Xelevia oogun naa: awọn itọnisọna fun lilo

Wa ninu awọn tabulẹti ti a bo. Awọn tabulẹti awọ-ọra, lori awo ti awo fiimu ni ẹgbẹ kan ni a kọ “277”, ni apa keji wọn jẹ dan.

Ohun elo akọkọ ti nṣiṣe lọwọ jẹ sitagliptin fosifeti monohydrate ni iwọn lilo miligiramu 128.5. Awọn nkan miiran: microcrystalline cellulose, kalisiomu hydrogen fosifeti, iṣuu soda croscarmellose, iṣuu magnẹsia, magnẹsia stearyl fumarate. Ibora fiimu naa jẹ oti polyvinyl, dioxide titanium, polyethylene glycol, talc, alawọ ofeefee ati ohun elo pupa irin.

Oogun naa wa ni roro fun awọn tabulẹti 14. Ninu package ti paali nibẹ 2 iru roro ati awọn itọsọna fun lilo.

Nibo ati bii o ṣe le fa insulini ninu aisan mellitus - ka ninu nkan yii.

Iṣe oogun elegbogi

Ti a pinnu fun itọju ti àtọgbẹ ni oriṣi keji. Ọna iṣe iṣe da lori idilọwọ ti henensiamu DPP-4. Nkan ti nṣiṣe lọwọ yato si ni iṣẹ lati hisulini ati awọn aṣoju antiglycemic miiran. Fojusi ti homonu-igbẹkẹle hisulini insulinotropic pọ si.

Ikunkuro wa ti yomijade ti glucagon nipasẹ awọn sẹẹli ti o jẹ ikẹkun. Eyi ṣe iranlọwọ lati dinku iṣelọpọ ti glukosi ninu ẹdọ, nitori abajade eyiti eyiti awọn aami aiṣan hypoglycemia dinku. Iṣe ti sitagliptin ni ifọkansi ni idiwọ iṣọn-ara ti awọn ensaemusi ti o fọ. Glucagon yomijade ti dinku, nitorinaa safikun itusilẹ. Ni ọran yii, itọka insulin glycosylated ati ifọkansi ti glukosi ninu ẹjẹ ti dinku.

Xelevia jẹ ipinnu lati tọju iru àtọgbẹ 2.

Elegbogi

Lẹhin mu egbogi naa si inu, nkan ti nṣiṣe lọwọ n yara lati inu ifun walẹ. Njẹ njẹ ipa lori gbigba. Idojukọ rẹ ti o pọju ninu ẹjẹ ni ipinnu lẹhin awọn wakati meji. Bioav wiwa jẹ giga, ṣugbọn agbara lati dipọ si awọn eto amuaradagba ti lọ silẹ. Metabolism waye ninu ẹdọ. Oogun naa ti yọkuro lati inu ara pẹlu ito nipa sisẹ kidirin mejeeji ko yipada ati ni irisi awọn metabolites ipilẹ.

Awọn itọkasi fun lilo

Awọn itọkasi taara wa fun lilo oogun yii:

monotherapy lati mu iṣelọpọ glycemic ninu awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ oriṣi 2,
Bibẹrẹ itọju ti o nira pẹlu metformin Iru 2 itọsi alatọ,
itọju ailera ti àtọgbẹ 2, nigbati ounjẹ ati idaraya ko ṣiṣẹ,
Afikun insulini
lati ni ilọsiwaju iṣakoso glycemic ni apapo pẹlu awọn itọsẹ sulfonylurea,
apapọ itọju ailera ti àtọgbẹ ti iru keji pẹlu thiazolidinediones.

Awọn idena

Contraindications taara si lilo oogun naa, eyiti o ṣafihan ninu awọn ilana fun lilo, ni:

aropo si awọn paati ti awọn oogun,
oyun ati lactation
ori si 18 ọdun
dayabetik ketoacidosis,
àtọgbẹ 1
iṣẹ kidirin ti ko ṣiṣẹ.

A lo Xelevia ni itọju iru àtọgbẹ 2, nigbati ounjẹ ati idaraya ko ṣiṣẹ.

Pẹlu itọju nla, Xelevia ni a fun ni fun awọn eniyan ti o ni ikuna kidirin ikuna ati niwọntunwọsi, awọn alaisan ti o ni itan akọngbẹ.

Bawo ni lati mu Xelevia?

Iwọn lilo ati iye akoko ti itọju taara da lori bi o ti buru ti majemu naa.

Nigbati o ba n ṣe itọju monotherapy, a mu oogun naa ni iwọn lilo ojoojumọ ti 100 miligiramu fun ọjọ kan. Aṣayan kanna ni a ṣe akiyesi nigba lilo oogun naa pẹlu metformin, hisulini ati sulfonylureas. Nigbati o ba n ṣe itọju ailera, o ni imọran lati dinku iwọn lilo ti hisulini ti o mu lati yago fun idagbasoke ti hypoglycemia.

Ma ṣe gba iwọn lilo ilọpo meji ti oogun ni ọjọ kan. Pẹlu iyipada didasilẹ ni ilera gbogbogbo, atunṣe iwọn lilo le nilo. Ni awọn ọrọ miiran, awọn tabulẹti idaji tabi mẹẹdogun ni a fun ni aṣẹ, eyiti o ni ipa ipa pilasibo nikan. Iwọn ojoojumọ lo yatọ lati mu sinu awọn ifihan ti awọn ilolu ti arun ati ndin ti lilo oogun yii.

Awọn ipa ẹgbẹ ti Xelevia

Nigbati o ba mu Xelevia, awọn ipa ẹgbẹ atẹle le waye:

aati inira
ipadanu ti yanilenu
àìrígbẹyà
cramps
tachycardia
airorunsun
paresthesia
aifọkanbalẹ ẹdun.

Ni awọn iṣẹlẹ ti o ṣọwọn, igba itun-ẹjẹ jẹ ṣeeṣe. Itọju naa jẹ aisan. Ni awọn ipo ti o nira, de pẹlu awọn idalẹnu, a ṣe adaṣe ẹdọforo.

Lo ni ọjọ ogbó

Ni ipilẹ, awọn alaisan agbalagba ko nilo atunṣe atunṣe iwọn lilo. Ṣugbọn ti ipo naa ba buru tabi itọju naa ko fun awọn abajade ti o ti ṣe yẹ, lẹhinna o dara lati da idaduro awọn oogun naa tabi ṣatunṣe iwọn lilo si idinku.

Awọn alaisan agbalagba ko nilo atunṣe atunṣe iwọn lilo ti Xelevia.

Lo lakoko oyun ati lactation

Ko si data deede lori ipa ti nkan ti nṣiṣe lọwọ lori oyun. Nitorina, lilo oogun yii lakoko iloyun jẹ leewọ.

Niwọn igbati ko si data ti o gbẹkẹle lori boya oogun naa n bọ sinu wara ọmu, o dara lati fi ọmu silẹ ti o ba jẹ pe iru itọju ailera bẹẹ jẹ pataki.

Ohun elo fun iṣẹ isanwo ti bajẹ

Itọju oogun naa yoo dale lori imukuro creatinine. Ti o ga julọ, iwọn kekere ti a fun ni aṣẹ. Ni ọran ti iṣẹ kidirin ko to, iwọn lilo akọkọ le tunṣe si 50 miligiramu fun ọjọ kan. Ti itọju ko ba funni ni ipa itọju ti o fẹ, o nilo lati fagile oogun naa.

Ohun elo fun iṣẹ ẹdọ ti ko ni agbara

Pẹlu iwọn ìwọnba ti ikuna kidirin, atunṣe iwọn lilo ko nilo. Iwọn ojoojumọ ni ọran yii yẹ ki o jẹ miligiramu 100. Nikan pẹlu iwọn ti o lagbara ti ikuna ẹdọ, itọju pẹlu oogun yii ko ṣe.

Pẹlu iwọn ti o lagbara ti ikuna ẹdọ, a ko fun ni Xelevia.

Apọju ti Xelevia

Nibẹ ni o wa di Oba ko si awọn ọran ti apọju. Ipinle ti majele ti oogun lile le waye nikan nigbati mu iwọn lilo kan ni iwọn 800 miligiramu. Ni ọran yii, awọn ami ti awọn igbelaruge ẹgbẹ ti bajẹ.

Itọju pẹlu ifun inu inu, imukuro siwaju ati itọju itọju. Yoo ṣee ṣe lati yọ awọn majele lati inu ara nipa lilo fifa-mimu gigun, nitori boṣewa hemodialysis munadoko nikan ni awọn ọran kekere ti iwọn iṣọnju.

Ibaraṣepọ pẹlu awọn oogun miiran

Oogun naa le ṣe idapo pẹlu metformin, warfarin, diẹ ninu awọn contraceptives imu. Awọn elegbogi oogun ti nkan ti nṣiṣe lọwọ ko yipada pẹlu itọju ailera ni idapọ pẹlu awọn inhibitors ACE, awọn aṣoju antiplatelet, awọn oogun eegun eefun, awọn bulọki beta ati awọn bulọki ikanni awọn kalsia.

Eyi pẹlu pẹlu awọn oogun egboogi-iredodo ti ko ni sitẹriọdu, awọn apakokoro, awọn antihistamines, awọn oludena fifa proton ati diẹ ninu awọn oogun lati yọkuro idibajẹ erectile.

Nigbati a ba darapọ mọ Digoxin ati Cyclosporine, ilosoke diẹ ninu ifọkansi ti nkan ti nṣiṣe lọwọ ninu pilasima ẹjẹ ni a ṣe akiyesi.

Ọti ibamu

O ko le mu oogun yii pẹlu oti. Ipa ti oogun naa dinku, ati awọn aami aisan dyspeptiki yoo pọ si nikan.

Oogun yii ni nọmba awọn analogues ti o jọra si rẹ ni awọn ofin ti nkan ti nṣiṣe lọwọ ati ipa ti o ni. Awọn ti o wọpọ julọ laarin wọn ni:

Sitagliptin,
Sitagliptin fosifeti monohydrate,
Januvius
Yasitara.

Olupese

Ile-iṣẹ iṣelọpọ: Berlin-Chemie, Jẹmánì.

Jeki Xelevia kuro lọdọ awọn ọmọde.

Mikhail, ọdun 42, Bryansk

Dokita gba imọran lati mu Xelevia bi itọju akọkọ. Lẹhin oṣu ti lilo, suga ãwẹ fẹẹrẹ pọ si, ṣaaju ki o to laarin 5, bayi o de 6-6.5. Ihuwasi ti ara si iṣẹ ṣiṣe ti ara tun yipada. Ni iṣaaju, lẹhin ti nrin tabi ṣiṣe awọn ere idaraya, suga ṣubu lulẹ, ati ni wiwọ, Atọka naa fẹrẹ to 3. Nigbati o ba mu Xelevia, suga lẹhin adaṣe lọ silẹ laiyara, di graduallydi gradually, lẹhinna o pada si deede. O bẹrẹ si ni irọrun. Nitorinaa mo ṣeduro oogun naa.

Alina, ẹni ọdun 38, Smolensk

Mo gba Xelevia bi afikun si hisulini. Mo ti ṣaisan pẹlu àtọgbẹ fun ọpọlọpọ ọdun ati pe Mo gbiyanju ọpọlọpọ awọn oogun ati awọn akojọpọ. Mo fẹran eyi julọ julọ. Oogun nikan dahun si gaari ti o ga. Ti o ba ti lọ silẹ nisalẹ, oogun naa kii yoo "fi ọwọ kan" o yoo gbe e dide. Iṣe laiyara. Ko si awọn spikes ninu gaari nigba ọjọ. Ojuami rere miiran wa, eyiti ko ṣe apejuwe ninu awọn ilana fun lilo: ounjẹ iyipada. Ti ajẹunti dinku nipasẹ idaji. Eyi dara.

Mark, ọdun mẹtalelaadọta, Irkutsk

Oogun na de lẹsẹkẹsẹ. Ṣaaju si iyẹn, o mu Januvia. Lẹhin rẹ, ko dara. Lẹhin awọn oṣu pupọ ti mu Xelevia, kii ṣe awọn ipele suga nikan ni o pada si deede, ṣugbọn ilera gbogbogbo. Mo lero diẹ funnilokun, ko si ye lati nigbagbogbo ipanu. Mo fẹrẹ gbagbe ohun ti hypoglycemia jẹ. Suga ko fo, o rì o si dide laiyara ati laiyara, eyiti eyiti ara ṣe dahun daradara.

Fọọmu Tu silẹ ati tiwqn

Fọọmu doseji ti Xelevia jẹ awọn tabulẹti ti a bo fiimu: alagara, biconvex, yika, dan ni ẹgbẹ kan, kikọ “277” (ninu apoti paali 2 roro ti o ni awọn tabulẹti 14 kọọkan) ati awọn ilana fun lilo Xelevia.

Akopọ 1 tabulẹti:

nkan ti nṣiṣe lọwọ: sitagliptin fosifeti monohydrate - miligiramu 128.5 (deede si akoonu ti sitagliptin - 100 miligiramu),
awọn ẹya iranlọwọ: iṣuu soda stearyl fumarate - 12 miligiramu, iṣuu magnẹsia magnẹsia - 4 miligiramu, iṣuu soda croscarmellose - 8 miligiramu, kalisiomu hydrogen phosphate ti a ko mọ - 123.8 mg, microcrystalline cellulose - 123.8 mg,
ibora fiimu: Opadry II alagara 85F17438 pupa ohun elo afẹfẹ (E 172) - 0.37%, iron ofeefee ohun elo afẹfẹ (E 172) - 3.07%, talc - 14.8%, polyethylene glycol (macrogol 3350) - 20.2% titanium dioxide (E 171) - 21.56%, ọti oje polyvinyl - 40% - 16 miligiramu.

Elegbogi

Xelevia jẹ oludena ti o yan pupọ ti enzyme DPP-4, eyiti o nṣiṣe lọwọ nigba ti a mu ni ẹnu ati pe o jẹ ipinnu fun itọju iru 2 mellitus àtọgbẹ.

Ohun elo ti nṣiṣe lọwọ ti Xelevia (sitagliptin) lati awọn analogues ti glucagon-like peptide-1 (GLP-1) ati amylin, hib-glucosidase inhibitors, awọn agonists olugba ti o mu ṣiṣẹ nipasẹ olupolowo peroxisome (PPAR-γ), insulin, awọn itọsẹ kẹmika bii ati iṣẹ elegbogi. Nipa didi idiwọ fun DPP-4, sitagliptin mu ifọkansi ti awọn homonu meji ti idile incretin - GLP-1 ati glucose-glucose-polypeptide insulinotropic (HIP) duro.

Awọn homonu ti ẹbi yii ni ifipamo sinu iṣan fun wakati 24, ni idahun si gbigbemi ounje, ifọkansi wọn pọ si. Awọn incretins jẹ apakan ti eto ẹkọ iwulo ti inu inu fun ṣiṣe ilana glucose homeostasis. Lodi si ipilẹ ti deede tabi glukosi ẹjẹ ti o ga julọ, awọn homonu ti idile ti o ni ibatan ṣe alabapin si iṣelọpọ insulin pọ si ati ṣiṣejade nipasẹ awọn sẹẹli reat-sẹẹli nipasẹ titẹ awọn ilana iṣan inu ti o ni nkan ṣe pẹlu cyclic adenosine monophosphate (AMP).

Pẹlupẹlu, GLP-1 awọn iṣan mu pọ pọ ti glucagon nipasẹ awọn sẹẹli reat-ẹyin. Iyokuro ninu ifọkansi glucagon pẹlu ilosoke ninu hisulini nyorisi idinku ninu iṣelọpọ glukosi nipasẹ ẹdọ, eyiti o yorisi ja si idinku ninu glycemia. Ọna iṣe iṣe yii yatọ si ararẹ si awọn itọsẹ ti sulfonylurea, eyiti, paapaa pẹlu akoonu glukosi ẹjẹ kekere, ṣe itusilẹ itusilẹ. Eyi ṣe alabapin si irisi hypoglycemia idapọ ti ko ni awọn alaisan nikan pẹlu iru aarun mellitus type 2, ṣugbọn tun ni awọn ẹni-kọọkan ti o ni ilera.

Ni ifọkansi kekere ti glukosi ninu ẹjẹ, awọn ipa akojọ si ti awọn iṣan-ara lori idinku ti yomijade glucagon ati itusilẹ hisulini ko ṣe akiyesi. HIP ati GLP-1 ko ni ipa idasilẹ glucagon ni esi si hypoglycemia. Iṣe ti awọn incretins labẹ awọn ipo ti ẹkọ nipa ara jẹ opin nipasẹ DPP-4 henensiamu, eyiti o yarayara hydrolyzes wọn pẹlu dida awọn ọja aiṣiṣẹ. Sitagliptin ṣe idiwọ ilana yii, nitori eyiti awọn ifọkansi pilasima ti awọn fọọmu ti nṣiṣe lọwọ ti HIP ati alekun GLP-1.

Nipa jijẹ akoonu inu ilohunsoke, Xelevia mu idasilẹ ti igbẹkẹle-ẹjẹ silẹ ti hisulini ati iranlọwọ lati dinku yomijade ti glucagon. Ninu awọn alaisan ti o ni iru ẹjẹ mellitus type 2 pẹlu hyperglycemia, iru awọn ayipada ninu tito nkan ti glucagon ati hisulini ṣiṣẹ lati dinku ifọkansi ti haemoglobin HbA _1C ati idinku glucose ninu pilasima ẹjẹ, ti pinnu lori ikun ti o ṣofo ati lẹhin idanwo aapọn.

Mu iwọn lilo kan ti Xelevia ni iru 2 àtọgbẹ mellitus nyorisi si idiwọ iṣẹ-ṣiṣe ti enzymu DPP-4 fun awọn wakati 24, eyiti o ṣe iranṣẹ lati dinku glukosi ãwẹ, bakanna lẹhin ti glukosi tabi ikojọpọ ounje, dinku ifọkansi glucagon ninu pilasima ẹjẹ, mu ifọkansi pilasima ti hisulini ati C- peptide, npo ifọkansi ti kaakiri incretins GLP-1 ati ISU ni awọn akoko 2 tabi 3.

Ikuna ikuna

Iwadi ṣiṣi ti sitagliptin ni iwọn lilo ojoojumọ ti 50 miligiramu ni a ṣe lati ṣe iwadi awọn elegbogi fun awọn iwọn oriṣiriṣi ti buru ti ikuna kidirin onibaje. Awọn oluyọọda ti o wa pẹlu iwadi naa pin si awọn ẹgbẹ wọnyi:

awọn alaisan ti o ni ikuna kidirin ìwọnba: fifẹ creatinine (CC) 50-80 milimita ni iṣẹju 1,
awọn alaisan pẹlu ikuna kidirin iwọntunwọnsi: CC 30-50 milimita fun iṣẹju 1,
awọn alaisan ti o ni ikuna kidirin ti o nira: awọn aaye CC 9) ko si. Bibẹẹkọ, funni pe nkan naa jẹ akọkọ nipasẹ awọn kidinrin, ẹnikan ko yẹ ki o reti ayipada pataki ninu awọn ile-iṣẹ oogun rẹ ni iru awọn ọran bẹ.

Ogbo

Ọjọ ori ti awọn alaisan ko ni ipa pataki nipa iṣoogun lori awọn aye ile elegbogi ti oogun naa. Ni afiwe pẹlu awọn alaisan ọdọ, ifọkansi ti sitagliptin ninu awọn agbalagba (ọjọ ori 65 si 80 ọdun) ti ga julọ nipa isunmọ 19%. O da lori ọjọ-ori, atunṣe iwọn lilo ti Xelevia ko ṣe.

Xelevia, awọn ilana fun lilo: ọna ati iwọn lilo

Awọn tabulẹti ti wa ni ya ẹnu, laiwo ti ounje. Iwọn iṣeduro ti oogun naa jẹ tabulẹti 1 (100 miligiramu) lẹẹkan ni ọjọ kan. A lo Xelevia ni monotherapy, boya nigbakannaa pẹlu awọn itọsẹ metformin / sulfonylurea / PPAR-agonists, tabi pẹlu awọn itọsi metformin ati awọn itọsi sulfonylurea / metformin ati PPAR-γ agonists / hisulini (laisi tabi pẹlu metformin).

Awọn ilana iwọn lilo ti awọn oogun ti a lo ni nigbakan pẹlu Xelevia ni a yan da lori awọn iwọn lilo iṣeduro fun awọn oogun wọnyi.

Lodi si abẹlẹ ti itọju apapọ pẹlu Xelevia pẹlu awọn itọsẹ hisulini tabi awọn itọsẹ sulfonylurea, o ni imọran lati dinku awọn ilana aṣa ti iṣeduro niyanju ti isulini ati awọn itọsẹ sulfonylurea lati dinku o ṣeeṣe ti insulin-induced tabi hypoglycemia eefin.

Nigbati o ba fo awọn oogun, o niyanju lati mu wọn ni yarayara bi o ti ṣee lẹhin alaisan naa ranti iwọn ti o padanu. O yẹ ki o jẹri ni lokan pe lilo iwọn lilo lẹẹmeji ti oogun naa ni ọjọ kanna jẹ itẹwẹgba.

Atunṣe ilana itọju dosing fun ikuna kidirin ìwọnba (CC ≥ 50 milimita fun 1 iṣẹju kan, to baamu pẹlu ifọkansi omi ara creatinine ≤ 1.5 miligiramu fun 1 dL ninu awọn obinrin ati ≤ 1.7 miligiramu fun 1 dL ninu awọn ọkunrin) ko nilo.

Ninu awọn alaisan pẹlu iwọnwọn si ikuna kidirin ti o nira, atunṣe iwọn lilo ti sitagliptin ni a nilo.Niwọn igbati ko si eewu pipin lori awọn tabulẹti ti Xelevia ati pe wọn ko jade ni iwọn lilo iwọn 25 tabi 50 miligiramu (ṣugbọn nikan ni iwọn lilo iwọn miligiramu 100), ko ṣee ṣe lati rii daju ilana iwọn lilo pataki ni iru awọn alaisan. Ni iyi yii, oogun ti o wa ni ẹya yii ti awọn alaisan ko ni ilana.

Lilo sitagliptin lodi si ipilẹ ti ikuna kidirin nilo idiyele ti iṣẹ kidirin ṣaaju itọju ailera ati lorekore lakoko lilo rẹ.

Ni iwọn kekere si iwọntunwọnwọn ikuna ẹdọ, bakanna ni awọn alaisan agbalagba, iwọn lilo oogun naa ko ni atunṣe. Lilo Xelevia lodi si ẹhin ti ikuna ẹdọ nla ko ni iwadii.

Itọju apapọ akọkọ pẹlu metformin

Iwadi factorial iṣakoso ti ọsẹ 24 kan ti a ṣe ni itọju itọju iṣọpọ ti sitagliptin ni iwọn lilo ojoojumọ ti 100 miligiramu ati metformin ni iwọn lilo ojoojumọ ti 1000 tabi 2000 miligiramu (50 miligiramu ti sitagliptin + 500 tabi 1000 miligiramu ti metformin 2 ni igba ọjọ kan). Gẹgẹbi data ti a gba, awọn iṣẹlẹ aiṣan ti o ni nkan ṣe pẹlu gbigbe oogun naa ni a ṣe akiyesi diẹ sii nigbagbogbo (pẹlu igbohunsafẹfẹ ti ≥ 1%) ninu ẹgbẹ ti o gba sitagliptin + metformin ju pẹlu monotherapy metformin lọ. Iṣẹlẹ ti awọn ipa ẹgbẹ ninu awọn ẹgbẹ ti sitagliptin + metformin ati metformin ni monotherapy jẹ (ni atẹlera):

gbuuru - 3,5 ati 3.3%,
eebi - 1.1 ati 0.3%,
orififo - 1.3 ati 1.1%,
dyspepsia - 1.3 ati 1.1%,
hypoglycemia - 1.1 ati 0,5%,
flatulence - 1.3 ati 0,5%.

Lilo Concomitant pẹlu awọn itọsẹ sulfonylurea tabi awọn itọsẹ sulfonylurea ati metformin

Ni ọsẹ 24 kan, iwadi ti iṣakoso-iṣakoso ti lilo apapọ 100 mg ti sitagliptin fun ọjọ kan pẹlu glimepiride tabi glimepiride ati metformin, loorekoore diẹ sii (pẹlu igbohunsafẹfẹ ti ≥ 1%) idagbasoke ti hypoglycemia ni a ṣe afiwe pẹlu ẹgbẹ ti o gba pilasibo pẹlu glimepiride tabi glimepiride ati metformin. Awọn igbohunsafẹfẹ ti idagbasoke rẹ jẹ 9.5 / 0.9%, ni atele.

Itoju apapọpọ pẹlu agonists PPAR-PAR

Nigbati o ba n ṣe iwadii ọsẹ kan ti ọsẹ 24 ti itọju apapo apapo ni ibẹrẹ pẹlu sitagliptin ni iwọn lilo ojoojumọ ti 100 miligiramu ati pioglitazone ninu iwọn lilo ojoojumọ ti miligiramu 30 ninu ẹgbẹ ti o gba sitagliptin ni apapọ, a ṣe akiyesi awọn ipa ẹgbẹ nigbagbogbo pupọ (pẹlu igbohunsafẹfẹ ti ≥ 1%) ju ninu ẹgbẹ ti o ngba pioglitazone ni monotherapy . Iṣẹlẹ ti awọn iṣẹlẹ alaiṣan ninu awọn ẹgbẹ ti sitagliptin + pioglitazone ati pioglitazone ni monotherapy jẹ (ni atele):

onibaje aiṣan aisan: 0.4 ati 0.8%,
idinku asymptomatic ninu ifọkansi glukosi ẹjẹ: 1.1 ati 0%.

Itoju apapọ pẹlu metformin ati awọn agonists PPAR-y

A ṣe adaṣe iṣakoso ti a ṣakoso pẹlu lilo 100 miligiramu ti sitagliptin fun ọjọ kan nigbakan pẹlu rosiglitazone ati metformin pẹlu ikopa ti awọn ẹgbẹ meji - awọn alaisan ti o ngba apapo pẹlu oogun iwadi, ati awọn eniyan ngba apapo pẹlu pilasibo. Gẹgẹbi data ti a gba, a ṣe akiyesi awọn aati alaiba diẹ sii (pẹlu igbohunsafẹfẹ ti ≥ 1%) ninu ẹgbẹ ti o gba sitagliptin ju ninu ẹgbẹ ti o ngba placebo lọ.

Ni ọsẹ 18th ti akiyesi ni awọn ẹgbẹ wọnyi, a ṣe akiyesi awọn ipa ẹgbẹ pẹlu igbohunsafẹfẹ atẹle naa:

eebi - 1,2 ati 0%,
orififo - 2.4 ati 0%,
hypoglycemia - 1,2 ati 0%,
inu rirun - 1,2 ati 1,1%,
gbuuru - 1.8 ati 1.1%.

Ni ọsẹ 54th ti akiyesi ni awọn ẹgbẹ wọnyi, nọmba nla ti awọn ipa ẹgbẹ ni a ṣe akiyesi pẹlu igbohunsafẹfẹ atẹle naa:

agbekọbi agbeegbe - 1,2 ati 0%,
orififo - 2.4 ati 0%,
inu rirun - 1,2 ati 1,1%,
olu ikolu ti awọ-ara - 1,2 ati 0%,
Ikọaláìdúró - 1,2 ati 0%,
hypoglycemia - 2.4 ati 0%,
awọn atẹgun atẹgun ti oke - 1.8 ati 0%,
eebi - 1,2 ati 0%.

Itọju idapọ pẹlu hisulini

Ninu iwadii iṣakoso iṣakoso ti ọsẹ 24 ti lilo apapọ 100 mg ti sitagliptin fun ọjọ kan ati iwọn lilo ti insulin nigbagbogbo (laisi tabi pẹlu metformin), a ṣe akiyesi awọn ipa ẹgbẹ nigbagbogbo pupọ (pẹlu igbohunsafẹfẹ ti of 1%) ninu ẹgbẹ ti o gba sitagliptin ni apapọ pẹlu hisulini (laisi tabi pẹlu metformin ) ju ninu ẹgbẹ pilasibo pẹlu hisulini (laisi tabi pẹlu metformin). Awọn iṣẹlẹ ti awọn iṣẹlẹ alaiṣan ni (lẹsẹsẹ):

orififo - 1,2 / 0%,
aarun - 1,2 / 0.3%,
hypoglycemia - 9.6 / 5.3%.

Iwadi ọsẹ 24 miiran, ninu eyiti a lo sitagliptin bi ohun elo afikun fun itọju isulini (laisi tabi pẹlu metformin), ko ṣe afihan eyikeyi awọn aati ti o ni ibatan pẹlu gbigbe oogun naa.

Pancreatitis

Onínọmbà ti ṣakopọ ti 19-afọju meji, awọn idanwo ile-iwosan laileto ti lilo sitagliptin ni iwọn lilo ojoojumọ ti 100 miligiramu tabi oogun iṣakoso ti o baamu (ti nṣiṣe lọwọ tabi pilasibo) fihan pe iṣẹlẹ ti aarun akọọlẹ ti a ko ni idaniloju jẹ ọran 0.1 fun ọdun alaisan-ọdun ti itọju ailera ni ẹgbẹ kọọkan.

Awọn iyapa pataki ti iṣoogun ni awọn ami to ṣe pataki tabi awọn elekitiroku, pẹlu iye akoko aarin QTc, ko ṣe akiyesi pẹlu sitagliptin.

Iwadi Igbelewọn Aabo Itọnju Sitagliptin (TECOS)

TECOS wa pẹlu awọn alaisan 7332 ti o gba 100 miligiramu ti sitagliptin fun ọjọ kan (tabi 50 iwon miligiramu fun ọjọ kan ti o ba jẹ pe oṣuwọn ipilẹ oṣuwọn iṣapẹẹrẹ glomerular jẹ ≥ 30 ati 2), ati awọn alaisan 7339 ti ngba pilasibo ni apapọ gbogbo eniyan ti awọn alaisan ti o paṣẹ fun itọju ailera

A ṣe afikun oogun tabi pilasibo si itọju boṣewa ni ibamu pẹlu awọn iṣedede orilẹ-ede to wa tẹlẹ fun yiyan ipele ibi-afẹde ti HbA_1C ati iṣakoso ti awọn okunfa ewu ọkan ati ẹjẹ. Apapọ awọn alaisan 2004 lati ọjọ-ori ọdun 75 ni a fi sinu akiyesi, eyiti 970 gba sitagliptin, ati 1034 gba placebo. Iṣẹlẹ gbogbogbo ti awọn ipa ẹgbẹ to ṣe pataki ni awọn ẹgbẹ mejeeji jẹ kanna. Iyẹwo ti awọn ilolu ti o somọ pẹlu mellitus àtọgbẹ, eyiti a fihan tẹlẹ fun abojuto, ṣafihan iṣẹlẹ ti o jọra ti awọn ipa aiṣedeede laarin awọn ẹgbẹ nigba mu sitagliptin / placebo, pẹlu iṣẹ isanwo ti ko ni agbara (1.4 / 1.5%) ati ikolu (18,, 4 / 17,7%). Profaili ipa ẹgbẹ ninu awọn alaisan ti o jẹ ọdun 75 ọdun ati agbalagba dagba ni irufẹ kanna fun olugbe gbogbogbo.

Oṣuwọn isẹlẹ ti awọn iṣẹlẹ ti hypoglycemia ti o nira ninu olugbe ti awọn alaisan ti a fun ni itọju “itọju-lati-tọju” itọju ailera ati ẹniti o gba iṣọn sulfonylurea ati / tabi itọju isulini lakoko mu sitagliptin / placebo jẹ 2.7 / 2.5%, ni atele. Pẹlupẹlu, ninu awọn alaisan ti o wa lakoko ko mu sulfonylurea ati / tabi awọn igbaradi hisulini, igbohunsafẹfẹ yii jẹ 1 / 0.7%, ni atele. Lakoko idanwo naa, isẹlẹ ti awọn ọran ti a fọwọsi ti ti o jẹ panunilara nigba gbigbe oogun / pilasibo jẹ 0.3 / 0.2%, ati awọn neoplasms eegun - 3.7 / 4%, ni atele.

Awọn akiyesi lẹhin-iforukọsilẹ

Atẹle iforukọsilẹ lẹhin-lilo ti sitagliptin ni monotherapy ati / tabi ni apapo pẹlu awọn oogun hypoglycemic miiran ṣafihan awọn ipa ẹgbẹ. Niwọn igbati wọn gba data wọnyi pẹlu atinuwa lati olugbe ti nọmba ti ko ni ipinnu, igbohunsafẹfẹ ati ibatan causal pẹlu itọju ti awọn iyalẹnu wọnyi ko le mulẹ.

Iwọnyi pẹlu:

anioedema,
ifun aleebu, pẹlu anafilasisi,
pruritus / sisu, urticaria, pemphigoid, vasculitis awọ, awọn itọsi awọ ara, pẹlu aisan Stevens-Johnson,
ńlá pancreatitis, pẹlu idaejenu ati awọn fọọmu negirosisi pẹlu / laisi abajade apanirun,
iṣẹ ṣiṣe kidirin ti ko bajẹ, pẹlu ikuna kidirin ńlá (ni awọn igba miiran, a nilo ifalilẹyin),
Awọn atẹgun atẹgun ti oke
nasopharyngitis,
eebi, airigbẹ
orififo
arthralgia, myalgia,
irora ninu awọn ọwọ, ẹhin.

Awọn ayipada yàrá

Ninu ọpọlọpọ awọn ijinlẹ ile-iwosan, ilosoke diẹ ninu kika leukocyte ni awọn alaisan ti o ngba sitagliptin (100 miligiramu fun ọjọ kan) ti a ṣe afiwe pẹlu ẹgbẹ pilasibo (200 averagel ni apapọ, atọka naa jẹ 6600 μl ni ibẹrẹ ti itọju ailera), eyiti o jẹ nitori ilosoke ninu nọmba ti awọn ẹkun ara.

Alekun diẹ si akoonu uric acid (nipasẹ 0.2 mg fun 1 dl) ni a rii pẹlu 100 ati 200 miligiramu ti sitagliptin fun ọjọ kan ni akawe pẹlu pilasibo. Ṣaaju ki o to bẹrẹ itọju ailera, iye apapọ jẹ 5-5.5 miligiramu fun 1 dL. Ko si awọn ọran ti gout ti a ti royin.

Isalẹ idinku tun wa ninu idapọmọra ipilẹ alkalini lapapọ ninu ẹgbẹ ti ngba oogun naa, ti a ṣe afiwe pẹlu ẹgbẹ placebo (o fẹrẹ to 5 IU fun 1 lita kan, ni apapọ, ṣaaju ibẹrẹ itọju ailera, ifọkansi jẹ lati 56 si 62 IU fun 1 lita), eyiti o ni nkan ṣe pẹlu kekere kekere dinku iṣẹ eegun ti henensiamu.

Awọn ayipada ni awọn aye-ẹrọ yàrá a ko ka ni itọju aarun pataki.

Apotiraeni

Gẹgẹbi awọn akiyesi ile-iwosan, iṣẹlẹ ti hypoglycemia lakoko monotherapy pẹlu sitagliptin tabi itọju igbakanna pẹlu awọn oogun ko nfa ipo aarun yii (pioglitazone, metformin) jẹ iru si iyẹn ninu ẹgbẹ placebo. Gẹgẹbi pẹlu awọn oogun hypoglycemic miiran, hypoglycemia waye lakoko iṣakoso ti Xelevia ni apapo pẹlu awọn itọsẹ sulfonylurea tabi hisulini. Lati dinku iṣeeṣe ti hypoglycemia ti sulfon-inagu, iwọn lilo ti itọsẹ sulfonylurea ti dinku.

Itọju ailera ni awọn alaisan agbalagba

Ailewu ati ipa ti Xelevia ni awọn iwadii ile-iwosan ni awọn alaisan agbalagba (409 awọn alaisan) ju ọdun 65 lọ jẹ afiwera si awọn ti o wa ninu ẹgbẹ kan ti yọọda labẹ ọdun 65. Ni iyi yii, ṣiṣe atunṣe ilana iwọn lilo da lori ọjọ ori alaisan ko nilo. O yẹ ki o jẹri ni lokan pe awọn alaisan arugbo ni o ni ifarahan diẹ si iṣẹlẹ ti ikuna kidirin. Nitorinaa, ni iwaju ti ikuna kidirin ti o muna ninu ẹgbẹ-ori yii, bii ninu eyikeyi miiran, iwọn lilo sitagliptin ti wa ni titunse.

Ninu iwadi TECOS, awọn oluyọọda gba sitagliptin ni iwọn lilo ojoojumọ ti 100 miligiramu (tabi 50 miligiramu fun ọjọ kan pẹlu iye akọkọ ti iwọn iṣiro filmerular ≥ 30 ati 2) tabi pilasibo. Wọn ṣe afikun si itọju boṣewa ni ibarẹ pẹlu awọn ajohunše orilẹ-ede to wa tẹlẹ fun ipinnu ipinnu awọn ipele HbA fojusi._1C ati iṣakoso ti awọn okunfa ewu ọkan ati ẹjẹ. Ni ipari akoko iwadii apapọ (ọdun 3), ninu awọn alaisan ti o ni iru aisan mellitus 2 2, mu oogun naa ni afikun si itọju ailera boṣewa ko mu o ṣeeṣe ti ile-iwosan nitori ikuna ọkan (ipin eewu - 1, aarin igbẹkẹle igbẹkẹle - lati 0.83 si 1.2, p = 0.98 fun awọn iyatọ ninu igbohunsafẹfẹ ti awọn ewu) tabi eewu awọn ipa ẹgbẹ to ṣe pataki lati eto inu ọkan ati ẹjẹ (ipin eewu - 0.98, agbedemeji igbẹkẹle 95% - lati 0.89 si 1.08, p CYP 2C8, CYP 2C9 ati CYP 3 A 4. Gẹgẹbi data in vitro , o tun ko ṣe idiwọ CYP 1A2, CYP 2B6, CYP 2C19 ati CYP 2 D 6 isoenzymes ati pe ko ṣe ifilọlẹ CYP 3 A 4 isoenzyme.

Pẹlu lilo apapọ apapọ ti metformin pẹlu sitagliptin, awọn ayipada pataki ni awọn iwọn eleto ti oogun elekeji ni a ko ṣe akiyesi ni awọn alaisan ti o ni iru àtọgbẹ mellitus 2.

Awọn data ti a gba lati itupalẹ oogun ti olugbe kan ti awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ iru 2 fihan pe itọju concomitant ko ni ipa pataki nipa iṣoogun lori awọn ile-iṣoogun ti oogun naa. Iwadi yii ṣe akojopo awọn oogun ti a fun ni aṣẹ pupọ fun àtọgbẹ 2, pẹlu atẹle naa:

Awọn olutọpa
Awọn oogun eegun-kekere (bii ezetimibe, fibrates, awọn iṣiro),
awọn antidepressants (bii sertraline, Fuluorisi, bupropion),
awọn aṣoju antiplatelet (fun apẹẹrẹ clopidogrel),
antihistamines (fun apẹẹrẹ cetirizine),
awọn oogun fun itọju ti erectile alailoye (fun apẹẹrẹ sildenafil),
awọn oogun egboogi-iredodo ti ko ni sitẹriọdu (bii celecoxib, diclofenac, naproxen),
awọn ọṣẹ proton fifa (bii lansoprazole, omeprazole),
awọn oogun antihypertensive (bii hydrochlorothiazide, awọn bulọki ikanni kalori kalẹ, awọn antagonist olugba angiotensin II, iyipada angẹliensin iyipada awọn inhibitors enzyme).

Iwọn diẹ pọ si ni AUC ati C _m_ah digoxin (nipasẹ 11 ati 18%, ni atele) ni a ṣe akiyesi pẹlu lilo apapọ rẹ pẹlu sitagliptin. Ilọsi yii ko ni iṣiro pataki nipa itọju aarun. Pẹlu itọju ailera apapọ, awọn iyipada iwọn lilo ni a ko niyanju.

AUC ati C pọ si _m_ah Sitagliptin (29 ati 68%, ni atele) ni a ṣe akiyesi nigba lilo rẹ ni iwọn lilo 100 miligiramu ni idapo pẹlu iwọn lilo cyclosporine kan (aṣeyọri agbara ti P-glycoprotein) fun abojuto iṣakoso ẹnu ni iwọn lilo 600 miligiramu. Awọn ayipada ti a ṣe akiyesi ni awọn abuda ile-iṣẹ oogun ti oogun naa ni a ko ka ni itọju aarun. Nigbati o ba lo apapo pẹlu cyclosporine tabi miiran P-glycoprotein inhibitor (fun apẹẹrẹ, ketoconazole), a ko niyanju lati yi iwọn lilo Xelevia pada.

Gẹgẹbi igbekale pharmacokinetic ti olugbe ti awọn alaisan ati awọn oluyọọda ilera ti o ni ilera (N = 858) fun ọpọlọpọ awọn oogun concomitant (N = 83, o fẹrẹ to idaji eyiti o jẹyọ nipasẹ awọn kidinrin), awọn nkan wọnyi ko ni awọn ipa pataki ti iṣoogun lori awọn ile-iṣoogun ti sitagliptin.

Awọn afọwọkọ ti Xelevia jẹ Yasitara, Sitagliptin fosifeti monohydrate, Januvia.

Awọn itọkasi ati contraindications

Awọn itọkasi fun lilo "Xelevia" ni:

dinku ifamọ ti alakan to hypoglycemia labẹ ipa ti neuropathy tabi awọn iṣoro ilera miiran,
asọtẹlẹ si idaamu ti hypoglycemia ni alẹ,
arúgbó
iwulo fun ifọkansi pọ si nigba awakọ tabi ṣiṣẹ pẹlu awọn ọna ẹrọ ti o nira,
awọn ikọlu loorekoore ti hypoglycemia lakoko ti o mu sulfonylurea.

Ṣaaju ki o to mu, o ṣe pataki pupọ lati familiarize ararẹ pẹlu awọn contraindications. Iwọnyi pẹlu:

ti o bi ọmọ, lactation,
àtọgbẹ 1
dayabetik ketoacidosis, labẹ ọdun 18,
kidirin ikuna ti iwọntunwọnsi tabi pupọ fọọmu.

Nitori aini awọn ẹkọ ti a ṣakoso nipa ipa ati ailewu ti oogun fun awọn aboyun, Xelevia ko ṣe iṣeduro fun lilo lakoko oyun. Paapaa, awọn aye ti o wa ninu ayọkuro rẹ pẹlu wara ọmu ko ti ni iwadi, nitorinaa, o jẹ contraindicated lakoko lactation.

Doseji ati apọju

Iwọn iṣeduro ti oogun naa jẹ 100 miligiramu 1 akoko fun ọjọ kan. O mu ni ẹnu bi oogun akọkọ tabi pẹlu afikun pẹlu metformin tabi awọn oogun pẹlu awọn eroja miiran ti nṣiṣe lọwọ. Mu oogun naa ko ni ibatan pẹlu ounjẹ. Iwọn lilo ti "Xelevia" ati awọn oogun afikun, ipin wọn ti fidi mulẹ nipasẹ dọkita ti o lọ si mu awọn iṣeduro ti itọnisọna naa

Ti o ba padanu egbogi kan, o niyanju pe ki o mu ni kete bi o ti ṣee lẹhin ti eniyan ranti iranti yii. Ni ọjọ kan o jẹ ewọ lati lo iwọn lilo meji ti oogun naa.

Ni awọn idanwo iwadii ile-iwosan ni awọn oluyọọda ti ilera, oogun naa ni iwọn lilo ti o pọ julọ ti 800 miligiramu fun awọn alagbẹ a farada daradara. Awọn iyipada kekere ninu awọn olufihan ko ṣe pataki. Awọn aarun ti o ju 800 miligiramu ni a ko iwadi. Awọn aati alailanfani nigbati o mu 400 miligiramu ti "Xelevia" fun ọsẹ mẹrin 4 ko rii.

Ṣugbọn, ti iṣiṣẹ overdose fun eyikeyi idi ti ṣẹlẹ, alaisan naa ro aisàn, lẹhinna agbari iru awọn iṣẹlẹ bẹẹ ni a nilo:

yiyọ oogun ti ko ni aabo lati inu ikun,
abojuto ti awọn itọkasi, pẹlu mimojuto iṣẹ ti okan nipasẹ ECG,
ṣiṣe itọju itọju.

Sitagliptin nkan ti nṣiṣe lọwọ ti ko dara. Nikan 13.5% ni o yọkuro lakoko igba 4-wakati ti ilana naa. Ti o ti wa ni nikan yan bi ohun asegbeyin ti o kẹhin.

Ọna akọkọ lati ṣe iyasọtọ paati ti oogun lati inu ara jẹ nipasẹ ayẹyẹ iwe. Fun awọn alaisan ti o ni iru awọn iwe-aisan ti awọn kidinrin, a ti ṣeto iwọn-oye, ṣugbọn ninu ọran ti awọn ami awọn iṣoro ninu awọn kidinrin, o dinku:

dede tabi ikuna lile
ipele ebute ti ikuna kidirin ikuna.

Ipari

Ni ibamu pẹlu apejuwe ti oogun ati awọn atunwo nipa rẹ, a le pinnu pe o munadoko ati pe o ni ipa rere lori alafia awọn alaisan. Anfani ti ko ni agbara jẹ eyiti o fẹrẹ to isansa ti awọn ipa ẹgbẹ lori ara. Nipa ti, eniyan kii yoo ni anfani lati yan iwọn lilo, ati paapaa diẹ sii idapọ ti o tọ pẹlu oogun miiran, laisi ipalara si ilera rẹ. Lati ṣe eyi, o nilo lati kan si alamọdaju endocrinologist, ati pe ki o ma ṣe oogun ara-ẹni.

Idapọ ati fọọmu idasilẹ

Tabulẹti - tabulẹti 1:

Ohun elo ti n ṣiṣẹ: sitagliptin fosifeti monohydrate - miligiramu 128.5, eyiti o baamu akoonu ti sitagliptin - 100 miligiramu,
Awọn aṣeduro: microcrystalline cellulose - 123.8 miligiramu, kalisiomu hydrogen phosphate ti a ko fi han - 123.8 miligiramu, iṣuu soda croscarmellose - 8 mg, iṣuu magnẹsia stearate - 4 miligiramu, iṣuu soda stearyl fumarate - 12 mg,
apopọ apofẹlẹ: opadry II beige, 85F17438 - 16 mg (oti polyvinyl - 40%, titanium dioxide (E171) - 21.56%, macrogol 3350 (polyethylene glycol) - 20.2%, talc - 14.8%, ohun elo afẹfẹ alawọ ofeefee (E172) - 3.07% , Iron oxide pupa (E172) - 0.37%).

14 pcs. - roro (2) - awọn akopọ ti paali.

Awọn tabulẹti, ti a bo pẹlu ikarahun fiimu ikara, jẹ yika, biconvex, pẹlu kikọ “277” ti o kọju ni ẹgbẹ kan ati ki o dan ni apa keji.

Xelevia oogun naa (sitagliptin) jẹ orally lọwọ, inhibitor yiyan ti enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), ti a pinnu fun itọju iru àtọgbẹ mellitus 2. Sitagliptin ṣe iyatọ ninu eto kemikali ati iṣe iṣe oogun lati analogues ti glucagon-like peptide-1 (GLP-1), hisulini, awọn itọsẹ sulfonylurea, awọn biguanides, awọn agonists ti o ni gamma olugba ti mu ṣiṣẹ nipasẹ olupolowo peroxisome (PPAR-γ), alpha-glucosidase inhibitors, amylin. Nipa didi idiwọ fun DPP-4, sitagliptin mu ifọkansi ti awọn homonu meji ti idile incretin: GLP-1 ati glucose-glucose-polypeptide insulinotropic (HIP) duro. Awọn homonu ti idile inu ara wa ni ifipamo ninu ifun nigba ọjọ, ifọkansi wọn pọ si ni idahun si gbigbemi ounje. Awọn incretins jẹ apakan ti eto ẹkọ iwulo ti inu inu fun ṣiṣe ilana glucose homeostasis. Ni awọn ifọkansi glucose ẹjẹ deede tabi giga, awọn homonu ti idile ti o ni ilowosi ṣe alabapin si ilosoke ninu iṣelọpọ insulini, bakanna bi aṣiri rẹ nipasẹ awọn sẹẹli beta pancreatic nitori titọka awọn ọna iṣan inu ẹjẹ ti o ni ibatan pẹlu adenosine adopossphate cyclic (AMP).

GLP-1 tun ṣe iranlọwọ imukuro imukuro ti pọ ti glucagon nipasẹ awọn sẹẹli alpha. Iyokuro ninu ifọkansi glucagon lodi si lẹhin ti ilosoke ninu ifọkansi hisulini ṣe iranlọwọ lati dinku iṣelọpọ glukosi nipasẹ ẹdọ, eyiti o yorisi ja si idinku ninu glycemia. Ọna iṣe yii yatọ si ilana iṣe ti awọn itọsẹ sulfonylurea, eyiti o ṣe itusilẹ ifilọlẹ hisulini paapaa ni ifọkansi kekere ti glukosi ninu ẹjẹ, eyiti o jẹ idapọ pẹlu idagbasoke iṣọn-ẹjẹ imukuro hypoglycemia kii ṣe ni awọn alaisan ti o ni iru iru àtọgbẹ mellitus 2, ṣugbọn tun ni awọn ẹni-kọọkan ti o ni ilera.

Ni ifọkansi kekere ti glukosi ninu ẹjẹ, awọn ipa akojọ si ti awọn ọranyan lori idasilẹ hisulini ati idinku ninu yomijade glucagon ko ṣe akiyesi. GLP-1 ati HIP ko ni ipa idasilẹ glucagon ni esi si hypoglycemia. Labẹ awọn ipo ti ẹkọ iwulo, iṣẹ-ṣiṣe ti incretins ni opin nipasẹ enzyme DPP-4, eyiti o yarayara hydrolyzes incretins pẹlu dida awọn ọja aiṣiṣẹ.

Sitagliptin ṣe idiwọ iṣọn-omi ti awọn iṣan nipasẹ enzyme DPP-4, nitorinaa jijẹ awọn ifọkansi pilasima ti awọn fọọmu ti nṣiṣe lọwọ ti GLP-1 ati HIP. Nipa jijẹ ifọkansi ti incretins, sitagliptin mu idasilẹ ti igbẹkẹle-ẹjẹ silẹ ti hisulini ati iranlọwọ lati dinku yomijade ti glucagon. Ninu awọn alaisan ti o ni iru ẹjẹ mellitus type 2 pẹlu hyperglycemia, awọn ayipada wọnyi ni yomijade ti hisulini ati glucagon yori si idinku ninu ifọkansi ti glycosylated haemoglobin HbA1C ati idinku ninu iṣọn pilasima ti glukosi, ti pinnu lori ikun ti o ṣofo ati lẹhin idanwo wahala.

Ninu awọn alaisan ti o ni iru aami aisan mellitus 2 2, mu iwọn lilo kan ti Xelevia nyorisi idiwọ ti iṣẹ ti enzymu DPP-4 fun awọn wakati 24, eyiti o yori si ilosoke ninu ifọkansi ti kaakiri awọn iṣan GLP-1 ati HIP nipasẹ ipin kan ti 2-3, ilosoke ninu ifọkansi pilasima ti hisulini ati C peptide, idinku kan ni ifọkansi ti glucagon ninu pilasima ẹjẹ, idinku kan ninu glukosi ãwẹ, bakanna bi idinku ninu glycemia lẹhin gbigba glukosi tabi ikojọpọ ounje.

A ti ṣe apejuwe awọn elegbogi ti ile-iṣẹ ti sitagliptin ni awọn ẹni kọọkan ti o ni ilera ati awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ iru 2. Ni awọn ẹni-kọọkan ti o ni ilera, lẹhin iṣakoso ẹnu ti 100 miligiramu ti sitagliptin, a gba akiyesi gbigba oogun naa pẹlu ifọkansi ti o pọju (Cmax) ni ibiti o wa lati wakati 1 si mẹrin lati akoko ti iṣakoso. Agbegbe labẹ ibi-akoko ifọkansi (AUC) pọ si ni ipin si iwọn lilo ati ni awọn aaye ilera ni 8.52 μmol / L * wakati nigbati a mu 100 miligiramu ẹnu ẹnu, Cmax jẹ 950 nmol / L. AUC plasma ti sitagliptin pọ nipa iwọn 14% lẹhin iwọn-atẹle ti 100 miligiramu ti oogun lati ṣaṣeyọri ipo iṣedede lẹhin mu iwọn lilo akọkọ. Intra- ati awọn onipo-iyatọ iyatọ coefficients ti sitagliptin AUC jẹ aibikita.

Aye pipe ti sitagliptin jẹ to 87%. Niwọn igba pipẹ gbigbemi ti sitagliptin ati awọn ounjẹ ọra ko ni ipa lori ile elegbogi, a le fun ni Xelevia oogun naa laibikita ounjẹ.

Iwọn apapọ ti pinpin ni iwọntunwọnsi lẹhin iwọn lilo kan ti 100 miligiramu ti sitagliptin ninu awọn oluranlọwọ ti ilera ni isunmọ 198 l. Idapo sitagliptin ti o somọ awọn ọlọjẹ pilasima jẹ iwọn kekere ni 38%.

O fẹrẹ to 79% ti sitagliptin jẹ aisedeede lati yi nipasẹ awọn kidinrin. Nikan ida kekere ti oogun ti a gba ni ara jẹ metabolized.

Lẹhin ti iṣakoso ti sitagliptin 14C-ti a fi ami si inu, to 16% ti sitagliptin ipanilara ti a jade bi awọn metabolites rẹ. Awọn aburu ti awọn iṣelọpọ 6 ti sitagliptin ni a ṣawari, boya ko ni nini iṣẹ-iṣẹ inhibitory DPP-4. Ninu awọn ijinlẹ vitro ti fi han pe awọn isoenzymes akọkọ ti o kopa ninu iṣelọpọ idiwọn ti sitagliptin jẹ CYP3A4 ati CYP2C8.

Lẹhin ti iṣakoso ti sitagliptin 14C ti a ṣe aami si awọn oluranlọwọ ti o ni ilera, to 100% ti sitagliptin ti a nṣakoso ni a yọ jade: 13% nipasẹ awọn iṣan inu, 87% nipasẹ awọn kidinrin laarin ọsẹ kan lẹhin mu oogun naa. Ilọkuro imukuro idaji-igbesi aye ti sitagliptin nipasẹ abojuto ẹnu ti 100 miligiramu jẹ to wakati 12.4; imukuro kidirin jẹ to 330 milimita / min.

Ayẹyẹ ti sitagliptin ni a ṣe nipataki nipasẹ excretion nipasẹ awọn kidinrin nipasẹ ẹrọ ti yomijade tubular ti nṣiṣe lọwọ. Sitagliptin jẹ sobusitireti fun olutaja ti awọn ẹya eeyan ti ẹya eniyan ti iru kẹta (hOAT-3), eyiti o le kopa ninu eleyi ti sitagliptin nipasẹ awọn kidinrin. Ni isẹgun, ilowosi ti hOAT-3 ni gbigbe ti sitagliptin ko ti ṣe iwadi. Sitagliptin tun jẹ ọmọ-ọwọ p-glycoprotein, eyiti o tun le kopa ninu eleyi ti sitagliptin nipasẹ awọn kidinrin. Sibẹsibẹ, cyclosporin, inhibitor ti p-glycoprotein, ko dinku imukuro kidirin ti sitagliptin.

Pharmacokinetics ni awọn ẹgbẹ alaisan alaisan kọọkan:

Awọn alaisan pẹlu ikuna kidirin:

Iwadi ṣiṣi ti sitagliptin ni iwọn lilo 50 iwon miligiramu fun ọjọ kan ni a ṣe lati ṣe iwadi awọn elegbogi rẹ ni awọn alaisan pẹlu awọn iwọn oriṣiriṣi ti buru ti ikuna kidirin onibaje. Awọn alaisan ti o wa ninu iwadi naa pin si awọn ẹgbẹ ti awọn alaisan ti o ni ikuna kidirin kekere (imukuro creatinine lati 50 si 80 milimita / min), iwọntunwọnsi (imukuro creatinine lati 30 si 50 milimita / min) ati ikuna kidirin pupọ (ikuna creatinine kere ju 30 milimita 30 / min) , bi daradara pẹlu ipele ebute ti ikuna kidirin onibaje ti o nbeere ifasẹ.

Ninu awọn alaisan ti o ni ikuna kidirin ìwọnba, ko si iyipada iṣọn-jinlẹ pataki nipa iṣọn pilasima ti sitagliptin ni akawe pẹlu ẹgbẹ iṣakoso ti awọn oluyọọda ilera.

Alekun ilọpo meji ni sitagliptin AUC ni akawe pẹlu ẹgbẹ iṣakoso ni a ṣe akiyesi ni awọn alaisan pẹlu ikuna kidirin iwọntunwọnsi, a ṣe akiyesi ilosoke merin mẹrin ni AUC ni a ṣe akiyesi ni awọn alaisan pẹlu ikuna kidirin ti o nira, bi daradara ni awọn alaisan pẹlu ikuna kidirin ikuna onibaje lafiwe pẹlu ẹgbẹ iṣakoso. Sitagliptin ti yọkuro diẹ nipa hemodialysis: nikan 13.5% iwọn lilo ti yọ kuro ninu ara lakoko akoko iwadii itoju wakati 3-4.

Nitorinaa, lati ṣaṣeyọri ifọkansi itọju ti sitagliptin ninu pilasima ẹjẹ (ti o jọra pe ninu awọn alaisan pẹlu iṣẹ kidirin deede) ni awọn alaisan pẹlu iwọntunwọnsi si ikuna kidirin ti o nira, a nilo atunṣe atunṣe iwọn lilo.

Awọn alaisan ti o ni ikuna ẹdọ:

Ninu awọn alaisan ti o ni iwọn alaini-ẹsẹ kekere ninu (awọn aaye 7-9 lori iwọn Yara-Pugh), apapọ AUC ati Cmax ti sitagliptin pẹlu iwọn lilo kan ti 100 miligiramu pọ nipa isunmọ 21% ati 13%, ni atele. Nitorinaa, atunṣe iwọn lilo fun iwọn-kekere si ikuna ẹdọ ni a ko nilo.

Ko si data ile-iwosan lori lilo sitagliptin ninu awọn alaisan ti o ni kikuru ẹdọ-ara nla (diẹ sii ju awọn aaye 9 lori iwọn-Yara Pugh). Sibẹsibẹ, nitori otitọ pe sitagliptin jẹ ni akọkọ nipasẹ awọn ọmọ inu, ọkan ko yẹ ki o nireti iyipada nla kan ninu awọn ile elegbogi ti awọn sitagliptin ninu awọn alaisan ti o ni ailera iṣan ti o nira lile.

Ọjọ ori ti awọn alaisan ko ni ipa pataki nipa iṣoogun lori awọn aye ile elegbogi ti sitagliptin. Ni afiwe pẹlu awọn alaisan ọdọ, awọn alaisan agbalagba (65-80 ọdun atijọ) ni ifọkansi sitagliptin ti o to 19% ga. Ko si iṣatunṣe iwọn lilo da lori ọjọ ori ni a beere.

Oogun hypoglycemic oogun.

Awọn ipa Ipa Xelevia

Sitagliptin jẹ igbagbogbo gba daradara mejeeji ni monotherapy ati ni apapo pẹlu awọn oogun hypoglycemic miiran. Ninu awọn idanwo igbimọ, isẹlẹ gbogbogbo ti awọn iṣẹlẹ aiṣan, ati iyasọtọ ti yiyọkuro oogun nitori awọn iṣẹlẹ aiṣan, jẹ iru awọn ti o ni aye pilasibo.

Gẹgẹbi awọn ijinlẹ 4 ti iṣakoso-iṣakoso (ọsẹ 18-24 to pẹ) ti sitagliptin ni iwọn lilo ojoojumọ ti 100-200 miligiramu bi itọju kan- tabi itọju ailera pẹlu metformin tabi pioglitazone, a ko ṣe akiyesi awọn aati eegun ti o ni ibatan pẹlu oogun iwadi, igbohunsafẹfẹ eyiti o kọja 1% ninu ẹgbẹ alaisan mu sitagliptin. Profaili aabo ti iwọn lilo ojoojumọ ti miligiramu 200 jẹ afiwera si profaili aabo ti iwọn lilo ojoojumọ ti 100 miligiramu.

Onínọmbà ti data ti o gba lakoko awọn idanwo ile-iwosan ti o loke fihan pe gbogbo iṣẹlẹ isẹlẹ ti hypoglycemia ninu awọn alaisan mu sitagliptin jẹ iru si ti o pẹlu pilasibo (sitagliptin 100 mg-1,2%, sitagliptin 200 mg-0.9%, pilasibo - 0.9%). Iwọn igbohunsafẹfẹ ti awọn iṣẹlẹ aiṣan nipa abojuto lakoko mimu sitagliptin ni awọn iwọn mejeeji jẹ eyiti o jọra nigbati o mu placebo (ayafi fun iṣẹlẹ ti o pọ si ti inu riru nigba gbigba sitagliptin ni iwọn lilo 200 miligiramu fun ọjọ kan): ikun inu (sitagliptin 100 miligiramu - 2 , 3%, sitagliptin 200 mg - 1.3%, pilasibo - 2.1%), ríru (1.4%, 2.9%, 0.6%), eebi (0.8%, 0.7% , 0.9%), igbe gbuuru (3.0%, 2.6%, 2.3%).

Ninu gbogbo awọn ijinlẹ, awọn aati eeyan ni irisi hypoglycemia ni a gbasilẹ lori ilana gbogbo awọn ijabọ ti awọn aami aiṣan ti a fihan ti hypoglycemia, wiwọn ni afiwe ti fojusi glukosi ẹjẹ ko nilo.

Bibẹrẹ itọju ailera pẹlu metformin:

Ni ọsẹ 24 kan, iṣaro-iṣakoso placebo ti iṣakoso ti ibẹrẹ itọju pẹlu sitagliptin ni iwọn lilo ojoojumọ ti 100 miligiramu ati metformin ni iwọn ojoojumọ ti 1000 miligiramu tabi 2000 miligiramu (sitagliptin 50 mg + metformin 500 mg tabi 1000 mg x 2 igba ọjọ kan) ni ẹgbẹ itọju itọju apapọ Ni afiwe pẹlu ẹgbẹ monotherapy metformin, awọn iṣẹlẹ alailowaya wọnyi ni a ṣe akiyesi:

Awọn aati ikolu ti o ni nkan ṣe pẹlu mu oogun naa ni a ṣe akiyesi pẹlu igbohunsafẹfẹ ti & gt1% ninu ẹgbẹ itọju sitagliptin ati diẹ sii ju igba lọ ni ẹgbẹ itọju metformin ni monotherapy: igbe gbuuru (sitagliptin + metformin - 3.5%, metformin - 3.3%), dyspepsia (1, 3%, 1.1%), orififo (1.3%, 1.1%), flatulence (1.3%, 0,5%), hypoglycemia (1.1%, 0,5%), eebi (1.1%, 0.3%).

Ijọpọ pẹlu awọn itọsẹ sulfonylurea tabi awọn itọsẹ sulfonylurea ati metformin:

Ninu iwadi 24-ọsẹ placebo-iṣakoso ti itọju apapọ pẹlu sitagliptin (iwọn lilo ojoojumọ ti 100 miligiramu) ati glimepiride tabi glimepiride ati metformin, a ṣe akiyesi awọn iṣẹlẹ aiṣedeede wọnyi ni ẹgbẹ ti oogun iwadi akawe si ẹgbẹ ti awọn alaisan mu pilasibo ati glimepiride tabi glimepiride ati metformin:

Awọn aati ikolu ti o ni nkan ṣe pẹlu mu oogun naa ni a ṣe akiyesi pẹlu igbohunsafẹfẹ ti & gt1% ninu ẹgbẹ itọju pẹlu sitagliptin ati diẹ sii ju igba lọ ni itọju apapọ pẹlu pilasibo: hypoglycemia (sitagliptin - 9.5%, placebo - 0.9%).

Itoju apapọpọ pẹlu awọn agonists PPAR-::

Ninu iwadi 24-ọsẹ ti ibẹrẹ itọju ailera pẹlu sitagliptin ni iwọn lilo ojoojumọ ti 100 miligiramu ati pioglitazone ni iwọn lilo ojoojumọ ti 30 miligiramu, a ṣe akiyesi awọn iṣẹlẹ ikolu ti o tẹle ni ẹgbẹ itọju apapo akawe si pioglitazone monotherapy:

Awọn aati ikolu ti o niiṣe pẹlu mu oogun naa ni a ṣe akiyesi pẹlu igbohunsafẹfẹ ti & gt1% ninu ẹgbẹ itọju ti sitagliptin ati diẹ sii ju igba lọ ni ẹgbẹ itọju ti pioglitazone ni monotherapy: idinku asymptomatic ninu ifọkansi glukosi ẹjẹ (sitagliptin + pioglitazone - 1.1%, pioglitazone - 0.0%) aisan hypoglycemia (0.4%, 0.8%).

Ijọpọ pẹlu agonists PPAR-y ati metformin:

Gẹgẹbi iwadi ti iṣakoso-iṣakoso pilasibo ni itọju sitagliptin (iwọn lilo ojoojumọ ti 100 miligiramu) ni idapo pẹlu rosiglitazone ati metformin ninu ẹgbẹ oogun iwadi naa, a ṣe akiyesi awọn iṣẹlẹ ikolu ti o tẹle ni lafiwe pẹlu ẹgbẹ ti awọn alaisan mu pilasibo srosiglitazone ati metformin:

Ni ọsẹ 18th ti akiyesi:

Awọn aati ikolu ti o ni nkan ṣe pẹlu mu oogun naa ni a ṣe akiyesi pẹlu igbohunsafẹfẹ ti & gt1% ninu ẹgbẹ itọju pẹlu sitagliptin ati diẹ sii ju igba lọ ni itọju apapọ pẹlu pilasibo: orififo (sitagliptin - 2,4%, pilasibo - 0.0%), igbe gbuuru (1.8 %, 1.1%), ríru (1.2%, 1.1%), hypoglycemia (1.2%, 0.0%), eebi (1.2%, 0.0%).

Ni awọn ọsẹ 54 ti akiyesi:

Awọn aati ikolu ti o ni nkan ṣe pẹlu mu oogun naa ni a ṣe akiyesi pẹlu igbohunsafẹfẹ ti & gt1% ninu ẹgbẹ itọju pẹlu sitagliptin ati diẹ sii ju igba lọ ni itọju apapọ pẹlu pilasibo: orififo (sitagliptin - 2,4%, pilasibo - 0.0%), hypoglycemia (2.4 %, 0.0%), awọn aarun atẹgun ti oke (1.8%, 0.0%), inu rirun (1,2%, 1.1%), Ikọaláìdúró (1.2%, 0.0%), ikolu ti olu ti awọ (awọ ara 1,2%, 0.0%), agbeegbe agbeegbe (1.2%, 0.0%), eebi (1,2%, 0.0%).

Apapo pẹlu hisulini:

Ninu iwadi 24-ọsẹ placebo-iṣakoso ti itọju apapọ pẹlu sitagliptin (ni iwọn lilo ojoojumọ ti 100 miligiramu) ati iwọn lilo ti insulin nigbagbogbo (pẹlu tabi laisi metformin) ninu ẹgbẹ oogun oogun ti a ṣe afiwe pẹlu ẹgbẹ ti awọn alaisan mu pilasibo ati hisulini (pẹlu tabi laisi metformin), awọn iṣẹlẹ alailoye wọnyi:

Awọn aati ikolu ti o ni nkan ṣe pẹlu mu oogun naa ni a ṣe akiyesi pẹlu igbohunsafẹfẹ ti & gt1% ninu ẹgbẹ itọju sitagliptin ati nigbagbogbo diẹ sii ju ninu ẹgbẹ itọju insulin (pẹlu tabi laisi metformin): hypoglycemia (sitagliptin + hisulini (pẹlu tabi laisi metformin) - 9.6%, placebo + hisulini (pẹlu tabi laisi metformin) - 5.3%), aisan (1,2%, 0.3%), orififo (1.2%, 0.0%).

Ninu iwadi 24-ọsẹ miiran, ninu eyiti awọn alaisan gba sitagliptin gẹgẹbi itọju afikun fun itọju isulini (pẹlu tabi laisi metformin), ko si awọn aati ti o ni ibatan pẹlu gbigbe oogun naa pẹlu igbohunsafẹfẹ ti & gt1% ninu ẹgbẹ itọju ti sitagliptin (ni iwọn lilo 100 miligiramu ), ati diẹ sii ju igba lọ ni ẹgbẹ pilasibo.

Ninu onínọmbà ti ṣakopọ ti 19 awọn afọju aifọkanbalẹ aifọkanbalẹ awọn idanwo ile iwosan ti lilo sitagliptin ni iwọn lilo ojoojumọ ti 100 miligiramu tabi oogun iṣakoso ti o baamu (ti nṣiṣe lọwọ tabi pilasibo), iṣẹlẹ ti aiṣan ti aarun alailẹgbẹ jẹ 0.1 ọran fun ọdun alaisan alaisan 100 ti ọdun kọọkan.

Ko si awọn iyapa pataki ti itọju ni awọn ami pataki tabi ECG (pẹlu iye akoko aarin QTc) ti a ṣe akiyesi lakoko itọju pẹlu sitagliptin.

Sitẹriẹmu Sitagliptin Ẹsẹ Igbelewọn Aabo Ẹjẹ (TECOS):

Iwadi lori aabo iṣọn-ẹjẹ ti sitagliptin (TECOS) wa pẹlu awọn alaisan 7332 ti o mu sitagliptin 100 miligiramu fun ọjọ kan (tabi 50 iwon miligiramu fun ọjọ kan ti o ba jẹ pe ipilẹ-oṣuwọn oṣuwọn filtration globuular (eGFR) jẹ & gt30 ati & lt50 milimita / min / 1, 73 m), ati awọn alaisan 7339 mu pilasibo ni iye gbogbogbo ti awọn alaisan ti o paṣẹ itọju. Oogun iwadi naa (sitagliptin tabi placebo) ni a ṣafikun si itọju boṣewa ni ibamu si awọn iṣedede orilẹ-ede ti o wa tẹlẹ fun yiyan ipele ibi-afẹde ti HbA1C ati iṣakoso ti awọn okunfa ewu ọkan ati ẹjẹ. Iwadi na pẹlu apapọ awọn alaisan 2004 ti o jẹ ọdun 75 ati agbalagba (970 mu sitagliptin ati 1034 mu pilasibo). Iṣẹlẹ gbogbogbo ti awọn iṣẹlẹ aiṣan to ṣe pataki ni awọn alaisan mu sitagliptin jẹ kanna bi ninu awọn alaisan ti o mu pilasibo. Iyẹwo ti awọn ilolu ti idanimọ tẹlẹ ti o ni ibatan pẹlu àtọgbẹ ṣafihan iṣẹlẹ ti o jọra ti awọn iṣẹlẹ aiṣedeede laarin awọn ẹgbẹ, pẹlu awọn aarun inu (18.4% ninu awọn alaisan ti o mu sitagliptin ati 17.7% ni awọn alaisan mu pilasibo) ati iṣẹ aiṣedede kidirin (ti bajẹ) 1.4% ninu awọn alaisan mu sitagliptin ati 1.5% ni awọn alaisan mu pilasibo). Profaili ti awọn iṣẹlẹ ailakoko ni awọn alaisan ti o jẹ ọdun 75 ọdun ati agbalagba ju bẹ lọ si gbogbogbo fun olugbe gbogbogbo.

Ninu olugbe ti awọn alaisan ti a fun ni itọju (“ero-lati ṣe itọju”), laarin awọn ti o gba itọju isulini ati / tabi sulfonylureas lakoko, isẹlẹ ti hypoglycemia nla jẹ 2.7% ninu awọn alaisan ti o mu sitagliptin, ati 2, 5% ninu awọn alaisan mu pilasibo. Lara awọn alaisan ti ko gba insulin ati / tabi sulfonylurea akọkọ, isẹlẹ ti hypoglycemia ti o nira jẹ 1.0% ninu awọn alaisan ti o mu sitagliptin ati 0.7% ni awọn alaisan ti o mu pilasibo. Iṣẹlẹ ti awọn ọran ti a fọwọsi ni ajẹsara jẹ 0.3% ninu awọn alaisan ti o mu sitagliptin ati 0.2% ninu awọn alaisan mu placebo. Iṣẹlẹ ti awọn ọran ti a fọwọsi akàn ti neoplasms aiṣedede jẹ 3.7% ni awọn alaisan ti o mu sitagliptin ati 4.0% ninu awọn alaisan mu placebo.

Lakoko ibojuwo iforukọsilẹ lẹhin ifiweranṣẹ ti lilo sitagliptin ni monotherapy ati / tabi ni itọju apapọ pẹlu awọn aṣoju hypoglycemic miiran, awọn iṣẹlẹ ailorukọ afikun ti wa ni idanimọ. Niwọn igbati a ti gba data wọnyi pẹlu atinuwa lati olugbe ti iwọn ailopin, igbohunsafẹfẹ ati ibatan causal pẹlu itọju ailera ti awọn iṣẹlẹ alailowaya wọnyi ko le pinnu. Iwọnyi pẹlu:

Awọn aati hypersensitivity, pẹlu anafilasisi, angioedema, sisu, urticaria, vasculitis ara, awọn arun awọ ara, pẹlu aarun Stevens-Johnson, irorẹ ti aarun, pẹlu idapọ-ọgbẹ ati awọn fọọmu negirosisi pẹlu abajade apaniyan kan ati ti kii ṣe apaniyan, iṣẹ kidirin ti ko nira, pẹlu iṣẹ kidirin to lagbara. insufficiency (awọn igbagbogbo lo nilo), awọn aarun atẹgun ti oke, nasopharyngitis, àìrígbẹyà, ìgbagbogbo, orififo, arthralgia, myalgia, iṣan ọwọ, irora ẹhin, yun, pemphigoid.

Ayipada ninu awọn itọkasi yàrá:

Awọn iyapa igbohunsafẹfẹ ti awọn ayewo yàrá ninu awọn ẹgbẹ itọju ti sitagliptin (ni iwọn lilo ojoojumọ ti 100 miligiramu) jẹ afiwera pẹlu igbohunsafẹfẹ ninu awọn ẹgbẹ pilasibo. Ni pupọ julọ, ṣugbọn kii ṣe gbogbo awọn idanwo ile-iwosan, ilosoke diẹ ninu kika leukocyte (o fẹrẹ to 200 / comparedl ti a ṣe afiwe pẹlu pilasibo, akoonu alabọde ni ibẹrẹ itọju jẹ 6600 / )l), nitori ilosoke ninu iye awọn awọn ẹkun ara.

Itupalẹ ti data idanwo ile-iwosan ti oogun fihan ilosoke diẹ ninu ifọkansi uric acid (to 0.2 mg / dl ti a ṣe afiwe si pilasibo, ifọkansi apapọ ṣaaju itọju 5-5.5 mg / dl) ninu awọn alaisan ti o gba sitagliptin ni iwọn 100 ati 200 miligiramu ọjọ. Ko si awọn ọran ti idagbasoke gout. Iwọn diẹ dinku ni ifọkansi ti ipilẹ alkalini fosifase lapapọ (to 5 IU / L ti a ṣe afiwe pẹlu pilasibo, ifọkansi apapọ ṣaaju itọju jẹ 56-62 IU / L), apakan kan pẹlu idinku kekere ninu ida eegun egungun alkalini fosifeti.

Awọn ayipada ti a ṣe akojọ si ni awọn aye-ẹrọ yàrá a ko ka nipa itọju aarun.

Ninu awọn ijinlẹ lori ibaraenisepo pẹlu awọn oogun miiran, sitagliptin ko ni ipa pataki nipa iṣoogun lori awọn ile elegbogi ti awọn oogun wọnyi: metformin, rosiglitazone, glibenclamide, simvastatin, warfarin, awọn contraceptives roba. Da lori data wọnyi, sitagliptin ko ṣe idiwọ CYP3A4, 2C8, tabi 2C9 isoenzymes. Ti o da lori data fitiro, sitagliptin tun ko ṣe idiwọ awọn isopọzy CYP2D6, 1A2, 2C19 ati 2B6 ati pe ko ṣe inenzyme CYP3A4. Isakoso atunyẹwo ti metformin ni idapo pẹlu sitagliptin ko ni ipa ni awọn afiwe iṣoogun ti oogun ti sitagliptin ninu awọn alaisan ti o ni iru àtọgbẹ mellitus 2.

Gẹgẹbi onínọmbà elegbogi olugbe ti awọn alaisan ti o ni iru aarun mellitus 2 2, itọju ailera ko ni ipa pataki nipa itọju aarun elegbogi ti sitagliptin. Iwadi na ṣe iṣiro nọmba awọn oogun ti o wọpọ julọ ti awọn alaisan ti o ni iru aarun mellitus 2 2, pẹlu: awọn oogun-ọra-kekere (awọn eegun, fibrates, ezetimibe), awọn aṣoju antiplatelet (clopidogrel), awọn oogun antihypertensive (awọn oludena ACE, awọn ọlọjẹ angiotensin II, antagonists, beta-blockers, blockers Awọn ikanni kalisiomu “o lọra”, hydrochlorothiazide), awọn oogun egboogi-iredodo ti ko ni sitẹriọdu (naproxen, diclofenac, celecoxib), awọn antidepressants (bupropion, fluoxetine, sertraline), antihistamines (cetiri) zine), awọn oludena fifa proton (omeprazole, lansoprazole) ati awọn oogun fun itọju ti aiṣedede erectile (sildenafil).

Iwọn diẹ ti o pọ si ninu AUC (11%), ati bii apapọ Cmax (18%) ti digoxin nigbati a ba ni idapo pẹlu sitagliptin. Ilọsi yii ko ni iṣiro pataki nipa itọju aarun. O ko ṣe iṣeduro lati yi iwọn lilo boya digoxin tabi sitagliptin nigba lilo papọ.

Iwọn ilosoke ninu AUC ati Cmax ti sitagliptin ni a ṣe akiyesi nipasẹ 29% ati 68%, ni atẹlera, ni awọn alaisan pẹlu lilo apapọ idapọ ọpọlọ kan ti 100 miligiramu ti sitagliptin ati iwọn lilo ẹnu kan ti 600 miligiramu ti cyclosporin, oludaniloju agbara ti p-glycoprotein. Awọn ayipada ti a ṣe akiyesi ni awọn abuda elegbogi ti sitagliptin ko ni akiyesi pataki. Iyipada iwọn lilo ti Xelevia kii ṣe iṣeduro nigbati a ba ni idapo pẹlu cyclosporine ati awọn inhibitors p-glycoprotein miiran (fun apẹẹrẹ ketoconazole).

Iwadii ti ile-iṣẹ ijọba ti o da lori awọn eniyan ti awọn alaisan ati awọn oluyọọda ti ilera (N = 858) fun ọpọlọpọ awọn oogun ti o pejọpọ (N = 83, to idaji eyiti o jẹ fifa nipasẹ awọn kidinrin) ko ṣe afihan eyikeyi awọn ipa pataki ti iṣegun ti awọn oludoti wọnyi lori awọn ile-iṣẹ oogun ti sitagliptin.

Doseji Xelevia

Iwọn iṣeduro ti Xelevia jẹ 100 miligiramu lẹẹkan ni ẹnu l’ẹjumọ bi monotherapy, tabi ni apapo pẹlu metformin, tabi awọn itọsẹ sulfonylurea, tabi PPAR-γ agonists (thiazolidinediones), tabi hisulini (pẹlu tabi laisi metformin), tabi ni apapo pẹlu metformin ati itọsẹ sulfonylurea kan, tabi metformin ati awọn agonists PPAR-γ.

Xelevia le mu laini awọn ounjẹ. Awọn ilana iwọn lilo ti metformin, awọn itọsẹ sulfonylurea ati awọn agonists PPAR-γ yẹ ki o yan da lori awọn iwọn lilo iṣeduro fun awọn oogun wọnyi.

Nigbati o ba darapọ mọ awọn nkan pataki ti awọn aṣeyọri ti Xelevia tabi pẹlu hisulini, o ni imọran lati dinku iwọn lilo aṣa ti sulfonylurea tabi itọsẹ hisulini lati dinku eewu ti dagbasoke sulfone-induced tabi hypoglycemia insulin.

Ti alaisan naa ba padanu lilo oogun Xelevia, o yẹ ki o mu oogun naa ni kete bi o ti ṣee lẹhin alaisan naa ranti iranti ti o padanu.

O jẹ itẹwẹgba lati mu iwọn lilo meji ti Xelevia ni ọjọ kanna.

Awọn alaisan pẹlu ikuna kidirin:

Awọn alaisan ti o ni irọrun kidirin kekere (imukuro creatinine (CC) & gt50 milimita / min, to bamu si nọmba kan ti omi ara creatinine ti & lt1.7 mg / dl ninu awọn ọkunrin ati & lt1.5 mg / dl ninu awọn obinrin) ko nilo iṣatunṣe iwọn lilo ti Xelevia.

Nitori iwulo lati ṣatunṣe iwọn lilo sitagliptin ninu awọn alaisan pẹlu iwọntunwọnsi si aipe kidirin to lagbara, lilo Xelevia ko han ninu ẹya ti awọn alaisan (isansa ti awọn eewu lori tabulẹti 100 miligiramu ati isansa ti 25 miligiramu ati iwọn lilo 50 miligiramu ko gba laaye fun iwọn lilo rẹ ninu awọn alaisan pẹlu kidirin) aito iwọntunwọnsi ati lilu nla).

Nitori iwulo fun iṣatunṣe iwọn lilo, o niyanju pe awọn alaisan ti o ni ikuna ikuna kidirin ṣe ayẹwo iṣẹ kidirin ṣaaju ki o to bẹrẹ itọju pẹlu sitagliptin ati lorekore lakoko itọju.

Awọn alaisan ti o ni ikuna ẹdọ:

Ko si iwọntunwọnsi iwọn lilo ti Xelevia ni a beere ninu awọn alaisan ti o ni ailera rirẹgbẹ aisedeede ailera. A ko ti kọ oogun naa ni awọn alaisan ti o ni ikuna ẹdọ nla.

Ko si iṣatunṣe iwọn lilo ti Xelevia ni a nilo ni awọn alaisan agbalagba.

Lakoko awọn idanwo ile-iwosan ni awọn oluranlọwọ ti o ni ilera, iwọn lilo kan ti 800 miligiramu ti sitagliptin ni gbogbo itẹlọrun daradara. Awọn ayipada kekere ni aarin QTc, ti a ko ṣe akiyesi pataki nipa itọju aarun, ni a ṣe akiyesi ni ọkan ninu awọn ijinlẹ ti sitagliptin ni iwọn lilo 800 miligiramu fun ọjọ kan. Iwọn lilo ti o ju 800 miligiramu fun ọjọ kan ninu eniyan ko tii ṣe iwadi.

Ni ipele akọkọ ti awọn idanwo ile-iwosan, awọn ọpọlọpọ awọn ọpọlọpọ ti awọn aati ti o ni ibatan si itọju pẹlu sitagliptin ko ṣe akiyesi nigbati o mu oogun naa ni iwọn lilo ojoojumọ ti o to 400 miligiramu fun ọjọ 28.

Ni ọran ti apọju, o jẹ dandan lati bẹrẹ awọn igbesẹ atilẹyin boṣewa: yiyọ ti oogun ti ko ni aabo lati inu ikun, abojuto ti awọn ami pataki, pẹlu ECG, ati ipinnu lati pade itọju ailera, ti o ba jẹ dandan.

Sitagliptin ko dara. Ninu awọn iwadii ile-iwosan, 13.5% iwọn lilo nikan ni a yọ kuro ninu ara lakoko igba mimu gbigbasilẹ wakati 3-4. O le jẹ ilana ito-jade ti igbagbogbo ti a ba fiwe ti o ba jẹ dandan. Ko si ẹri pe o munadoko ti ifitonileti peritoneal fun sitagliptin.

Ọna akọkọ ti excretion ti sitagliptin lati ara jẹ excretion kidirin. Lati ṣaṣeyọri awọn ifọkansi pilasima kanna bi ninu awọn alaisan pẹlu iṣẹ iṣereti deede ti awọn kidinrin, awọn alaisan pẹlu iwọntunwọnsi si aini aini kidirin, ati awọn alaisan pẹlu opin ikuna kidirin ikuna ikuna to nilo hemodialysis tabi awọn paitutu peritoneal, atunṣe iwọn lilo ti Xelevia ni a nilo .

Awọn ijabọ ti wa ti idagbasoke ti pancreatitis ti o nira, pẹlu ida-ẹjẹ tabi necrotic pẹlu abajade apaniyan ati ti kii ṣe apaniyan, ni awọn alaisan mu sitagliptin. Awọn alaisan yẹ ki o wa ni ifitonileti nipa awọn ami iṣe ti iwa aarun alapanilara: itẹramọṣẹ, irora inu. Awọn ifihan iṣoogun ti pancreatitis parẹ lẹhin ikọsilẹ ti sitagliptin. Ni ọran ti a fura si pancreatitis, o jẹ dandan lati da mimu Xelevia ati awọn oogun to lewu miiran le.

Gẹgẹbi awọn idanwo ile-iwosan ti sitagliptin, isẹlẹ ti hypoglycemia lakoko monotherapy tabi itọju apapọ pẹlu awọn oogun ti ko fa hypoglycemia (metformin, pioglitazone) jẹ afiwera pẹlu isẹlẹ ti hypoglycemia ninu ẹgbẹ placebo. Gẹgẹbi pẹlu awọn oogun hypoglycemic miiran, a ṣe akiyesi hypoglycemia pẹlu sitagliptin ni apapo pẹlu awọn itọsẹ hisulini tabi awọn itọsẹ sulfonylurea. Lati le din eegun idagbasoke hypoglycemia ti dagbasoke sulfone, iwọn lilo ti itọsẹ sulfonylurea yẹ ki o dinku.

Lo ninu agbalagba:

Ninu awọn iwadii ile-iwosan, ipa ati ailewu ti sitagliptin ninu awọn alaisan agbalagba (? Ọdun 65, awọn alaisan 409) ni afiwera si awọn ti o wa ni awọn alaisan ti o kere ju ọdun 65. Iṣatunṣe iwọn ti o da lori ọjọ-ori ko nilo. Awọn alaisan agbalagba le ni idagbasoke ikuna kidirin. Gẹgẹbi, bi ninu awọn ẹgbẹ ori miiran, atunṣe iwọn lilo jẹ pataki ni awọn alaisan ti o ni ikuna kidirin to lagbara.

Sitẹriẹmu Sitagliptin Ẹsẹ Igbelewọn Aabo Ẹjẹ (TECOS):

Fọọmu ifilọlẹ, tiwqn ati apoti

O ṣe agbekalẹ ni irisi alagara, awọn tabulẹti biconvex ni ibora fiimu kan. Idapọ:

sitagliptin fosifeti monohydrate (100 miligiramu sitagliptin),
kalisiomu hydrogen fosifeti ti ko pari,
microcrystalline cellulose,
iṣuu soda stearyl fumarate
iṣuu soda croscarmellose
iṣuu magnẹsia sitarate.

Awọn tabulẹti 14 ti wa ni ifibọ ni ileroro kan (2 ni kaadi kikan kan).

Ibaraẹnisọrọ ti Oògùn

Ko si ipa pataki ti iṣoogun ti awọn aṣoju miiran lori ṣiṣe ti Xelevia ni a rii. Nitorina, ipo yii ko nilo iyipada ninu iwọn lilo wọn. Awọn imukuro jẹ sulfonylurea ati hisulini.

Sitagliptin ko ni ipa ndin ti awọn oogun afikun. Ko si awọn ibaraenisọpọ to ṣe pataki ni ilana ti itọju apapọ pẹlu awọn aṣoju miiran.

Sibẹsibẹ, lati yago fun ewu ilera kan, nigbati o ba n ṣe itọju itọju, o yẹ ki o sọ fun onimọ kan nipa otitọ ti mu awọn oogun miiran.

Awọn ilana pataki

Lati yago fun hypoglycemia, o niyanju lati dinku iwọn lilo ti oogun hypoglycemic miiran ni itọju apapọ.

O ṣe pataki fun awọn agbalagba ti o ju 65 lọ lati ṣe atẹle ipo awọn kidinrin, nitori eto ara yii jẹ itara siwaju si awọn ilolu. Iru awọn alaisan bẹẹ ni agbara julọ lati ni hypoglycemia lakoko itọju ailera akoko pẹlu awọn oogun miiran ti o jọra.

Ko si awọn ipa lori eto inu ọkan ati ẹjẹ.

Ohun elo ti n ṣiṣẹ lọwọ funrararẹ ko ni ipa agbara lati wakọ ẹrọ tabi ṣiṣẹ pẹlu awọn ẹrọ. Sibẹsibẹ, ni itọju ailera, ipa ẹgbẹ yii le ṣeeṣe pupọ. Nitorinaa, ninu ọran yii, o dara ki lati kọ awakọ silẹ.

O ti wa ni idasilẹ nikan lori iwe ilana lilo oogun!

Ifiwera pẹlu awọn analogues

Januvius. Oogun ti o da lori sitagliptin. Ṣe iṣelọpọ ile-iṣẹ "Merck Sharp", Fiorino. Iye idiyele fun apoti yoo jẹ 1600 rubles ati ga julọ. Igbesẹ ti a pese nipasẹ ọpa jẹ iru si Xelevia. O jẹ ohun amuṣeyẹ ọranyan kan, eyiti o ni ipa lori gaari ẹjẹ ati siwaju dinku itara ti dayabetiki. Nitorina, o jẹ igbagbogbo fun awọn eniyan ti o ni isanraju bi aisan ẹgbẹ. Ti awọn maili - idiyele. Eyi jẹ afọwọṣe pipe.

Yasitara. Awọn tabulẹti pẹlu sitagliptin ninu akopọ. Olupese naa jẹ Pharmasintez, Russia. Afọwọkọ abinibi ti oogun naa, eyiti o ni irufẹ ati iru iṣedede contraindications.Iye owo boṣewa fun ẹya yii. O jẹ irọrun diẹ sii fun tito itọju, bi o ti ni awọn iwọn lilo mẹta ti paati ti nṣiṣe lọwọ - 25, 50 ati 100 miligiramu ti sitagliptin. Sibẹsibẹ leewọ fun awọn aboyun ati awọn ọmọde. Lara awọn maili - nigbagbogbo fa hypoglycemia.

Vipidia. O tun jẹ apẹrẹ amuṣeyọri ti o ni ibatan, ṣugbọn o ni apogliptin. Wa ni irisi awọn tabulẹti ti 12.5 ati 25 miligiramu. Iye owo - lati 800 si 1150 rubles, da lori iwọn lilo. Ti ṣelọpọ nipasẹ Takeda GmbH, Japan. Iṣe rẹ jọra, ṣugbọn diẹ sii munadoko. Maṣe ṣe ilana fun awọn ọmọde ati awọn aboyun nitori aini data iwadi. Contraindications boṣewa ati atokọ ti awọn ipa ẹgbẹ.

Invokana. Awọn tabulẹti orisun Canagliflozin. Ṣe iṣelọpọ ile-iṣẹ Italia ni Janssen-Silag. Iye owo naa ga: lati 2600 rubles fun awọn ege 100. O ti lo ni itọju ti àtọgbẹ pẹlu aisedeede ti metformin ati ounjẹ. Sibẹsibẹ, itọju ailera gbọdọ dandan ni idapo pẹlu ounjẹ ti a yan nipasẹ dokita. Awọn ilana idena jẹ boṣewa.

Irin Galvus. Eyi jẹ atunṣe apapọ fun àtọgbẹ, nigbati ipa ti nkan kan ko to. O jẹ metformin ati vildagliptin. Awọn tabulẹti jẹ iṣelọpọ nipasẹ ile-iṣẹ Switzerland Novartis. Iye owo - lati 1500 rubles ati loke. Ipa naa jẹ pipẹ, nipa awọn wakati 24. Ko le ṣee lo ni itọju ti awọn ọmọde, aboyun ati awọn obinrin alaboyun. Ninu awọn agbalagba, a lo pẹlu iṣọra. Ko dara bi rirọpo fun hisulini.

Trazenta. Oogun yii ni linagliptin, eyiti o tun jẹ inhibitor ti DPP-4. Nitorinaa, iṣẹ rẹ jẹ iru si Xelevia. O jẹ apọju ni pe o ti yọ nipataki nipasẹ awọn iṣan inu, eyini ni, aapọn diẹ ti o ṣẹda lori awọn kidinrin. O le ṣee lo ni apapo pẹlu awọn oogun miiran. Awọn ofin fun gbigba wọle jẹ iru. Awọn ipa ẹgbẹ pupọ tun wa. Iye owo - lati 1500 rubles. Ṣe iṣelọpọ ile-iṣẹ "Beringer Ingelheim Pharma" ni Germany ati AMẸRIKA.

Yipada si oogun miiran ni nipasẹ dokita nikan. Oogun ti ara ẹni jẹ itẹwẹgba!

Ni apapọ, awọn eniyan ti o ni àtọgbẹ sọrọ ni idaniloju nipa oogun yii. Ṣiṣẹ giga rẹ ati irọrun ti gbigba ni a ṣe akiyesi. Fun diẹ ninu, atunse yii ko bamu.

Valery: “Mo lo Galvus, mo fẹran rẹ gaan. Ṣugbọn lẹhinna wọn duro lati fun ni awọn anfani ni ile-iwosan mi, dokita naa gba mi niyanju lati yipada si Xelevia. Emi ko se akiyesi iyatọ. Wọn ṣiṣẹ ni ọna ti o jọra, gẹgẹbi dokita naa ṣalaye. Suga ti pe deede, Emi ko wo awọn fifọ. Lakoko akoko itọju, “awọn ipa ẹgbẹ” ko waye. Inu mi dun si oogun yi. ”

Alla: “Dọkita naa tun ṣafikun Xelevia si hisulini, nitori akọkọ ko ṣe nigbagbogbo lati fi idiwọ mu ṣuga duro ni awọn ofin deede. Lẹhin mẹẹdogun dinku iwọn lilo rẹ, Mo bẹrẹ si ni rilara ipa si kikun. Awọn itọkasi ko n fo, awọn idanwo jẹ dara, ati ipo ilera gbogbogbo. Mo tun ṣe akiyesi pe Mo fẹ lati jẹ kere si. Dokita salaye pe gbogbo awọn oogun ti iru yii n ṣiṣẹ ni ọna yii. Daradara, iyẹn ni afikun kun. ”