o pẹlu iwọn lilo sitagliptin 50 mg 2 ni igba ọjọ kan (lapapọ iwọn lilo ojoojumọ ti 100 miligiramu) ati iwọn lilo lọwọlọwọ ti metformin.

Ni isansa ti iṣakoso glycemic deede pẹlu itọju apapọ pẹlu awọn oogun meji - hisulini ati metformin ninu iwọn lilo ti o farada. Iwọn lilo ti oogun Yanumet yẹ ki o pẹlu iwọn lilo sitagliptin 50 mg 2 ni igba ọjọ kan (iwọn lilo ojoojumọ ti 100 miligiramu) ati iwọn lilo lọwọlọwọ ti metformin. Nigbati o ba lo oogun oogun Janumet ni apapọ pẹlu hisulini, o le jẹ pataki lati dinku iwọn lilo hisulini lati yago fun ewu ti hypoglycemia.

Fun irọra ti iwọn lilo, oogun Yanumet wa ni awọn iwọn mẹta ti iwọn miligiramu 50 ti sitagliptin pẹlu 500, 850 tabi 1000 miligiramu ti metformin hydrochloride.

Gbogbo awọn alaisan yẹ ki o tẹle ounjẹ pẹlu pinpin deede ti gbigbemi carbohydrate jakejado ọjọ. Awọn alaisan apọju yẹ ki o tẹle ounjẹ kalori-kekere.

O yẹ ki a lo Yanumet ni igba 2 lojumọ pẹlu awọn ounjẹ, ni alekun jijẹ iwọn lilo, lati dinku eewu awọn ipa ẹgbẹ lati eto walẹ ti o ni nkan ṣe pẹlu metformin.

Awọn ẹgbẹ alaisan alaisan pataki

Awọn alaisan pẹlu ikuna ọmọ. Atunṣe Iwọn ni awọn alaisan pẹlu ikuna kidirin kekere (CC CC 60 milimita / min) ko nilo. Janumet ko yẹ ki o ṣe ilana si awọn alaisan ti o ni ikuna kuru kidirin tabi ikuna kikan (CC