Ni lọwọlọwọ akoko fun àtọgbẹ a ti lo awọn oogun sulfonamide kekere ati apo kekere biguanides. Wọn munadoko paapaa ni awọn alaisan agbalagba ti o ni itara si kikun. O ṣee ṣe lati lo awọn oogun sulfonamide ni idapo pẹlu awọn abẹrẹ insulini ninu awọn iṣan mellitus ti o nira ninu awọn ọdọ lati dinku nọmba awọn abẹrẹ insulin. Ni ọran ti awọn fọọmu insulin sooro ti àtọgbẹ mellitus, lilo awọn igbaradi sulfanilamide ninu awọn ọran kan yoo funni ni ipa to daju, gbigbe igbese ti hisulini ati imukuro ipa awọn idiwọ ihamọ ati awọn oludena hisulini. Ni igba ewe ati àtọgbẹ mellitus ti o tọ ọdọ ni awọn ọran ti aipe hisulini pipe, awọn oogun sulfonamide ti o lọ silẹ gaari ko wulo.
Ilodi ìṣe Awọn oogun iṣọn-ẹjẹ sulfanilamide suga jẹ iwọn kekere, ṣugbọn ninu awọn ọrọ miiran, idinku ninu awọn sẹẹli ẹjẹ funfun, awọn platelet ati awọn alabọde le ṣee ṣe akiyesi ninu ẹjẹ.

Diẹ ninu ṣàìsàn akiyesi ifarahan ti rirọ. Awọn ifihan ti ara korira ṣee ṣe. Lilo awọn oogun ti a sọ di mimọ sulfonamide jẹ contraindicated ni oyun ati ni ibẹrẹ igba ewe, pẹlu ibajẹ kidinrin nla ati cirrhosis. Ni ọdọ ati ọdọ, idasi si ipa suga ti STH. Ni awọn ọran wọnyi, awọn oogun sulfonamide ti o lọra-ẹjẹ le ṣe iranlọwọ dinku hyperglycemia ati pe a le ṣe idapo pẹlu awọn igbaradi insulin.

Lọwọlọwọ ti wa ni ti oniṣowo awọn igbaradi sulfanilamide suga ti o tẹle: BZ-55 (padisan, oranil, inepol, carbutamide, glucidoral, bukarban), D-860 (rastinone, tolbutamide, butamide, artosin, orinase, orabet, dolipol, bbl).

Lọwọlọwọ ọpọlọpọ iwadii o ti rii pe BZ-55 (nadizan ati awọn analogues rẹ) ni ipa iṣala suga diẹ sii ni akawe si awọn oogun ti ẹgbẹ D-860. Sibẹsibẹ, awọn oogun ti ẹgbẹ D-860 (rastinone ati awọn analogues rẹ) ko ni majele.

Awọn oogun soda-sokale awọn oogun yan 0,5 g 1-2-3 ni igba ọjọ kan. O le mu iwọn lilo pọ si 3 g fun ọjọ kan. Ṣugbọn o dara lati faramọ awọn iwọn lilo ni iwọntunwọnsi lati yago fun ipa majele ti oogun naa.
Oogun r-607 (chlorpropamide, diabenesis, oradian) ni a lo ninu awọn tabulẹti 250 miligiramu. Iwọn apapọ ojoojumọ ti 250-500 miligiramu. Oogun r-607 jẹ iṣẹ ti o pọ julọ ni lafiwe pẹlu awọn gbigbe suga miiran ati awọn oogun sulfonamide.

Cyclamide (K-386) ninu agbekalẹ igbekale rẹ duro sunmọ tolbutamide (D-860).
Fun iṣakoso ẹnu atọgbẹ itọju A nlo biguanides, eyiti nipasẹ ọna ṣiṣe kemikali le pin si awọn ẹgbẹ mẹta: phenethylbiguanides (DWI, phenformin, dibotin), butylbiguanides (silubin, buformip, adebite) ati dimethylbiguanides glucofage, metformin). DVVI wa ninu awọn tabulẹti 25 mg, iwọn lilo ojoojumọ jẹ 125 mg, iwọn lilo ojoojumọ ti o ga julọ jẹ 150 miligiramu. Glucophage ti ni lilo ni awọn tabulẹti ti 0,5 g 2-3 ni igba ọjọ kan. Iwọn ojoojumọ ti o ga julọ ti 3 g.

Oògùn butylbiguanide (silubin) ti wa ni lilo ni awọn tabulẹti ti 50 iwon miligiramu. Iwọn lilo ojoojumọ ti miligiramu 150. Iwọn ojoojumọ ti o ga julọ ti 300 mg. Ajẹsara ti silubin jẹ adebit oogun Hungari. Lọwọlọwọ, ni England, igbaradi siluuu ti o ṣiṣẹ pẹ to gba - fun awọn wakati 24 (Silubin retard).

Biguanides fa hypoglycemia, ni agbara iṣe ti hisulini. Mu iyọdapọ glukosi pọ nipasẹ awọn tisu. Mu akoonu ti lactic ati acid acid ninu ẹjẹ pẹlu ifihan ti glucose ki o dinku gluconeogenesis. Ni afikun, awọn biguanides mu ifikun idapọmọra ti afẹfẹ nipa iṣan ni mitochondria sẹẹli. Awọn akiyesi wa ti o jẹ pe biguanides ninu awọn alaisan pẹlu àtọgbẹ, itọra si isanraju, dinku idasilẹ hisulini ti o pọ si, dinku ifẹkufẹ, ati igbelaruge iwuwo. Ni idakeji si awọn igbaradi sulfanilamide suga-kekere, awọn biguanides munadoko ninu ọdọ ati àtọgbẹ igba ewe nigbati iṣelọpọ ti hisulini endogenous dinku ni idinku.

Awọn ipa ti majele biguanides ni die, sibẹsibẹ, ríru, ìgbagbogbo, irora ni agbegbe ẹẹfa jẹ akiyesi. Diẹ ninu awọn alaisan pẹlu lilo pipẹ ti bnguanides ṣe akiyesi ailera, pipadanu iwuwo. Itọju idapọ pẹlu hisulini ṣe iranlọwọ lati ṣe deede awọn ilana ase ijẹ-ara. Awọn igbaradi Bnguanide ni idapo pẹlu awọn iṣọn-ẹjẹ sulfanilamide-suga ti o funni ni ipa ti o dara ni awọn fọọmu-sooro insulin.

Fojusi ninu awọn itọju retinopathy yẹ ki o wa ni ifọkansi ni isanpada fun àtọgbẹ. Awọn igbaradi sitẹriọdu amúṣantóbi ni a ṣe iṣeduro, itọju ailera Vitamin, lidase ṣe alekun agbara ti awọn iṣan ẹjẹ, ṣugbọn kii ṣe iṣeduro ni iwaju awọn ọgbẹ ẹjẹ. Ni awọn iṣẹlẹ wọnyi, a ṣe itọkasi kalisiomu kiloraidi, rutin, ati vicalin. Niwaju retinopathy ti dayabetik ati haipatensonu, idinku ninu titẹ ẹjẹ pẹlu awọn oogun antihypertensive.

Pẹlu dayabetiki nephropathy O nira lati isanpada fun àtọgbẹ, fun ni seese ti awọn ipo hypoglycemic. Isakoso ti awọn iwọn lilo ti insulin kekere, ti a ṣakoso ni ida, ni ipilẹ ti ipele gaari suga, nitori ko si suga ninu awọn idanwo ito. Ni ounjẹ, o jẹ dandan lati fi opin iyọ, awọn ọra, ẹran yẹ ki o wa ni sise. Lati mu iṣelọpọ amuaradagba ṣiṣẹ, awọn oogun sitẹriọdu anabolic (nerabol, retabolil, ati bẹbẹ lọ) ni a fun ni ilana. Ni awọn ọran ti uremia, lavage inu, atẹgun, gbigbe ẹjẹ, ati awọn oogun aisan ọkan.

Ninu itọju ti polyneuritis Itọju ailera, ifọwọra, awọn adaṣe physiotherapy ni a gba ọ niyanju. Itọju hisulini deede, itọju ailera Vitamin (B1 eka, B6, B12, ati C) mu ipo awọn alaisan dara.

Njẹ awọn oogun apakokoro sulfonamides tabi rara?

Bẹẹni, sulfonamides jẹ ẹgbẹ ti o ya sọtọ ti awọn ajẹsara, botilẹjẹpe lakoko, lẹhin awọn kiikan ti penisilini, wọn ko pẹlu ninu isọdi. Fun igba pipẹ, awọn iṣiro alailẹgbẹ tabi ologbele-sintetiki ni a ka “gidi”, ati sulfonamide akọkọ ati awọn itọsẹ rẹ ti a ṣepọ lati ori eedu ko jẹ iru bẹ. Ṣugbọn nigbamii ipo naa yipada.

Loni sulfonamides jẹ ẹgbẹ nla ti awọn egboogi-arun ti igbese bacteriostatic, ti nṣiṣe lọwọ lodi si ọpọlọpọ awọn akopọ ti awọn ọlọjẹ ati awọn ilana iredodo. Ni iṣaaju, awọn aporo-aporo sulfonamide nigbagbogbo ni a lo ni ọpọlọpọ awọn aaye ti oogun. Ṣugbọn ju akoko lọ, ọpọlọpọ ninu wọn ti padanu pataki wọn nitori awọn iyipada ati resistance ti awọn kokoro arun, ati ni ode oni, awọn aṣoju apapọ ni a nlo nigbagbogbo fun awọn idi itọju ailera.

Ipele ti sulfonamides

O jẹ akiyesi pe a ṣe awari awọn oogun sulfonamide ati bẹrẹ si ni lilo fun awọn oogun oogun ju iṣaaju ju penicillin lọ. Ipa ailera ti diẹ ninu awọn ojiji ti ile-iṣẹ (ni pataki, pronosyl tabi “streptocide pupa)” ni a fihan nipasẹ oniṣoogun alamọ-ara German Gerhard Domagk ni ọdun 1934. Ṣeun si akojọpọ yii, ti nṣiṣe lọwọ lodi si streptococci, o wo ọmọ arabinrin rẹ larada, ati ni ọdun 1939 o di oludibo Aṣẹgun Nobel.

Otitọ pe ipa bacteriostatic ni a ko ṣiṣẹ nipasẹ apakan airotẹlẹ ti ohun elo pronosyl, ṣugbọn nipasẹ aminobenzenesulfamide (aka “streptocide funfun” ati nkan ti o rọrun julọ ninu ẹgbẹ sulfonamides) ni a ṣe awari ni 1935. O jẹ nipasẹ iyipada rẹ pe gbogbo awọn ipalemo miiran ti kilasi ni a ṣepọ ni ọjọ iwaju, ọpọlọpọ ti eyiti o lo ni lilo pupọ ni oogun ati oogun iṣọn. Nini iru-iṣe ti o jọra ti igbese antimicrobial, wọn yatọ ni awọn ọna iṣoogun elegbogi.

Diẹ ninu awọn oogun gba iyara ati pinpin, nigba ti awọn miiran n gba pipẹ. Iyatọ wa ni iye akoko ayọ lati ara, nitori eyiti a ṣe iyasọtọ awọn iru ti sulfonamides:

• Ṣiṣe kukuru, igbesi aye idaji eyiti eyiti o kere si awọn wakati 10 (streptocid, sulfadimidine).
• Akoko alabọde, ti T 1 /₂Awọn wakati 10-24 - sulfadiazine, sulfamethoxazole.
• Iṣe pipẹ (T idaji-igbesi aye lati ọjọ 1 si ọjọ meji) - sulfadimethoxin, sulfonomethoxin.
• Pẹlu dara julọ - sulfadoxine, sulfamethoxypyridazine, sulfalene - eyiti o yọkuro ju wakati 48 lọ.

A lo ipinya yii fun awọn oogun roba, sibẹsibẹ, awọn sulfanilamides wa ti ko ni adsorbed lati inu iṣan (phthalyl sulfathiazole, sulfaguanidine), ati paapaa sulfadiazine fadaka ti a pinnu ni iyasọtọ fun lilo ti agbegbe.

Atokọ pipe ti awọn igbaradi sulfanilamide

Atokọ ti awọn oogun egboogi-ẹjẹ sulfanilamide ti a lo ni oogun igbalode pẹlu awọn orukọ iṣowo ati itọkasi iru ọna ikọsilẹ ni a gbekalẹ ni tabili:

Gbogbo egboogi sulfonamide lati atokọ ti awọn oogun wa lọwọlọwọ. Diẹ ninu awọn orisun darukọ awọn oogun miiran ti ẹgbẹ yii (fun apẹẹrẹ, Urosulfan), eyiti o ti dawọ fun igba pipẹ. Ni afikun, awọn ajẹsara oogun sulfanilamide wa ti a lo ni iyasọtọ ni iṣoogun ti ogbo.

Eto sisẹ ti sulfonamides

Idaduro idagbasoke ti awọn aarun (a-gram odi ati gram-microorganisms ti o dara, diẹ ninu awọn protozoa) jẹ nitori ibajọra ti ọna kemikali ti para-aminobenzoic acid ati sulfonamide. PABA jẹ pataki fun sẹẹli lati ṣepọ awọn ifosiwewe pataki julọ - folate ati dihydrofolate. Bibẹẹkọ, nigba ti o ba rọpo sẹẹli rẹ nipasẹ eto sulfanilamide, ilana yii ni idilọwọ ati idagba ti pathogen ma duro.

Gbogbo awọn oogun wa ni tito nkan lẹsẹsẹ pẹlu awọn iyara ti o yatọ ati awọn iwọn gbigba. Awọn ti ko ni ipolowo ni tito nkan lẹsẹsẹ jẹ itọkasi fun itọju ti awọn àkóràn iṣan. Pinpin iṣọn jẹ aṣọ deede, iṣelọpọ ti wa ni ti gbe jade ninu ẹdọ, excretion - nipataki nipasẹ awọn kidinrin. Ni igbakanna, sulfonamides depot (iṣere gigun ati olekenka-gigun) ti wa ni o gba pada sinu awọn tubules kidirin, eyiti o ṣe alaye igbesi aye idaji gigun.

Awọn itọkasi fun lilo sulfonamides

Idaduro idagbasoke ti awọn aarun (a-gram odi ati gram-microorganisms ti o dara, diẹ ninu awọn protozoa) jẹ nitori ibajọra ti ọna kemikali ti para-aminobenzoic acid ati sulfonamide. PABA jẹ pataki fun sẹẹli lati ṣepọ awọn ifosiwewe pataki julọ - folate ati dihydrofolate. Bibẹẹkọ, nigba ti o ba rọpo sẹẹli rẹ nipasẹ eto sulfanilamide, ilana yii ni idilọwọ ati idagba ti pathogen ma duro.

Gbogbo awọn oogun wa ni tito nkan lẹsẹsẹ pẹlu awọn iyara ti o yatọ ati awọn iwọn gbigba. Awọn ti ko ni ipolowo ni tito nkan lẹsẹsẹ jẹ itọkasi fun itọju ti awọn àkóràn iṣan. Pinpin iṣọn jẹ aṣọ deede, iṣelọpọ ti wa ni ti gbe jade ninu ẹdọ, excretion - nipataki nipasẹ awọn kidinrin. Ni igbakanna, sulfonamides depot (iṣere gigun ati olekenka-gigun) ti wa ni o gba pada sinu awọn tubules kidirin, eyiti o ṣe alaye igbesi aye idaji gigun.

Ẹhun si sulfonamides

Iwọn giga ti allergenicity ti awọn igbaradi sulfanilamide papọ jẹ iṣoro akọkọ ti lilo wọn. Ti iṣoro kan pato ninu eyi ni itọju ti pneumocystis pneumonia ni awọn eniyan ti o ni kokoro HIV, nitori Biseptol jẹ oogun yiyan fun wọn. Bibẹẹkọ, o wa ni ẹya yii ti awọn alaisan pe o ṣeeṣe ti dagbasoke awọn aati inira si co-trimoxazole mu ilọpo mẹwa.

Nitorinaa, pẹlu aleji si sulfanilamides, Biseptol ati awọn igbaradi apapọ miiran ti o da lori apapọ-trimoxazole jẹ contraindicated si alaisan. Ibara inu jẹ eyiti a maa n ṣafihan pupọ nipasẹ ipanu ti iṣelọpọ kekere, iba le tun waye, ati akojọpọ ẹjẹ (apọju-ati thrombocytopenia) le yipada. Ni awọn ọran pataki paapaa - Lyell ati Stevens-Johnson syndromes, erythema multiforme, ibanilẹru anaphylactic, ede ede Quincke.

Ẹhun si sulfonamides nilo pipaarẹ ti oogun ti o fa, ati lilo awọn oogun egboogi-ara.

Awọn ipa ẹgbẹ miiran ti sulfonamides

Ọpọlọpọ awọn oogun ninu ẹgbẹ yii jẹ majele ati fi aaye gba talaka, eyiti o jẹ idi fun idinku idinku lilo wọn lẹhin iṣawari penicillin. Ni afikun si awọn nkan ti ara korira, wọn le fa awọn rudurudu disiki, awọn efori ati awọn irora inu, aibikita, agbegbe neuritis, hematopoiesis, bronchospasm, polyuria, alailoye kidirin, nephropathy majele, myalgia ati arthralgia. Ni afikun, ewu ti idagbasoke kirisita pọ si, nitorina o nilo lati mu oogun pupọ ati mu omi ipilẹ diẹ sii.

Ibaraṣepọ pẹlu awọn oogun miiran

Atako-agbekọja pẹlu awọn egboogi miiran ni sulfonamides ko ṣe akiyesi. Nigbati a ba ni idapo pẹlu awọn aṣoju hypoglycemic oral ati awọn coagularect aiṣe-taara, ipa wọn ti wa ni imudara. A ko gba ọ niyanju lati darapo awọn ajẹsara-sulfonamides tun pẹlu diuretics thiazide, rifampicin ati cyclosporine.

Kini iyatọ laarin sulfonamides ati sulfonamides

Pelu awọn orukọ aibikita, awọn agbo kemikali wọnyi yatọ. Sulfonamides (koodu fun ATX C03BA) jẹ awọn diuretics - diuretics. Awọn oogun ẹgbẹ ni a fun ni fun haipatensonu, puffiness, gestosis, insipidus tairodu, isanraju ati awọn ọlọjẹ miiran ti o tẹle pẹlu ikojọpọ ti omi ninu ara.

Sulfonamides

Sulfonamides - Awọn itọsi antimicrobial éù (π)-aminobenzenesesononide - amiduro sulfonilic acid amide (para-aminobenzene sulfonic acid). Ọpọlọpọ awọn oludoti wọnyi ni a ti lo bi awọn aṣoju ipakokoro-oorun lati aarin-ọdun kẹdogun. tọkọtaya-Aminobenzenesulfamide - apopọ kilasi ti o rọrun julọ - tun npe ni funfun streptocide ati tun tun lo ninu oogun. Ni diẹ diẹ sii eka sii ni be, sulfonamide pronosil (iṣọn-pupa pupa) jẹ oogun akọkọ ninu ẹgbẹ yii ati, ni apapọ, oogun oogun antibacterial akọkọ sintetiki ni agbaye.

Ni ọdun 1934, G. rii awọn ohun-ini antibacterial.Domagk. Ni ọdun 1935, awọn onimo ijinlẹ sayensi ni Ile-iṣẹ Pasteur (Faranse) ri pe o jẹ apakan sulfanilamide ti molikula ti o ni ipa antibacterial, ati kii ṣe eto ti o fun ni awọ. O rii pe “ipilẹṣẹ nṣiṣe lọwọ” ti streptocide pupa jẹ sulfanilamide, eyiti a ṣe lakoko iṣelọpọ (streptocide, streptocide funfun). Red streptocide ti jade ni lilo, ati ni ipilẹ ti molikula sulfanilamide, nọmba nla ti awọn itọsẹ rẹ ti jẹ adapọ, eyiti eyiti awọn kan ti lo ni lilo pupọ ni oogun.

Awọn iwọn egbogi ti oogun

Sulfanilamides n ṣiṣẹ bacteriostatically, iyẹn ni, wọn ni iṣẹ ẹla ni awọn akoran ti o fa nipasẹ gram-positive ati awọn kokoro arun grẹy, diẹ ninu awọn protozoa (awọn aarun alarun, toxoplasmosis), chlamydia (pẹlu trachoma, paratrachoma).

Iṣe wọn nipataki ni nkan ṣe pẹlu o ṣẹ ti dida nipasẹ awọn microorganism ti awọn ifosiwewe idagba ti o ṣe pataki fun idagbasoke wọn - folic ati acid dihydrofolic ati awọn nkan miiran, molikula ti eyiti pẹlu para-aminobenzoic acid. Ẹrọ iṣe ti ni nkan ṣe pẹlu ibaramu igbekale ara ida sul sullamlamu pẹlu tọkọtaya-aminobenzoic acid (PABA) - sobusitireti kan ti henensiamu dihydropteroate synthetase, eyiti o ṣelọpọ dihydropteroic acid, eyiti o yori si ifigagbaga ifigagbaga ti dihydropteroate synthetase. Eyi, ni idakeji, yori si idalọwọduro ni kolaginni ti dihydrofolate, ati lẹhinna tetrahydrofolate, ati bi abajade, si o ṣẹ si kolaginni ti awọn ohun elo elektiriki ninu awọn kokoro arun.

Lati gba ipa itọju ailera, wọn gbọdọ fun ni ni abere to lati ṣe idiwọ awọn microorganisms lilo para-aminobenzoic acid ti o wa ninu awọn ara. Awọn aiyẹ aidi ti awọn oogun sulfonamide tabi idinku ti itọju ni kutukutu le ja si ifarahan ti awọn igara ti awọn onila-itọsi ti ko ni agbara si igbese siwaju ti sulfonamides. Pupọ awọn kokoro arun ti o ni agbara pupọ ni itọju sooro lọwọlọwọ si sulfonamides. O gbọdọ jẹri ni lokan pe diẹ ninu awọn oogun, ẹla ti eyiti pẹlu iyoku ti para-aminobenzoic acid (fun apẹẹrẹ, novocaine), le ni ipa antakinfanilamide ti o sọ.

Awọn afiwe ti Ẹkọ nipa oogun |

2,5.2.2. Awọn oogun Sulfa

Sulfanilamides - awọn aṣoju antimicrobial, awọn itọsẹ ti amide sulfanilic acid (ida funfun funfun). Awari wọn jẹrisi asọtẹlẹ ti P. Ehrlich nipa iṣeeṣe ti ibaje yiyan si awọn microorganisms nipasẹ awọn nkan cytotoxic ti ipa resorptive. Oogun akọkọ ti ẹgbẹ yii gun (streptocide pupa) ṣe idiwọ iku eku. arun pẹlu iwọn apaniyan mẹwa ti iṣọn-ẹjẹ hemolytic.

Ni ipilẹ ti molikula sulfanilamide ni idaji keji ti awọn 30s, ọpọlọpọ awọn iṣiro miiran jẹ adapọ (norsulfazole, ethazole, sulfazine, sulfacyl, bbl). Iyọ ti awọn oogun ajẹsara ti dinku anfani ni sulfonamides, ṣugbọn wọn ko padanu pataki ile-iwosan wọn, bayi wọn lo “lilo-pipẹ” lọpọlọpọ (sulfapyridazine, sulfalene, ati bẹbẹ lọ) ati paapaa awọn oogun apapo (co-trimoxazole ati awọn analogues rẹ, eyiti o pẹlu trimethoprim ni afikun si sulfonamide) . Awọn oogun naa ni o ni iyipo pupọ ti igbese antimicrobial (gram-positive and gram-negative kokoro arun, chlamydia, diẹ ninu awọn protozoa - pathogens of malaria ati toxoplasmosis, pathogenic fungi - actinomycetes, bbl).

Sulfanilamides pin si awọn ẹgbẹ wọnyi:

2. Awọn oogun ti o gba inu iṣan inu ara, ṣugbọn laiyara yọ nipasẹ awọn kidinrin (ṣiṣe ni pipẹ): sulfamethoxypyridazine (sulfapyridazine), sulfonomethoxin, sulfadimethoxin, sulfalene.

Awọn ẹgbẹ akọkọ ati keji, eyiti o gba daradara ninu ọpọlọ inu, ni a lo lati ṣe itọju awọn aarun inu ọna, ẹkẹta - fun itọju awọn aarun inu (awọn oogun ko gba ati ṣiṣẹ ni lumen ti iṣan ara), ẹkẹrin - ni akọkọ, ati karun (awọn oogun ti o papọ pẹlu trimethoprim) jẹ doko ṣiṣẹ pẹlu awọn akoran ti atẹgun ati iṣan ito, awọn arun nipa ikun.

Siseto iṣe. Sulfanilamides nfa bacteriostasis. Wọn jẹ awọn antagonists ifigagbaga ti para-aminobenzoic acid (PABA), eyiti o jẹ pataki fun microorganisms lati ṣe iṣọpọ folic acid: igbehin ni fọọmu coenzyme (dihydrofolate, tetrahydrofolate) ni ipa ninu dida awọn ipilẹ purine ati awọn ipilẹ pyrimidine, eyiti o ṣe idaniloju idagbasoke ati idagbasoke awọn microorganisms. Sulfanilamides wa nitosi eto be kemikali si PABA ati nitorinaa o gba nipasẹ ẹrọ makirobia dipo PABA. Bi abajade, iṣelọpọ ti folic acid ti duro. Awọn sẹẹli eniyan ko ni anfani lati ṣe iṣọpọ folic acid (o wa pẹlu ounjẹ), eyiti o ṣalaye yiyan ti igbese antimicrobial ti awọn oogun wọnyi. Sulfanilamides ko ni ipa lori awọn kokoro arun ti ara wọn di PABA. Niwaju pus, ẹjẹ, awọn ọja iparun àsopọ ti o ni iye PABA nla, awọn oogun naa ko munadoko. Awọn oogun ti o dagba PABA bi abajade ti biotransformation (novocaine, dicaine) jẹ awọn antagonists sulfonamide.

Awọn oogun iṣọpọ: co-trimoxazole (bactrim, biseptol), imi-ọjọ, eyiti, ni afikun si awọn oogun sulfa (sulfamethoxazole, sulfamonomethoxine), pẹlu trimethoprim, jẹ awọn aṣoju antibacterial ti n ṣiṣẹ pupọ. Trimethoprimfifi idiwọ dihydrofolic acid atehinwa, o di awọn isunmọ rẹ si acid tetrahydrofolic acid lọwọ. Nitorinaa, pẹlu ifihan ti awọn igbaradi sulfanilamide papọ, kii ṣe iṣelọpọ ti folic acid nikan ni a fi idiwọ si, ṣugbọn iyipada rẹ si coenzyme ti nṣiṣe lọwọ (tetrahydrofolate). Awọn oogun naa ni iṣẹ ṣiṣe bactericidal lodi si giramu-rere ati awọn kokoro arun grẹy.

Ọna akọkọ ti iṣakoso ti sulfonamides jẹ nipasẹ ẹnu. Ninu iṣan inu kekere, wọn yarayara ati gba patapata (ayafi fun awọn oogun ti o wuwo julọ - phthalazole, phthazine, salazosulfanilamides, ti a paṣẹ fun awọn akoran inu), dipọ si awọn ọlọjẹ pilasima ninu ẹjẹ, ati lẹhinna, di didasilẹ lati inu isopọmọ, bẹrẹ lati ṣafihan iṣẹ antimicrobial, ọfẹ nikan ni antimicrobial ida. Fere gbogbo sulfonamides kọja awọn idena ẹran ara daradara, pẹlu hepatohematic, ọpọlọ ẹjẹ, ibi-ọmọ. Wọn jẹ biotransformed ninu ẹdọ, diẹ ninu wọn ni ifipamo sinu bile (paapaa awọn ti o n ṣiṣẹ ṣiṣe pipẹ, eyiti o jẹ nitorina ni aṣeyọri ti a lo fun awọn akoran ti iṣan ti biliary.

Ọna akọkọ ti biotransformation ti sulfonamides jẹ acetylation. Awọn metabolites idapọmọra padanu iṣẹ-ṣiṣe antibacterial wọn, ni ibi ti o ti lọ to dara, ati ni agbegbe ekikan, ito le dagba awọn kirisita ti o ba tabi jẹ ki awọn ikanni kidirin. Ni ọran ti ito arun, sulfonamides ni a fun ni, ti o jẹ ohun ti wọn fẹẹrẹ diẹ ati ti itọ ni ito ni ọna ọfẹ (urosulfan, etazole).

Ona miiran ti biotransformation jẹ glucuronidation. Awọn oogun pupọ ti n ṣiṣẹ pupọ (sulfadimethoxine, sulfalene) padanu iṣẹ ṣiṣe nipasẹ didi si acid glucuronic. Abajade awọn glucuronides wa ni imurasilẹ tiotuka (ko si eewu ti kirisita).

Sibẹsibẹ, ipinnu lati pade wọn ni ọjọ-ori jẹ eewu pupọ, nitori ailagbara iṣẹ ti gbigbejade glucuronyl (olutọju glucuronidation) nyorisi ikojọpọ ti sulfonamide ninu ẹjẹ ati oti mimu. Sulfonamides ati awọn ọja wọn biotransformacin ti wa ni abẹ ni pato ito. Pẹlu aarun kidirin, iyọkuro n fa fifalẹ - awọn ipa majele le waye.

Laibikita yiyan aṣayan iṣẹ, awọn oogun sulfonamide fun ọpọlọpọ awọn ilolu: awọn aleebu inira, ibaje si awọn ẹya ara parenchymal (kidinrin, ẹdọ), eto aifọkanbalẹ, ẹjẹ ati awọn ara ti o ṣẹda. Iyọkanju loorekoore jẹ kirisita bi abajade ti kirisita ti sulfonamides ati awọn metabolites wọn ti iṣan ninu awọn kidinrin, awọn ureters, ati àpòòtọ ito. Nigbati o ba kọkọ, wọn dagba iyanrin, awọn okuta, didi ẹran ara inu, clogging iṣan ito ati yori si colic kidirin. Fun idena, omi ti o pọ si ni a fun ni aṣẹ, iyọ ito ito dinku (citrates tabi soda bicarbonate ni a paṣẹ lati ṣe ito ọgbẹ ito). Lilo awọn akojọpọ ti o jẹ 2-3 sulfonamides jẹ doko gidi (iṣeeṣe ti kirisita ti dinku nipasẹ awọn akoko 2-3).

Awọn ilolu ẹjẹ jẹ eyiti a fihan nipasẹ cyanosis, methemoglobinemia, ẹjẹ ẹjẹ, leukopenia, agranulocytosis.

Cyanosis dagbasoke bi abajade ti pipade iṣọn-ẹjẹ erythrocyte carbonic anhydrase, eyiti o ṣe idiwọ ipadabọ carbon dioxide ati atẹgun ti haemoglobin. Idilọwọ iṣẹ ti peroxidases ati awọn catalases ṣe igbelaruge ikojọpọ ti awọn peroxides ninu awọn sẹẹli ẹjẹ pupa ati idapọ atẹle ti iṣọn-ẹjẹ pupa (methemoglobin). Awọn sẹẹli ẹjẹ pupa ti o ni awọn haemoglobin sul padanu ipalọlọ osmotic wọn si jẹ lysed (ẹjẹ pupa).

Ninu ọra inu egungun, labẹ ipa ti sulfonamides, ibajẹ si awọn sẹẹli ti o ṣẹda ẹjẹ le ṣee ṣe akiyesi, eyiti o yori si idagbasoke ti agranulocytosis, ẹjẹ apọju.

Ṣiṣẹda awọn eroja sẹẹli ẹjẹ waye pẹlu ikopa ti ọranyan ti folic acid, eyiti ara gba pẹlu ounjẹ, tabi bi ọja pataki ti saprophytic makiroyin ti iṣan ti iṣan iṣan: sulfonamides ṣe idiwọ awọn eegun iṣọn saprophytic pẹlu awọn lilo pẹ, ati pe ti ko ba to ni gbigbemi ti folic acid pẹlu ounjẹ, lẹhinna ẹjẹ ẹjẹ ti o le waye.

Ohun ti o ṣẹlẹ ti leukopenia jẹ nitori idiwọ ti awọn iṣan ti o ni zinc, eyiti a rii ni titobi pupọ ninu awọn sẹẹli ẹjẹ funfun. Ipa ti majele ti taara ti sulfonamides lori leukocytes bi awọn itọsẹ ti aniline tun jẹ pataki.

Iṣe ti sulfonamides lori eto aifọkanbalẹ ti iṣafihan ararẹ ni irisi dizziness, efori, awọn aati ti o lọra, ibanujẹ. Ibajẹ si eto aifọkanbalẹ agbeegbe ni irisi neuritis, polyneuritis (hypovitaminosis B 1, acetylation choline acatilation).

Sulfanilamides, ni pataki bactrim, ko yẹ ki o ṣe ilana fun awọn aboyun, nitori awọn oogun wọnyi ni ipa teratogenic, fa eewu kan si idagbasoke oyun. Awọn obinrin ti ntọ ntọ ko gbọdọ mu sulfonamides, nitori wọn ti yọ sita wara.

Biotilẹjẹpe pataki ti sulfonamides fun iṣe isẹgun ti kọ silẹ laipẹ nitori nọmba nla ti awọn igara sooro, awọn oogun apapọ tun tun lo ni lilo pupọ: iṣẹ ṣiṣe antibacterial giga, resistance ti n dagbasoke laiyara, ati ipin kekere ti awọn ilolu. Wọn lo wọn fun urinary ati awọn akoran inu, awọn arun atẹgun (anm, media otitis, sinusitis), a ti fun ni co-trimoxazole fun awọn alaisan Eedi pẹlu awọn pneumocystic pneumonia, eyiti o jẹ idi akọkọ ti iku ti iru awọn alaisan bẹ.

Nigbati a ba lo ni atokasi, o gbọdọ ranti pe awọn oogun ṣiṣẹ nikan ni ọgbẹ mimọ, nitori niwaju pus, iṣọn necrotic, ati ẹjẹ ni iye pupọ ti PABA, eyiti o ṣe idiwọ iṣẹ ṣiṣe antibacterial ti sulfonamides. Nitorinaa, o jẹ dandan lati ṣe itọju iṣaaju ọgbẹ, fi omi ṣan pẹlu hydro peroxide ati awọn apakokoro miiran, ati lẹhinna lo oogun naa. Ni afikun, sulfonamides ṣe idiwọ dida awọn ifunni, nitorina, lakoko akoko imularada ọgbẹ, wọn gbọdọ paarọ rẹ nipasẹ awọn ọna agbegbe miiran.